CURSO SERUM-RESIDENTADO

Químico Farmacéutico

FARMACOLOGÍA
Expositor: Dr. Javier Ramírez
 FARMACOLOGÍA

ANTIHIPERTENSIVOS
¿Presión Arterial?
• Fuerza que ejerce la sangre sobre las paredes de las arterias.

PPA = GC x RvP

GC = VS (ml) x FC /min
 Tensión arterial

Gasto Cardiaco Resistencia

Periférica
Volumen Frecuencia
Sistólico cardiaca Diámetro interior del vaso

Sist. Nerv.
Autónomo
Endotelio Sist.Nerv.
vascular Autonomo
SRAA
Control Nervioso de PA

Reflejo
baroreceptor
Control Humoral de la PA
Control Local de la PA
• Endotelio Vascular
HTA

HTA = GC ↑ x RP ↑aumtdo
Fisiopatología
1. Hiperactividad simpática
2. Alteración de la curva de relación presión/diuresis
3. Teoría metabólica
4. Disfunción endotelial
5. Teoría genética
 - Teoría Genética
• Enfermedad familiar poligénica y multifactorial con interacción de
múltiples genes entre si y con el medio ambiente

Algunos genes involucrados:

• Gen del angiotensinógeno (Gen candidato mas fuerte)
• Enzimas como:
11 beta hidroxilasa/aldosterona -sintetasa
Oxido nítrico sintetasa
Na-K ATPasa, etc
Otros genes involucrados
• Genes del SRAA y del Sistema Kalicreína
• Gen de renina
• Genes que codifican prostaglandinas
• Gen de la hormona natriurética
La lesión endotelial puede tener una susceptibilidad genética sobre la cual
actuarían diferentes factores como la ingesta inadecuada de sal, el
stress, etc, y se manifestaría la HTA
 CAUSAS CONSECUENCIAS

Predisposición Genética Enfermedades Cerebrovasculares

Ingestión excesiva Insuficiencia Cardiaca

de sal

Infarto Cardíaco
Stress
HIPERTENSION
Sedentarismo ARTERIAL Arteriopatía Periférica

Obesidad Disección Aórtica

Exceso de Alcohol Insuficiencia Renal Crónica

Fuente: Departamento Provincial de Estadísticas de Salud de Cienfuegos. 1998
Diagnóstico de la HTA
1. Determinación de la PA (Esfingomanómetro).
2. Antecedentes Familiares y clínicos.
3. Exploración Física.
4. Pruebas de laboratorio.
5. Análisis genético.
6. Búsqueda de lesión orgánica subclínica
DIAGNOSTICO DE LA PRESION ARTERIAL

• Mediante uso de Esfingomanómetro

• Procurando que este de reposo minutos antes de la medición.

• Preferentemente en posición de decúbito con el brazo distendido a nivel

del corazon.
DIAGNOSTICO DE LA PRESION ARTERIAL

• Repetir las lecturas repetitivas veces para obtener resultados

óptimos.
• La toma de la presión se debe hacer en ambos brazos.
• Indagar si el paciente esta recibiendo medicación que puedan
modificar la PA.
• Las lecturas que revelen valores superiores a140/90 mm Hg, deben
hacer sospechar Hipertensión Arterial.
 Clasificación según los niveles de presión arterial

Categoría PA sistólica PA diastólica

(mm Hg) (mm Hg)
óptima <120 <80
normal 120-129 80-84
normal elevada 130-139 85-89
HTA grado 1 (leve) 140-159 90-99
HTA grado 2 (moderada) 160-179 100-109
HTA grado 3 (grave) 180 110
HTA sistólica aislada 140 <90
Fuente: 2003 European Society of Hypertension–European Society of Cardiology guidelines for the management of arterial hypertension. J Hypertension
2003;21:1011-1053
 Objetivos del tratamiento de la HTA

•Disminuir las cifras tensionales hasta niveles adecuados

Objetivo de la terapia PA a alcanzar

en general <140/<90

diabetes, nefropatía crónica o riesgo alto <130/<80

insuficiencia renal y proteinuria >1g/día <125/<75

•Reducir el riesgo cardiovascular del paciente (morbilidad y mortalidad)

 TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO

Instaurar incluso cuando se prescribe tratamiento farmacológico

No fumar
Evitar el sobrepeso
Ejercicio físico
Dieta hiposódica
Limitar el consumo de alcohol
 TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO

diuréticos beta-bloqueantes

calcioantagonistas IECA

ARA-II alfa-bloqueantes

Los alfa-bloqueantes no se recomiendan como

tratamiento inicial de la HTA
 SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL
situación de los alfa-bloqueantes

•Doxazosina se ha asociado a un mayor

riesgo de desarrollo de insuficiencia
cardiaca
•No se deben seleccionar como
tratamiento inicial de la HTA salvo que
se justifique por la presencia de otras
circunstancias del paciente distintas a la
HTA (hiperplasia benigna de próstata)
 SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL
consideraciones generales

•La prescripción de tratamiento farmacológico no excluye la necesidad de insistir en las

medidas higiénico-dietéticas
•Todos los grupos de antihipertensivos presentan similar eficacia para reducir la presión
arterial y mejorar el pronóstico de la HTA
•Es más importante la reducción de las cifras de presión arterial que el fármaco con
el que se consigue
•Las pautas de una sola toma diaria facilitan el cumplimiento terapéutico

En pacientes sin otra patología asociada ningún grupo de fármacos

resulta superior a dosis bajas de tiazidas, ni en eficacia, ni en seguridad,
ni en abandonos, ni en coste
 SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL
¿monoterapia o dos fármacos en asociación?

PAs <20 mmHg o PAd <10 mmHg por encima del monoterapia
objetivo terapéutico

PAs 20 mmHg o PAd 10 mmHg por encima del terapia combinada (tiazida +
objetivo terapéutico otro fármaco)

Las asociaciones preferentes serán aquellas que incluyan una

tiazida
 Asociaciones de fármacos antihipertensivos
recomendadas

Diurético IECA/ARA

alfa-bloq

BBQ ACA

Líneas contínuas: asociaciones recomendadas; líneas discontínuas: asociaciones potencialmente útiles. * Solo
dihidropiridinas (no asociar con BBQ verapamil ni diltiazem).
 SELECCIÓN DE LA MOLÉCULA DE ELECCIÓN DENTRO DE CADA GRUPO
FARMACOLÓGICO
criterios de selección

Existencia de ensayos clínicos comparativos de tamaño y calidad metodológica adecuada

frente a una alternativa terapéutica apropiada en los que se demuestre:
•superioridad en eficacia clínicamente relevante
•alguna mejora en otros aspectos (seguridad, conveniencia) que aporten un beneficio en
algunos pacientes

Llevar más de 5 años comercializado → perfiles de efectividad y seguridad bien

conocidos

Relación coste/beneficio adecuada

TRATAMIENTO
La hipertensión NO SE CURA, sólo cabe esperar su control eficaz “de
por vida”
El tratamiento de la HTA en 2 niveles:

• Tratamiento no farmacológico
• Modificación del estilo de vida
• Tratamiento farmacológico
• Tiene en cuenta la edad , factores de riesgo, enfermedades concomitantes
 Crisis hipertensivas
Emergencia hipertensiva
-Compromiso vital por lesión en órgano diana
-reducir la PA de modo urgente
Tratamiento con labetalol y remisión a Urgencias hospitalarias
No emplear nifedipino sublingual ni furosemida intramuscular

Urgencia hipertensiva
-No existe compromiso vital por lesión en órgano diana
-Reducir la PA de modo subagudo
Tratamiento con captopril, atenolol o labetalol administrados por vía oral
No emplear nifedipino sublingual ni furosemida intramuscular
 Hipertensión en el embarazo

No hay evidencia de que el tratamiento de presiones arteriales inferiores a 170/110 mmHg

aporte beneficios ni para el feto ni para la madre

Elección -metildopa
BBQ (incluyendo labetalol) (en 1er-2º
trimestre se han asociado a bajo peso al
nacer)

Alternativas de segunda línea ACA (nifedipino de liberación retardada)

hidralazina

Contraindicados IECAs/ARA2
diuréticos (salvo si fallo cardiaco en
preeclampsia)
Tratamiento de la urgencia hipertensiva
Tratamiento de la urgencia hipertensiva
Fármacos antihipertensivos más frecuentes utilizados

Fármaco Mecanismo de Reacciones Interacciones Contraindicaciones

acción adversas
Antagonistas de receptores de angiotensina II (ARA II)
Candesartán, Antagonistas del Mareo, cefalea, Aliskiren Hiperaldosteronismo primario
eprosartán, irbesartán, receptor AT1 de la digestivas, dolor IECA; Litio (Candesartán, IH grave y colestasis
losartán, olmesartán, angiotensina II (en osteomuscular. losartán, valsartán) Embarazo: segundo y tercer
telmisartán, valsartán vasos sanguíneos y trimestre
corteza adrenal), IR grave (olmesartán,
impedir la valsartán).
vasoconstricción y la
producción de
aldosterona , disminuye
la resistencia
periférica, volemia y P.
A.
Fármacos antihipertensivos más frecuentes utilizados
Fármaco Mecanismo de acción Reacciones adversas Interacciones Contraindicaciones
Bloqueantes adrenérgicos

Alfa: doxazosina, Bloqueo selectivo de los Hipotensión, cefalea, náuseas, Tadalafilo Hipotensión ortostática
prazosina, urapidilo y receptores alfa 1 adrenérgicos somnolencia, edema mareo. (doxazosina)
terazosina situados en la pared vascular Cirugía de cataratas: posibles IC, sincope (terazosina)
(arteriolas y venas) disminuye la complicaciones por” síndrome
resistencia vascular periférica y del iris fláccido
retorno venoso hacia el corazón. intraoperatorio”
Beta: Disminuye el gasto cardiaco Frialdad o parestesia en las Amiodarona, Bloque AV grado 2-3
cardioselectivos: (fuerza contráctil del miocardio extremidades. Astenia, mareo, dronedarona, Bradicardia intensa.
atenolol, y frecuencia cardiaca), cefalea. verapamilo, Hipotensión.
bisoprolol,celiprolol, disminuye el volumen sistólico, Molestias gastrointestinales. diltiazem, beta 2 Shock cardiogénico. Fallo
metoprolol, nebivolol inhibición de la secreción de Sequedad de boca agonistas, cardiaco no controlado.
renina (angiotensina II), ejerce Bradicardia clonidina Feocromocitoma no
Beta no efecto antisimpaticolitico central tratado, acidosis
cardioselectivos: y estimula la liberación del metabólica.
nadolol, oxprenolol, péptido natriurético atrial Alteraciones circulatorias
propranolol periféricas graves.
Asma bronquial. EPOC
Moderado-grave
Fármacos antihipertensivos más frecuentes utilizados

Fármaco Mecanismo de acción Reacciones Interacciones Contraindicaciones

adversas
Alfa –Beta: Bloqueo beta adrenérgico: bloque de Astenia, mareo, cefalea Amiodarona, Bloqueo AV grado 2-3
carvedilol, acciones cardiotóxicas de catecolaminas Hipotensión dronedarona, Bradicardia intensa. Shock
labetalol e inhibición de la activación verapamilo, diltiazem, B2 cardiogénico
neurohumoral (B1: inhibición de agonistas, fingolimob, Asma EPOC
liberación de renina por células epinefrina (carvedilol) Insuficiencia cardiaca
yuxtaglomerulares ; B2 presinápticos: descompensada (carvedilol)
inhibición de liberación de
noradrenalina desde los terminales
simpáticos)
Bloqueo alfa1 adrenérgico: efecto sobre
las fibras musculares lisas de las
arteriolas y las venas, disminuye la
resistencia vascular periférica y
disminuye el retorno venoso hacia el
corazón
Tt. FARMACOLOGICO: IECA
Clasificación Nc. Presentación FF. Mx Acción Efecto Secundario Indicación

Captopril Capoten / 25mg / tab Inhibiendo la Tos:Ligada al grupo sulfhídrico HTA

Nolectin / 25mg/ tab cascada hormonal, (inhibición de la degradación de las
inactiva a la ECA Kininas) HTA con complicaciones
cofactor (Zinc) metabólicas (DM)
Enalapril Renitec /10-20mg/ tab impidiendo la AII. Hipotensión (1ra dosis)
(Pro-fármaco) Lotrial /10-20/ tab
HTA con complicaciones
Cefalea cardiacas (ICC)
Inhibiendo el
sistema
Fosinopril Monopril® /10-40 mg/ tab Erupción cutánea HTA con disfunción renal
degradación de la
bradicinina.
Uremia

Quinapril Accupril® /5-40 mg/ tab

Estimula la
biodisoniblidad de
las prostaciclinas y
del factor relajante
derivado del
endotelio (Ox.
Nítrico.
IECA: Farmacodinamia
Fármacos Dosis (mg / día) Tmax (h) Semivida de Duración de la acción
eliminación (h)
Grupo Sulhidrido
Captopril 12.5 – 150 1,2 9 – 12 6 -12

Grupo carboxilo
Enalapril 5 – 40 3–4 10 – 12 12 – 24
Lisinopril 5 – 40 6 12 - 24
Quinapril 5 – 80 2 12 – 24
Trandolapril 2,5 - 5 16 – 24 12 – 24

Grupo Fosfonilo
Fosinopril 5 - 40 3 11.5 12,24
 Tratamiento Farmacológico : B-bloqueadores adrenergicos
Clasificación Nc. Presentación FF. Mx Acción Efecto Secundario Indicación

No-Selectivos Corazón HTA con estado hipercinetico (↑

Sin ASI Bloqueo de los Bradicardia + frecuente Sin ASI (asintomático) GC)
Propranolol Inderal /10-40-80mg/ tab receptores B-
Nadolol Corgard® /20-160/ tab adrenergicos ↓Capac . De ejercicio (<frecuente con ASI) HTA c/cardiopatía isquemia
(antagonismo
Timolol Blocadren® / 5-20 mg/ tab Compettivo-NA)
Betoptic/ 05.mg / gts IC (blqqueo de la hiperreactividad neurohumoral HTA asociado a migraña
desactivando el SRAA)
↓GC (↓Fc – Fc )
Con ASI
Pindolol Visken ®, / 5-15 mg / tab Pulmón HTA asociado a glaucoma
↓Volumen sistólico
Oxprenalol Trasicor ® lento/20-160/ tab Bronco espasmo (↓notoria con los selectivos)
Inh. Secreción d renina
Asociado a fármacos ( IECA,
Metabólico diuréticos, ARAII)
Posee efecto Simpático
Central Hipertrigliceridemias( ↓HDL )
Selectivos ↑ Hiperinsulinemia y resit. Insulina No asociado a fármacos (Calcio
Sin ASI Enmascara la hipoglicemia antagonistas. Verapamilo – diltiazen
Estimula la secreción de )
Atenolol
Tenormin /100mg/tab Kinina
Metoprolol Renal
Betaloc® SR/ 25-100 mg/tab
Estimula la secreción de ↓ flujo renal y filtración glomerular
Con ASI Péptido natri urético
Monitan®/ 100-400 mg/ tab
Acebutolol Atrial Otros
Náuseas
Fatiga
Impotencia
Con Actividad Hipotensión Ortostatica
Alfabloqueantes Pesadillas y alucinaciones
Trandate®/100-400 mg/ tab
Labetalol NOTA:
Carvelidol Labetalol produce bloqueo alfa: congestión nasal y
hipotensión ortostatico.
B- bloqueantes: Farmacodinamia
Fármacos Dosis (mg / día) Tmax (h) Semivida de Duración de la acción
eliminación (h)

Acebutolol 200/800 2-3 11h 12-24 h

Atenolol 25/100 1-2 6-7h 24 h

Carvelidol 12.5/50 - - 12/24 h

Labetalol 200/1200 1-2 h 3-8 h 8-12 h

Metoprolol 50/200 2.5 -3 h 3-5h 12-24 h

Nadolol 20/240 3-4h 14 -22 h 24 h

Propranolol 40/240 1-1.1/2 h 2.5 6 h 8- 12 h

Tratamiento Farmacológico: Ara II
Clasificación Nc. Presentación FF. Mx Acción Efecto Secundario Indicación

Candersartan Atacand® /4 mg/ comp Bloqueo de los Tos seca (↑ bradikinina ) HTA
receptores
específicos AT1 Edema
con lo que la
acción de la AII
Irbersartan Aprovel /150-300/tab queda anulada.

Losartan LOSACOR/ 50 mg.100

mg./Comp.

Valsartan Diovan / 40 mg / comp.

ARA II: Farmacodinamia
Fármacos Dosis (mg/día) Tmax (h) Semivida de Duración de la acción
eliminación (h)

Candersartan 4 -16 2 9 24

Irbersartan 75 - 300 1-2 15 24

Losartan 25 - 100 1-3 2-5 24

Valsartan 80 – 160 2 9 24
 Tratamiento Farmacológico: Calcio antagonistas
Clasificación Nc. Presentación FF. Mx Acción Efecto Secundario Indicación

Grupo Dihidropiridinas ↓ centrada de Calcio en Dihidropiridinas Isquemia coronaria (tipo vaso

el interior de una célula Hipotensión Ortostatica espástico)
1ra G:(Acc. Corta) muscular lisa vascular Rubor y cefalea
Nifedipino (canal VD tipo L). Crisis paroxística de
ADALAT PA®/10-30mg./tab
2da G:(Acc. Sost.) de taquicardia
Amlodipino ↓ Fc supraventricular
Norvasc®/ 5-10 mg/ tab
↓ el tono celular Asociados con otros fármacos
musculatura lisa (dihidropiridinas se pueden
Benzotiacepinas Benzotiasepinas
Induce a la asociar a B.bloq.)
Diltiazem Cardizem®,/ 60-120 mg. / tab Vasodilatacion Cefalea
CARDIZEM SR® /60-180 mg. / tab Rash cutáneo
Usos con diuréticos
↑ flujo plasmático renal Inotropismo negativo (Fenilalquilaminas)
(↑ diuresis y natriuresis) Ins. Cardiaca previa
Fenilalquilaminas Fenilalquilaminas Indicado en pacientes con
Verapamilo Isoptin®, genérico /80-160 mg./tab Inhibe la placa de Estreñimiento (↓ motilidad Dislipidemias, D.mellitus y
ISOPTIN SR®/120-240 mg./tab ateromas ( Inh.de calcio intestinal) problemas de alteración renal
como 2do mensajero) Bradicardia (inotropismo
negativo)
Nota:
Diltiazem/Verapamilo
tienen efecto
antiarrítmico.
(↓ conducción del seno
y el nodo
auriculoventricular)
Calcio antagonistas: Farmacodinamia

Fármacos Dosis (mg/día) Tmax (h) Semivida de eliminación Duración de la acción

(h)
Grupo Dihidropiridinas
1ra G:(Acc. Corta)
Nifedipino 30-120 0.5 - 2 2–5 8
2da G:(Acc. Sostenida)
Amlodipino 2.5 – 10 6 – 12 35 – 50 24
Nicardipino 20 - 40 1-2 6 12 - 16

Benzotiacepinas
Diltiazem 90 - 360 1-2 3,5 – 4,5 8

Fenilalquilaminas
Verapamilo 80 - 480 1-2 6 - 12 8
Tratamiento Farmacológico: Diuréticos
Clasificación Nc. Presentación FF. Mx Acción Efecto Secundario Indicación

Tiazidas Bloquean la reabsorción de Debilidad muscular y calambres HTA del anciano

Hidroclorotiazida Hydrodiuril® /12.5 - 25 mg/ dia sodio y cloruro en la
porción inicial del tubo
distal.
Clortalidona Hygroton®/12.5 - 25 mg/ tab
Presenta efecto
vasodilatador
(hipopotasemia)
HTA sal sensible
Hipercolesterolemia
Asociados a otros
Hipercalcemia antihipertensivos ( IECA,
Hiperuricemia ( ↑ Ac.urico) B- bloqueantes y calcio
Hiponatremia antagonistas)
Hipomagnesemia
HTA asociado a obesidad

HTA asociada a Insf. Cardíaca

Diuréticos de ASA Bloquean la reabsorción de Similar a las Tiazidas (excepción de la
Furosemida Lasix / 40mg / tab sodio en la porción hipercalcemia) Diuréticos de asa( En Insf. Renal
ascendente del asa de cuando no responden a las
henle. tiazidas)

Ahorradores de Potasio La espironolactona puede

Espironolactona
Aldactone® /25 - 100 mg/tab
Amilorida Espirone /100mg/tab
Triamtereno Amilorida / 2.5 - 5 mg/tab
Midamor®/25 - 50 mg/ tab
producir un bloqueo
competitivo de la
aldosteronaen el tubulo
contorneado distal. El
tramtereno y amilorida rara
vez inhiben la secreción
tubular de potasio.
(Espirnolactona)
Hiperpotasemia
Impotencia ginecomastia en varones y
mastodinia en mujeres
(Triamtereno y Amilorida) rara vez
producen hipopotasemia)
Diuréticos: Farmacodinamia
Fármacos Dosis (mg/día) Tmax (h) Semivida de eliminación Duración de la acción (h)

Tiazidas
Hidroclorotiazida 12,5 – 50 1–2 5 – 13 12 – 24
Clorotiazida 125 – 500 4 6 – 12
Clortalidona 12,5 - 50 2-6 35 - 60 24 – 48

Diuréticos de ASA
Furosemida 20 – 480 1–2 0,5 – 1,5 8 – 12
torasemida 2,5 - 10 1 3 – 3,5 24

Ahorradores de Potasio
Espironolactona 25 – 100 1–2 2 8 – 24
Amilorida 5 – 10 4 12 – 24
Triamtereno 50 - 150 6-8 1,5 – 2,5 12 – 24
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