Farmacología

NARCOTICOS
ANALGESICOS
TABLA DE CONTENIDOS
01. 02.
Meperidina Nalbufina

03.
Naloxona
 01.
MEPERIDINA
 Definición
● La meperidina o petidina es un analgésico central
de tipo morfínico. Se opone a la neurotransmisión
de mensajes nociceptivos.
● La acción analgésica de la petidina es de 5-10
veces más débil que la de la morfina. Su principal
metabolito, la norpetidina, tiene una potencia
analgésica dos veces menor y puede favorecer la
aparición de convulsión.
● Sintetizada en 1939 como agente
antimuscarínico.
 USO CLÍNICO
● Tratamiento del dolor intenso, incluido el dolor asociado
a procedimientos quirúrgicos o fracturas, dolores
derivados de la afectación del sistema nervioso periférico
(neuralgias) o de espasmos de la musculatura lisa (vías
biliares, aparato genitourinario, etc.).
● Como medicación preanestésica en lactantes mayores
de 6 meses (A).
● Temblores y escalofríos intensos posoperatorios o
relacionados con la administración de ciertos fármacos
como mifamurtida o blinatumumab.
● Crisis aguda en la Enfermedad de células falciformes.
MECANISMO DE ACCIÓN
● El efecto analgésico de la meperidina sigue el mismo
mecanismo que la morfina, actuando como un agonista en
los receptores m-opioides.
● Además de sus fuertes efectos opioidérgicos y
anticolinérgicos, tiene actividad anestésica local
relacionada con sus interacciones con los canales iónicos de
sodio.
● La aparente eficacia in vitro de la meperidina como agente
"antiespasmódico" se debe a su efecto anestésico local.
Pero, al contrario de la creencia popular, no tiene efectos
antiespasmódicos in vivo.

La meperidina también tiene efectos estimulantes mediados por su

inhibición del transportador de dopamina (DAT) y de noradrenalina
(NAT).
 FARMACOCINÉTICA
● La meperidina experimenta un metabolismo de primer paso en el hígado,
alcanzando la circulación sistémica aproximadamente el 50-60% de la dosis.
● La efectividad de una dosis oral es aproximadamente la mitad de la misma
dosis parenteral.
● Por vía oral, los efectos analgésicos son máximos al cabo de una hora,
disminuyendo en las 2-4 horas siguientes.
● Por vía intramuscular el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos.
● se metaboliza en el hígado a normeperidina, metabolito que exhibe la mitad de
la potencia como analgésico pero el doble como estimulante del sistema
nervioso central
● se excreta en la orina en forma de metabolitos y fármaco sin alterar. La
acidificación de la orina aumenta la cantidad de meperidina y normeperidina
excretada.
● Las semi-vidas de eliminación de la meperidina y de la normeperidina de 3-5
horas y 8-21 horas
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento del dolor moderado a intenso:

Administración oral:

● Adultos: la dosis debe ser ajustada de acuerdo con la intensidad del dolor y la respuesta
del paciente. Las dosis usuales son de 50 a 150 mg por vía oral cada 3 o 4 horas. Estas
dosis se deben reducir a la mitad si se administran concomitantemente fenotiazinas u
otros tranquilizantes
● Pacientes pediátricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas.

Administración parenteral:

● Adultos: se utilizan dosis de 15–35 mg/hora en infusión intravenosa

● Pacientes pediátricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas.
 REACCIONES ADVERSAS
Los principales peligros que presenta la meperidina, al igual que otros analgésicos
narcóticos, son la depresión respiratoria y, en menor medida, depresión circulatoria, parada
respiratoria, shock y paro cardíaco que se han producido ocasionalmente.

Otras reacciones adversas son:

● Sistema nervioso: cambios del estado de ánimo, debilidad, dolor de cabeza,

agitación, temblores, movimientos musculares involuntarios, convulsiones severas,
alucinaciones transitorias y desorientación, confusión, delirio, trastornos visuales.
● Gastrointestinales: sequedad de boca, estreñimiento, espasmo del tracto biliar.
● Cardiovascular: enrojecimiento de la cara, taquicardia, bradicardia, palpitaciones,
hipotensión., síncope.
● Genitourinario: retención urinaria.
● Alérgica: prurito, urticaria, otras erupciones de piel,reacciones de hipersensibilidad,
anafilaxis, roncha y eritema sobre la vena con la inyección intravenosa.
02.
NALBUFINA
 Definición
● La nalbufina es un opioide sintético con propiedades
agonistas y antagonistas que está químicamente
emparentado con la naxolona (un narcótico antagonista)
y con la oximorfona (un potente analgésico narcótico).
● La nalbufina se utiliza para el tratamiento del dolor
entre severo y moderado asociado a algunos desórdenes
agudos y crónicos como el cáncer, los cólicos renales o
biliares, la migraña y los dolores vasculares y para la
analgesia obstétrica durante el parto.
 MECANISMO DE ACCIÓN
● La nalbufina tiene una actividad mixta de
agonista/antagonista de los receptores opioides. Estos
incluyen los receptores µ (mu), k (kappa), y d (delta), que han
sido recientemente reclasificados como OP1 (delta), OP2
(kappa), y OP3 (µ).
● Se cree que los efectos sobre los receptores kappa producen
alteraciones en la percepción del dolor así como en la
respuesta emocional al mismo, posiblemente alterando la
liberación de neurotransmisores desde los nervios aferentes
sensibles a los estímulos dolorosos. Como adyuvante de la
anestesia, se cree que la nalbufina protege el organismo
frente a las agresiones ocasionadas por la cirugía.
 FARMACOCINÉTICA
● Debido a la extensa metabolización hepática que
experimenta la nalbufina no se puede administrar
por vía oral. Por esta vía los efectos analgésicos son
menos de una quinta parte de los que se observan
por vía parenteral.
● Después de la administración de una dosis de 10 mg
i.m. las concentraciones plasmáticas máximas se
observan a los 30 minutos. La administración
intravenosa produce unos efectos analgésicos
mucho más rápidos (entre 2 y 3 minutos), con unos
efectos máximos a los 30 minutos.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento del dolor moderado:

Administración parenteral:

● adultos nuevos en los opioides: 10 mg i.v., im cada 3-6 horas (para una
persona de 70kg)
● adultos tolerantes a los opioides: una dosis inicial de 2.5 mg i.v., i.m,
observando la aparición de síndromes de abstinencia. Si este no aparece, se
puede aumentar la dosis hasta alcanzar el grado de analgesia deseado
● niños nuevos en los opioides: 0.1—0.15 mg/kg i.m.,. cada 3—6 horas
● niños tolerantes a los opioides: administrar inicialmente el 25% de la dosis
normal de nalbufina (ies decir, 0.0.25—0.0375 mg/kg i.m., i.v. y observar
la aparición de síndromes de abstinencia. Si estos no se producen aumentar
la dosis hasta obtener la analgesia deseada
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más frecuentes de la
nalbufina incluyen:
● sedación,
● mareos,
● vértigo,
● cefaleas,
● miosis,
● náusea /vómitos y xerostomía.

Otras reacciones adversas observadas incluyen

visión borrosa. calambres abdominales,
dispepsia, mal sabor de boca, disnea, depresión
respiratoria, asma y urgencia urinaria.
03.
NALOXONA
 Definición
● La naloxona es un medicamento con el poder
de salvar vidas que puede revertir una
sobredosis de opioides, incluidos heroína,
fentanilo y medicamentos opioides recetados.
● Antagonista específico de opioides que actúa
competitivamente en los receptores
opiáceos. Posee una semivida media corta
motivo por el cual ha sido frecuentemente
utilizado en el tratamiento de la intoxicación
aguda por opiáceos
 MECANISMO DE ACCIÓN

● Es el N-alil derivado de la oximorfona.

● Inhibe competitivamente los
narcóticos en los sitios receptores mu,
delta y kappa, y revierte y previene los
efectos indeseables y/o colaterales de
los morfínicos, incluyendo la depresion
respiratoria, la sedación, la
hipotension arterial sistemica, la
analgesia y el espasmo de vías biliares
 DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACION

Intoxicación por opioides (reversión total):

● Ficha técnica: dosis inicial de 0,01 mg/kg/dosis; si la

respuesta no es satisfactoria se puede usar una dosis
adicional de 0,1 mg/kg/dosis. Si no es posible la
administración por vía intravenosa, también puede
administrarse por vía intramuscular (dosis inicial de 0,01
mg/kg), dividida en varias dosis.
¡MUCHAS GRACIAS!

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RECURSOS ALTERNATIVOS