FARMACODINAMIA

Mg. Carlos Christian Melgar Morán.

 FARMACODINAMIA:
lo que el fármaco le hace al organismo.

Es el estudio del mecanismo de

acción detallado por el que los
fármacos producen sus efectos Comienza con la unión del
farmacológicos fármaco a su receptor, enzima u
otro tipo de proteína diana

La farmacodinámica proporciona una base

científica para la selección y uso de
fármacos con el fin de contrarrestar los
cambios patológicos específicos provocados
por enfermedades, traumatismos o anomalías
genéticas.
 SELECTIVIDAD DE LA ACCIÓN

Desde que los fármacos se administran ellos interaccionan con las

células y tejidos en los que produce un efecto deseado. El lugar
Donde interaccionan se llama SITIO DIANA
Estudio de los mecanismo de acción de los
fármacos.
 Molécula de unión selectiva para
ejercer efectos de diagnósticos,
preventivos o terapéuticos del fármaco.

• Diana

 Proteínas con funciones biológicas muy diversas.

 Enzimas
 Proteínas transportadoras
 Canales iónicos.
• Acción = Modificación que produce de las funciones del organismo (aumento y
disminución)

• Efecto o respuesta: consecuencia final de esa unión, que es clínicamente

apreciable y a veces cuantificable.

T
I ✓ Estimulación: Aumento de la función celular.
P
O ✓ Depresión o inhibición: es la disminución de las funciones si
S llega hasta la abolición de la función se llama “Parálisis”
D ✓ Irritación: Es una estimulación violenta que produce lesión
E pudiendo llegar hasta la inflamación.
✓ Reemplazo: Es la sustitución de una secreción que falta en el
A
C organismo.
C ✓ Anti-infecciosa: Son capaces de atenuar o destruir al
I
O microorganismo productor de infección.
N
 Sitios de acción: Local o Sistémico.

Mecanismo de Acción

Conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse

un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción).

FARMACO DIANA SITIO DE ACCION EFECTO FARMAC. MECANISMO DE

ACCION ACCION
CAPTOPRIL ENZIMA Corazón, INHIBIDOR ANTIHIPERTENSIVO Inhibe la enzima que
25MG Pulmones, actúa en la
riñón, conversión de
la angiotensina I en
angiotensina II.
 DOSIS
• Es la cantidad de una droga que se administra para lograr
eficazmente un efecto determinado.

• El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de

administración del fármaco se le llama dosificación.
LA DOSIS SE CLASIFICA EN LA DOSIS SE CLASIFICA EN:
• Dosis subóptima o ineficaz: Es la máxima dosis que no produce efecto
farmacológico apreciable.
• Dosis mínima: Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un
efecto farmacológico evidente.
• Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar
efectos tóxicos.
• Dosis terapéutica: Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis
máxima.
• Dosis tóxica: Constituye una concentración que produce efectos indeseados.
• Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.
 SELECTIVIDAD DE LA ACCIÓN

Muchos fármacos se administran directamente en la zona donde

se necesita la acción. Por ejemplo los colirios y cremas.

Otros son poco selectivos, es decir su acción se dirige a muchos

y distintos órganos y tejidos.

Los fármacos relativamente selectivos, alcanzan su diana en donde

Existan procesos patológicos determinados.

Los fármacos altamente selectivos, ya que afectan a un único sistema u

órgano.
 RECEPTORES CELULARES
La mayoría de las células presentan muchos tipos de receptores diferentes
en su superficie.

Un Receptor es una macromolécula celular a la que se une el fármaco para

ejercer su acción. Unión por enlaces químicos, normalmente uniones
reversibles.

El efecto farmacológico se produce tras la interacción o unión selectiva del

fármaco con su receptor, situado en la membrana o interior de las células.

La unión fármaco-receptor es específica. Pequeños cambios en la

estructura del fármaco puede dar lugar a cambios en el efecto.
 Características de la
interacción Fármaco-Receptor.
Dos parámetros son fundamentales en la acción del fármaco con el receptor:
afinidad y eficacia

✓ Afinidad: capacidad de unión del Fármaco al Receptor.

✓ Eficacia o Actividad Intrínseca: capacidad para producir la acción,
tras la unión al receptor.

• La afinidad y el grado de eficacia que posee depende de su estructura

química, y esta relación a menudo es muy precisa.
• Las modificaciones relativamente menores en la molécula medicamentosa
puede producir grandes cambios en las propiedades farmacológicas.
 FÁRMACOS AGONISTAS.
• Fármacos que se ligan a receptores fisiológicos o remedan los efectos de los
compuestos reguladores endógenos.
• Es aquel que posee afinidad y eficacia.
 FÁRMACOS ANTAGONISTAS.
• Fármacos que se ligan a los receptores pero no simula la unión del agonista endógeno sino que la
interfieren; dichos compuestos, que por si mismos carecen de actividad reguladora intrínseca,
pero que ejercen su efecto al inhibir la acción de un agonista.

• Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia.

 ANTAGONISMO
Antagonismo fisiológico: Los fármacos tienen
acciones opuestas y actúan a través de
receptores distintos.

Antagonismo químico: Los fármacos, en base a

su naturaleza química, reaccionan entre sí lo que
conduce a la inactivación del fármaco activo.

Antagonismo farmacológico: Implica la unión

a un mismo receptor: Competitivo, No
competitivo
Antagonismo competitivo
El agonista y el antagonista compiten por el mismo lugar de
unión al receptor (de carácter reversible al aumentar la dosis
de agonista)

•Por ejemplo, el propanolol con la norepinefrina.

Antagonismo no competitivo

Se une a otro lugar del receptor que impide que el

agonista ejerza su efecto biológico (no reversible
al aumentar la concentración del agonista)
 Competitivo No Competitivo

Modifica la afinidad Modifica la eficacia

 AGONISTAS PARCIALES.
• Los agentes que son parcialmente eficaces como agonistas.
• Posee afinidad y cierta eficacia.
AGONISTAS NEGATIVOS O AGONISTAS INVERSOS.
• Estabilizan al recetor y lo protegen de cambios conformacionales productivos
independientes del agonista.
• Tienen afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista.
• Un agonista aumenta la actividad del receptor por encima de su nivel basal
mientras que un agonista inverso disminuye la actividad por debajo del nivel basal.

Los agonistas para el receptor de GABAA

provocar un efecto sedante, mientras que los
agonistas inversos tienen efectos convulsivos
o incluso ansiogénicos.
 Parámetros farmacodinámicos:
• Concentración mínima efectiva: concentración mínima de
fármaco capaz de alcanzar su efecto terapéutico.
• Concentración mínima tóxica: concentración mínima de fármaco
capaz de alcanzar un efecto tóxico.
• Período de latencia: Período de tiempo transcurrido desde el
momento en que se ingiere un fármaco hasta el momento en
que comienza a ejercer el efecto terapéutico.
• Duración del efecto: Período de tiempo transcurrido desde el
momento en que el fármaco comienza a ejercer su efecto hasta
el momento en que deja de hacerlo.
• Margen terapéutico: diferencia entre la concentración mínima
eficaz y la concentración mínima tóxica.
 BIBLIOGRAFÍA
• Craig S. Brenner y Stevens. Farmacología básica. 6ta edición. España:
Elsevier, 2023.

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• Xiu P, Datta S, Page C. Lo esencial en farmacología. 5ta edición. España:

Elsevier, 2019.