DR JOSE NOVOA PIEDRA

DOCENTE UDCH-FCS-EPTM-EPE-EPO
Mabel Vlasecia- Farmacologia
 FARMACODINAMIA

Área de la Farmacología que estudia el MECANISMO DE ACCION

de los fármacos y las modificaciones bioquímicas y fisiológicas
que éstos producen en el organismo.

Deben distinguirse 2 coneptos :

a) ACCION FARMACOLOGICA : modificaciones que producen
los Fármacos sobre las funciones del organismo, en el
sentido de aumento (ESTIMULO) o disminución (DEPRESION)
Los Fármacos nunca crean nuevas funciones, sólo las
modifican.
b) EFECTO O RESPUESTA : manifestación objetiva de la
acción farmacológica, que puede detectarse con los
resultados del observador o con ayuda de aparatos sencillos
(ejemplo : estetoscopio, tensiómetro, termómetro etc)

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 AL EVALUAR EL EFECTO SE CONSIDERAN 3
CARACTERISTICAS:
a) INTENSIDAD.
b) DURACION
c) FRECUENCIA
I
N
T
E
N
S
I
E
D
F
A
E
D
C
T
O
DURACION

1 2
FRECUENCIA

Mabel
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JOSE NOVOA PIEDRA
MODO DE ACCION :
Es el proceso fisiológico que explica la acción farmacológica
ORGANO EFECTOR :
Es aquél donde se produce el efecto

Ejemplo : ADRENALINA

ACCION FARMACOLOGICA : SIMPATICOMIMETICA

EFECTO FARMACOLOGICO : PRESOR (AUMENTA LA PA)
MODO DE ACCION : VASOCONSTRICCION
ORGANO EFECTO : VASOS SANGUINEOS

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CLASES DE FARMACOS
Según su acción farmacológica existen 2 tipos de
fármacos: a) FARMACOS INERTES O PLASCEBOS : son
aquellos que carecen de acción farmacológica , no
producen efectos físicos, pero si una respuesta biológica
por EFECTOS DE SUGESTION.
Son útiles en enfermedades funcionales sin base
orgánica (psicológica : HIPOCONDRIACOS) Ejm :
LACTOSA
b) FARMACOS DE ACCION DEFINIDA : son aquellos que
ocasionan efectos físicos y psicosomáticos (tienen
también el efecto plascebo) el que se usa para optimizar
los resultados terapéuticos.
Según su mecanismo de acción pueden ser :
• Los que actúan mediante receptores
• Los que no actúan mediante receptores

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 CARACTERES DE LA ACCION
FARMACOLOGICA :
1)SELECTIVIDAD : a pesar de distribuirse por todo el
organismo, los fármacos actúan sólo en los órganos
que le son afines, así sólo altera al órgano afectado,
sin alterar al resto del organismo.

2)REVERSIBILIDAD : las células recuperar sus

funciones habituales al suspenderse o dejar de estar
en contacto el fármaco con las células. Característica
de casi todos los fármacos.

3)IREVERSIBILIDAD : cuando las células no recuperan

sus funciones a pesar que el fármaco deja de estar en
contacto con las células.
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TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA

•ESTIMULACION : Aumento de la función de las células

de un órgano, aprato o sistema : Ejm : alcohol, cafeina
Toda estinulación intensa provoca agotamiento y puede
producir depresión
•DEPRESION : disminución de la función de las células
de un órgano, aparato o sistema Ejm : Los anestésicos
generales producen depresión del SNC Si es exagerada
puede producir paralisis o abolir las funciones o muerte
por sobredosis.
•IRRITACION : estimulación violenta que ocasiona
lesión celular y puede desencadenar una reacción
inflamatoria.
Ejm : Nitrato de Plata : produce irritación que flocula las
proteínas superficiales, lo que se conoce como
CORROSION
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REEMPLAZO : acción de sustitución : INSULINA

PERMISIVA : facultad de accionar la secreción en otras

células de secreciones orgánicas o de favorecer la
acción de otras sustancias, lo cual no sería posible con
su ausencia.

Ejm: Los antidiabéticos orales : estimulan a las células

beta del Páncreas a secreción de Insulina

•ANTIINFECCIOSA : los antibióticos tienen estas

acciones : atenúan (acción bacteriostática) o destruyen
(acción bactericida ) sin alterar las funciones del
huesped (el paciente)

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 SITIO DE ACCION FARMACOLOGICA
A) ACCION LOCAL:
Ocurre en el lugar de administración, sin que el fármaco
penetre a la circulación ( ocurre a nivel de piel y
mucosas)

A) ACCION SISTEMICA O GENERAL:

ocurre luego que el fármaco ingreso a la circulación
general y se manifiesta en determinados órganos, de
acuerdo a la afinidad.

A) ACCION INDIRECTA O REMOTA: se ejerce sobre un

órgano que no entra en contacto con el fármaco
Ejm: Expectorantes : irritación gástrica : reflejo vagal : secreción de
moco a nivel bronquial.
Rubefacción cutánea : Reflejo LOEWE : vasodilatacion cerebral
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 Farmacometría
Medición numérica o matemática del
efecto de los fármacos

Caracterización de los efectos de los fármacos:

pueden ser así caracterizados
matemáticamente a fin de establecer una
precisa valoración de los efectos desarrollados,
excluyendo factores subjetivos que dependen
usualmente de la percepción del que efectúa la
medición y no de un valor numérico
determinado.

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 Farmacometría
La desviación estándar (SD) es un valor que
permite medir la dispersión de los resultados

SD: es la raíz cuadrada de la sumatoria de las diferencias

entre cada valor individual y la media aritmética o promedio
elevadas al cuadrado, dividido por el número de casos
menos 1.
n: número de casos o valores individuales
D: diferencia entre cada valor individual y la media
D²: sumatoria de las diferencias elevadas al cuadrado

Significación
SIGNIFICACION estadistica
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ESTADISTICA
 Caracterización de los efectos de los fármacos

Curva de distribución normal: grafica lo que ocurre cuando se

administra un fármaco a una población o aun grupo grande de individuos y se
mide el efecto farmacológico en cada uno de ellos. Los diferentes individuos
pueden responder con una diferente intensidad a una misma dosis del
fármaco.

Este factor de variación individual puede ser representado en sistemas de

coordenadas cartesianas en curvas de distribución en las cuales el
incremento de la intensidad de la respuesta a la misma dosis de fármaco se
indica en el eje horizontal o abscisa, mientras que en el eje vertical u
ordenada se indica el número de individuos que responden con la misma
intensidad de respuesta

67% de las personas responden con una intensidad de respuesta

esperada o habitual. El 28 % respuesta bastante diferente al
promedio de la mayoría (un 14% con < intensidad y otro 14% con
> intensidad). Un 5% (la mitad de ellos (2,5%) son resistentes y
otro 2,5% son muy sensibles.
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 68%

95%

2,5% 2,5%

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MECANISMOS DE ACCION:
Es el conjunto de Procesos que se producen en la célula y que
son la base de dicha acción farmacológica.
La Farmacología Molecular estudia el mecanismo de acción,
refiriéndolo a las interacciones que ocurren entre las
moléculas del fármaco y las de la célula

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MECANISMO DE ACCION:
Debido a la multiplicidad de factores que
intervienen en este proceso, aún no existe
una teoría universalmente aceptada; por
esto, para explicar el mecanismo de acción
se recurre a 3 estudios:
A)ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS RESPUESTA:
* GRADUAL : Potencia, Eficacia, Indice
Terapéutico, Rango Terapéutico etc
* CUANTAL : DE50%, DT5% y DL50%
B) ESTUDIO DE BIOFASE o LUGAR DE ACCION
C) ESTUDIO DE LOS RECEPTORES
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ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS-RESPUESTA
Puede generar 2 tipos de respuesta :
a) RESPUESTAS GRADUALES: miden alguna
propiedad o actividad.
Ejm : variación de peso, de temperatura, de
diuresis.

a) RESPUESTAS CUANTALES : o del todo o

nada, Sólo puede registrarse como existentes
o inexistentes.
Ejm : muerte, convulsiones, alivio del dolor

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El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la
intensidad de la respuesta, hasta un determinado límite que es el
efecto máximo. Mabel Vlasecia- Farmacologia
LD50:dosis capaz  la muerte del 50% de los animales de laboratorio.
ED50: produce los efectos Mabel
terapéuticos en el 50% de los pacientes
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DOSIS EFECTIVA 50% (DE50%): es la dosis que produce el efecto
deseado en el 50% de pacientes
DOSIS TOXICA 50% (DT50%) : es la dosis que produce toxicidad en el
50% de animales de experimentación
DOSIS LETAL 50% (DL50%) : es la dosis que produce letalidad en el
50% de animales de experimentación

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POTENCIA: de un fármaco se define como
la dosis requerida para producir un
determinado efecto

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 EFICACIA : se define como el máximo
efecto alcanzado por el fármaco, pero
independientemente de la dosis lo que
puede que se llegue a la DL50%.

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 Caracterización de los efectos de los fármacos

Índice terapéutico: Es la relación o el cociente

entre la DT50 y la DE50. Es una medida de
seguridad en terapéutica clínica. Un índice
terapéutico amplio indica seguridad y manejo
relativamente sencillo, lo contrario indica
peligrosidad

Verdadero índice de seguridad: es la relación

entre la primera dosis que es capaz de provocar
la muerte de un animal de laboratorio (LD1) y la
dosis que es capaz de provocar un 99% de los
efectos deseados (ED99). > seguridad cuando
la DE99 de los pacientes esté más alejada de
la DL1. Mabel Vlasecia- Farmacologia
RANGO TERAPEUTICO:
Llamado también ventana
terapéutica es el intervalo entre
la DE50% y la DT50%

DE50% 2 MGS

RANGO TERAPEUTICO
DT50% 10 MGS

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B) ESTUDIO DE LA BIOFASE :
Biofase o FASE ACTIVA BIOLOGICA INDICA EL MEDIO EN EL CUAL UN
fármaco esta en posición de interactuar con su receptor sin que
intervengan barreras de difusión, es decir designa el lugar donde el
fármaco ejerce su acción.
SEGÚN LA NATURALEZA DE LA BIOFASE SE DISTINGUEN 2 TIPOS DE
FARMACOS :
FARMACOS DE ACCION NO ESPECIFICA:
Aquellos que siguen el principio de FERGUSON , es decir que la acción
se logra por medio FISICO, lo cual se alcanza por una actividad
TERMODINAMICA, es decir, alterando la temperatura de las células (sin
participación de receptores).
EJM : LOS ANESTESICOS GENERALES: Éter, Cloroformo, ciclopropano.
FARMACOS DE ACCION ESPECIFICA :
Aquellos que no siguen el principio de FERGUSON, es decir actúan en
Receptores por mecanismo QUIMICO, lo cual le da especificidad y
Selectividad. Se une el fármaco (producto químico) al receptor 8radical
químico. EJM: Los Neurotransmisores : Adrenalina Noradrenalina,
Acetilcolina. Además : Histamina,

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C) ESTUDIO DE LOS RECEPTORES:
Los fármacos están formados por moléculas, y sus acciones resultan de
su interacción con ciertas moléculas celulares denominados receptores,
cuya presencia explica la SELECTIVIDAD DE ACCIóN.

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 Factores que modifican la acción de
los fármacos
•EDAD: (Farmacología embrionaria, fetal, del recién nacido ,
Pediatrica, del Adulto y Geriátrica)
•PESO CORPORAL
•SEXO : estrógenos hacen que se metabolice menos
•PRESENCIA de ENFERMEDAD : renal o hepática
•FACTORES GENÉTICOS: idiosincrasia
•TOLERANCIA Y TAQUIFILAXIS
•PRESENCIA DE OTROS FÁRMACOS:
A) antagonismo: químico, fisiológico y competitivo o
farmacológico
B) sinergismo de suma o de potenciación

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 DOSIS : La relación entre dosis y magnitud del efecto
determina 2 conceptos:
a) SATURACION : significa que luego de alcanzar un
efecto máximo, este no puede sobrepasare aún cuando
se aumente la dosis : Griseofulvina un antimicótico su
dosis tope es 125 mgs, si uno da más no aumenta la
Intensidad del efecto

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DOSIS :
b) ACCION BIFASICA :
Es cuando un fármaco causa efectos opuestos con
dosis distintas.
EJM : PAPAVERINA : que a dosis convencionales
causa relajación de toda la musculatura lisa, a dosis
bajas o minidosis causa estimulación
ALCOHOL : a pequeñas dosis causa euforia o
estimulación a dosis grandes produce depresión

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Factores que modifican la acción de
los fármacos :edad
• NIÑO:
Absorción: pH ↑, vac. Gastrico
prolongado, inmadurez mucosas,
absorción cutánea (estrato
corneo, hidratación)
Distribución: < unión a proteina
plasmáticas
Metabolismo: inmadurez enzim.,
metab. +lento, ↑t ½
Excreción: filtración G y secreción T
↓ en un 50%
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• ANCIANO
Absorción: ↓ función hepática, renal y
cerebral- pH G ↑, vaciamiento G ↓
(flujo intestinal ↓40% y ↓ flujo
sanguineo hepatico también)
Distribución: ↓ albúmina (↑ t ½ Dz
y digoxina)
Metabolismo: ↓ oxidaciones, no se
afecta glucurono,
sulfoconjugación ni acetilación
Excreción: ↓ función renal
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Factores que modifican la acción de
los fármacos
• Peso: dosis se expresa en relación al peso Mg./Kg.
• Sexo
• Presencia enfermedad
• Factores genéticos
• Tolerancia
• Hipersensibilidad
• Interacciones farmacológicas

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RAZA : algunos fármacos son más tóxicos en
ciertos grupos étnicos : LA PRIMAQUINA puede
causar anemia hemolítica en sujetos de raza
negra. EL CLOROAMFENICOL puede causar
Anemia Aplásica en Norteamericanos
GESTACION : las variaciones metabólicas y
hormonales provocan cambios en la
Biotransformación de los fármacos EJM: dosis
normales de FENOBARBITAL puede alcanzar
dosis tóxicas para la gestante y el producto.

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ALIMENTACION : factor que determina el tiempo de
latencia del fármaco. La absorción de los fármacos en
el TGI es más rápida con el estómago vacio. EJM:
fármacos con alimentos ricos en carbohidratos se
evacuan del estómago en 3.5 a 4 horas, en proteínas
en 4 a 5 horas y en grasas 4 a 6 horas.

CLIMA, FRIO Y ALTITUD : Se requieren menos dosis

de alcohol en la Sierra para provocar el mismo efecto
en la Costa (la altitud , baja presión de oxigeno y la
Presión barométrica dificultan la Biotransformación del
fármaco)

Mabel
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TOLERANCIA :
Es una resistencia exagerada e inusual de carácter duradero
que poseen algunos sujetos a dosis ordinarias de un fármaco .
EJM : se necesita cada vez más dosis para producir el mismo
efecto : LA MORFINA
ADAPTACION :
Resistencia o acostumbramiento a altas dosis de un fármaco.
Se adquiere por el uso crónico
EJM : los alcohólicos soportan mejor los efectos del alcohol.
TAQUIFILAXIA : fenómeno de tolerancia que aparece
rápidamente y es muy fugaz (rápidamente reversible)
EJM : Dosis inicial de HAD (vasopresina) provoca un marcado
aumento de la PA, pero las dosis subsiguientes producen cada
vez menos respuesta, hasta que queda abolida.

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SENSIBILIZACION :
Concepto opuesto a Tolerancia, es decir , se requieren dosis
cada vez menores para lograr un mismo efecto
EJM : en perros una dosis inicial de morfina (5 mgs/Kg)
provoca un determinado efecto que luego se alcanza con
menos dosis.
INTOLERANCIA O HIPERSUSCEPTIBILIDAD : se da cuando
una dosis usual provoca efectos CUANTITATIVAMENTE
exagerados en individuos predispuestos genéticamente.
EJM: LA SUCCINILCOLINA : produce paro respiratorio por
paralisis (bloqueador neuromuscular) en ciertos pacientes
IDIOSINCRACIA : cuando un fármaco produce efectos
CUALITATIVAMENTE diferentes a los usuales en sujetos
predispuestos genéticamente.EJM: Primaquina causa
anemia Hemolítica y el Cloramfenicol Anemia Aplasia

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ALERGIA MEDICAMENTOSA :
Cuando un fármaco produce efectos
CUANTITATIVA o CUALITATIVAMENTE diferentes
a los usuales en sujetos previamente
sensibilizados a dicho fármaco
EJM : Un paciente recibe una dosis de PENICILINA
y luego de sensibilizarse con las primeras dosis
hace un SHOCK ANAFILACTICO a las
subsiguientes dosis. Se involucran mecanismos
Inmunológicos. La idiosincracia es a la primera
dosis, no requiere sensibilización

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Factores .. : causas farmacocinéticas que
elevan niveles plasmáticos
• Factores que modifican la eliminación
-↓ función renal
- Modificación metabolismo
• Factores - Genéticos - Ambientales
• Factores que ↓ Metabolismo de Primer
Paso:- Disminución flujo hepático: ej
Cirrosis, Alcohol- hepatitis - Insuficiencia
cardíaca

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 Factores que modifican la acción de los
fármacos : VIAS DE ADMINISTRACIÓN
1. VIA DIGESTIVA 3. VIA RESPIRATORIA.
a. VIA ORAL: Mucosa Mucosa Alveolar y Bronquial.
oral, Gástrica, Intestinal.
b. VIA RECTAL: Mucosa 4. VIA TÓPICA
rectal. Mucosa Nasal.
Mucosa Conjuntival.
2. VIA PARENTERAL
Mucosa Vaginal.
a. Via s.c. b. Via i.v.
c. Via i.m. d. Via i.d. Mucosa Uretral.
e. Via i.a. f. Via i.t. Piel - IONTOFORESIS.
g.Via i.p;
h.v.subconjuntival
j.Via intravítrea

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 VIAS DE ADMINISTRACIÓN
VIA BIODISPONIBILIDAD CARACTERISTICAS
(%)
Intravenosa 100 (por definición) De inicio más rápido
Intramuscular 75 a < 100 A menudo son posible volúmenes grandes;
puede ser dolorosa
Subcutánea 75 a < 100 Volúmenes menores que en la IM; puede ser
dolorosa
Oral 5 a <100 La más conveniente; el efecto de primer paso
puede ser significativo
Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral
Inhalación 5 a < 100 A menudo de inicio muy rápido
Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, absorción muy lenta; usada por
carecer de efecto de `primer paso, tiempo
de acción prolongado

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 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Es la influencia que ejerce un medicamento sobre el comportamiento o
eficacia de otro, cuando ambos se administran simultáneamente.
Esto puede originar que los medicamentos se potencien o antagonicen o
eventualmente que surjan otros efectos que pueden ser calificados como
interacciones adversas.
Según el nivel donde se efectúen las interacciones, éstas pueden ser :
•INTERACCIONES FARMACEUTICAS
•INTERACCIONES FARMACOCINETICAS
•INTERACCIONES FARMACODINAMICAS

Las interacciones pueden producir efectos benéficos o deletéreos, su

conocimiento permite evitar Reacciones Adversas a Medicamentos (RAM)

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I.-)INTERACCIONES FARMACEUTICAS

También denominada INCOMPATIBILIDAD

FARMACOLOGICA, son reacciones que se producen IN
VITRO, antes de administrar los fármacos y que se
deben a incompatibilidad fisicoquímica entre ellos o
entre el fármaco y el vehiculo del otro.
Generalmente dan origen a inactivación de ambos.
Tiene especial relevancia cuando se administran
antibióticos por vía EV.
EJM : La inactivación que ocurre cuando se mezcla
PENICILINA G con ESTREPTOMICINA, LINCOMICINA,
ERITROMICINA, ADRENALINA.

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 II.-) INTERACCIONES FARMACOCINETICAS
Son reacciones que suceden IN VIVO cuando un
medicamento altera la absorción, Distribución,
metabolismo y Excreción de otra , aumentando o
disminuyendo la cantidad de medicamento en el
sitio de acción.
Estas reacciones no son siempre previsibles,
pues algunas solo afectan a cierto grupo de
pacientes.
Estas interacciones se pueden dar a diversos
niveles:

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•AFECTANDO LA ABSORCION : un fármaco puede limitar
parcial o totalmente la absorción de otro o puede facilitar su
absorción, llegando a alcanzarse concentraciones séricas
altas y tóxicas.
EJEMPLO : ALTERANDO LA ABSORCION
•Los antiácidos que contienen Ca++ y otros cationes
metálicos forman quelatos con la tetraciclina impidiendo su
absorción
•Los antiácidos reducen la absorción de ciertos
antimicrobianoscomo Penicilinas, Tetraciclinas, Acido
Nalidíxico, Nitrofurantoina, Sulfonamidas.
•La Colestiramina adsorbe e inhibe la absorción de Tiroxina,
Glucósidos cardiácos, Warfarina, Corticoesteroides y otros
fármacos.

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AFECTANDO LA DISTRIBUCION:
Dos medicamentos pueden competir por unirse
a la misma proteína plasmática, de tal forma
que uno de ellos es desplazado de su ligazón,
aumentando su fracción libre con lo que
aumenta su acción, que puede alcanzar niveles
tóxicos.
EJEMPLOS :
La fenilbutazona, sulfonamidas y tolbutamina
desplazan a la Warfarina de su unión proteica,
potenciando su efecto anticoagulante

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AFECTANDO EL METABOLISMO:
Algunos fármacos pueden inducir o inhibir los Sistemas
Microsomales hepáticos encargados de metabolizar
otros fármacos, aumentando o disminuyendo sus
niveles plasmáticos.
EJEMPLOS :
•INDUCTORES ENZIMATICOS : más importantes son los
Barbitúricos, algunos antiepilépticos y la Rifampicina.
Que al inducir el metabolismo de algunos fármacos
puede disminuir su biodisponibilidad (menor cantidad
de fármacos.
INHIBIDORES ENZIMATICOS :los que inhiben al
CITOCROMO P450 Y LOS INHIBIDORES DE LA MAO
Los que incrementan los niveles séricos de los fármacos
pudiendo alcanzar niveles tóxicos
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FARMACOS QUE INTERACTUAN RESULTADOS DE LA INTERACCION
INDUCCION ENZIMATICA
Warfarina Barbitúricos Reducción del efecto
anticoagulante
Anticonceptivos Barbitúricos
Fenitoína Reduce la confiabilidad
del anticonceptivo
Rifampicina
Corticoesteroídes Fenitoína Reduce el efecto de los
corticoesteroídes
INHIBICION ENZIMATICA
Fenitoina Cloroamfenicol Aumenta el efecto de la
fenitoina con riesgo de
intoxicación
Warfarina Disulfiran Aumenta nivel sérico de
Warfarina con riego de
sangrado
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AFECTANDO LA EXCRECION RENAL:
•Fármacos con ph ácido disminuyen su
excreción en orina ácida y la aumentan
en orina alcalina : Ac. Acetlsalicílico y
Barbitúricos
• Fármacos con ph alcalino aumentan su
excreción cuando se acidifica la orina
Ejemplo: anfetaminas y quinidinas
•El Probenecid puede competir con la
Reabsorción tubular activa de las
Penicilinas, aumentando su TVM.

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III.-) INTERACCIONES FARMACODINAMICAS
Son interacciones que ocurren IN VIVO entre medicamentos que
tienen efectos farmacológicos similares o antagónicos.
Ocurren por la administración simultánea de fármacos que compiten
por el mismo receptor, o que actúan en el mismo sistema
farmacológico.
Estas interacciones son usualmente previsibles si se conocen las
acciones farmacológicas de los medicamentos

Interacciones Farmacodinámicas:
SINERGISMO : 1) De sumación 2) De potenciación
3) De facilitación
ANTAGONISMO :
1) Antagonismo competitivo 2) Antagonismo no competitivo
3) Dualismo competitivo y 4) Antagonismo por neutralización

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SINERGISMO :
Consiste en el aumento cualitativo del efecto de un fármaco
debido a la administración simultánea de otro. Existen 3 tipos de
sinergismo :

a)De sumación :
A (efecto 1) + B (efecto 2) = A+B (efecto 3)
La acción combinada de los fármacos es igual a la suma de las
acciones individuales de cada fármaco. Ejm: al unir AAS y
Fenacetina (se obtiene un efecto antipirético de sumación)
Para que exista sinergismo de sumación es necesario que los
Fármacos sean Agonístas, es decir que deben poseer :
• La misma afinidad (actúan en el mismo receptor)
• La misma actividad intrínseca (mismo efecto)

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b) S. de potenciación:
La acción combinada de los fármacos es mayor que la suma de las
acciones individuales de cada fármaco :

A (efecto 1)+ B (efecto 1) = A+B (efecto 6)

Para que ocurra Sinergismo de potenciación los fármacos deben ser :
•No agonístas (deben actuar en diferentes receptores
•Produzcan el mismo efecto.
El resultado de esta unión se le denomina ISOBOLES DE LOEWE y
que sucede por ejemplo a juntar:

EL TRIMETROPIN + SULFAMETOXAZOL

El cual potencia su acción aproximadamente 300 veces.

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c) S. de facilitación :
Existe cuando un fármaco inactivo en un sentido puede
aumentar cualitativamente o cuantitativamente la
respuesta de otro fármaco que si es activo en ese sentido.
Por ejemplo si damos 2 fármacos, un fármaco A (cuyo
efecto es nulo) y otro fármaco B (cuyo efecto es como 1).
Existirá facilitación cuando el efecto de la asociación sea 1 o
mayor de 1

A (efecto nulo) + B (efecto 1) = A+B >1

Si A(1) + B(1) = A+B (2) : SUMACION

Sí A(1) + B(1) = A+B (5) : POTENCIACION

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VENTAJAS DEL SINERGISMO:
•Permite administrar dosis menores de los
fármacos
•Puede disminuirse y evitarse los efectos
secundarios o colaterales o deletéreos de los 2
fármacos al administrar dosis menores de
fármacos.
•Puede aliviarse la rapidez de inicio y prolongarse
los efectos.
Ejemplo : asociar un fármaco de acción rápida con
otro de acción prolongada, se logra inicio rápido de
la acción y duración del efecto.

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ANTAGONISMO :
a)A. competitivo (reversible)
Ocurre al administrar 2 fármacos uno AGONISTA y otro
ANTAGONISTA.
• Ambos poseen la misma afinidad (actúan en el mismo receptor)
• Sólo el agonista posee actividad intrínseca (tiene efecto)
• El antagonísta carece de actividad intrínseca (no tiene efectos)

EJM : La Atropina bloquea los

receptores de la Acetilcolina
(Neurotransmisor
Parasimpático) y disminuye su
acción al no tener acción. Lo
que hacen al final es bloquear
el receptor

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b) Antagonismo no competitivo
Ocurre al administrar 2 fármacos no agonistas, es decir, que se
caracterizan por :
• Poseer distinta estructura química
•Poseer distinta afinidad (actúan en receptores diferentes )
•Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente,

DR JOSE
Mabel NOVOA
Vlasecia- PIEDRA
Farmacologia
C) Dualismo Competitivo
Ocurre al administrar 2 fármacos agonistas, uno de acción parcial (por
decir efecto 1) y otro total (por decir efecto 3), que poseen las
siguientes características:
•Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad (actúan en el
mismo receptor)
•Ambos tienen la misma actividad intrínseca (los mismos efectos), pero
ejercen acciones de distinta magnitud
•Aquí se aplica el termino FENOMENO DE MASA : es decir si se agrega
más fármaco de acción parcial, por cubrir más receptores tendrá un
menor efecto

Mabel Vlasecia- Farmacologia

d) Antagonismo por Neutralización
Ocurre cuando 2 fármacos se combinan entre sí para formar un
compuesto inactivo, que por lo general se excreta fácilmente del
organismo.

A B

VENTAJAS DEL ANTAGONISMO

•Ayuda a evitar los efectos colaterales o adversos de los
fármacos.
•En caso de EXTIRPACION QUIRURGICA DE AMIGDALAS,
se administra Atropina , que disminuye la salivación y la
sensación nauseosa, al inyectar la Xilocaína o anestésico.
Mabel Vlasecia- Farmacologia
DR JOSE NOVOA PIEDRA
Mabel Vlasecia- Farmacologia