ANTIMICROBIANOS

CONCEPTO

AGENTES DE USO CLINICO PARA EL

TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE
ETIOLOGIA INFECCIOSA.

SON DE VITAL IMPORTANCIA PARA LA

REMISION TOTAL DE LA ENFERMEDAD
INFECCIOSA.
 CLASIFICACIÓN
DE LOS AGENTES
ANTIMICROBIANOS
 AGENTES
ANTIMICROBIANOS
 ANTIBIÓTICOS

 ANTIVIRALES

 ANTIFÚNGICOS

 ANTIPARASITARIOS
 ANTIBIÓTICOS
 INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE LA PARED
CELULAR
 INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE
PROTEINAS
 INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE ACIDO
FÓLICO
 INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE DNA
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE
LA
PARED CELULAR

 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Monobactamicos
 Carbapenemes
 Peptídicos
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE
PROTEINAS

 Tetraciclinas
 Aminoglucósidos
 Anfenicoles
 Lincosamidas
 Macrólidos
 INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE ACIDO FÓLICO

 SULFISOXASOL
 TRIMETROPIN
 INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE DNA

 QUINOLONAS
PENICILINAS
PENICILINAS
PENICILINAS
PENICILINAS
 PENICILINAS

 SON BACTERICIDAS PRINCIPALMENTE.

POR TANTO ACTUAN SOBRE
MICROORGANISMOS EN CRECIMIENTO.
 INHIBEN LA TRANSPEPTIDACION DE LOS
POLIMEROS DE LA MUREINA.
PARED CELULAR BACTERIANA
 PROPIEDADES
FARMACOCINÉTICAS
 SON DESTRUIDAS POR EL JUGO
GÁSTRICO (G)
 LOS ALIMENTOS DISMINUYEN LA
CANTIDAD ABSORBIDA
 VIDA MEDIA CORTA
 NO SON METABOLIZADAS
 EXCRECIÓN RENAL POR FILTRACIÓN
 PROPIEDADES
FARMACOCINÉTICAS
 EL PROBENECID BLOQUEA LA
EXCRECIÓN RENAL
 PUEDEN SER REMOVIDOS POR
DIALISIS Y HEMODIALISIS EXCEPTO
LOS PENICILINASA RESISTENTES
 LA NAFCILINA Y OXACILINA TIENEN
EXCRECIÓN BILIAR
 Difusión en los tejidos
 Exelente penetración el la mayoria de los
tejidos menos:
 Próstata
 Ojo
 Sistema Nervioso central (excepto si las
meninges están inflamadas)
 Resistencia bacteriana

 Inactivación por acción de las betalactamasas

 Disminución de la permeabilidad de su pared a las
penicilinas
 Desarrollo de nuevas proteinas ligadoras de
penicilinas con menor afinidad por las penicilinas.
Ejemplos: Estafilococo a la meticilina
Estreptococo pneumoniae a la penicilina
 CLASIFICACION DE LAS
PENICILINAS

 PENICILINAS NATURALES
 PENICILINAS SEMISINTÉTICAS
 CLASIFICACION DE LAS
PENICILINAS

PENICILINAS NATURALES

 PENICILINA G: Penicilina cristalina

Penicilina procainica
Penicilina benzatínica

 PENICILINA V: Penicilina oral

 CLASIFICACION DE LAS
PENICILINAS
PENICILINAS SEMISINTÉTICAS

 PENICILINAS RESISTENTES A LA
PENICILINASA ESTAFILOCOCICA.
 PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO.
 PENICILINAS ASOCIADAS A INHIBIDORES DE
LA BETALACTAMASA.
 PENICILINAS G

PENICILINA G CRISTALINA ACUOSA.

 VIA DE ADMINISTRACION I.V

 EXCELENTES NIVELES PLASMATICOS.
 EXCRECION POR VIA RENAL
 USO CASI EXCLUSIVO PARA GRAM +.
 ES DE FACIL ACCESO Y ECONOMICA.
 PENICILINA CRISTALINA
 Vida media de 30 minutos
 50 % se une a las proteinas plasmáticas
 Disponibles sódica y potásicas.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO
DE LAS PENICILINAS G
 ESTREPTOCOCO PIOGENES
 ESTREPTOCOCO BETA HEMOLÍTICO
 ESTREPTOCOCO PNEUMONIAE
 NEISERIA MENINGITIDIS
 NEISERIA GONORREAE
 TREPONEMA PALLIDUM
 CORINEBACTERIUN DIFTERIAE
 GERMENES ANAEROBIOS
USOS CLÍNICOS
 PRESENTACIÓN Y DOSIS
Presentación:
 Frasco Ampolla de
1.000.000 Uds
Dosis:
 1.000.000 a
2.000.000 Uds EV
C/4 hs
 100.000 a 400.000
Uds / kg/dia
 PENICILINA PROCAINICA
 USO EXCLUSIVO INTRAMUSCULAR
 CUANDO SE REQUIEREN NIVELES
SÉRICOS DE LA DROGA DURANTE
HORAS
 MEZCLA MOLAR DE PENICILINA Y
PROCAINA
 POTENCIALMENTE MAS ALERGENICA
QUE LA PENICILINA G
 PENICILINA PROCAINICA
USO EXCLUSIVO
PARA INFECCIONES
LEVES A
MODERADAS
 GONORREA
 AMIGDALITIS
PULTACEA
PRESENTACIÓN Y DOSIS

Nombre Comercial:
Pronapen
 PENICILINA BENZATINICA
 Cuando se requieren niveles bajos por
periodos prolongados.
 Mezcla de penicilina y benzatina proporciona
liberación lenta.
 Tratamiento de estados latentes:
1. Sífilis
2. Gonorrea
3. Endocarditis bacteriana
4. Fiebre reumática
 PENICILINA BENZATINICA
 PRESENTACIONES:

 3.3
 6.3.3
 LA
 PENICILINA BENZATINICA
 PRESENTACIONES:
 PENICILINA G
BENZATINICA. AMP
600.000 1.200.000 Y
2.400.000 Uds
 PENICILINAS

PENICILINA V. {FENOXIMETILPENICILINA}

 VIA DE ADMINISTRACION ORAL.

 EXCELENTES NIVELES PLASMATICOS.
NIVEL MAXIMO A LAS 6 HORAS.
 EXCRECION POR VIA RENAL
 USO CASI EXCLUSIVO PARA GRAM +.
 PENICILINA V

USOS TERAPEUTICOS:
Reacciones adversas
 PENICILINAS
ANTIESTAFILOCÓCICAS
RESISTENTES A LAS PENICILINASAS

 Meticilina
 Nafcilina
 Oxacilina
 Cloxacilina
 Dicloxacilina
 Flucloxacilina
 PENICILINAS
ANTIESTAFILOCOCICAS

 SON EL TRATAMIENTO DE ELECCION ANTE

STAPHYLOCOCUS AUREUS POR SER
EXCEPCIONALMENTE SENSIBLES.
USOS CLÍNICOS
USOS CLÍNICOS
USOS CLÍNICOS
USOS CLÍNICOS
 PRESENTACIÓN Y DOSIS
Presentación:

Ampollas de 1 gramo

Dosis:

1 a 2 grs EV c/4-6 horas

100 a 400 mgs/kg/dia
 PENICILINAS
SEMISINTÉTICAS

 AMINOPENICILINAS
 CARBOXIPENICILINAS
 UREIDOPENICILINAS
 PENICILINAS + INHIBIDORES DE LAS
BETALACTAMASAS
Aminopenicilinas

Ampicilina
Amoxacilina
 ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
 USOS CLINICOS
 Infecciones respiratorias superiores
 Neumonias
 Infecciones Urinarias
 Infecciones gastrointestinales
 Infecciones de piel ( * )

*Actualmente las bacterias han desarrollado

resistencia
 AMPICILINA
Presentación:

Ampollas de 1 gramo
Capsulas de 500 mgs
Suspensión de 250 mgs/ 5 c.c
 AMOXACILINA
Presentaciones:

 Suspensión 250 mgs/5 cc

 Capsulas de 500 mgs.
 CARBOXIPENICILINAS

CARBENICILINA TICARCILINA
 PRIMERA PENICILINA ANTI-PSEUDOMONA:
CARBENICILINA.
 TICARCILINA REEMPLAZA A LA ANTERIOR POR
TENER MENOS EFECTOS SECUNDARIOS.
 NO SE ABSORBEN POR VIA ORAL SOLO POR
VIA E.V.
 PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONAS
 ESTAS ULTIMAS NO EXISTEN ACTUALMENTE
EN VENEZUELA POR :

 SE ASOCIAN CON LA APARICION DE

HIPERNATREMIA, HIPOKALEMIA Y
COAGULOPATIAS.
PENICILINAS ASOCIADAS A INHIBIDORES DE LA
BETALACTAMASA

EXISTEN TRES INHIBIDORES

ÁCIDO CLAVULÁNICO
SULBACTAM
TAZOBACTAM.
AMOXACILINA - ÁCIDO CLAVULANICO

FUE LA PRIMERA PENICILINA ASOCIADA

A UN INHIBIDOR DE LA
BETALACTAMASA.
ES DESCUBIERTA EN EL AÑO 1984.
 AMOXACILINA
ACIDO CLAVULÁNICO

INDICACIONES

 Otitis media
 Amigdalitis
 Sinusitis
 Infecciones urinarias
 Infecciones de piel y tejidos blandos
PRESENTACIÓN Y DOSIS
 TICARCILINA-ACIDO CLAVULANICO

ACTUALMENTE EN DESUSO EN
VENEZUELA POR LA APARICION DE
FARMACOS DE MENOR COSTO Y MAYOR
ESPECTRO.
 AMPICILINA - SULBACTAM

INDICACIONES

Las mismas que las de la Amoxacilina

Infecciones moderadas a severas
 PRESENTACIÓN Y DOSIS
Suspensión:
250mgs/ 5 cc
Capsulas: 500 mgs
Ampollas: 1gr
Dosis:
1-2 grs EV c/6-8 hs
150 mgs/ks/dia
 PENICILINAS
UREIDO PENICILINAS
PIPERACILINA
 Tienen una actividad similar a la de las
Carboxipenicilinas frente a Pseudomonas y
son activas contra Klebsiella pneumoniae
 ACTUALMENTE EN VENEZUELA SE
ENCUENTRA ASOCIADA A TAZOBACTAM.
 CEFALOSPORINAS
SON ANTIBIOTICOS BACTERICIDAS DE ACCION MUY
SIMILAR A LAS PENICILINAS.
INTRODUCCIÓN PARA USO CLÍNICO EN 1960

BAJAS TASAS DE TOXICIDAD Y PERFILES

FARMACOCINÉTICOS FAVORABLES.

POSEEN UN ANILLO ß-LACTÁMICO FUSIONADO CON UN

ANILLO DE DIHIDROTIAZINA DE SEIS ÁTOMOS.
 CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN: CEFALEXINA, CEFAZOLINA,
CEFALOTINA CEFADROXILO,
CEFRADINA

SEGUNDA GENERACIÓN: CEFUROXIMA, CEFOXITINA,

CEFACLOR Y CEFPROZIL.

TERCERA GENERACIÓN: CEFTRIAXONE, CEFIXIME

CEFOTAXIME, CEFTACIDIME,
CEFOPERAZONE Y
CEFTIBUTENO

CUARTA GENERACIÓN CEFEPIME

 CEFALOSPORINAS
GENERACION GRAM + GRAM -

1RA +++ +

2DA ++ ++

3RA + +++
 CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACION

 INFECCIONES PRODUCIDAS POR COCOS GRAM POSITIVOS,

COCOS ANAEROBIOS Y STAPHYLOCOCCUS RESISTENTES A
PENICILINA.

 INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR.

 NO ATRAVIESAN BARRERA HEMATO-ENCEFÁLICA,

 NO SON EFECTIVAS PARA INFECCIONES POR ENTEROBACTER,
PSEUDOMONAS,
 CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACION

 INFECCIONES POR KLEBSIELLA PNEUMONIAE, ENTEROBACTER Y

PROTEUS. NO SE UTILIZAN PARA PSEUDOMONAS.

 INFECCIONES INTRAABDOMINALES Y PÉLVICAS.

 LA CEFUROXIMA TIENE UNA BUENA PENETRACIÓN AL SISTEMA

NERVIOSO CENTRAL (A DIFERENCIA DE OTROS
BETALACTÁMICOS)
 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACION

 INFECCIONES DEBIDAS A BACILOS GRAM NEGATIVOS.

 SON MÁS ACTIVOS CONTRA ORGANISMOS GRAM NEGATIVOS

INCLUYENDO PSEUDOMONA AERUGINOSA (CEFTAZIDIME Y
CEFOPERAZONA).
 CEFTRIAXONE Y EL CEFOTAXIME SON FÁRMACOS INDICADOS
PARA EL TRATAMIENTO DE LA MENINGITIS BACTERIANA
 CEFALOSPORINAS

CUARTA GENERACION

CEFIPIME: COCOS GRAM POSITIVOS Y

GRAM NEGATIVOS; Y ES ÚTIL PARA EL
TRATAMIENTO DE LA PSEUDOMONA EN
COMBINACIÓN CON UN
AMINOGLUCÓSIDO.
 CEFALOSPORINAS
RESISTENCIA A LAS CEFALOSPORINAS

 INACTIVACIÓN DE LA DROGA POR

CEFALOSPORINASAS.

 ALTERACIÓN EN LAS PBPS.

 ALTERACIÓN EN LA PERMEABILIDAD DE
LA MEMBRANA EXTERNA DE LAS
BACTERIAS GRAM NEGATIVAS.
 CEFALOSPORINAS
INDICACIONES CLINICAS
NEUMONÍA ADQUIRIDA EN LA
COMUNIDAD
MENINGITIS
NEUTROPENIA FEBRIL
ENFERMEDADES DE TRANSMISIÓN SEXUAL
PROFILAXIS QUIRÚRGICA
ENDOCARDITIS BACTERIANA
OTORRINOLARINGOLÓGICAS
 CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS

HIPERSENSIBILIDAD
ERUPCIONES CUTÁNEAS
URTICARIA
DIARREAS
NEFROTÓXICOS A ALTAS DOSIS.
PRESENTACIONES Y DOSIS
PRESENTACIONES Y DOSIS
PRESENTACIONES Y DOSIS
PRESENTACIONES Y DOSIS
CEFIXIME:
8 MGS/KG/DIA OD
Susp. 100 mgs en 5 cc
Capsulas 400 mgs

CEFTIBUTENO:
9 MGS/KG/DIA OD
Susp. 180 mgs en 5 cc
Capsulas 400 mgs