UNIVERSIDAD PARTICULAR DE CHICLAYO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA DE TECNOLOGÍA MÉDICA

ASIGNATURA

“FARMACOLOGÍA BÁSICA”

DOCENTE

JEFFERSON DÍAZ LAZARTE

TEMA

ANTIBIÓTICOS

ESTUDIANTE

CALDERÓN CABRERA FERNANDO MIGUEL

CICLO

IV

AÑO

2020
Chiclayo – Perú
 ANTIBIÓTICOS GENERALIDADES

Es la sustancia química que son capaces de inhibir o destruir microorganismo sin producir
efectos tóxicos.
Los antibióticos solo son necesarios para tratar ciertas infecciones causadas por bacterias.
Dependemos de los antibióticos para tratar infecciones graves, como la neumonía, y
afecciones que pueden poner en riesgo la vida, incluida la septicemia, que es la respuesta
extrema del cuerpo a una infección.
Tomarlo exactamente según las indicaciones. Siempre tome la cantidad exacta que la
etiqueta dice que debe tomar. Tomarlo durante todo el tiempo que le han indicado. Es
posible que se sienta mejor después de tomarlo durante algunos días.
Mecanismo de Acción - Fármacos:
1. inhibidores de síntesis de pared: penicilinas, cefalosporinas, carbapenemes,
monobactamicos, fosfomicina, ciclocerina, vancomicina, bacltracina.
2. alteración función de la membrana: polimixinas, daptomicina.
3. inhibidores de la síntesis proteica: estreptogranminas, cloranfenicol, lincosamidas,
linezolld, macrólidos, tetraciclinas, aminoglucosidos.
4. interferencia de la síntesis de ácidos nucleicos: girolonas, quinolonas, metronidazol,
rifampicina.
5. interferencia de la síntesis de metabolitos: sulfomanidas, trimetroprim.
Mecanismo de Resistencia:
1. bloqueo del transporte de ATB: B- lactamicos, aminoglucosidos, fosfomicina,
metronidazol, tetraciclinas, vancomicina.
2. Modificación EZ del antibiótico: B-lactamicos, aminoglusidos, cloranfenicol.
3. expulsión del antibiótico: tetraciclinas, macrólidos, quinolonas.
4. alteración del sitio de acción: B- lactamicos, quinolonas, tetraciclinas, macrólidos,
lincosamidas, cloranfenicol.
5. producción de una vía alterna: trimetropim, sulfas.

Efecto:
 Bacteriostáticos: macrólidos, lincosamidas, tetraciclinas, sulfas, cloranfenicol.
 Bactericidas: B-lactamicos, cloropeptidos, quinolonas, aminoglucosidos.
Interacción:
 Sinergismo: penicilina + gentamicina = Streptoco Virdans
 Antagonismo: penicilina + tetraciclina o AMG o cloranfenicol
FC- FD:
 DEP concentración: aminoglucosidos, quinolonas.
 DEP tiempo: B- lactamicos, glucopeptidos, linezolid, macrólidos, tetraciclinas.
S. Especiales:
 En embarazadas: No: Quinolonas, tetraciclinas, eritromicina, metronidazol.
 Espectro de acción antimicrobiano
Bacterias gram (+): cloxacilina, vancomicina, teicoplanina, daptomicina, rifampicina,
cefalosporina 1ra.

Bacterias gram (-): aminoglucosido, monobactamicos, colistina, cefalosporina 3ra.

Atípicos: clindamicina.
Anaerobios: nitroimidazoles
Pseudomona: piperaciclina, meropenem, cefalosporina 2da.
SAMR: espectro reducido. (Atacan a un solo grupo de bacterias)
Fármacos para el tratamiento contra enfemedades infecciosas: betalactm, piper/tazob,
carbapenem, moxifloxacino, cefamicina, tigeciclina, penicilinas.

PENICILINAS
Las penicilinas son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados profusamente en
el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles.
La penicilina actúa matando a las bacterias e inhibiendo su crecimiento; se trata de un
antibiótico bactericida. Sólo puede destruir a los organismos que están creciendo y
multiplicándose, no a los que se encuentran en estado latente.
La presentación de la inyección de penicilina G benzatina es en suspensión (líquido) en una
jeringa precargada para que un médico o enfermero se la inyecte en los músculos de las
nalgas o del muslo en un centro médico. La inyección de penicilina G benzatina se puede
administrar como una sola dosis.

Clasificación:
Naturales:
 penicilinas:
1. penicilina G: cristalina, benzatínica, procainica
2. penicilina Y
Sintéticas:
 Espectro ampliado: amoxicilina, ampicilina.
 Resistentes a b- lactamasa: dicloxacilina, oxacilina, cloxacilina.
 Antipseudomonas: piperacilina, ticarcilina.

Mecanismo de acción - inhibición de la transpeptidación:

1. Unión de las BPB
2. Bloqueo de la transpeptidación
3. Activación de enzimas hidroliticas
Mecanismo de resistencia:
1. B-lactamasa (penisilinasa) Amidasas.
2. Modificación del sitio de acción
 3. Alteración del transporte
4. Bombas de E- flujo
Efectos adversos: hipersensibilidad: sistema inmunitario: Erupciones, S. Jonson, Shock.
Hematológicos: depresión medula,
Sistema Gastrointestinal: colitis pseudomenbranosa.
Indicaciones:
Sífilis, fiebre reumática, inf. Cutáneas, meningitis, gonorrea, ORL, inf. Sis. Digestivo,
pneumonias, todas con penicilina G, resistentes a B-lactamasa, aminopenicilinas y las anti-
pseudomonas.

Espectro de acción antimicrobiano

El espectro antimicrobiano de la penicilina G abarca cocos Gram positivos, cocos Gram
negativos (Neisseria meningitidis) y bacilos Gram positivos, tanto facultativos como
anaerobios, así como espiroquetas y algunos bacilos Gram negativos anaerobios.

AMINO PENICILINAS
AMPicilina: vía parenteral.
AMOxicilina: vía oral.
Inhibidores de la B-lactamasa: Tazobactam, Acido clavulanico, Sulbactam, Avibactam.
Semi sintéticas: de espectro ampliado: amoxicilina (Ac. Clavulanico) y ampicilina
(Sulbactam).
Espectro: H. influencias, H. pylori, E. coli, Listeria monocytogenes, Proteus mirabilis,
Salmonella, Shigella.

ANTIPSEUDOMONAS
Piperacilina, Ticarcilina, Azlocilina, Mezlocilina.
Semi sintéticas: espectro ampliado: Ticarlina , Piperacilina.
Espectro: bacilos G (-), serratia, enterobacter, proteus, proviencia enterococos.
Infección intrahospitalaria: pacientes con quemaduras, neumonía, otitis externa, ectima.

CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son antibióticos del grupo de los beta-lactámicos derivados
semisintéticos de la cefalosporina C. Son semejantes a las penicilinas, pero difieren de ella
en que el ácido 6-aminopenicilánico ha sido sustituido por un ácido-7-cefalosporánico.
Las cefalosporinas orales de primera generación se usan comúnmente para tratar las
infecciones no complicadas de la piel y los tejidos blandos que suelen deberse a
estafilococos y estreptococos. La cefazolina se usa por vía parenteral para la endocarditis
por S.
Mecanismo de acción:
1. unión del PBP.
2. Bloqueo de la transpeptidación.
3. Activación de enzimas hidrolíticas.
Mecanismo de resistencia:
1. B-lactamasa (cefalosporinasa)
2. Modificación del sitio de acción PBP 2A( 5ta )
3. Alteración del transporte
4. Bombas de E-flujo
CLASIFICACIÓN:
1ra generación: cefazolina, cefalexina.
2da generación: cefuroxima, cefoxitina.
3ra generación: ceftriaxona, cefotaxima, ceftazidima
4ta generación: cefepime
5ta generación: ceftalorina
Efectos Adversos:
Hipersensibilidad: menor que las penicilinas.
Sistema inmunitario, efecto disulfiram, sistema gastrointestinal, colitis pseudomembranosa,
pseudo litiasis Biliar.
Indicaciones:
Infecciones cutáneas, profilaxis quirúrgica, infecciones vía aérea, ITU, meningitis, neumonía,
gonorrea, intrahospitalaria.
Cefalosporinas de 1ra generación:
Cefalexina, cefazolina, cefalotina, cefranida, cefadroxilo.
Farmacocinética: Digestión: mayor: todos los tejidos; menor: SNC, Próstata, Globo Ocular.
Metabolismo: ninguno, Excreción; 90% renal, F. activo-probencid.
Espectro: “PECK”: Proteus mirabilis, Echerichia Coli, Klebsiella.
Infecciones: inf. Cutáneas, Profilaxis Qx, Neumonia, Osteomielitis, Endocarditis, I.T.U.

Cefalosporinas de 2da generación;

cefoxitina, cefuroxima, cefotetan, cefaclor.
Farmacocinética: Digestión: mayor: SNC cefuroxima, menor: Próstata, Globo Ocular.
Metabolismo: tetanmandol, inhibe la vitamina K, A. DesH.
Excreción: Renal, F. Activo < probencid.
 AMINOGLUCÓSIDOS
Los aminoglucósidos o aminósidos son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el
crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de
proteínas anómalas. Los aminoglucósidos se indican en el tratamiento de infecciones
severas del abdomen y las vías urinarias, así como en casos de bacteriemia y endocarditis
en los casos que se sospeche infección por enterococo. Sepsis de origen desconocido,
urinario (gentamicina), biliar, o intestinal (kanamicina).
Mecanismo de acción:
 Inhibición de la síntesis proteica:
 produce lectura errónea del ARNm
 terminación prematura de proteínas
 alteración de las proteínas (-) en la MC
 alteración del potencial eléctrico
 dosis independiente
Mecanismo de resistencia:
 Producción de esterasas, acetilasas
 Alteración del transporte
 Bombas E-flujo
 Alteración del sitio de acción (16s)
 Intrínseca para anaerobios

Clasificación:
Naturales
streptomyces:
 Streptomicina
 Neomicina
 Kanamicina
 Tobramicina
 Paramomicina
micromonospora:
 gentamicina
 sisomicina
Sintéticas:
 Amikacina
 Dibekacina
 Netilmicina

Efectos adversos:
Dosis – tiempo – dependiente
Sistema nervioso:
Ototoxicidad (strepto) = hupoacusia, perdida del equilibrio.
Bloqueo neuromuscular:
Estreptomicina = neuritis periférica.
Sistema Renal: Nefrotoxicidad (GENTA)
Sistema Inmune: hipersensibilidad

Indicaciones:
 Bacilos GN, Aerobios, Sepsis.
 Endocarditis, neutropenicos
 Peritonitis, ITU, Neumonías.
 Infecciones cutáneas
 Infecciones atípicas – resistentes
 Pseudomona
 Amebiasis
 Tuberculosis

Espectro bacteriano:
Los aminoglucósidos (AMG) actúan a nivel de la subunidad 30S del ARN ribosomal
contribuyendo a la inhibición de la traslocación peptídica. Este mecanismo les suele
porporcionar una acción bactericida frente a un gran número de bacilos gramnegativos, que
consituyen su principal “target”.

MACRÓLIDOS
Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que se caracterizan
por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo prototipo, y
el macrólido más utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la azitromicina son
derivados sintéticos de la eritromicina. Los antibióticos macrólidos son un grupo de
antibióticos que se administran habitualmente para tratar las infecciones agudas y crónicas.
Los cuatro macrólidos administrados con mayor frecuencia son: azitromicina, claritromicina,
eritromicina y roxitromicina.
Mecanismo de acción:
 Inhibición de la subunidad 50s
 Unión reversible N
 Fase de translocación
 Indirecto: inhibe la transpeptidación
 Bacteriostáticos: bactericidas x2 MIC
 Antiinflamatorios prokineticos
Mecanismo de resistencia:
 Modificación del 50(23s) cruzada
 Alteración del transporte
 Inactivación enzimática (metílasas)
 Bombas de E- flujo (Extracción) intrínseca para enterobacterias (BGN)
Clasificación:
Naturales: 1ra generación:
 Eritromicina
 Fluritromicina
 Oleandomicina
 Diritromicina
 Roxitromicina (2G)

Sintéticas: 2da generación:

 Claritromicina
 Azitromicina
 Roquitamicina
 Josamicina
 Espiramicina
 Midecamisina
Cetolidos: Telitromicina
Efectos Adversos y Contraindicaciones:
 Prolongación del QT: sistema Cardiovascular:
 Arritmogénico, vena (flebitis).
 Sistema Digestivo: Diarrea, hepatotoxicidad, prurito, colestasis, irritación, ictericia.
 Sistema Nervioso, Sist. Renal: ototoxicidad, nefrotoxicidad.
 Sistema Inmunológico: hipersensibilidad, colitis PM.
Indicaciones:
 Alternativa a alergia penicilina céfalos.
 Gonorrea y sífilis
 EPI, clamidiasis, ETS.
 Neumonias Atipicas
 ORL, ITU, Tosferina difteria
 Toxoplasma
Espectro bacteriano:
El espectro antimicrobiano de los macrólidos clásicos, similar al de penicilina G y
líncosamidas, está orientado principalmente hacia bacterias gram positivas, particularmente
cocos gram positivos, como Staphylococcus aureus y Streptococcus spp., inclusive bacterias
resistentes a penicilinas.
 QUINOLONAS
Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterapéuticos sintéticos, es decir, que no son
producidos por microorganismos, a diferencia de los antibióticos. Las quinolonas y
fluoroquinolonas son antibióticos sintéticos utilizados para el tratamiento de un amplio
espectro de infecciones bacterianas entre las que se incluyen infecciones de las vías
urinarias y respiratorias, del aparato genital y gastrointestinal, así como infecciones
cutáneas, óseas y articulares.
Mecanismo de acción:
 Inhibición de la síntesis de DNA
 Inhiben la topoisomerasa II
 Inhiben la topoisomerasa IV
 Concentración dependiente
Mecanismo de resistencia:
 Modificación del sitio de acción
 Resistencia cruzada por plásmidos
 Disminución de la permeabilidad
 Bombas de expulsión del fármaco
 Alteración del sitio de acción
Clasificación:
Quinolonas:
1ra generación:
 Ácido nalidixico
 Ácido pipemidico
Fluoroquinolonas:
2da generación:
 Norfloxacina
 Ciprofloxacina
 Ofloxacina
 Enoxacina
3ra generación:
 Levofloxacina
4ta generación:
 Moxifloxacina
 Gatifloxacina
Efectos adversos y contraindicaciones:
 Sd. Confusional:
 Sistema Nervioso: alucinaciones, psicosis, convulsiones.
 Sistema cardiaco metabólico: prolonga QT, arritmias, hipoglucemia.
 Sistema cutáneo (gatifloxacin): fotosensibilidad.
 Otros: vómitos, dolor abdominal, hipersensibilidad, hepatotox, tendinitis, etc.
Indicaciones:
 Alternativa a alergia penicilina céfalos
 I.T.U alta no complicada
 TGI, abdomen, ORL, tejidos blandos, articulación del hueso, neumonía, bacteremia,
neutropénicos.
Espectro bacteriano:
Las quinolonas son un grupo de antimicrobianos sintéticos de amplio espectro, cuyo objetivo
es la síntesis del ADN. Inhiben directamente su replicación al interactuar con dos enzimas;
ADN girasa y topoisomerasa IV.

GIROLONAS
Quinolonas:
1ra generación:
 A. nalidixico
2da generación:
 Norfloxacino
 Ciprofloxacina
 Ofloxacina
Espectro: G (-) G (+), no estreptococos.
Contraindicaciones:
RN. Embarazadas, niños, hipersensibilidad, epilepsia, miastenia gravis.
Infecciones complicadas y no complicadas:
 I.T.U: Pseudomona.
 Prostatitis epididimitis
 Uretritis EPI
 Diarrea del viajero
 Enfermedad TGI
 Profilaxis CX, peritoneal
 Pie diabético
 Osteomielitis

RESPIROLONAS
3ra generación:
 Levofloxacina
4ta generación:
 Moxifloxacina
 Gatifloxacina
Espectro: G (-) G (+), 4ta anaerobios
Efectos adversos: Hipoglucemia (gatifloxacin)
Infecciones vía área y otras:
 O.R.L
 Neumonía típica
 Fibrosis quística
 NAC. Atípica
 TB MDR
 Piel y partes blandas dañadas
 Pancreatitis
 Gangrena gaseosa