Metoclopramida

La metoclopramida es un antiemético y agente

procinético. Se utiliza comúnmente para tratar la Metoclopramida
náusea y el vómito, para facilitar el vaciamiento
gástrico en pacientes con gastroparesis y como un
tratamiento para la estasis gástrica a menudo
asociado con la migraña.

Índice
Farmacocinética
Farmacodinámica
Mecanismo de acción
Interacciones
Efectos Nombre (IUPAC) sistemático
Uso clínico 4-amino-5-cloro-N-(2-diethilaminoethil)-2-
Usos methoxibenzamida
Indicaciones Identificadores
Contraindicaciones Número CAS 364-62-5
Efectos adversos Código ATC A03FA01
Precauciones PubChem 4168
Presentaciones
DrugBank DB01233
Referencias Datos químicos
Véase también Fórmula C14H22N3ClO2
Peso mol. 299,8
Sinónimos Metoclol
Farmacocinética Farmacocinética
La metoclopramida se absorbe con rapidez y por Biodisponibilidad 75%
completo por la vía oral, pero el metabolismo Unión proteica <30%
hepático de primer paso reduce su
Metabolismo Hepático
biodisponibilidad a cerca de 75%. Los niveles
Vida media 5 - 6 h.
plasmáticos máximos se alcanzan entre ½ y las 2
horas. El fármaco se distribuye pronto hacia la Excreción Renal y biliar
mayor parte de los tejidos (volumen de Datos clínicos
distribución: 3,5 l/kg) y cruza con facilidad la Inf. de Licencia FDA:enlace
barrera hematoencefálica y la placenta. Su Vías de adm. Oral y Parenteral
concentración en la leche materna puede sobrepasar Aviso médico
a la del plasma. Su unión a proteínas plasmáticas es
de un 13-30%. Hasta 39% de la metoclopramida se
excreta sin cambios por la orina y el resto se elimina en ésta y en la bilis después de su conjugación con
sulfato o ácido glucurónico, siendo el sulfoconjugado N-4 el metabolito principal. La vida media del
fármaco en la circulación es de cinco a seis horas, pero puede ser de hasta 24 horas en los pacientes con
trastornos de la función renal.

Farmacodinámica

Mecanismo de acción
La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción:

Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación quimicoceptora y en el

centro emético de la médula implicada en la apomorfina (vómito inducido).
Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-
HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.
También posee una actividad procinética:

Antagonismo de los receptores D2 al nivel periférico y acción colinérgica indirecta al facilitar

la liberación de acetilcolina.

Interacciones

Fármacos que interaccionan con Metoclopramida

Fármaco Resultados de la interacción
Levodopa Antagonismo
Alcohol Potencia el efecto sedante.
Anticolinérgicos Efectos antagónicos.
Morfínicos Efectos antipropulsivos.
Depresores del SNC Aumenta el efecto sedante.
Neurolépticos Riesgo de crisis extrapiramidal.
Digoxina Disminuye la biodisponibilidad de la digoxina.
Ciclosporina Aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina.
Cimetidina Disminuye el efecto antiulceroso.
ISRS Riesgo de crisis extrapiramidal

Efectos
La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones
gástrica, biliar o pancreática. Por otra parte, aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas
(especialmente antrales). Relaja el esfínter pilórico y el bulbo duodenal, y aumenta el peristaltismo del
duodeno y yeyuno, lo que acelera el vaciado gástrico y el tránsito intestinal. Las propiedades
antieméticas parecen ser el resultado de su antagonismo central y periférico de los receptores de la
dopamina. Por ello puede producir sedación y reacciones extrapiramidales.

Uso clínico
Usos
De acuerdo a la FDA esta indicado para:

Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia

Enfermedad de reflujo gastroesofágico.

Gastroparesia por diabetes mellitus.

Intubación intestinal, intestino delgado.

Náuseas y vómitos postoperatorios.

Radiografía del tracto gastrointestinal.1

Indicaciones
Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos.
Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.
Preparación de exploraciones del tubo digestivo.
Prevención y tratamiento de las náuseas y de la emesis provocadas por radioterapia,
cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.
Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de los excipientes de las presentaciones
comerciales.
Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastro-intestinal para los
que la estimulación de la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo.
Historial previo de disquinesia tardía provocada por neurolépticos o metoclopramida.
Confirmación o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de
episodios graves de hipertensión.
Combinación con levodopa a causa de su mutuo antagonismo.
Combinación con otros fármacos que produzcan reacciones extrapiramidales como
fenotiazinas y butirofenonas.
Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de metoclopramida
durante el embarazo.
No se recomienda la administración de metoclopramida en pacientes que padecen
epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico.
Se recomienda una reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o
insuficiencia hepática.
Al igual que con los neurolépticos, puede producirse Síndrome neuroléptico maligno (SNM)
caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autónoma
nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben tomar precauciones si aparece fiebre,
uno de los síntomas del SNM, y se debe suspender el tratamiento con metoclopramida si
se sospecha un SNM.
Se han comunicado casos de metahemoglobinemia que podrían ser relacionados con una
deficiencia en la citocromo b5 reductasa. En este caso, la metoclopramida deberá ser
retirada inmediatamente y permanentemente, y se iniciarán medidas apropiadas.
Efectos adversos
Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.

Reacciones adversas a Metoclopramida

Grupo
Sistema implicado. Tipo de reacción.
CIOSM.
Muy
Somnolencia, confusión,
frecuentes.
Frecuentes. Depresión.
Sistema nervioso central
Poco
Discinesia tardía
frecuentes.
Raros. Convulsiones, Síndrome neuroléptico maligno
Trastornos
Frecuentes Diarrea.
gastrointestinales.
Trastornos de la sangre Raros Metahemoglobinemia, sulfohemoglobinemia.
Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea,
Trastornos endocrinos. Raros
ginecomastia).
Trastornos cardíacos y
Frecuente Hipotensión, bradicardia.
vasculares.
Frecuentes Astenia.
Otros trastornos.
Raros Reaciones alérgicas

Precauciones
La metoclopramida puede causar discinesia tardía, que a menudo es irreversible; aumento
del riesgo en mujeres, diabéticos, ancianos (especialmente mujeres mayores), y con uso
crónico, mayores dosis acumuladas totales y duraciones de tratamiento más prolongadas;
evitar el uso prolongado (más de 12 semanas); suspender si se desarrolla disquinesia
tardía.

Evite su uso en adultos mayores a menos que se use para la gastroparesia debido al
riesgo de efectos secundarios extrapiramidales, incluida la discinesia tardía,
particularmente en personas mayores frágiles. Evite el uso en pacientes con enfermedad
de Parkinson, ya que puede precipitar el empeoramiento de los síntomas parkinsonianos.

Ansiedad, inquietud y somnolencia, transitoria e intensa, pueden ocurrir con la

administración intravenosa rápida de metoclopramida sin diluir; administrar lentamente.

Cirrosis; mayor riesgo de retención de líquidos y sobrecarga de volumen debido a

aumentos transitorios en la aldosterona plasmática; suspender si los síntomas se
desarrollan.

Uso concomitante: Evite el uso de otros fármacos causantes de la disquinesia tardía (p. Ej.,
Antipsicóticos).
 Uso concomitante: Evite el uso de otros fármacos asociados con el síndrome neuroléptico
maligno, incluidos los antipsicóticos típicos y atípicos).

Insuficiencia cardíaca congestiva; mayor riesgo de retención de líquidos y sobrecarga de

volumen debido a aumentos transitorios en la aldosterona plasmática; suspender si los
síntomas se desarrollan.

Depresión, historia; aumento del riesgo de depresión, incluida ideación suicida y suicidio.

Endocrina y metabólica: se han notificado elevaciones en los niveles de prolactina y se han

asociado con galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia.

Se han notificado síntomas extrapiramidales, principalmente manifestados como

reacciones distónicas agudas, generalmente durante las primeras 24 a 48 horas de
tratamiento; mayor riesgo en pacientes pediátricos, en pacientes adultos menores de 30
años y con dosis más altas.

Anastomosis intestinal o cirugía de cierre, reciente; riesgo teórico de aumento de la presión

en las líneas de sutura (intravenosa).

Hipertensión; se mostró que la administración intravenosa liberaba catecolaminas.

Se ha informado síndrome neuroléptico maligno (SMN); suspender inmediatamente el

tratamiento e iniciar medidas de apoyo.

Nicotinamida adenina dinucleótido deficiencia de hidrógeno-citocromo b5 reductasa;

aumento del riesgo de metahemoglobinemia o sulfhemoglobinemia.

Se han notificado síntomas parecidos a parkinsonianos, especialmente durante los

primeros 6 meses de tratamiento; los síntomas generalmente desaparecen entre 2 y 3
meses después de la interrupción.

Enfermedad de Parkinson, preexistente; puede exacerbar los síntomas parkinsonianos.1

Presentaciones
Las formas comerciales comunes son:

Solución oral: 100 mg de metoclopramida por cada 100 ml y 260 mg de metoclopramida

por cada 100 ml.
Comprimidos: 10 mg de metoclopramida por comprimido.
Solución Inyectable: ampollas conteniendo 10, 50, 100 y 150 mg de metoclopramida.
Dadas sus características fisicoquímicas, los excipientes que más habitualmente suelen acompañarlo en
las presentaciones comerciales son:
 Excipiente Número E Compr. Gotas Sol. oral
Ácido cítrico anhidro E-330 Sí
Agua purificada Sí Sí
Almidón de maíz Sí
Celulosa microcristalina E-460 Sí
Ciclamato de sodio Sí
Esencia de albaricoque-naranja E-161 Sí
Estearato de magnesio Sí
Hidroxietilcelulosa Sí
Lactosa monohidrato Sí
Metil p-hidroxibenzoato E-218 Sí Sí
Para-hidroxibenzoato de propilo E-217 Sí Sí
Sacarina sódica E-954 Sí Sí
Sílice coloidal anhidra Sí

Referencias
1. «Facultad de Medicina UNAM» (http://www.facmed.unam.mx/bmnd/dirijo_gbc.php?bib_vv=
3). www.facmed.unam.mx. Consultado el 17 de octubre de 2017.
Guía de Prescripción Terapéutica. Información de medicamentos autorizados en España. (h
ttps://web.archive.org/web/20160330144340/http://www.imedicinas.com/GPTage/Open.ph
p?cDAw)
Ficha técnica en Pub Chem Compound (NCBI) (http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/)
Consultado el 26 de noviembre de 2008
Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de fichas técnicas
autorizadas (https://web.archive.org/web/20070721102211/https://sinaem4.agemed.es/cons
aem/)

Véase también

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