Farmacología I

Conceptos básicos

Mg. QF. Antonio Guillermo Ramos Jaco

Farmacia y Bioquímica
Sesión N° 02 – Semana 02
FARMACOLOGÍA
DEFINICIÓN
Etimología:

• La Farmacología es la ciencia que

estudia la acción que ejercen los
fármacos sobre el organismo.
• Ciencia que estudia la actividad
biológica de las sustancias químicas
sobre la materia viva.
• La farmacología es una de las
disciplinas más amplias que
abarca los conocimientos
relativos a origen,
propiedades físicas y
químicas, combinaciones,
acciones fisiológicas,
absorción, biotransformación
y excreción, y aplicaciones
terapéuticas de fármacos.
DROGA O FÁRMACO
• Es todo agente químico
biológicamente activo en el
organismo.

• Sustancia química de estructura

conocida, diferente de un nutriente
o un componente alimentario
esencial, que produce un efecto
biológico cuando se administra a
un ser vivo (Rang. 2008)

• Sustancia empleada para elaborar

medicamentos, agentes
diagnósticos, productos dietéticos u
otra forma que modifique la salud
de los seres vivos.
 MEDICAMENTO
Es aquel preparado farmacéutico obtenido a partir de uno o
más principios activos, que puede o no contener excipientes,
que es presentado bajo una forma farmacéutica definida,
dosificado y empleado para la prevención, diagnóstico o
Producto original de
tratamiento de una enfermedad o estado patológico o para
modificar sistemas fisiológicos en beneficio de la persona a marca (Innovador)
quien fue administrado.
Ejm, VALIUM
Medicamento genérico
Es el producto farmacéutico cuyo nombre corresponde a la Vence la
“Denominación Común Internacional” del principio activo, patente
recomendado por la Organización Mundial de la Salud (OMS)
y no es identificado por un nombre de marca. A nivel
internacional, un medicamento genérico es aquel que se PACITRAN DIAZEPAM (DCI)
fabrica luego de transcurrir el período de protección de Genérico de Laboratorio
marca XXX
patente del producto original de marca, sin licencia de la
empresa innovadora, y se comercializa ya sea bajo el nombre
común establecido por la OMS o bajo un nuevo nombre
comercial, a precios significativamente menores.
MEDICAMENTO
• Medicamento de elección (o fármaco de elección)
El cual sería el agente más confiable y más efectivo para una
patología dada; también se conocen como de fármacos de
primera línea, lo que implica la existencia de agentes de
segunda (o incluso de tercera) línea, que son inferiores al
compuesto de elección:
Ejemplos:
Metformina (antidiabético)
Hidroclorotiazida (antihipertensivo)
Paracetamol (trat. osteartrosis)
Clorfenamina (antialérgico)
 ACCIÓN FARMACOLÓGICA

LA ACCIÓN de una droga es la

modificación de las funciones
propias de una célula en el
sentido de aumento o
disminución.
“Las drogas no crean funciones
nuevas: simplemente, aumentan o
disminuyen (estimulan o inhiben) las
funciones propias de una célula,
tejido, u organismo (según sea el nivel
de acción que se evalúe)
(normalmente no lo podemos ver, por
que las alteraciones del
funcionamiento suceden a nivel
molecular y subcelular
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
1. Estimulación: Aumento de la función de las células de un órgano o sistema del
organismo.
• La cafeína incrementa las funciones de la corteza cerebral.
• La estricnina estimula la actividad refleja de la medula espinal.

2. Depresión: Depresión o inhibición, es la disminución de la función de las células

de un órgano o sistema del organismo.
• Los anestésicos generales (éter, halotano) deprimen el SNC.
• La morfina deprime el centro respiratorio.

3. Reemplazo: Sustitución de una secreción que falta en el organismo

• La insulina recombinante para la diabetes.
 ACCIÓN FARMACOLÓGICA

4. Irritación: Es una violenta estimulación que produce lesión, con

alteraciones de la nutrición, crecimiento y morfología celulares, pudiendo
llegar hasta la inflamación.
• La acción del nitrato de plata sobre las mucosas o piel. Cuando la acción
irritante es excesiva y llega a la destrucción celular, se denomina
corrosión.

5. Anti -infecciosa: Drogas administradas al organismo que son capaces de

atenuar o destruir los microorganismos productores de infecciones sin
producir efectos notables sobre el huésped.
• Todos los antibióticos, antimicóticos, antiparasitarios.
SITIOS EN LOS CUALES LOS FÁRMACOS ACTÚAN PARA MODIFICAR
LA FUNCIÓN CELULAR
 EFECTO FARMACOLÓGICO
La respuesta
objetiva es
• Es la respuesta o evidenciada
manifestación objetiva mediante los
o subjetiva producida sentidos o
aparatos
en el organismo como sencillos.
consecuencia de la
acción farmacológica
de una droga o
fármaco.
La respuesta subjetiva debe ser
referida por el paciente.
(ejemplo: efecto analgésico,
efecto ansiolítico, etc)
 MECANISMO DE ACCIÓN

•Es el proceso (evento fisiológicos y bioquímicos) por el cual

se ejerce la acción farmacológica (que se evalúa en el
órgano efector)

•Ejemplo: captopril
Efecto terapéutico (eficacia): antihipertensivo.
Efecto farmacológico: Hipotensor.
Acción: vasodilatador (relaja el músculo liso vascular)
Mecanismo de acción:
Inhibe a la enzima conversora de angiotensina II, por lo cual
disminuye la síntesis de Ang II, por lo tanto la angiotensina II ya no
podrá ejercer su efecto vasoconstrictor……
 DOSIS
• Es la cantidad de fármaco que • Dosis efectiva media (DE50) es la dosis de un
agente farmacológico necesaria para producir un
debe administrarse a un ser vivo efecto específico en la mitad de la población.
para producir un efecto • Dosis letal media (DL50) es la dosis de un
determinado. fármaco necesaria para producir la muerte en el
50 % de una población de animales de
experimentación.
• Dosis del paracetamol
• Es la cantidad de fármaco por
unidad de tiempo que se debe
administrar a un individuo,
considerando su masa corporal,
(mg/Kg) para lograr un
determinado efecto.

• Existen drogas de acción difásica

como la atropina que producen
bradicardia o taquicardia de
acuerdo a la dosis.
 POTENCIA Y EFICACIA

• Potencia de una droga: Es la relación entre cantidades (dosis) que deben administrarse para
producir un efecto determinado.
• La hidroclorotiazida(0.2 g) es 10 veces más potente que la clorotiazida(2 g)

• Eficacia de una droga: Es el efecto máximo que produce con respecto a otra de acción
farmacológica análoga.
• La furosemida es más eficaz que la clorotiazida
Cálculo de la Dosis efectiva media (DE50) para fenómeno
de Straub por morfina
 Índice Terapéutico Índice de Seguridad
• Expresa el margen de seguridad del
medicamento. Es una relación entre la
dosis del medicamento que causa la
muerte (dosis letal media), o un efecto
• Evalúa la relación entre
nocivo, y la que causa el efecto
terapéutico (dosis efectiva media).
la dosis y la respuesta
de una sustancia.

• El Índice Terapéutico señala el grado

de selectividad que posee un fármaco
para generar los efectos deseados en
oposición a sus efectos adversos.

• En estudios en seres humanos puede

compararse la concentración
necesaria para producir un efecto
tóxico, con la finalidad de evaluar el
Índice Terapéutico clínico.
 RANGO TERAPÉUTICO (margen o ventana terapéutica)

• Es un intervalo de concentraciones
entre la CMT y la CME de un fármaco,
entre cuyos límites puede
administrarse con fines terapéuticos.

• Concentración mínima tolerada

(CMT) de un fármaco es el límite
superior de su concentración
plasmática que al ser sobrepasado
producirá efectos tóxicos en el
individuo.

• Concentración mínima efectiva (CME)

de un fármaco es el límite inferior de
su concentración plasmática que se
requiere para obtener una respuesta
terapéutica en el individuo. Por
debajo de este se consideran
concentraciones subterapéuticas.
RANGO TERAPÉUTICO (margen o ventana terapéutica)
 Dosis repetidas
de un medicamento

Se genera una falla terapéutica

Efectos adversos y toxicidad
 MEDICAMENTOS DE RANGO TERAPEUTICO ESTRECHO

Son medicamentos cuyas concentraciones sanguíneas terapéuticas

se encuentran dentro de un margen muy exiguo, por lo que ligeras
variaciones en la posología pueden producir fracaso terapéutico
(falta de efectividad) o toxicidad.

• ANTIBIOTICOS: VANCOMICINA, AMIKACINA, GENTAMICINA.

• ANTINTICONVULSIVANTES: FENITOINA, CARBAMAZEPINA, VALPROATO.
• CARDIOTONICOS: DIGOXINA.
• ANTIARRITMICOS: AMIODARONA, LIDOCAINA
• ANTIASMATICOS: AMINOFILINA, TEOFILINA.
• INMUNOSUPRESORES: CICLOSPORINA.
• ANTIDEPRESIVO: AMITRIPTILINA, IMIPRAMINA.
MONITORIZACION DE FÁRMACOS DE RANGO TERAPÉUTICO ESTRECHO

VERIFICAR LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS DEL FARMACO

• EN PACIENTES ANCIANOS
• EN TERAPIAS PROLONGADAS
• EN FUNCION HEPATICA O RENAL ALTERADAS

INDIVIDUALIZAR FARMACOTERAPIA
• AJUSTES DE DOSIS (CANTIDAD, INTERVALO)
• PARA EVITAR RESPUESTAS INESPERADAS (IM)

VERIFICAR CUMPLIMIENTO DE TERAPIA

• EVOLUCION DE RESPUESTA DEL PACIENTE
 RANGO DE DOSIFICACIÓN EN FARMACOTERAPIA

Por ejemplo, la hidroclorotiazida, es eficaz y seguro como antihipertensivo, cuando se

utiliza entre 12,5 y 50 mg/día, una vez al día, su efecto antihipertensivo no será mejor si
se aumenta la dosis, mas bien lo que sucede es la aparición de efectos adversos como
hiperglucemia, gota, hipopotasemia, etc .
 PRUEBA DE IRWIN
• Es un screening simple y fiable para establecer la posible
propiedad farmacológica de una sustancia desconocida.
• Es una prueba multidimensional que da una idea general de
los efectos más manifiestos de las sustancias o productos en
estudio.
• En cada fase se estudian diferentes parámetros, evaluados
según un sistema de puntuaciones externas previamente
establecidas.
• Estas pruebas son a nivel de SNC, SNA, reflejos, tono
muscular, disposición de ánimo, actividad motora,
percepción-conciencia, incoordinación motora.
• A partir de los datos obtenidos, los estudios posteriores se
dirigen a profundizar en aquellos efectos que se manifiesten
como de mayor interés.
PRUEBA DE IRWIN
PRUEBA DE IRWIN
ACTIVIDAD MOTORA ESPONTANEA
 PRUEBA DE IRWIN

ACTIVIDAD MOTORA
TEMPERATURA
EXPLORATORIA
 PRUEBA DE IRWIN
Cola de Straub
CATALEPSIA
(antipsicóticos típicos)
¡Muchas gracias!