Farmacologa Adrenrgica

AMINAS SIMPATICOMIMTICAS
a) De accin directa sobre el receptor:
-Adrenalina: Mayor afinidad por receptores
A dosis baja predomina efecto y a dosis alta efecto
-Noradrenalina: Predomina actividad 1
Actividad menor que Adrenalina
Baja actividad por 2
Ineficaz por VO y mala absorcin SC.
-Dopamina: Receptores perifricos-> Aumenta la frecuencia cardiaca y la contractibilidad
Receptores -> Se activan a dosis alta produciendo vasoconstriccin.
Se administra como venoclisis (inyeccin IV de insercin lenta).
-Isoproterenol: No selectivo por
Baja afinidad por
Buena absorcin por va parenteral
No se recapta. Tiempo de vida media ms prolongado.
-Droxidropa: Profrmaco (sustancia que se administra en forma inactiva y que al ser
metabolizado se transforma en activo). Actividad similar a NA, cruza la BHE.
b) De accin indirecta: Inhiben el metabolismo del NT o aumentan la liberacin del NT.
-Efedrina: Resiste el metabolismo de la COMT y MAO, atraviesa la BHE. Por VO broncodilatador
y vasoconstrictor.
-Anfetamina: Efecto y estimulantes SNC y centro respiratorio bulbar. Produce alerta,
anorexia, estimula la actividad locomotora.
c) Accin mixta: Sobre el receptor y la terminacin nerviosa: Aumentan la liberacin del NT.

AGONISTAS SIMPATICOMIMTICOS (simulan los efectos de la adrenalina)

1 2 1 2
Fenilefrina Clonidina (suprime la Dobutamina Ritodrina (inhibe la
(descongestionante y activacin simptica (aumenta el GC, contraccin uterina
midritico VO o del tronco del produce en el embarazo a
tpico. Se utiliza en encfalo. VO biodisp vasodilatacin y trmino. 1 dosis IV y
hipotensin severa y 100%. T1/2 12 hrs. taquicardia refleja). luego VO)
glaucoma de ngulo 50% eliminacin Se administa IV por
abierto) renal intacta) v1/2 de 2 min.
Poterncia el efecto Formas:
de los opiodes; en L-> agonista 1
colirio tto del D-> antagonista 1.
glaucoma como 10 veces ms
vasoconstrictor. TTO potente.
depedencia de
narcticos, OH y
tabaco. RAMs-> boca
seca y sedacin,
disfuncin sexual, sd
de abstinencia.
Metoxamina Hexoprendina
(Tratamiento Inhibidor de las
hipotensin y contracciones
taquicardias uterinas. Catalizado
supraventriculares IV por COMT.
O IM)
Mefentermina Salbutamol:
(Previene Broncodilatador
hipotensin en inhalatorio. VO se
anestesia raqudea) utiliza para inhibir las
contracciones
uterinas en parto
prematuro.
Metaminol Terbutalina:
(Profrmaco. No Broncodilatador
atraviesa la BHE) inhalatorio.
Procaterol:
Broncodilatador
inhalatorio.

SIMPATICOLTICOS (inhiben al sistema catecolaminrgico)

Agonistas no selectivos-> Se unen covalentemente al receptor

-Irreversible: Fenoxibenzamina Utilizadas en
-Reversible: Fentolamina feocromocitoma, producen
vasodilatacin.
ANTAGONISTAS SELECTIVOS

1 2 1 2
Prazosina Yohimbina Metoprolol
(inhibidora de la (aumenta la PA, FC
fosfodiesteresasa. y actividad motora.
Disminuye el tono Estimulante sexual
simptico central, masculino)
se utiliza como
antihipertensivo y
en hiperplasia
prosttica benigna)
Mirtazapina Atenolol
(Antidepresivo) (Antihipertensivo.
Poco lipoflico, no
entra al SNC, mala
abs y poco
metabolismo
heptico)
Acebutalol
(Antihipertensivo.
Su metabolito
activo es el
diacetolol)
bloqueadores no selectivos:
- Nadolol (1 y 2): Antihipertensivo. Vida media extensa.
-Pindolol (1 y 2): Antihipertensivo.
- Labetalol ( y ): Usado en SHE, crisis hipertensivas, feocromocitoma.
-Carvedilol (1, 1 y 2): Antihipertensivo, de preferencia posterior a IAM y en HTA
descompensada.

Moduladores de la neurotransmisin adrenrgica

-Inhiben la tiroxina hidroxilasa: Dopamina (se usa en algunos casos en shock cardiognico e
hipovolmico) y Metiltirosina
-Inhibe la DOPA descarboxilasa: Carbidopa + Levodopa (frmacos utilizados en el Parkinson)
-Inhibe la Dopamina--hidroxilasa: Disulfiram (tratamiento del alcoholismo) y Nepicastat
(frmaco en investigacin para el tratamiento de la adiccin a la cocana y tambin en el estrs
postraumtico).