Farmacología

Analgésicos
@enfermera.study

START!
 Metamizol

Analgésicos Ketoprofeno

Tramadol
Grupo de fármacos que se utilizan para combatir el dolor.
Petidina

Tipos: Ibuprofeno
Nárcotidos u opiáceos No Nárcotidos o no opiáceos
Dorixina
Directamente al Sistema Bloquean la producción de las
Nervioso Central prostaglandinas.
Ketorolaco
Produce dolor
Dolor crónico Paracetamol
Tiene propiedades Anti-inflamatorias
y anti-piréticos.
Farmacocinetica

Posología

Efectos
adversos
 Indicaciones
• Dolor post operatorio
• Dolor traumático
• Fiebre alta

Conocido como DIPIRONA

 Farmacocinetica
● La absorción gastrointestinal del METAMIZOL es
rápida y completa.
● Se metaboliza en el intestino a metilaminoantipirina
(MAA) que es detectable en la sangre. La concentración
máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos.
● La sustancia básica de METAMIZOL SÓDICO sólo se
detecta en el plasma después de la administración
intravenosa.
● La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas.
● El metabolito vuelve a metabolizarse en el hígado
dando como producto una aminoantipirina (AA) que se
elimina casi por completo por vía renal.
Posología
Dolor agudo post-operatorio o post-traumático. Dolor
de tipo cólico. Dolor de origen tumoral. Fiebre alta
que no responda a otros antitérmicos.

Las dosis:
● vía oral: de 1 a 2 g cada 8 horas
● vía parenteral: una ampolla de 2 g de
metamizol por vía intramuscular profunda o
intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas,
salvo criterio médico, sin sobrepasar las 3
ampollas por día.
 Reacciones Adversas
● El tratamiento será interrumpido de forma
inmediata si aparece algún signo o síntoma ALERGIAS / POTENCIA
sugestivo de anafilaxis. MORTAL

● Agranulocitosis o granulopenia

Fiebre alta
Recuento bajo anormal:
GRANULOCITO
Inflamación nariz,
garganta

Presenta: Inflamación en la
boca
Farmacocinetica

Posología

Efectos
adversos
Farmacocinetica
● Las dosis parenterales y orales ocasionan perfiles
farmacocinéticos similares. La absorción es rápida y
completa, pero la forma intramuscular se absorbe más
lentamente.
● Los alimentos disminuyen la velocidad, pero no la extensión
de la absorción con la dosis oral.
● La analgesia se produce en 30-60 minutos.
● Duración de acción de 6-8 horas.
● Metabolización: hidroxilación en el hígado para formar p-
hidroxiketorolac.
● Eliminación por conjugación con ácido glucurónico.
● El ketorolac y sus metabolitos se excretan principalmente
en la orina (91%), y el resto se elimina en las heces.
Posología
Tabletas:
● La dosis es de 10 mg cada 4-6 horas
● Dosis máxima diaria de 40 mg.
● Cuando se administra por vía intramuscular o
intravenosa, no se deberá exceder de 4 días.

Uso I.M :
● Dosis inicial: 30 a 60 mg.
● Dosis subsecuentes: 10 a 30 mg cada 4-6 horas.
● Dosis máxima al día: 120 mg al día.
Posología
Uso I.V:
● Adultos:
● Bolo: 30 mg administrados en no menos de 15 segundos,
dosis que puede repetirse después de 30 minutos si no se
ha conseguido el alivio satisfactorio del dolor, seguidos por
10 a 30 mg cada 4 a 6 horas.
● Infusión: 30 mg en bolo, administrados en no menos de 15
segundos, seguido por una infusión continua a una
velocidad de hasta 5 mg/hora.
● Dosis máxima al día: 120 mg al día. El tratamiento no DOSIS ELEVADA:
deberá exceder de 4 días. TOXICIDAD
● Pacientes de edad avanzada y pacientes con daño GASTROINTESTINAL
renal: Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo y
no se deberá exceder de 60 mg al día.
 Reacciones Adversas
● Gastrointestinales: melena, náusea, dispepsia, diarrea, dolor
gastrointestinal, flatulencia, disfunción hepática, sensación de
plenitud, estomatitis, vómito, gastritis y eructos .

● Respiratorias: Asma y disnea

● Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.

● Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, sudoración,

cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresión, euforia,
dificultad para concentrarse, insomnio y vértigo.

RARAS OCASIONES : ANAFILAXIA

Farmacocinetica

Posología

Efectos
adversos
 Farmacocinetica
○ Inicio de acción
Analgesia en menos de 30 minutos. Efecto antiinflamatorio en menos de 7
días.
○ Efecto máximo
Analgésico en unas 2 horas. Antiinflamatorio en 1-2 semanas.
○ Duración
Analgesia 6-8 h.
○ Metabolismo
Es metabolizado en el hígado por oxidación dando lugar a 2 metabolitos
inactivos.
○ Eliminación
Mayoritariamente renal. Un pequeño porcentaje se elimina por vía biliar.
○ Toxicidad
Depresión respiratoria, cianosis, somnolencia, vértigo.
○ Interacciones
Disminuye el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes y de los diuréticos
de asa.
 Posología
ADULTOS NIÑOS

ENF. ENF. ENF. ENF.

INFLAMATORIA REUMATICAS INFLAMATORIA REUMATICAS

Vía oral: 1200-3200 mg 5 mg/kg o 10 mg / kg 30-40 mg /

200-400 mg / 4-6 h c/ 6-8 h (fiebres altas) c/ 6-8 h

Dosis Máxima: Luego reducir dosis, y controlar los

3,2 g x día síntomas.
 Reacciones Adversas
 Gastrointestinal: úlcera péptica, perforación y
hemorragia, dispepsia, dolor abdominal,
melena, hematemesis.
 Renal: falla renal aguda reversible.
 SNC: fatiga o somnolencia, dolor de cabeza,
mareos, vértigo.
 Precauciones
EMBARAZO GERIATRÍA INSUFICIENCIA RENAL
SEVERA
Atraviesa barrera Mayor sensibilidad a los
placentaria. efectos adversos Riesgo de aumento de
gastrointestinales. hipercalemia.

RIESGO:

Prolonga trabajo Recomiendan iniciar K+ más de lo normal

de parto. con la mitad de dosis
usado en adultos.
Farmacocinetica

Posología

Efectos
adversos
 Farmacocinetica
○ Inicio de acción
30-60 min.
○ Efecto máximo
60-90 min.
○ Duración
4h. INDICACIÓNES:
• Dolor leve a
○ Metabolismo
moderado
Hepático, dando lugar a metabolitos tóxicos que son inactivados • fiebre
inactivados por el glutatión
○ Eliminación
Fundamentalmente renal.
○ Toxicidad:
Dolor abdominal, vómitos, diarrea. Con dosis única de 10-12 g,
insuficiencia hepática grave que aparece entre 24-48 h después
de la administración.
 Posología
● Oral:
 Adultos: 1g/6-8 h. No se excederá de 4 g (8 comprimidos) en 24
horas.
 Adultos y niños > 12 años: 500-650 mg/4-6 h; máx. 4 g/día.
 Ancianos, reducir dosis en un 25%.
● Pacientes con insuficiencia renal:
En caso de insuficiencia renal reducir la dosis, dependiendo del grado
de filtración glomerular según el cuadro siguiente:
 Reacciones Adversas

 SNC: Mareo, Agitación.

 GI: dolor abdominal, vómitos, diarrea.
 Renales: dificultad en la micción.
 Entrenamiento de la vejiga urinaria.
 Dermatológicos: úlceras bucales.
Farmacocinetica

Posología

Efectos
adversos
 Farmacocinetica
● Inicio de acción: su efecto comienza en 10 – 20 minutos.
● Efecto máximo: se obtiene a las 2 - 3 horas después de una dosis
oral.
● Duración: de 3 – 6 horas.
● Metabolismo: Hepático de primer paso. En una segunda fase, los
metabolitos son conjugados para su eliminación. De los 11
metabolitos identificados, sólo el metabolito M1 (O-
desmetiltramadol) tiene actividad analgésica que es, según
parece, crítica para la analgesia del tramadol. La desmetilación del
tramadol para originar M1 depende el sistema enzimático del
citocromo P450 CYP2D6.
● Eliminación: Tanto el fármaco nativo como sus metabolitos se
eliminan principalmente en la orina (90%) apareciendo en las
heces tan solo el 10% de la dosis administrada.
● Toxicidad: Convulsiones, depresión respiratoria y apnea.
Posología
● Administración oral:
 Adultos y adolescentes > 16 años: dosis de 50-100 mg cada
4-6 horas, sin exceder los 400 mg por día.
 Ancianos > 75 años: 50-100 mg cada 4-horas, sin exceder los
300 mg/día. Los sujetos entre los 65 y 75 años de edad
pueden ser tratados como los adultos de menor edad a
menos que muestren insuficiencia hepática o renal.
● Administración intravenosa:
 Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder los 400
mg/día. La dosis más recomendada es la de 0.7 mg/kg por
cada dosis sin sobrepasar los 5.6 mg/kg/día
 Niños > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7
mg/kg/dosis hasta un máximo de 5.6 mg/kg/día.
 Posología
● Administración intramuscular:
 Adultos: 50 -100 mg cada 6 - 8 horas. La dosis máxima
diaria no debe exceder los 400 mg. En general las dosis
recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un máximo de
5.6 mg/kg/día.
 Niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7
mg/kg/dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día.
● Administración rectal:
 Adultos: 100 mg cada 6—8 horas. Las dosis recomendadas
son de 1.4 mg/kg por cada dosis con un máximo de 5.6
mg/kg/día.
 Reacciones Adversas
● SNC: mareo, vértigo, somnolencia, desorientación,
euforia, depresión respiratoria.

● GI: nauseas, vómitos, sequedad de boca, dolor

abdominal, anorexia, estreñimiento.

● Cardiovascular: hipotensión postural, síncope,

vasodilatación.
Farmacocinetica

Posología

Efectos
adversos
 Farmacocinetica
 Inicio de acción
● - IV = 1-5 min
● - SC/ IM = 5-15 min
 Efecto máximo
● - IV = 5-20 min
● - SC/ IM = 30-60 min
 Duración
● - IV/SC/IM = 2-4 horas
 Metabolismo
● Hepático, por hidrólisis
 Eliminación
● Renal
 Toxicidad
● Depresión del SNC, depresión respiratoria, midriasis, bradicardia, edema
pulmonar, temblor crónico, excitabilidad del SNC y convulsiones. El
tratamiento incluye soporte respiratorio y circulatorio, administración de
naloxona (excepto en convulsiones inducidas por meperidina).
Posología
 Dolor moderado-severo
● -Niños:
● De 1 a 1.5 mg/kg de masa corporal intramuscular
(preferiblemente) o subcutánea, sin exceder los 100 mg,
cada 3 o 4 horas de acuerdo a necesidad.
● -Adultos:
● 25 a 100 mg subcutánea o intramuscular, repetidas cada
3 o 4 horas si se requiere, sin exceder un máximo de 150
mg como dosis única. La dosis máxima por día no debe
exceder los 500 mg.
● 15 a 35 mg por hora por infusión intravenosa
Posología
 Sedación preoperatoria
● - Niños:
SC/IM= 1-2 mg/kg en dosis única antes de anestesia.
● -Adultos:
SC/IM= 50-100 mg 30-90 min. antes de iniciar
anestesia
 Analgesia obstétrica
● 50 a 100 mg intramuscular o subcutánea tan pronto
como las contracciones ocurran a intervalos regulares.
Esta dosis puede repetirse después de 1 a 3 horas.
 Reacciones Adversas

 SNC: Fatiga, somnolencia, mareos, nerviosismo,

cefalea, inquietud, confusión, alucinaciones
 Gastrointestinales: Nauseas, vómitos,
estreñimiento, anorexia, calambres abdominales
 Respiratorios: Disnea, depresión respiratoria,
apnea, laringoespasmo.
Farmacocinetica

Posología

Efectos
adversos
 Farmacocinetica
Grupo de los ácidos arilpropiónicos, que actúa impidiendo la síntesis
de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición
competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Farmacocinetica
 Absorción
● Ketoprofeno es rápida y completamente absorbido en el tracto
gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se obtiene
en un tiempo (Tmax.) de 60-90 minutos tras la administración.
 Distribución
● La vida media plasmática oscila entre 1,5 a 2 horas. La unión a
proteínas plasmáticas del ketoprofeno se sitúa en torno al 99%.
El producto difunde al líquido sinovial y atraviesa la barrera
placentaria y la barrera hematoencefálica. El volumen de
distribución es aproximadamente 7 l.
 Farmacocinetica
 Biotransformación
La biotransformación del ketoprofeno se efectúa principalmente
mediante conjugación con ácido glucorónico y, en mucha menor
medida, mediante hidroxilación. Menos del 1% de la dosis de
ketoprofeno administrada se encuentra en la orina en forma
inmodificada mientras que el componente glucuroconjugado
representa entre el 65 y el 85%.
 Eliminación
La excreción del ketoprofeno se realiza principalmente por la orina.
El 50% de la dosis se excreta en las primeras 6 horas tras su
administración. En los 5 días que siguen a la administración oral, el
75-90 % de la dosis se excreta por el riñón y el 1-8 % por las heces.
Farmacocinetica
 Toxicidad
Riesgo de toxicidad grave gastrointestinal que otros
AINE, especialmente cuando se utilizan dosis altas. El
riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o
perforación es mayor cuando se utilizan dosis
crecientes de ketoprofeno, en pacientes con
antecedentes de úlcera, especialmente si eran úlceras
complicadas con hemorragia o perforación. El
ketoprofeno debe administrarse con precaución en
pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa y
enfermedad de Crohn pues podrían exacerbar dicha
patología.
Posología
● Adultos: 75 mg 3 veces al día o 50 mg 4 veces al día, con
ajustes posteriores de acuerdo con la respuesta del
paciente. Como antidismenorreico: 50 mg cada 6 a 8
horas; en pacientes con disfunción renal se recomienda
reducir la dosis de 33% a 50%. Dosis máxima para
adultos: 300 mg/día en 3 a 4 tomas.
 Tratamiento de la artritis reumatoide o la osteoartritis:
● Administración oral
Adultos: Inicialmente, 200 mg por vía oral por día en 4
dosis: las dosis de mantenimiento habituales son de 150-
300 mg por vía oral por día en 3-4 dosis divididas. La dosis
debe ajustarse de acuerdo a las necesidades del paciente y
la respuesta. La dosis máxima es de 300 mg/día.
 Posología
• Ancianos o pacientes con hipoalbuminemia: La dosis inicial usual
debe reducirse en un 33-55% en los ancianos (ver dosis
para adultos)
• Niños: La dosis de seguridad no ha sido establecida.
 Tratamiento de artralgia, dolor leve, dolor moderado, dolor de
huesos, dolor dental, dismenorrea, mialgias:
● Administración oral:
• Adultos: 25-50 mg por vía oral cada 6-8 horas según sea necesario.
La dosis puede aumentarse si es necesario, pero dosis superiores a
75 mg no se ha demostrado que proporcionan beneficios
adicionales. Máxima dosis es de 300mg/día.
● Ancianos o pacientes con hipoalbuminemia: La dosis inicial usual
debe reducirse en un 33-55% en los ancianos (ver dosis para
adultos).
 Niños: La dosis de seguridad no ha sido establecida
 Posología
● Como automedicación de dolores menores asociados con
el resfriado, gripe, dolor dental (por ejemplo, dolor de
muelas), mialgia, dolor de espalda y dolores menores de
artritis o dismenorrea, o la reducción temporal de la fiebre:
Administración oral
● Adultos y adolescentes> 16 años de edad: 12,5 mg por vía oral
cada 4-6 horas. Si no hay alivio después de una hora, un
adicional de 12,5 mg se puede tomar. Algunos pacientes pueden
requerir una dosis inicial de 25 mg.
La dosis no debe superar los 25 mg en un periodo de 4-6 horas o
75 mg en 24 horas a menos que lo indique un médico. La
automedicación no debe exceder de 10 días.
 Posología
 Para el tratamiento del dolor de cabeza:
Administración oral:
• Adultos: 75 mg PO tres o cuatro veces por día
● Ancianos o pacientes con hipoalbuminemia: La dosis inicial
usual debe reducirse en un 33-55% en los ancianos.
● Pacientes con insuficiencia renal: CrCl > 10 ml / min: no es
necesario ajustar la dosis. Aclaramiento de creatinina <10 ml /
min: reducir la dosis recomendada por el 33-55
 Tratamiento tópico de contusiones, traumas, etc.(gel al
2.5%)
Administración tópica
• Adultos y adolescentes: aplicar una capa del gel sobre la
zona afectada 3 o 4 veces al día
 Reacciones Adversas
 Alteraciones digestivas: Dispepsia, náuseas,
diarrea, dolor abdominal y flatulencia.
 Trastornos cardiovasculares: Edema,
hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca.
Farmacocinetica

Posología

Efectos
adversos
Farmacocinetica
Dorixina está destinada al tratamiento de los cuadros que cursan
con dolor, somático o visceral. Dorixina es un analgésico
antiinflamatorio no esteroide, con acción analgésica
predominante.

○ Inicia su actividad analgésica dentro los primeros 5 minutos

de su administración parenteral.
○ Se distribuye ampliamente en todos los tejidos.
o La biodisponibilidad es en promedio de 56%, con alguna
variación individual.
o El clonixinato de lisina se absorbe en tubo digestivo.
o La absorción es rápida iniciando su actividad dentro los
primeros 15 a 30 minutos después de ingerido, alcanza
concentraciones séricas máximas de 5.2 a 6.2mg/ml entre 34
y 46 minutos después de su administración oral
 Farmacocinetica
o La vida media plasmática del clonixinato de lisina en seres
humanos es de 1.75 ± 0.10 horas .
o Es metabolizado parcialmente a nivel hepático.
o La eliminación del Clonixinato de lisina es bajo la forma de
metabolitos, principalmente en la orina (60%).
o La concentración en la leche es 7 a 10 % de la concentración
plasmática. Los estudios farmacocinéticos indican que no existen
significativas en estas concentraciones, entre personas jóvenes y
ancianos, así como la administración en ayunas o con alimentos.
o No se depositan en la mucosa gástrica, por ello tiene un mínimo
índice ulcerogénico.
 Posología
 Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños
mayores de 10 años: 1-2 comprimidos cada 6-8 horas.
 Dosis y vía de administración: I.M. o I.V. 1 o 2
ampolletas cada 6 a 8 horas.
 El bajo poder acumulativo de DORIXINA permite una
flexibilidad posológica, pudiendo elevar esta dosis
dependiendo de la intensidad del dolor y a criterio del
médico.
 Dosis máxima diaria 6 comprimidos.
 Reacciones Adversas
● GASTROINTESTINALES : náuseas, gastritis y vómitos .
● SISTEMA NERVISO CENTRAL : somnolencia
● A pesar de no haberse comprobado experimentalmente
efectos sobre la gestación, se aconseja no administrarlo
durante el embarazo y la lactancia.