UNIVERSIDAD PRIVADA NORBERT WIENER

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

E. A. P. DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

CONCEPTOS BASICOS

FARMACOLOGIA I

ANTONIO RAMOS JACO

2017
 FARMACOLOGÍA
DEFINICIÓN
Etimología:
Pharmakon = medicamento
Logos = tratado

• La Farmacología es la ciencia que

estudia la acción que ejercen los
fármacos sobre el organismo.
• Ciencia que estudia la actividad
biológica de las sustancias químicas
sobre la materia viva.
• La farmacología es una
de las disciplinas más
amplias que abarca los
conocimientos relativos a
origen, propiedades
físicas y químicas,
combinaciones, acciones
fisiológicas, absorción,
biotransformación y
excreción, y aplicaciones
terapéuticas de fármacos.
 DROGA O FÁRMACO
• Es todo agente químico
biológicamente activo en el
organismo.

• Sustancia química de estructura

conocida, diferente de un nutriente
o un componente alimentario
esencial, que produce un efecto
biológico cuando se administra a
un ser vivo (Rang. 2008)

• Sustancia empleada para elaborar

medicamentos, agentes
diagnósticos, productos dietéticos u
otra forma que modifique la salud
de los seres vivos.
 MEDICAMENTO
Es aquel preparado farmacéutico obtenido a partir de uno o
más principios activos, que puede o no contener excipientes,
que es presentado bajo una forma farmacéutica definida,
dosificado y empleado para la prevención, diagnóstico o Producto original de
tratamiento de una enfermedad o estado patológico o para marca (Innovador)
modificar sistemas fisiológicos en beneficio de la persona a
quien fue administrado. Ejm, VALIUM
Medicamento genérico
Es el producto farmacéutico cuyo nombre corresponde a la Vence la
patente
“Denominación Común Internacional” del principio activo,
recomendado por la Organización Mundial de la Salud (OMS)
y no es identificado por un nombre de marca. A nivel PACITRAN DIAZEPAM (DCI)
internacional, un medicamento genérico es aquel que se Genérico de Laboratorio
marca XXX
fabrica luego de transcurrir el período de protección de
patente del producto original de marca, sin licencia de la
empresa innovadora, y se comercializa ya sea bajo el nombre
común establecido por la OMS o bajo un nuevo nombre
comercial, a precios significativamente menores.
 MEDICAMENTO
• Medicamento de elección (o fármaco de elección)
El cual sería el agente más confiable y más efectivo para una
patología dada; también se conocen como de fármacos de
primera línea, lo que implica la existencia de agentes de
segunda (o incluso de tercera) línea, que son inferiores al
compuesto de elección:
Ejemplos:
Metformina (antidiabético)
Hidroclorotiazida (antihipertensivo)
Paracetamol (trat. osteartrosis)
Clorfenamina (antialérgico)
 ACCIÓN FARMACOLÓGICA
LA ACCIÓN de una droga es la
modificación de las funciones
propias de una célula en el
sentido de aumento o
disminución.
“Las drogas no crean funciones
nuevas: simplemente, aumentan
o disminuyen (estimulan o
inhiben) las funciones propias
de una célula, tejido, u
organismo (según sea el nivel de
acción que se evalúe)
(normalmente no lo podemos
ver, por que las alteraciones del
funcionamiento suceden a nivel
molecular y subcelular
SITIOS EN LOS CUALES LOS FÁRMACOS ACTÚAN PARA MODIFICAR
LA FUNCIÓN CELULAR
 EFECTO FARMACOLÓGICO
La respuesta
objetiva es
• Es la respuesta o evidenciada
manifestación objetiva mediante los
o subjetiva producida sentidos o
aparatos
en el organismo como sencillos.
consecuencia de la
acción farmacológica
de una droga o
fármaco.
La respuesta subjetiva debe
ser referida por el paciente.
(ejemplo: efecto analgésico,
efecto ansiolítico, etc)
 MECANISMO DE ACCIÓN
•Es el proceso (evento fisiológicos y bioquímicos) por el cual
se ejerce la acción farmacológica (que se evalúa en el
órgano efector)

•Ejemplo: captopril
Efecto terapéutico (eficacia): antihipertensivo.
Efecto farmacológico: Hipotensor.
Acción: vasodilatador (relaja el músculo liso vascular)
Mecanismo de acción:
Inhibe a la enzima conversora de angiotensina II, por lo cual
disminuye la síntesis de Ang II, por lo tanto la angiotensina II ya no
podrá ejercer su efecto vasoconstrictor……
 DOSIS
• Es la cantidad de fármaco por unidad de tiempo que se debe administrar
a un individuo, considerando su masa corporal, (mg/Kg) para lograr un
determinado efecto.
• Dosis efectiva media (DE50) es la dosis de un agente farmacológico
necesaria para producir un efecto específico en la mitad de la población.
• Dosis letal media (DL50) es la dosis de un fármaco necesaria para
producir la muerte en el 50 % de una población de animales de
experimentación.

POTENCIAL DE LA TOXICIDAD DE UN FÁRMACO EN FUNCIÓN DE SU DOSIS LETAL 50 (DL50)

POTENCIA DL50 mg/kg
Extremadamente tóxico <1
Altamente tóxico 1 – 50
Moderadamente tóxico 50 – 500
Ligeramente tóxico 500 – 5000
Prácticamente no toxico 5000 – 15000
Cálculo de la Dosis efectiva media (DE50) para fenómeno
de Straub por morfina
 ÍNDICE TERAPÉUTICO
• El Índice Terapéutico (IT) es el cociente o razón entre la DL50
y la DE50. Se utiliza principalmente en investigaciones
preclínicas.

• El Índice Terapéutico señala el grado de selectividad que

posee un fármaco para generar los efectos deseados en
oposición a sus efectos adversos.

• En estudios en seres humanos puede compararse la

concentración necesaria para producir un efecto tóxico, con
la concentración requerida para que surjan los efectos
terapéuticos en la población con la finalidad de evaluar el
Índice Terapéutico clínico.
 RANGO TERAPÉUTICO (margen o ventana terapéutica)

• Es un intervalo de concentraciones
entre la CMT y la CME de un
fármaco, entre cuyos límites puede
administrarse con fines
terapéuticos.

• Concentración mínima tolerada

(CMT) de un fármaco es el límite
superior de su concentración
plasmática que al ser sobrepasado
producirá efectos tóxicos en el
individuo.

• Concentración mínima efectiva

(CME) de un fármaco es el límite
inferior de su concentración
plasmática que se requiere para
obtener una respuesta terapéutica
en el individuo. Por debajo de este
se consideran concentraciones
subterapéuticas.
RANGO TERAPÉUTICO (margen o ventana terapéutica)
 Dosis repetidas
de un medicamento

Se genera una falla terapeutica

Efectos adversos y toxicidad
MEDICAMENTOS DE RANGO TERAPEUTICO ESTRECHO

Son medicamentos cuyas concentraciones sanguíneas

terapéuticas se encuentran dentro de un margen muy
exiguo, por lo que ligeras variaciones en la posología
pueden producir fracaso terapéutico (falta de efectividad) o
toxicidad.

• ANTIBIOTICOS: VANCOMICINA, AMIKACINA, GENTAMICINA.

• ANTINTICONVULSIVANTES: FENITOINA, CARBAMAZEPINA,
VALPROATO.
• CARDIOTONICOS: DIGOXINA.
• ANTIARRITMICOS: AMIODARONA, LIDOCAINA
• ANTIASMATICOS: AMINOFILINA, TEOFILINA.
• INMUNOSUPRESORES: CICLOSPORINA.
• ANTIDEPRESIVO: AMITRIPTILINA, IMIPRAMINA.
MONITORIZACION DE FÁRMACOS DE RANGO TERAPÉUTICO
ESTRECHO

VERIFICAR LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS DEL

FARMACO
- EN PACIENTES ANCIANOS
- EN TERAPIAS PROLONGADAS
- EN FUNCION HEPATICA O RENAL ALTERADAS

INDIVIDUALIZAR FARMACOTERAPIA
- AJUSTES DE DOSIS (CANTIDAD, INTERVALO)
- PARA EVITAR RESPUESTAS INESPERADAS (IM)

VERIFICAR CUMPLIMIENTO DE TERAPIA

- EVOLUCION DE RESPUESTA DEL PACIENTE
 RELACIÓN RIESGO-BENEFICIO

• Esta expresión se emplea cuando

se evalúa el riesgo de los efectos
adversos producidos por un
fármaco con respecto a sus
efectos beneficiosos en una
determinada situación clínica.

• Cuando se usan fármacos con

fines terapéuticos los beneficios
deben ser superiores a los
riesgos.
 RANGO DE DOSIFICACIÓN EN FARMACOTERAPIA

Por ejemplo, la hidroclorotiazida, es eficaz y seguro como antihipertensivo,

cuando se utiliza entre 12,5 y 50 mg/día, una vez al día, su efecto
antihipertensivo no será mejor si se aumenta la dosis, mas bien lo que sucede es
la aparición de efectos adversos como hiperglucemia, gota, hipopotasemia, etc .
 Antidotismo
TOXICIDAD ANTIDOTO
 Benzodiacepinas  Flumazenilo
 Opiáceos +  Naloxona
 Hipoglucemia  Glucosa
 Cianuro  Hidroxicobalamina
 Metahemoglobinemias  Azul de metileno
 MetaHb, cianuro  Oxígeno
 Organofosforados  Pralidoxima
 Cumarínicos  Vit K
 Metanol, etilenglicol  Etanol
 Antidotismo
TOXICIDAD ANTIDOTO
 Insect. carbamatos y  Atropina
organofosforados
 Antipalúdicos
 Diazepam
 Síndromes anticolinérgicos
 Fisiostigmina
 Beta-bloqueantes y
 Glucagón
antagonistas del Ca
 Piridoxina
 Convulsiones x isoniacida
 N-acetil- cisteína
 Paracetamol
 Anticuerpos antidigital
 Digoxina
 PRUEBA DE IRWIN
• Es un screening simple y fiable para establecer la posible
propiedad farmacológica de una sustancia desconocida.
• Es una prueba multidimensional que da una idea general de
los efectos más manifiestos de las sustancias o productos en
estudio.
• En cada fase se estudian diferentes parámetros, evaluados
según un sistema de puntuaciones externas previamente
establecidas.
• Estas pruebas son a nivel de SNC, SNA, reflejos, tono
muscular, disposición de ánimo, actividad motora,
percepción-conciencia, incoordinación motora.
• A partir de los datos obtenidos, los estudios posteriores se
dirigen a profundizar en aquellos efectos que se manifiesten
como de mayor interés.
PRUEBA DE IRWIN
 PRUEBA DE IRWIN
ACTIVIDAD MOTORA ESPONTANEA
 PRUEBA DE IRWIN

ACTIVIDAD MOTORA
TEMPERATURA
EXPLORATORIA
 PRUEBA DE IRWIN
Cola de Straub
CATALEPSIA
(antipsicóticos típicos)