09/Ago/23

AGONISTAS ADRENÉRGICOS
SIMPATICOMIMÉTICOS Sitio de acción de simpaticomiméticos:
Introducción
SNA

Agonistas adrenérgicos simpaticomiméticos:

Acción

Directa Indirecta Mixta

Aumenta su Inhibición de Ej. Efedrina,

No selectivos Selectivos
liberación recaptura seufoefedrina.

Noradrenalina, Dobutamina,
Anfetamina,
adrenalina, salbutamol, Cocaína, IMAO,
metilfenidato,
isoproterenol, fenilefrina, ATC.
tiramina.
dopamina. clonidina.
Agonistas adrenérgicos: Medicamentos que Actividad cardiaca de adrenalina
reproducen las acciones fisiológicas del sistema - Fuerza de contracción (inotropismo) + (β1).
simpático. - Frecuencia cardíaca (Cronotropismo) + (β1).
- IV provoca SUBIDA de TA, más la sistólica que la
Sinónimos: Drogas adrenérgicas, estimulantes de los diastólica:
adrenoceptores, simpaticomimético. Actividad en corazón de
adrenalina:
Caso clínico:
Masculino de 43 años, acaba de sufrir
accidente de automóvil, cuando Ud. se acerca y lo Aumenta la actividad del
Nodo SA
auxilia: Ud. lo explora y lo encuentra, con palidez
facial, boca seca, sudoroso, agitado, tembloroso, Aumenta la velocidad del Nodo SA
manos frías sudorosas, respiración agitada, Aumenta la Frecuencia Cardiaca
taquicardia, palpitaciones, le toma la TA y lo Adrenali
na
β
1
encuentra 160/100; poco a poco se calma, al saber
Favorece la entrada de Ca++ a la
que se encuentra sin lesiones. célula cardíaca

Preguntas: EL EFECTO REFRACTARIO DEL MIOCARDIO

1. Que explicación científica tiene la
sintomatología clínica. La porción SIMPÁTICA Efectos vasculares:
del SNA es responsable de la ESTIMULACION a Adrenalina:
nivel cardiovascular especialmente en el
Por estímulo cardíaco
ESTRÉS.

2. ¿Qué parte del sistema nervioso autónomo se

activó? SNA simpático. VASODILATACION
CORONARIA

Agonistas:
- Agonistas α y β: (Vasoconstrictores y estimulantes β
Adrenali
Producción de
cardíacos): Adrenalina, Dopamina, Efedrina, na
1
Adenosina por el
Anfetamina y Metanfetamina. aumento en el consumo
de O2
- Agonistas α : (vasoconstrictores): Noradrenalina,
Metaraminol, Metoxamina, Midodrina, Nordefrina, - Vasoconstricción en lechos vasculares: piel,
Nafazolina, Xilometazolina, Tiramina, Foledrina. riñón (α1).
- Produce vasoconstricción local (absorción más
- Agonistas β1 y β2: (Estímulo cardíaco y lenta) (α1).
broncodilatación): Isoproterenol, Isoxsuprina, - La resistencia periférica baja por el efecto β2 en
Bametano. los vasos.
- Adrenalina: vasoconstricción sobre arteriolas
- Agonistas con actividad predominante β1: pequeñas y esfínteres precapilares: efecto α1.
Dobutamina. - Vasodilatación en músculo esquelético por
efecto β2.
- Agonistas con actividad predominante β2: - Midriasis por estimulo α ayuda a drenar el
Metaproterenol (orciprenalina), salbutamol, humor acuoso.
terbutalina, fenoterol, clembuterol, procaterol, - Producción humor acuoso por estímulo de β.
indacaterol, ritodrina (útero).
Caso clínico:
Masculino de 44 años, acude a urgencias, Glucogenólisis Estíímulo de β
porque presentó malestar precordial, después de
practicar ejercicio en el gimnasio, no hay
Secreción de α2 Estimula
antecedentes de cardiopatía, hipertensión u otro insulina β2 Inhibe
dato importante. Ingresa con paro cardíaco Efectos
metabolicos de
(asistolia) que sucedió en el transcurso del traslado, catecolaminas Aumento de
palidez de tegumentos, sudoroso e hipóxico. glucagón y ácidos Estímulo de β
Respuesta: Se aplican maniobras de reanimación grasos
cardiopulmonar y se administra adrenalina IV 0.5 Aumenta
mgrs. en 2 ocasiones con diferencia de 5’, inicia metabolismo en
actividad cardíaca y respiratoria normalizando sus H (20-30%)
signos vitales. Se queda en observación para
estudios complementarios. Farmacocinética adrenalina:
- Intramuscular (90º): Músculo.
Adrenalina: Poderoso estimulante de los receptores - Subcutáneo (45º): Dermis.
α y β adrenérgicos. - Endovenoso (25º): Venas de la dermis.
- Intradérmica (15º - 20º): Epidermis.
La adrenalina IV provoca elevación de la
presión arterial; más evidente la sistólica que la Biotransformación de catecolaminas por MAO y
diastólica: Existe aumento de: BIOTRANSFORMACION
COMT DE CATECOLAMINAS
- Contractilidad cardíaca (inotropismo + β1). POR MAO Y COMT
- Taquicardia (cronotropismo + β1).
- Aumento de la excitabilidad (batmotropismo +
β1) con aumento de la velocidad de conducción
(dromotropismo + β1).
- Vasoconstricción en lechos vasculares: piel y
riñón por estímulo (α).

A nivel bronquial:
- β2 Adrenérgicos: Los broncodilatadores relajan
la musculatura lisa bronquial al activar los
receptores β2 bronquiales.
- α1: Disminuye la congestión en la mucosa de las
vías respiratorias.

Útero:
BIOTRANSFORMACION DE CATECOLAMINAS
- β2: Median la relajación del útero. POR MAO Y COMT
- α1: Regulan la contracción y continencia.
TIROSINA L-DOPA DOPAMINA NORADRENALINA
Glándulas sudoríparas: MAO
ADRENALINA

- Adrenalina > Receptores α > Sudoración en COMT MAO COMT COMT

METANEFRINA
relación con el estrés. DOPAC DOPAC
3-O-
METILDOPA NORMETANEFRINA
COMT MAO COMT

MHPG MAO
ACIDO ACIDO HOMO-
VAINILMANDELICO MAO
VAINILMANDELICO

ACIDO
VAINILILMANDELICO
 Otras catecolaminas:
Dosis bajas < 2
Noradrenalina: mcgrs/kg/minuto IV
Esplácnico
- Constituye un 10 a 20% del contenido de Mejora Renal
Vasodilatación: perfusión Cardíaco
catecolaminas de médula suprarrenal humana y actúa en tisular en: Cerebral
receptores D1
hasta el 97% en feocromocitoma. DOPAMINA
Contractilidad
Estimula los cardíaca.
receptores β
Aumenta Volúmen
Dosis > adrenérgicos
Elevación de la presión 2mcgrs/kg/minuto IV cardíaco/minuto
sistólica

RECEPTORES α Elevación de la presión Estimula los Aumenta la resistencia

vascular periférica (Util
Vasoconstricción diastólica receptores α en hipotensos; No ICC).
generalizada adrenérgicos
Bradicardia (reflejo
vagal) Dosis > 5 Aumenta la postcarga, la
mcgrs/kg/minuto IV resistencia pulmonar y la
NORADRENALINA IV presión arterial
Disminuye el flujo sanguíneo en:
pulmonar.

Proteína Gs
Músculo
Hígado esquelético Activa la cascada
Riñón de
guanina
nucleótido
β Receptor
β1
Aumenta la
adenilciclasa

DOBUTAMINA Aumenta el volumen ATP AMPc

Dopamina: latido intracelular

- Precursor de adrenalina y noradrenalina. PROTEÍNAS

Ca+ Libera Ca++ del
+ retículo
- Neurotransmisor cerebral y aplicación clínica. CONTRACTILES
sarcoplásmico
- Sustrato de MAO y COMT.
Vasodilatación

Receptor β2 Caída de la
Drogas vasoactivas en paciente critico: periféricos resistencia vascular
En terapia intensiva existen agentes periférica

vasopresores que elevan la presión arterial y

agentes inotrópicos que mejoran la función
miocárdica. Algunos pacientes requieren a veces
ambos tipos de drogas en forma simultánea o en Otros simpaticomiméticos:
diferentes tiempos.
DROGAS VASOACTIVAS EN PACIENTE CRITICO: En Terapia Intensiva existen
- Agonistas β adrenérgicos: Isoproterenol es muy
agentes vasopresores que elevan la presión arterial y agentes inotrópicos selectivo.
que mejoran la función miocárdica. Algunos pacientes requieren a veces
ambos tipos de drogas en forma simultánea o en diferentes tiempos. o Tiene un isómero: Orciprenalina o
Efectos en receptores β1 β2 α Metaproterenol.
adrenérgicos
Isoproterenol (0.01 a 0.1 +++ +++ 0
mgrs/kg/minuto
Norepinefrina (0.05 a 1 ++ 0 ++++
mgrs/kg/minuto)
Epinefrina (0.05 a 2 +++ ++ ++
mgrs/kg/minuto)
Fenilefrina (0.5 a 5 0 0 +
mgrs/kg/minuto)
Dopamina (1 a 5 mcgrs/kg/minuto) + + 0
Dopamina (5 a 20 ++ + +
mcgrs/kg/minuto)
Dobutamina (2.5 a 20 +++ + 0
mcgrs/kg/minuto)

Clave: 0 = efecto nulo + = efecto mínimo ++ = efecto moderado +++ = efecto significativo
 o Terbutalina: Oral, aerosol, parenteral.
o Salbutamol: Aerosol de rescate. - Éxtasis (MDMA):
o Formoterol: Aerosol es preventivo. o Metilendioximetanfetamina; estructura
o Salmeterol: Aerosol es preventivo. química similar a MDA y anfetaminas.
o Clenbuterol: Oral.
o Ritodrina: Útero. Usos terapéuticos de los simpaticomiméticos:
o Fenoterol. - Shock cardiogénico, anafiláctico y séptico.
o Isoetarina. - Paro cardíaco: Adrenalina 0.5 a 1 mgr. IV cada 5’.
o Pirbuterol. - Taquicardia paroxística supraventricular (por la
subida de TA).
- Isoproterenol: - Adrenalina en combinación con anestésicos
o Se absorbe fácil en aerosol o vía locales:
parenteral. o Para revertir el priapismo por el uso de
o Es metabolizado en hígado por COMT, no bloqueadores α.
es sustrato para MAO. o Descongestión Nasal (agonistas α1)
o Puede durar sus efecto un poco más que o Asma Bronquial ( agonistas β2).
adrenalina, pero es también breve. - Reacciones alérgicas (adrenalina)
- Usos oftálmicos (fenilefrina, adrenalina).
- Agonistas α adrenérgicos: - Narcolepsia (anfetamina, metilfenidato)
o Metoxamina (Vasoxil). - Hiperquinesis (metilfenidato).
o Etilefrina (Effortil).
o Fenilefrina (Neosinefrina). Efectos adversos de simpaticomiméticos:
o Midodrina (Gutrón). - Taquicardia.
o Mefentermina. - Palpitaciones.
o Metaraminol. - Elevación de TA.
- Hiperglicemia.
o Indicaciones: - Crisis anginosa.
▪ Se utilizan en hipotensión y - Temor y ansiedad.
shock. - Cefalea.
▪ Su efecto es vasoconstrictor - Trastornos psiquiátricos.
directo e indirecto. - Necrosis en el sitio de la inyección.
▪ Elevan la TA con bradicardia - Arritmias cardíacas.
refleja. - Temblor
▪ Se usan en taquicardia paroxística - Rinitis vasomotora.
ventricular. - Alteraciones psicológicas.
- Dependencia y tolerancia.
Algunos se administran local como
descongestivos nasales, oftálmicos e incluso como Contraindicaciones de simpaticomiméticos:
midriáticos: Fenilefrina, xilometazolina, - Hipertensos.
tetrahidrazolina, propilhexedrina, pseudoefedrina, - Hipertiroideos.
nafazolina, etc. - Diabéticos.
- Psicóticos.
Adrenérgicos diversos: - Cardiopatía.
- Anfetamina: - Coronaria (ángor e infarto).
o Poderoso estimulante del SNC, además - Pacientes con Tx de bloqueadores β2.
con efectos α y β periféricos. - Depresión endógena.
o Buena absorción por vía oral y sus efecto
dura varias horas.
o Eleva la TA sistólica y diastólica.
Agonistas adrenérgicos simpaticomiméticos:

Tx para descongestión
Fenilefrina alfa 1 nasal y producir
midriasis.

Tx para hipertensión
Clonidina alfa 2
arterial.

SELECTIVO
Tx insuficiencia
Dobutamina beta 1 cardíaca, bradicardia
y bloqueo cardíaco.

Tx de asma
Salbutamol beta 2 broncoespasmo
agudo.
ACCIÓN DIRECTA

Tx hipotensión arterial
Noradrenalina aguda (cuando no hay
perfusión).

Tx shock anafiláctico,
Adrenalina paro cardíaco, alarga
efecto de anestesia.
NO SELECTIVO

Tx en asma y Torsade
Isoproterenol
de Pointes.

Tx de hipotensión
arterial, insuficiencia
Dopamina
cardíaca, shock
cardiogénico.