FRMACOS ANTIPARASITARIOS

Ctedra de Farmacologa
Univ. Jacqueline Leguizamn.
ANTIHELMNTICOS
Mebendazol Dietilcarbamicina Pamoato de
pirantel
Tiabendazol Piperacina Praciquantel
Albendazol Ivermectina Niclosamida
Triclabendazol Oxamniquina Niridazol y
Metrifonato
DERIVADOS
Derivados de:
Bencimidazol

Mebendazol, Tiabendazol,
Albendazol, Triclabendazol

Pirimidina Pamoato de pirantel
Lactona
macrociclica
Ivermectina
Nitrotiazol Niridazol
Piracinoisoquinolina Praciquantel
Salicilalnilida
halogenado
Niclosamida
Tetrahidroquinolina Oxamniquina
Organofosforado Metrifonato

Forma de citrato Dietilcarbamacina
DIETILCARBAMACINA
Mecanismo de accin:
Efecto hiperpolarizante que provoca inmovilizacin del
parasito. Tambin altera la membrana de las microfilarias, lo que las
hace mas vulnerables a la fagocitosis.
Farmacocintica:
Se absorbe rpidamente por V.O. alcanza concentracin
plasmtica a las12 hs, semivida de2-10hs, se elimina por heces.
Reacciones adversas:
Cefalea, mialgia, artralgia, anorexia, nauseas en dosis altas,
vmitos.
Indicaciones teraputicas: En filariosis; O. volvulus es frmaco de
eleccin.
Precauciones:
En oncocercosis y la infeccin por Loa loa deben usarse dosis
inciales bajas, para reducir la reacciones adversas debidas a la
destruccin de los parsitos.
MEBENDAZOL
Mecanismo de accin:
Provocan una eliminacin selectiva de los microtbulos
citoplasmticos en las cel. Intestinales y tegumentarias de los
nematodos
Farmacocintica:
Se absorbe poco por V.O., su absorcin aumenta con los
alimentos ricos en grasas. Se elimina a travs del hgado(80%)
en un primer paso, se une a protenas (95%) y se elimina V.
urinaria y biliar inalteradamente por heces
Reacciones adversas:
Durante expulsin de vermes, pueden presentarse sntomas
transitorios de dolor abdominal y diarrea.
Indicaciones teraputicas:
Eficaz frente a Enterobiasis, Tricuriasis, anquilostomiasis,
Ascariasis, Equinococosis. Es de inters en tratamiento del quiste
hidatdico.

TIABENDAZOL
Mecanismo de accin: inhibicin de la enzima fumarato-reductasa
mitocondrial de los vermes. En estrongiloidiasis inhibe micro tbulos,
impidiendo liberacin de Ach del verme originando expulsin.

Farmacocintica: se absorbe rpidamente casi por completo por via
oral con un tiempo mximo de 1hs. (90%)se elimina por orina en forma
de metabolitos conjugados (glucoronidos y sulfatos)

Reacciones adversas: origina anorexia, nauseas, vmitos y
somnolencia. Otros: fiebre, salpullido, eritema multiforme,
alucinaciones, alteraciones sensoriales, Sx de Stevens- Jhonson

Indicaciones teraputicas: nematodos en estado larvario, adultos y
huevos.

Precauciones: precaucin en pacientes con insuficiencia heptica y
renal.
ALBENDAZOL
Farmacocintica:
Se absorbe en el intestino y su absorcin aumenta con
comidas grasas. Se une en gran proporcin a protenas
plasmticas (70%) tiene semivida de 8-9hs. Se excreta por va
urinaria.

Reacciones adversas: Similares al albendazol

Indicaciones teraputicas:
Actividad frente a un gran numero de nematodos y cestodos
de localizacin tisular e intestinal. Su eficacia es casi 100% frente
a nematodos como Ascaris Lumbricoides y Enterobius
Vermicularis. Posee efectos ovicidas a infecciones por Ascaris y
Trichuris.

TRICLABENDAZOL

Farmacocintica:
Rpida absorcin oral, metabolizado en
hgado en los metabolitos, sulfoxido y sulfona


Indicaciones teraputicas:
De espectro reducido y con accin
especifica frente a trematodos, buena actividad
fasciolicida para el tratamiento y control de
todos sus estadios



PIPERACINA
Mecanismo de accin: Estimula receptores GABA,
originando una parlisis flccida con la eliminacin de los
vermes.

Farmacocintica: se absorbe rpidamente V.O., (25%) se
metaboliza el resto se excreta en forma inalterada

Reacciones adversas: provoca molestias intestinales
gastrointestinales, efectos neurologicos transitorios y
urticaria.

Indicaciones teraputicas: eficaz contra nematodos(A.
lumbricoides, E. vermicularis, S. stercoralis y trichuris
trichiura).
PAMOATO DE PIRANTEL
Mecanismo de accin:
Causa despolarizacin de las clulas musculares del verme, que
provoca una activacin persistente de los receptores nicotnicos y
origina parlisis espstica.
Farmacocintica:
Apenas se absorbe en el aparato gastrointestinal.(50%) se excreta
inalteradamente en heces,(15%) en orina, activada y metabolizada.
Reacciones adversas:
Molestias digestivas leves, cefalea, vrtigo, enrojecimiento de la
piel y fiebre.
Indicaciones teraputicas:
(90-100%)eficaz contra A. Lumbricoides, as como tambin frente a
E. vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus y T.
trichiura. El anlogo de pirantel el oxantel es tambin muy eficaz contra
infecciones con A duodenale, y se administra en combinacion con
pirantel.
IVERMECTINA
Mecanismo de accin: origina apertura de los canales de Cl
-
unidos al receptor
glutamato, causando endoflujo negativo de Cl
-
en las clulas, con la siguiente
hiperpolarizacion y parlisis muscular del verme y del artrpodo.

Farmacocintica: se absorbe bien por V.O., (biodisponibilidad, 50-60%),
concentracin plasmtica mxima en 4hs, semivida es de 27hs para la
Ivermectina y para sus metabolitos es de 3 das

Reacciones adversas: suele ser bien toleradas. (5-15%) representan mnimas
reacciones de hipersensibilidad, tipo Mazzoti, debida a la destruccin del
parasito(prurito, artralgia, linfadenopatia, mareos , mialgia, diarrea, vomito, etc.),
alteraciones del ECG, somnolencia e insomnio.
Indicaciones teraputicas: actividad elevada frente a nematodos intestinales y
artrpodos. Es el frmaco de eleccin en el tratamiento de la oncocercosis. La
infeccin con o. volvulus es una de las causas de ceguera en las regiones
tropicales, el frmaco no es curativo, porque no afecta a O. volvulus.
Precauciones: se utiliza solo en pacientes en quienes se haya diagnosticado o
se sospeche oncocercosis.
NIRIDAZOL
Mecanismo de accin: aumenta el ndice de utilizacin de
glucgeno en el helminto e inhibe la captacin de glucosa
exgena por los parsitos.

Farmacocintica: se absorbe lentamente a partir del intestino
(6hs), se mantiene un bajo nivel uniforme de frmaco inalterado
en sangre perifrica durante varias horas. Se elimina por casi
igual por orina y por las heces.

Reacciones adversas: causa inmunosupresin, molestias
gastrointestinales , vmitos, inversin de la onda T en ECG,
puede producir alteraciones graves del SNC

Indicaciones teraputicas: activo frente a nematodos , y
trematodos, es de eleccin en filariasis


PRACIQUANTEL
Mecanismo de accin: incrementa la permeabilidad de la
membrana de las clulas helmnticas a cationes monovalentes y
divalentes, principalmente calcio
2+
, que difunde a travs de las
clulas y se concentra en el verme, que es seguido de parlisis.
Excrecin renal 70% en 24hs.

Farmacocintica: se absorbe rpidamente por V.O.(80%) tiempo
necesario para alcanzar su concentracin mxima 2hs, unida a
protenas en el 80%, semivida 4-6hscruza BHE(10-20%)y
alcanza el LCR el 25%
Reacciones adversas: en ocasiones origina dolor abdominal,
nauseas, cefalea, somnolencia.
Indicaciones teraputicas: eficaz frente a trematodos, as
como en la cisticercosis, e infecciones por cestodos adultos(D.
Latum, T. saginata y T. solium).
NICLOSAMIDA
Mecanismo de accin: inhibe la fosforilacin mitocondrial
oxidatva que se lleva a cabo en el parasito
Farmacocintica: no se absorbe en el aparato gastrointestinal, y
es excretado por las heces.
Reacciones adversas: ocasionalmente molestias
gastrointestinales dolor abdominal y nauseas. La Niclosamida no
ejerce un efecto directo irritante.
Indicaciones teraputicas: se utiliza sobre todo en el
tratamiento de D. Latum, H. nana y T. Saginata.
Precauciones: No acta sobre los huevos, por tanto el paciente
corre el riesgo de cisticercosis, ya que la digestin de segmentos
destruidos provoca liberacin de huevos en la luz, se recomienda
un purgante en las 3-4hs siguientes, para favorecer la
eliminacin de dichos segmentos.
OXAMNIQUINA
Mecanismo de accin: sufre una activacin dependiente de ATP en
Schistosoma, que causa intercalacin con el ADN del parasito. Los
vermes adultos macho son mas vulnerables, los vermes concentran el
frmaco y mueren en el hgado
Farmacocintica: se absorbe bien por V.O., la presencia de alimentos
retarda su absorcion, concentracion maxima plasmatica 3Hs. El 70% de
la dosis se excreta por la orina en forma de metabolitos inactivos y es
eliminados del plasma en 10-12 hs.
Reacciones adversas: puede provocar cefalea, vertigo somnolencia,
nauseas, diarrea, raras veces alteraciones del SNC.
Indicaciones teraputicas: infecciones S. mansoni, el cual su farmaco
de eleccion por menor toxicidad es el praciquantel. En combinacin con
metrifonato se usa en infecciones mixtas por S. mansoni, S
haematobium.
METRIFONATO
Mecanismo de accin: inhibe en forma no
selectiva la colinesterasa, produciendo parlisis
de la musculatura del verme.
Farmacocintica: se absorbe rpidamente por
V. O., concentracin mxima en 1hs, semivida
1,5hs.
Reacciones adversas: en dosis teraputicas
inhibe la colinesterasa plasmtica del
hospedador. A veces provoca vrtigo, nauseas,
clico abdominal y broncoespasmo que dura
menos de 1 da.
Indicaciones teraputicas: solo se emplea en
infecciones por S. Haematobium
ANTIPROTOZOARIOS
Amebicidas

Toxoplasmicidas

Giardicidas

Tricomonicidas

Leishmanicidas y
Antipaludicos


Tripanosomicidas

AMEBICIDAS



Metronidazol
Diloxanido
Paromicina

Yodoquinol

Teraciclina

Emetina y deshidroemetina

Cloroquina

METRONIDAZOL
Es un Nitroimidazol activo frente a los protozoos del intestino a
las infecciones extraintestinales, en especial frente bacterias.
Mecanismo de accin:. Generacin de compuestos intermedios
reducidos, que tras oxidacin generan aniones superxidos y
otros productos citotxicos
Farmacocintica:: absorcin de forma rpida, concentracin
mxima 13hs y semivida 7hs
Reacciones adversas: dolor de cabeza, nauseas, sequedad de
boca y sabor metlico, ataxia, convulsiones.
Indicaciones teraputicas: Gran actividad contra Entamoeba
Histolitica y Trichomonas Vaginalis amebiasis, Giardiasis.
Precauciones: No administrar en embarazadas ni pacientes con
IR e IH
DOLIXANIDO
Derivado de la Dicloroacetamida
Reacciones adversas: s ha observado
flatulencia. Prurito urticaria.
Indicaciones teraputicas: Eficaz contra la
amebiasis intestinal asintomtica
YODOQUINOL
Derivado de 8-hidroxiquinolina
Farmacocintica: s absorbe apenas por
va oral.
Reacciones adversas: origina neuropata
mielooptica.
Indicaciones teraputicas : se usa para
erradicar quistes por protozoos. Se
administran tras el tratamiento de afecciones
extraintestinales por amebas.
EMETINA Y DESHIDROEMETINA
Alcaloides derivados de la ipecuana con la que comparte
efectos adversos (emesis)
Mecanismo de accin:Inhiben la sintesis proteica de los
trofozoitos de E histoliytica, pero no frente a los quistes.
Reacciones adversas: Tras administracin prolongada,
pueden causar reacciones toxicas, sistmicas graves,
que incluyen al sistema cardiovascular, neuromuscular, y
nervioso central, as como del tubo digestivo. Los
pacientes que reciben esta medicacin son
hospitalizados y sometidos a monitorizacin cardiaca.
Indicaciones teraputicas: Eficaces en la amebiasis
heptica.
Precauciones: Esta contraindicada a embarazadas
PARAMOMICINA
Antibiotico aminoglucosido
Mecanismo de accin:ejerce su accion
amebicida en la luz intestinal
Farmacocintica:no se absorbe por via oral.
Indicaciones teraputicas:(E. hystolitica, y
giardia). A veces eficaz contra criptoporidios.
Es alternativa al yodoquinol y al
metronidazol.
TETRACICLINAS
Indicaciones teraputicas: son amebicidas
que se usan en combinacion con otros
amebicidas intestinales. Tambien son activas
frente a giardia.Y la doxicilanas son eficaces
en la profilaxis y tto de plasmodium
falciparum resistentes a la cloroquina y
quinina. La tiaciclina es el giardisida mas
potente.
CLOROQUINA
Farmacocintica: La cloroquina alcanza el
hgado concentraciones muy superiores a
las plasmticas.
Indicaciones teraputicas: Eficaz en la
amebiasis heptica, se utiliza sola o
combinada con emetina.
GIARDICIDAS
Quinacrina

Furazolidona

Derivado de acridina Nitrofurano de amplio
espectro
QUINACRINA
Mecanismo de accin:Se intercala en el ADN e inhibe a la ADN-
polimerasa.
Farmacocintica:Via oral se absorbe rpidamente, se distribuye
por todos los tejidos y, debido a su acumulacin, la eliminacin es
prolongada(dura meses).
Reacciones adversas: Tras su administracin prolongada,
causa una coloracion amarilla de la piel. En ocasiones provoca
alteraciones gastrointestinales y en el SNC(psicosis toxica), y una
reaccin tipo Antabus en presencia de etanol.
Indicaciones teraputicas: utilizado no solo en el tratamiento de
la Giardiasis , sino como antipaldico.
Precauciones: Inhibe el metabolismo de la primaquina, y esta
contraindicada en las mujeres embarazadas y en los pacientes
con psoriasis.
FURAZOLIDONA
Indicaciones teraputicas:
Abarca G. lamblia y bacterias entericas
gram positivas y gramnegativas,
estafilococos, enterococos, salmonella y
escherichia coli
LEISHMANICIDAS
Antimoniales pentavalentes
Pentamidina
Hidroxistilbamidina
Anfotericina B
Alopurinol
Ketoconazol e itraconazol
ANTIMONIALES PENTAVALENTES
Mecanismo de accin: actan por inhibicin del metabolismo
energtico del amastigote parasitario. El antimonio inhibe la
actividad oxidativa y glucolitica, originando un descenso de
energa.
Farmacocintica: no se absorben en el aparato digestivo.. Por
va intramuscular alcanza concentraciones plasmticas en 1-2hs.
Se eliminan por va urinaria.
Reacciones adversas: abcesos ene le lugar de inyeccion,
alteraciones hepaticas y renales, cardiotoxocoidad(alteraciones
en el ECG), mialgias, cefaleas. Fiebre, Etc.
Indicaciones teraputicas: en leihsmaniasis visceral se
recomienda Estibogluconato sdico, va intravenosa o muscular
Precauciones: en caso de vomito reducir las dosis o administrar
las dosis en das alternos

PENTAMIDINA
Es una diamina aromtica
Mecanismo de accin: se intercala con el ADN inhibiendo la
replicacin del quinetoplasto del protozoo o por una inhibicin de
la biosntesis de poliaminas.
Farmacocintica: se administra va venosa o intramuscular, se
acumula en tejidos y su eliminacin se produce en varios das.
Reacciones adversas: cuando se administra por va intravenosa
provoca hipoglucemia, insuficiencia renal y una variedad de
alteraciones hematolgicas, bioqumicas y del SNC.
Indicaciones teraputicas: de espectro amplio y eficaz en la
lehismaniasis visceral, tripanosomiasis, babesiosis,
neumocistosis.
ALOPURINOL
Anlogo estructural de la hipoxantina
Mecanismo de accin:el metabolismo del alopurinal
interfiere en el metabolismo de la glucosa, purinas,
lipidos, poliaminas de Leishmania.
Reacciones adversas: la principal es un salpullido
cutneo por hipersensibilidad, efecto que puede
progresar al Sx. de Stevens Johnson, puede haber
neutropenia, trombocitopenia y anemia. Puede
formar calculos renales.
Indicaciones teraputicas: es de segunda eleccin
en leishmania visceral, puede combinarse con
antimoniales.

KETOCONAZOL E ITRACONAZOL
Derivados imidazoles
Mecanismo de accin: interfiere en la fase especifica de
la desmetilacion de esteroles en especies de leishmania,
alterando su funcin de membrana.
Reacciones adversas: pueden provocar nauseas y
vmitos
Indicaciones teraputicas: el itraconazol tiene un uso
potencial en la leishmaniasis cutnea. Se utilizan por va
oral en el tratamiento de leishmaniasis cutnea
Precauciones: se ha observado elevaciones
asintomticas de enzimas hepticas, por lo que se
recomienda monitorizar la funcin heptica.
ANTIPALUDICOS
Quinolinas:
Cloroquina
amodiaquina
Derivados de la quinolinasmetanol:
Quinina
Mefloquina
Inhibidores de la sintesis de acido folico:
Pirimetina
Proguaril
Derivados 8-aminoquinolinas:
Primaquina
Artemisina y derivados
Atavaquona


CLOROQUINA
Es una 4-aminoquinolina
Mecanismo de accin: interfiere en la sntesis de cidos nucleicos, por
una intercalacion con el ADN
Farmacocintica: absorcin V. O. es buena, va intravenosa y
subcutnea es rpida, se distribuye ampliamente en los tejidos y se
elimina muy lentamente. Excrecin urinaria (70% inalterado), semivida 3
das.
Reacciones adversas: transtornos gastrointestinales, prurito, cefalea
transitoria, en tratamiento prolongado produce retinopatia
Indicaciones teraputicas: es seguro su empleo en embrazadas. Se
utiliza en el ataque agudo del paludismo, eficaz para controlar la fiebre y
la parasitemiaeficaz frente a la especies P. Falciparum.
Precauciones: no administrar en pacientes con insuficiencia hepatica,
transtornos gastrointestinales, hematologicas y neurologicas.
AMODIAQUINA
Anlogo de la cloroquina
Farmacocintica: absorcion digestiva es
rapida, biodisponibilidad prolongadaa
Indicaciones teraputicas: de eficacia
superior a la cloroquina. Se usa combinada
con antirretrovirales. Eficaz contra P.
Falciparum resistentes a cloroquina.


QUININA
Alcaloide principal de la planta cincona
Mecanismo de accin: actua como esquizontocida sanguineo sobre
especies P. Vivax y Malariae. Su mecansimo reside en su union a un
potente pigmento paludico hemozoina e intercalacion con el ADN.
Farmacocintica:se absorve en aparto intestinal incluso en
pacientes con diarrea, ataraviesa BHE y placentaria, concentracion
maxima en 3hs, union a proteinas plasmaticas 90%, se excretan por
orina, semivida 11hs.
Reacciones adversas: irritante de la mucosa gstrica, puede
originar nauseas y vmitos, puede aparecer SX. De cinconismo
(nausea, vrtigo, cefalea, visin borrosa), puede originar hipotensin
Indicaciones teraputicas: paludismo por P. falciparum resistentes a
la cloroquina. Su administracion con folato disminuye su eficacia.
MEFLOQUINA
4-quinolinometanol
Mecanismo de accin: agente esquizontocida
sanguineo, al igual que la quinina. Actua inhibiendo la
ferroprotorfirina IX y bomba de protones alterando las
mitocondrias.
Farmacocintica: solo V.O., sufre recirculacion
enterohepatica, y se elimina lentamente del organismo.
Semivida 30 dias.
Reacciones adversas: molestias gastrointestinales,
vertigo, fotosensibilidad cutanea
Indicaciones teraputicas: para el ataque agudo cinico
por P. falciparum mutirresistente se combina sulfadoxina
y pirimetamina.
PIRIMETAMINA

Mecanismo de accin: inhibe selectivamente la
enzima dihidrofolato-reductasa, afectando su divisin
nuclear, durante la formacin de esquizontes
Farmacocintica: se absorbe V.O., lenta pero
completa, valores mximos 4-6hs, se acumula
principalmente en pulmn, hgado y bazo. Semivida 4
das, concentracin plasmtica 14 dias.
Reacciones adversas: salpullido cutneo,
depresin de la hematopoyesis.
Indicaciones teraputicas: se usa en infecciones
de plasmodium y toxoplasma, tratamiento agudo


PRIMAQUINA
8-quinolina
Mecanismo de accin: interfiere en la cadena de
transporte electrnico en mitocondrias,
Farmacocintica: se absorbe bien V.O., sus
metabolitos activos se eliminan rpidamente,
semivida es 3-6hs.
Reacciones adversas: molestias gastrointestinales,
causa metahemiglobinemia con cianosis.
Indicaciones teraputicas: eficaz en la cura radical
del paludismo de forma exoeritrociticas de P. vivax y
P. ovale. Eficaz para prevenir la transmisin del
paludismo, reduciendo el reservorio humano


ARTEMISINA Y DERIVADOS
Derivado de la dihidroartemisina
Mecanismo de accin: reducen la biomasa del
parasito en cada ciclo asexuado, combinado
con ortos antimalaricos es muy eficaz por el
descenso de la resistencia al segundo frmaco
Farmacocintica: s absorben bien y se
eliminan rpidamente.
Reacciones adversas: puede suprimir las
respuestas inmunolgicas humorales y
celulares y en concentraciones bajas estimular
linfocitos T.


ATAVAQUONA
Mecanismo de accin: inhibe selectivamente el
transporte de electrones en la mitocondria.
Farmacocintica: el carcter lipofolo determina su
lenta absorcion oral, se acelera en presencia de
comidas con alto contenido graso. Se une a proteina
al 90%, atraviesa la BHE. Sufre recirculacion
enterohepatica, se excreta por heces inalterado.
Indicaciones teraputicas: ademas de ser a las
especies de palsmodium, es tambien efectiva en la
neumonia lev por Pneumocistis jiroveci, tiene cierta
eficacia en infecciones cerebrales y oculares por
Toxoplasma Gondii.

TOXOPLASMICIDAS
Los frmacos principales utilizados son:
Pirimetamina-sulfadiacina
Espiramicina
Clindamicina
Otros farmacos:
*Antibiticos macrolidos: Axitromicina
Roxitromicina
*Antagonistas del acido flico: Piritrexim
Trimetrexato.
*Anlogos de las purinas: Arprinocida
*Inmunomoduladores: Interfern gamma


TRICOMONICIDAS
El frmaco de eleccin es el Metronidazol y
el Tinidazol
TRIPANOSOMICIDAS
SURAMINA
MELARSORPROL
ACIDO MELARSONIL
(TRIMELARSAN)
NIFURTIMOX
BENZIDAZOL
SURAMINA
Es una sulfonaftilamina de eleccin en tripanosomiasis rodesiana.
Mecanismo de accin: inhibe diferentes enzimas del parasito, como la
glicerofosfato-oxidasa, involucrada en el metabolismo energtico.
Farmacocintica:no se absorbe V. O., tras administracin intravenosa
lenta, las concentraciones plasmticas decaen rapidamente en las
primeras horas y luego mas lentamente, semivida 48hs,co semivida
terminal a 50dias. Se une fuertemente a protenas, penetra poco LCR,
se elimina por rin, donde se retiene, tiende a retenerse en el sistema
mononuclear y clulas del tbulo proximal renal
Reacciones adversas: toxica, en especial en pacientes desnutridos,
ligera albuminuria hasta lesin renal aguda, tambin nauseas , vmitos,
shock, convulsiones , etc.
Indicaciones teraputicas: en ambas formas de tripanosomiasis
africana. Es mas eficaz en T. Gambiense.

MELARSORPROL
Arsenical trivalente, derivado de dimercapol.
Mecanismo de accin: acta bloqueando el
metabolismo energtico
Farmacocintica: absorcin V. O. es irregular, por lo
que se administra va parenteral, atraviesa BHE, se
excreta por orina, se detecta en plasma y LCR aun
en 34 dias.
Reacciones adversas: bastante toxico, causa
muerte en el 1%, puede ocasionar, fiebre, dolor
torcico, vasodilatacin, encefalopata
Indicaciones teraputicas: de eleccin en
tripanosomiasis que cursa con encefalitis


ACIDO MELARSONIL (TRIMELARSAN)
Farmacocintica:se administra via
subcutanea o intramuscular, es mas toxia
que el melasorprol, se utiliza solo en
pacientes que no pueden utilizarse via
intravenosa el melasorprol.


NIFURTIMOX
Mecanismo de accin: rotura del ADN y
produccin de superoxidos.
Reacciones adversas: alteraciones
gastrointestinales, neuritis periferica,
desorientacion, malestar, psicosis, etc.puede
producir anemias e incrementa las
aberrasiones cromosomicas.
Indicaciones teraputicas: recomendado
en enfermedad de chagas.
BENZIDAZOL
2-nitroimidazol (analogo de metronidazol)
Mecanismo de accin: bloquea la sintesis
de Ac. Nucleicos y proteinas, se etaboliza en
menor grado a radicales.
Reacciones adversas: neuropatia
periferica, y dermatitis en altas dosis,
depresin de la medula sea en dosis
inferiores
Indicaciones teraputicas: V. O en
tripanosomiasis sudfirncana
ECTOPARISITICIDAS
Piretrinas y piretroides
Lindano
Malation
Carbarilo
Benzoato de Bencilo
Crotamitn

PIRETRINAS Y PIRETROIDES
Mecanismo de accin: son potentes neurotoxinas que
actan sobre los axones del SNC y del sistema nervioso
perifrica interaccionando con los canales NA
+
.
Farmacocintica: La permetrina sufre una hidrolisis
acida y se excreta por la forma de metabolitos.
Reacciones adversas: en ocasiones aparecen irritacin
cutnea, prurito, parestesias, sensaciones de prurito,
hormigueo que progresa a entumecimiento, la piel de la
cara es la que mas se afecta.
Indicaciones teraputicas: se emplean en forma de uso
externo, como champ, crema, locin o aerosol, en
combinacin con otros insecticidas(butoxido de
piperonilo)
LINDANO
Mecanismo de accin: su accin se debe a
sus efectos sobre el sistema nervioso del
parasito
Farmacocintica:
Reacciones adversas: se considera un toxico
convulsivo. Puede provocar irritacin cutnea,
se han detectado casos de anemia aplasica.
Indicaciones teraputicas: es de eleccin en
tratamiento de pediculosis, escabiosis.
Precauciones: evitar contacto con los ojos y
mucosas
MALATION
Mecanismo de accin: produce estimulacin de las fibras
adrenrgicas por inhibicin de la colinesterasa, que origina
parlisis del parasito.
Farmacocintica: en el ser humano sufre una hidrlisis para su
detoxificacion. La accin selectiva en parsitos se debe a la falta
de enzimas hidroliticas en los insectos
Reacciones adversas: su exposicin en aerosoles pueden
producir efectos sobre los msculos lisos oculares, con aparicin
de miosis y visin borrosa, y broncoconstriccin.
Indicaciones teraputicas: en la pediculosis se utiliza frotando
el pelo, cuero cabelludo y el rea afectada, se peina, se deja
secar y se elimina mediante el lavado a las 12hs.Se repite a los 7
dias.
Precauciones: en pacientes asmticos se recomienda el uso de
champ para evitar la inhalacin de vapores.
CARBARILO
Mecanismo de accin: inhibicion de la
colinesterasa
Indicaciones teraputicas: utilizado en
tratamiento de pediculosis. Modo de uso
similar al descrito en Malation.
BENZOATO DE BENCILO
Indicaciones teraputicas: tratamiento de
pediculosis y escabiosis. En esta ultima se
debe colocarse en todo cuerpo excepto en la
cabeza y cuello. En el caso de pediculosis,
solo colocar en el rea afectada.
Reacciones adversas: puede provocar
irritacion cutanea leve, sensacion de
quemazon y salpullido.

CROTAMITN
Indicaciones teraputicas: posee
propiedades insecticidas y fungicidas, se
emplea en el tratamiento de la escabiosis.
Su aplicacin es similar a las anteriores.
otro agente parasiticida de uso terapeutico
como escabicida y antipruriginoso es el
MESULFENO.