DIURETICOS

BIOFASE FARMACOcinetica Farmacodinami

a
DIURETICOS Porción
DE MAXIMA gruesa del
EFICACIA ASA de
Diureticos Henle
de ASA Oral y
parenterak

INSUFICIENCIA CARDIACA

AGENTES INÓTROPOS POSITIVOS: Son aquellos Principios activos que tienen por finalidad
aumentar la fuerza contráctil del corazón o miocardio para regular la incapacidad del
ventrículo izquierdo de tal manera que disminuya las manifestaciones clínicas de esta
patología. Tenemos 4 grupos:

1.- Glucósidos Digitálicos, llamados también digitálicos o cardiotónicos: Obtenidos por

primera vez de la planta DIGITALIS: Purpuria y lanata

Son estimulantes cardiacos, es decir aumentan el trabajo del miocardio.

Aumentan la fuerza de contracción, por eso es un fármaco inótropo positivo haciendo que el
ventrículo izquierdo trabaje mucho menos.

a.- Biofarmacia: oral (Tto ambulatorio) / Ampolla (hosp)

b.- Farmacocinética: Todos los fármacos son de acción sistémica, llegar en % considerable al
Torrente sanguíneo, gracias a la

Absorción: Unirse a la Albúmina para ser transportada a diferentes órganos especialmente al

corazón, dando origen a la fracción ligada unida a la albumina y luego que se va a desprender
para formar la fracción libre siendo fracción libre la responsable de la acción farmacológica y
por lo tanto el efecto, mejorando la función cardiaca del corazón, luego de haber cumplido su
función sales del corazón llega al torrente sanguíneo y será transportada por la albumina bajo
la forma ligada hacia el hepatocito para que el CYP450 cumpla su función de
biotransformación o cambio químico dando origen al metabolito y que se prepara para su
excreción, siendo su principal vía de excreción la vía renal y en un % menor por vía biliar.

c.- farmacodinámica:

Mecanismo de acción: Estos principios activos se caracterizan porque van a aumentar el

trabajo del corazón, aumentando la fuerza, Cuando estos fármacos se unan a la Bomba Na / K
ATP asa.

Diana molecular: Na / K ATPasa (en el miocardiocito=células cardiacas), esta enzima lleva a

cabo un proceso de intercambio entre el ion sodio y ion potasio, causando un bloqueo o
inhibición de la enzima Na/K ATPasa
Fármacos: Actúan sobre la bomba o enzima Na /K/ATPasa, provocan aumento de niveles de
Calcio, generando mayor fuerza de contracción

 Digoxina: Administración solo por vía oral,

 Digitoxina: descontinuado
 Lanatósido C= Deslanósido= Cedilanid: Empleado en la insuficiencia cardiaca severa
(hospitalización). Existen variantes, y solo la C se usa clínicamente. En los ensayos
científicos solo el Lanatósido C demostró tener actividad en el corazón

RAM: son fármacos de estrecho margen terapéutico.

 Arritmias cardiacas (en sobre dosis puede provocar una arritmia marcada que podría
desencadenar en un paro cardiaco)

2.- Catecolaminas o Simpaticomiméticos: Son Agonistas adrenérgicos – (fármacos no

selectivos, es decir se pueden unir a más de un receptor) aumentan los niveles de AMPc

Son cardio estimulantes, aumentan el trabajo del corazón es decir incrementan la fuerza
contráctil del ventrículo izquierdo.

Receptor B1 adrenérgico abunda en el corazón

Dopamina, Noradrenalina, Adrenalina, Dobutamina

a.- Fase Biofarmaceútica: Solo por vía parenteral. (uso hospitalario)

Farmacocinética: de acción sistémica A-D-M-E

b.- Farmacodinámica:

Mx. Acción: Se unen a las siguientes dianas moleculares: Receptor B1- Metabotrópico (unido
a la proteína Gs) (de preferencia), solo se une al B1 el que es selectivo, al unirse lo activa por lo
tanto se comporta en un agonista (Agonista es todo fármaco que se une al receptor y lo activa
se llama agonista)

No selesctivos se unen a:

Inhibidores de la fosfodiestersa III: Milrinona, milrinona

Simpaticomiméticos: Dobutamina, Dopamina Estimulación de los Rec.B1 adrenérgicos

cardiacos, acoplados a proteína G

DOPAMINA NORADRENA ADRENALINA DOBUTAMINA

LINA
Receptor Dopaminenérgico/ Alfa más que Beta (1,2) Se une sólo al Beta 1.
Receptor B1 Beta, Más que Alfa Es decir, es selectivo
RAM: Trastornos psíquicos TENIENDO Empleado en la RAM: taquicardia
UN EFECTO insuficiencia cardiaca
INFERIOR es total, es decir
cuando el corazón ya
no bombea, el
corazón se ha
 detenido: paro
cardiaco o infarto

Mx.A: Dopamina, Adrenalina y Dobutamina: RB1 (R.Metabotrópico)-une a PGs y esta tiene

3 sub unidades: alfa, beta y gamma, cuando están unidas a las tres están inactivas, ATP-
AMPc- Protein quinasa A – eleva los niveles de calcio, lo que produce un aumento de la
fuerza contráctil del corazón

3.- Inhibidores de la Fosfodiesterasa (IPDE): Estimulante cardiaco, aumenta la fuerza de

contracción V.I, de acción sistémica.

Farmacodinamia: el ATP se convierte en AMPc, gracias a la Adenilciclasa (AC), la AMPc activa a

la pKA y esta aumenta los niveles de Calcio, para que haya más calcio debemos hacer que haya
mas pka y para mas AMPc y para esto más AC,

Conclusión. A más AMPc más Calcio.

Para que el AMPc se convierte en AMP necesita de la enzima Fosfodiesterasa (PDE), esta
enzima disminuye el AMPc, y esto en el pcte con IC, no conviene x q ya no se produce más
pKA. Finalmente se produce el aumento de la fuerza de contracción.

Actúan sobre la Enzima Fosfodiesterasa (PE), el cuales inhibida por estos fármacos lo que
genera el aumento del AMPc, lo que genera el aumento de Calcio

AMRINONA MILRINONA

4.- Sensibilizadores de Calcio: Tienen como objetivo, Cumpla una excelente función
incrementando la fuerza de contracción a nivel del ventrículo izquierdo para generar el efecto
inotropo positivo.

Levosimendán: estimulante cardiaco, aumenta la fuerza contráctil del corazón, solo

administrado a nivel hospitalario en ampolla. Farmacocinética: de acción sistémica.
Farmacodimania: Se une a la Troponina C, lo que va a mejorar la función del Calcio, que es a
nivel de tejido o muscular generar contracción, ya que en la Insuf. Cardiaca está disminuida.
RAM: náuseas, vómitos. Pueden contribuir al desarrollod e Arritmias cardiacas
 SISTEMA CARDIOVASCULAR II

AGENTES ANTIARRITMICOS

Fase biofarmacéutica: oral, parenteral

Fase farmacodinamica: A/D/M/E

FASE FARMACODINAMICA: Bloquean a los canales de los cationes implicados en el desarrollo

de la arritmia cardiaca.

Clasificacipon: Según Vaughn - Williams

Adrenalina= Agonista-bloquea al receptor

clase

AGENTES ANTIARRITMICOS

CLASE FARMACOCI FARMACODI DIANA FARMACOS

NETICA NAMIA MOL.
Clase I: Bloq. A.D.M.E actúan en la Canal de Clase I a: Potencia moderada-Quinidina,
Canales Na fase 0 de la Sodio procainamida.
Acción sistémica EKG ahí es (Bloquea) FFk: oral y parenteral.
necesario RAM: Bradicardia, cansancio, disnea
que ingrese Clase I b: Potencia baja-LIDOCAÍNA,
el ion sodio Fenitoína.
por un canal Clase I c: Potencia máxima-Flecainida,
Propafenona

Clase II: Beta A.D.M.E Actúan en la Receptor No selectivo: B1 Y B2 : Propranolol, Nadolol,

bloqueadores o Fase 4, del B1 Timolol.
antagonista electrocardi (controla la RAM: broncoconstricción, bradicardia,
beta. Acción ograma taquiarritm hipotension
sistémica ia) Selectivos B: Metoprolol, Esmolol, Atenolol
RAM: Bradicardia, hipotension
Clase III: Bloq. A.D.M. E Fase 3 Canal de K Amiodarona (no se usa en pactes con
Canales K Bloque dicho hipotiriodismo)
Acción sistémica canal y ya no Dronedarona:
 se elimina Sotalol : es Beta bloq. Y también bloquea
más K el canal de K.
RAM:bradiarritmia
Clase IV: Bloq. A.D.M.E Fase 2 Canal de Verapamilo, Diltiazem
Calcio Calcio RAM: estreñimiento, bloqueo de auriculo
Abtagonistas de ventricular, hipotensión, precaución
los canales de consumo de verapamilo y digoxina.
calcio
Acción sistemica
Otros anticolinérgicos: Hioscina,
pargeverina, atropina, tropicamida
Digitalicos: desventaja por ser de margen
estrecho terapuetico

Timolol: grupo terapéutico: antihipertensivo ocular

 ANTIANGINOSOS

Todos van a dilatar los vasos, indicados en la angina de pecho.

Perfil farmacológico:

Clsificación y farmacocinética farmacodinamia Farmacos

biofarmacia
Nitratos y Donan N, para A.D.M. E Su diana es la Trinitrato de
Nitritos formar OXIDO Enzima GMPc Glicerilo
-Los nitratos son NITRICO(NO), DNI
mas potentes cuya función es MNI
que los nitritos aumentar los Nitrito de Amilo
-Fármacos que niveles de oxito
reducen niveles nitrico habiendo
de NO mayor efecto
-aumentan vasodilatador
vasodilatacion
Beta Bloquean lo Producción de
bloqueadores receptores B1 NO.
ESTE grupo numeroso: se utiliza en las arritmias, angina de pecho, HTA

Nimodipino: vasodilatador, mejora la irrigación cerebral

Diltiazem,verapamolo,gallopamilo: bloquean los canales de calcio y se produce un efecto

vasodilatador que se encuentra obtrudia en al angina de pecho.

RAM: Descenso de presión arterial, mareo

ANTICOAGULANTE

FACTOR FARMACO
IN VITRO IV Oxalato