Comisión de Apuntes de Psicología 2019-2020 – Farmacología del comportamiento 3 USC

FC 3: Neurotransmisión química farmacocinética

INTRODUCCIÓN
Farmacocinética: Estudio de los aspectos cualitativos y cuantitativos de los procesos
cinéticos de un fármaco.

En resumen, se encarga de 3 procesos:

 Administración y absorción del fármaco.

 Transporte y distribución de fármacos.
 Eliminación de los fármacos: biotransformación y excreción.

Vías de administración:

 Enterales
o Oral. Es la más utilizada.
o Sublingual. Es más rápida que la vía oral, pero es más difícil controlar la
dosis exacta para el efecto terapéutico que se desea conseguir.
o Rectal
 Parenterales
o Intravenosa. Una gran cantidad va a poder atravesar la barrera
hematoencefálica sin ser modificado. Las sobredosis pueden ser letales.
o Intramuscular
o Intradérmica, subcutánea
o Intraarterial, intraperitoneal.
o Intratecal. Se insertan directamente en el líquido cefalorraquídeo.

VÍA ORAL
El fármaco tiene que llegar al sistema sanguíneo para que llegue al cerebro y atraviese
la barrera hematoencefálica. Puede llegar al torrente sanguíneo de forma directa (vía
intravenosa) o indirecta (vía oral). El estómago y el hígado pueden degradar todo
aquello que absorbamos por la boca. Aun así, la vía oral es la más segura porque es
más difícil tener sobredosis (de modo inconsciente, al menos) y es la más fácil de
administrar. Sus ventajas son:

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 Segura, conveniente, económica…

 Absorción del fármaco por difusión pasiva (no se necesita ningún tipo de
energía).
 Propiedades físicas del fármaco y absorción:
o Mejor absorción en solución que en suspensión o solidos (en función de
la capacidad de disgregación).
o Influencia del recubrimiento.
o Existen productos de liberación controlada a largo plazo. Su efecto se
mantiene prolongado en el tiempo con dosis similares.
 Eliminación presistémica (metabolismo intestinal). Antes de que el
psicofármaco haya podido realizar su función, parte de él ya es eliminado.
 Fenómeno de primer paso hepático. Al pasar por el hígado parte del fármaco va
a ser destruido, por lo que se va a transformar y su efecto no va a ser el mismo;
va a ser menor, por lo que hay que controlar las dosis que van en cada pastilla.

Problemas: va a pasar por el hígado, de modo que parte del fármaco va a ser destruido
o transformado, de modo que ya no va a poder realizar su función. Esto hay que
tenerlo en cuenta a la hora de realizar las dosis de las pastillas, ya que parte se va a
inactivar. Esto se denomina eliminación presistémica (antes de que el fármaco pueda
realizar su actuación, parte ya es eliminado).

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VÍA INTRAVENOSA
 Alcanza la circulación todo el fármaco administrado.
 Rápida y segura en un ambiente adecuado (solo se utiliza en hospitales).
 No adecuada para soluciones oleosas o irritantes.
 Puede requerir:
o Monitorización inmediata de efectos secundarios.
o Control de la tasa de administración.
o Mantener una vía permeable para administración continua.

VÍA INTRAMUSCULAR
Tiene una absorción rápida y segura en fármacos de solución acuosa y, lenta y regular
en fármacos oleosos. Su administración tiene que ser realizada por personal
especializado para asegurar el cumplimiento terapéutico. Si el paciente está agitado el
flujo sanguíneo muscular aumenta y se puede acelerar hasta diez veces la absorción.
Esta última característica es muy útil en pacientes que viene con ataques de ansiedad,
ya que la agitación muscular que sufren hace que el efecto del fármaco sea más
rápido.

BIODISPONIBILIDAD
Biodisponibilidad: Cantidad de fármaco administrado que llega a estar disponible en el
lugar de acción y puede determinar un efecto terapéutico.

 Depende de la absorción.
 La repercusión depende de la curva dosis/respuesta.
 Cada efecto farmacológico de un fármaco puede tener su propia curva
dosis/respuesta. Para lograr que un determinado fármaco consiga el efecto
deseado se van a necesitar diferentes cantidades de principio activo, de ahí que
un mismo medicamento sirva para diferentes acciones. La dosis tiene que ir en
función de lo que se quiera conseguir o para lo que vaya enfocado. La dosis
debe ser apropiada para el efecto terapéutico que se deba conseguir, pe: si
tomas aspirina es bueno por lo que hace la aspirina, pero si se abusa crea
ulceras de estómago.

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DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL ORGANISMO

NIVELES PLASMÁTICOS
La manera más habitual para saber qué nivel de fármaco ha atravesado esa barrera
hematoencefálica es medir los niveles plasmáticos. Pe: la dopamina no es capaz de
atravesar la barrera hematoencefálica, de modo que damos precursores.

TRANSPORTE DE FÁRMACOS EN COMPARTIMENTOS ESPECIALES

 Acceso al sistema nervioso central. Barrera hematoencefálica.
 Distribución en LCR

ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS

PROCESO DE BIOTRANSFORMACIÓN
Proceso de biotransformación: Cambio que se produce sobre el fármaco por la acción
de complejos enzimáticos.

El complejo enzimático más importante es el citocromo P450, también conocido como

CYP450. CYP450 son una serie de encimas, principalmente en el hígado que se van a
encargar de transformar los fármacos. Parte del fármaco sale biotransformado (ya no
puede realizar su función). Hay varios tipos, que no necesitamos sabernos.

Es importante saberlo porque 1) se sabe que una parte del psicofármaco no va a

realizar su función, y 2) algunas cosas pueden aumentar la actividad de este sistema
enzimático, de modo que los psicofármacos funcionan peor (pe: hay que ajustar la
dosis en el caso de los fumadores, ya que su sistema enzimático va a estar alterado).
Hay mucha variabilidad interpersonal, e incluso variabilidad interracial.

Hay muchos fármacos que van inhibir el CYP450, por lo que va a haber un mayor
efecto del fármaco.

EXCRECIÓN
Formas de excreción del fármaco. Las principales son renal y biliar.

 Renal. A través de los riñones para que sean excretados a través de la orina.
 Biliar. A través de la bilis para ser excretados en forma de heces.
 Leche. Efectos de los fármacos maternos sobre el lactante.

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 Saliva, sudor, lágrimas, aire espirado.... Importante como medio no invasivo de

concentraciones del cuerpo (medir la cantidad de fármaco sin recurrir al
análisis de sangre).

Puntos importantes
 Por qué es importante la vía de administración.
 Que es el fenómeno de primer paso hepático.
 Que es el citocromo P450 y por qué es relevante en psicofarmacología.