FÁRMACOS DEL PARKINSON Y LA ESQUIZOFRENIA

FÁRMACOS DEL PARKINSON

RECEPTOR: DOPAMINA

FÁRMACOS DOPAMINÉRGICOS

El Parkinson se caracteriza principalmente por:

➔ Temblores
➔ Estados rígidos
Y es por esto que la mayoría de los fármacos que se van a tratar para la enfermedad de
Parkinson es para disminuir la rigidez y temblores. La mayoría de estos fármacos tenemos
que retirarlos de forma gradual porque pueden ocasionar síndrome de abstinencia.

Levodopa + LAAD (L- Aminoácido aromático descarboxilasa)

● Levodopa + Carbidopa
● Levodopa + Benserazida
● Levodopa Carbidopa + Entacapone
Usos: Disminuye la rigidez, temblores, retirada gradual del fármaco para eviatr el síndrome
de abstinencia
Reacciones adversas: Hipotensión ortostática, discinesias, náuseas y vómitos, depresión,
insomnio, psicosis tóxica (delirios, alucinaciones, confusión), estreñimiento, hipo y edema.

AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS
Grupo de los ergóticos:
● Bromocriptina
● Cabergolina
Reacciones adversas: Fibrosis cardiovascular, retroperitoneal y pleuropulmonar por el uso
de los fármacos del grupo de los ergóticos. Porque estos fármacos tienen afinidad
r-serotonina 5 HT2a y 2b

Grupo de no ergóticos:
● Pramipexol (Actúan a nivel de D2, D3)
● Pramipexol LP
● Ropinirol
● Rotigotina
● Apomorfina
Usos: Indicados en el tratamiento de piernas inquietas con paresias
Reacciones adversas: Náuseas, hipotensión ortostática, alucinaciones, edema, somnolencia
diurna y ataques de sueño repentino, trastornos del control del impulso

Inhibidores de la COMT
● Entacapona → Efecto adverso: Coloración amarilla de la orina, incremento efectos
adversos de la levodopa
● Tolcapona → Efecto adverso: Coloración amarilla de la orina, incremento efectos
adversos de la levodopa: toxicidad Hepática
Indicación: Aumenta la eficacia de la levodopa y por ende se disminuye más la rigidez

Inhibidores de la MAO-B
● Rasagilina → Efecto adverso: Sind. Catarral, estreñimiento, artralgia, dispepsia,
cefalea, incremento efectos adversos de la levodopa
● Selegilina → Efecto adverso: Efectos estimulantes, mareo, cefalea y aumento efectos
adversos levodopa
Indicación: Mejora la función motora en pacientes con wearing off (Que en un momento
tienen un movimiento repetitivo y después tienen una pausa, luego comienzan nuevamente) y
on-off con levodopa

FÁRMACOS NO DOPAMINÉRGICOS
El uso de los fármacos no dopaminérgicos también está relacionado al temblor, sirven como
fármacos coadyuvantes el temblor, hipotensión que tienen los pacientes con Parkinson,
depresión y mejorar el estado cognitivo, disminuir las alucinaciones que tienen los pacientes
y la disfunción eréctil.

Bloqueantes de receptores dopaminergicos periféricos:

- Domperidona
Efectos adversos: Arritmia, dolor torácico, boca seca

Bloqueantes de receptores muscarínicos

(Parte del sistema nervioso simpático-grupo de los anticolinérgicos)
● Trihexifenidilo
● Biperideno
● Tolterodina
● Prociclidina
Uso: Reducen el temblor
Reacciones adversas: Confusión, alucinaciones, boca seca, visión borrosa, retención urinaria
y estreñimiento

Agonista a-adrenérgico
● Midodrina
Uso: Tratar la hipotensión
Efectos adversos: Si se pasa de la dosis puede dar hipertensión, debilidad, náuseas, cefalea y
escalofríos.

Bloqueantes b-adrenérgicos
● Propranolol
Uso: Recordar que el propranolol se utiliza principalmente para las migrañas, hipertensión
portal, crisis tirotóxicas, hipertiroidismo. Entonces no es conveniente para un paciente con
parkinson ya que presenta diferentes efectos adversos.
Efectos adversos: Fatiga, mareo, hipotensión, bradicardia, impotencia.

Antidepresivos
● Rivastigmina, Donepezilo
Uso: Tratamiento de la depresión
Efectos adversos: Insomnio, ansiedad, disfunción sexual, aumento de la presión arterial y de
la frecuencia cardiaca

Anticolinesterasicos
● Rivastigmina, donepezilo
Uso: Mejora el estado cognitivo y conducta
Efectos adversos: Anorexia, agitación, mareo, temblor, alucinaciones, eritema, urticaria.

Antipsicóticos
● Quetiapina y Clozapina
Uso: Disminuye las alucinaciones
Efectos adversos: Agranulocitosis, hipotensión ortostática, cefalea, estreñimiento,
taquicardia.

Ansiolíticos
● Alprazolam, Lorazepam, clonazepam.
Uso: Se utiliza para tratar la ansiedad que se presenta en los estados iniciales del parkinson
Efectos adversos: Sedación, somnolencia, astenia, confusión, visión doble, debilidad
muscular.

Inhibidores de la fosfodiesteras 5
● Sildenafilo
● Tadalafilo
Uso: Para tratar la disfunción eréctil.
Efectos adversos: Como son fármacos vasodilatadores puede provocar hipotensión
ortostática, palpitaciones, dolor tórax, visión borrosa. Tener en cuenta que si se asocia
sildenafilo con nitroglicerina la acción de efectos hipotensores puede ser mucho más potente
y grave
 FÁRMACOS PARA LA ESQUIZOFRENIA
ANTIPSICÓTICOS

Los fármacos antipsicóticos se emplean para tratar las psicosis, como la esquizofrenia o el
trastorno bipolar. Hoy en día también son utilizados para tratar otras condiciones. En general,
no existe cura para estas enfermedades, pero el tratamiento reduce la intensidad y frecuencia
de los síntomas consiguiendo una buena calidad de vida

Antipsicóticos de primera generación

Son denominados: antipsicóticos clásicos, atipicos, neurolépticos y antagonistas de dopamina

Antipsicóticos clásicos
Los derivados de las fenotiazinas se pueden dividir en tres grandes grupos:
● Grupo 1:clorpromazina, levomepromazina (metotrimeprazina) y promazina
● Grupo 2:periciazina y pipotiazina
● Grupo 3:flufenazina, perfenazina, proclorperazina y trifluoroperazina
Los fármacos de los demás grupos químicos suelen asemejarse a las fenotiazinas del grupo 3:
● butirofenonas (benperidol y haloperidol)
● difenilbutilpiperidinas (pimozida)
● tioxantenos (flupentixol y zuclopentixol)
● benzamidas de sustitución (sulpirida)

Efectos adversos:
Síntomas extrapiramidales: se caracterizan por: síntomas parkinsonianos (incluido el
temblor), distonía (movimiento anómalo de la cara y el cuerpo), discinesia, acatisia
(agitación) y discinesia tardía (movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, cara y
maxilares). La discinesia tardía y pasajera sucede a veces tras la retirada de la medicación

➔ Hipotensión y los problemas de regulación de la temperatura. Se relacionan con la

dosis y que favorecen caídas peligrosas así como hipo o hipertermia entre los
ancianos
➔ Síndrome maligno por neurolépticos (hipertermia, nivel fluctuante de conciencia,
rigidez muscular y disfunción vegetativa con palidez, taquicardia, labilidad de la
presión arterial, sudoración e incontinencia urinaria)
Otros efectos adversos: somnolencia; apatía; agitación, excitación e insomnio; cefalea;
confusión; trastornos digestivos; congestión nasal; síntomas antimuscarínicos; muy
raramente, glaucoma de ángulo estrecho, síntomas cardiovasculares, efectos endocrinos,
discrasias hemáticas, fotosensibilización, sensibilización al contacto y erupción e ictericia,
opacidades corneales y del cristalino y pigmentación purpúrea de la piel y ojo
Antipsicóticos atípicos
● amisulprida
● aripiprazol
● clozapina
● olanzapina
● quetiapina
● risperidona
● zotepina

Probablemente sean mejor tolerados que los demás antipsicóticos. Deben valorarse como
tratamiento de primera línea de la esquizofrenia recién diagnosticada y ante efectos adversos
y recaídas. La clozapina está autorizada para tratar la esquizofrenia, pero sólo de los pacientes
sin respuesta o con intolerancia a los antipsicóticos convencionales

Efectos adversos: Aumento de peso, mareos, hipotensión postural, síntomas

extrapiramidales (en general, leves y pasajeros) y discinesia tardía tras el tratamiento
prolongado (suspender la medicación cuando aparezcan los primeros signos). Hiperglucemia
y diabetes. Rara vez síndrome neuroléptico maligno.

Neurolépticos

Usos:
1. Útiles en el tratamiento de la esquizofrenia.
2. Reducen los síntomas positivos como paranoia, alucinaciones y delirios.
3. Poca acción en los síntomas negativos (los síntomas más graves) como embotamiento
emocional, mala comunicación y déficit cognitivo.
4. Antipsicóticos atípicos mayor educación en los síntomas negativos de esquizofrenia y
menos tóxicos.
5. Riesgo de hiperglucemia (antipsicóticos atípicos). 6. Riesgo de muerte con fármacos
atípicos y convencionales

Mecanismo de acción
○ Actúan vías dopaminérgicas (vías mesolímbica, mesocorticales)
○ Bloqueo D1 - D2 (actividad antipsicótica)
○ Bloqueo r-a adrenérgicas (hipotensión, retraso eyaculación)
○ Bloqueo r-H1 (sedación porque atraviesan la barrera hematoencefálica)
○ Bloqueo r-M (sequedad de boca, retención urinaria)
○ Bloqueo r-5-HT (efectos antipsicóticos)

Antagonistas de dopamina

VÍAS NERVIOSAS INVOLUCRADAS

Vías dopaminérgicas
● Vía mesolímbica: Síntomas positivos. Va por el sistema límbico, mesencéfalo y actúa en
los receptores D2.
● Vía mesocortical: Síntomas negativos. Va por la corteza prefrontal, mesencéfalo y actúa en
los receptores D1.
● Vía nigroestriada: Síntomas extrapiramidales y DT. Va por los ganglios basales, sustancia
negra y actúa en los receptores D2.
● Vía tuberoinfundibular: Hiperprolactinemia. Va por la eminencia media, hipotálamo y
actúa en los receptores D2. Los antipsicóticos de primera generación van a actuar a nivel de
los receptores D2

Usos:
➔ Esquizofrenia
➔ Estados esquizoafectivos
➔ Trastorno bipolar
➔ Síndrome de Tourette (Afección del sistema nervioso que hace que las personas
produzcan movimientos y sonidos repetidos involuntarios)
➔ Enfermedad de Huntington (Atrofia del núcleo caudado)
➔ Emesis por fármacos o radiación. No se utilizan estos fármacos para esto, se utiliza
principalmente ondansetrón.

Efectos secundarios del bloqueo de DA

● Discinesias Síntomas extrapiramidales (Se refiere a movimientos motores que se
exacerban)
SEP agudos: pseudoparkinsonismo, distonía, acatisia. Tratamiento con Benzatropina,
difenhidramina - SEP crónicos: discinesia tardía.
Tratamiento: discontinuar el fármaco y usar atípicos
● Disforia
● Disfunción endocrina
- Alteración regulación temperatura
- Síndrome neurolépticos maligno (Más grave de todos, parecido a la hipertermia maligna)
- Tratamiento como antídoto dantroleno, bromocriptina
- Aumento de prolactina (Hiperprolactinemia, ginecomastia)
- Aumento de peso