César Huerta

FARMA NOTAS
PRIMER PARCIAL

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GENERALIDADES DE NEURO

Receptores

Simpático: a1, a2, B1, B2 GPCR

1, 3, 5 - Gq
Parasimpático: M1, M2, M3, M4, M5 - responden a ACh 2, 4 - Gi

a1: activa Gq que aumenta calcio intracelular e IP3 y causa contracción de músculo liso.
a2: activa Gi que inactiva Adenilato Ciclasa y disminuye AMPc e inhibe liberación de NE en
terminaciones nerviosas.
B1: activa Gs actúa en corazón, riñón y tejido adiposo.
B2: activa en Gs actúa en músculo liso de bronquiolos, tracto GI y músculo esqueético
M1: estómago
M2: corazón
M3: músculo liso y glándulas

Acciones específicas:
B1 corazón: inótropismo y cronotropismo positivo
B2 músculo esquelético: vasodilatación de arterias
B2 vasos capilares, piel, riñones: vasoconstricción
B2 músculo lis bronquial: broncodilatación
D1 esplacnico, coronario: vasodilatación

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CLASIFICACIÓN DE SIMPATICOMIMÉTICOS

Catecolamina Natural β-No selectivo β-2AC β2-Acción P.

● Epinefrina ● Isoproterenol ● Metaproterenol ● Salmeterol

● Norepinefrina ● Dobutamina ● Albuterol ● Arformoterol
● Dopamina ● Levalbuterol ● Formoterol
● Pirbuterol ● Indacaterol
● Terbutalina ● Ritodrina
● Isoxuprina

α1 α2 Otros

● Fenilefrina ● Clonidina ● Anfetaminas

● Oximetazolina ● Apraclonidina ● Metanfetaminas
● Xilometazolina ● Brimonidina ● Metilfenidato
● Nafazolina ● Guanfacina ● Efedrina
● Mefentermina ● Guanabenz
● Metaraminol ● Metildopa
● Midodrina ● Tizanidina

Usos:

Epinefrina: Estimula receptores α y β

-#1 en SHOCK ANAFILÁCTICO

- CRUP postintubación o infeccioso
- Potente broncodilatador debido a sus efectos en β 2
-Inhibe contracciones uterinas por β 2
-Efecto Inotropico y cronotrópico +
-Se puede dar junto con anestésicos locales ya que prolonga la acción al causar vasoconstricción de
vasos cutaneos

EA: Inquietud, cefalea, temblor, palpitaciones, puede haber hemorragia cerebral en inyeccion IV de
manera súbita.

Norepinefrina: Estimula receptores α 1 y β

-Shock séptico
- Tratar hipotensión en px´s en cuidados intensivos
- En caso de extravasación al inyectar via IV → Causa Necrosis y esfacelo → Dar FENTOLAMINA

EA: Mismos que EPI

Dopamina: Estimula Receptores D1, α1 y β 1

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Dosis Bajas → D1→ Vasodilatación de vasos mesentéricos, renales, coronarios y natriuresis

Dosis Altas → α1 → Vasoconstricción general

Dosis Altas → β 1 → Efecto Inotrópico +

-Se usa en Insuficiencia cardiaca congestiva grave

-Shock cardiogénico, Shock séptico
-Shock hipovolémico PRIMERO REPONER VOLEMIA

Otros: Fenoldopam → Vaodilatador potente se da en personas con HT grave ( hipertension maligna

con daño a organo final9 px´s hospitalizados no mas de 48hrs.

Dopexamina → Act en D1, D2 y �2, acciones hemodinámicas favorables en px´s con Insuf. cardiaca
congestiva grave, septicemia y estado de shock.

β No selectivos

Se utilizan para tratar asma, broncoespasmo, EPOC

Isoproterenol ( catecolamina sintética )

- Efecto inotrópico y cronotrópico +
- Relaja el musculo liso
- Broncodilatación

Usos: Puede usarse para personas con bloqueo cardiaco, bradicardia o torsade de pointes.

Dobutamina:
- Más efecto inotrópico que cronotrópico
- Tx a corto plazo de la descompensación cardiaca debido a cx
- Tx de Insuf. cardiaca congestiva

EA: Acción ventricular ectópica

β 2 Selectivos

Se usan tx de asma, broncoespasmo, EPOC → agudos

β2 Acción Corta

-Mnemotecnia: MALPIT

Metaproterenol (orciprenalina)
Albuterol (Salbutamol) : Via oral puede retrasar el parto prematuro
Levalbulterol
Pirbuterol
Isoxuprina: Puede retrasar el trabajo de parto
Terbutalina

Otros: Isoetarina, Bitolterol, Fenoterol, Procaterol

β2Acción Prolongada (LABA)

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Se usan tx asma, broncoespasmo, EPOC (COPD)

Mnemotecnia: SAFIR

Salmeterol : Acción >12 hrs, alivio sintomático de pxs con EPOC

-Efectos aditivos si combinas con ipatropio inhalado
-Antiinflamatorio
-NO DAR PARA CRISIS AGUDA DE ASMA (DAR �2AC) YA QUE SU INICIO DE ACCIÓN ES
TARDADO

Arformoterol:
Formoterol: Asma nocturna
Indacaterol: (Ultra-LABA): NO PARA ASMA, SOLO EPOC
Ritodrina: Via IV puede detener el parto prematuro

β3 Selectivo

-Mirebregón:
-Tx de hiperactividad vesical
-Faclita el llenado de la vejiga y su almacenamiento

EA: Hipertensión, Rinofaringitis, Infeccion urinaria y cefalea

Agonistas α1
Se usan para tx de hipotensión, incluidos la hipotensión ortostática y shock.

Fenilefrina: Vasoconstricción arterial, descongestionante nasal y midriatico.

Oximetazolina
Xilometazolina → Son vasoconstrictores locales, se usan para descongestionar nariz, o
Nafazolina enrojecimiento ocular

Mefentermina → Libera NE, por lo que mejor función cardiaca

Metaraminol
Midodrina

α2 Selectivos
Para tx de HTA y reducir presión intraocular.

Clonidina:
-Actúa en los receptores α2 en el SNC, hay vasoconstricción transitoria y después hay una respuesta
hipotensora
-Suprime la liberación de NE al actuar en los receptores α2 presinápticos
- EFECTO MÁXIMO: 1-3 HRS DESPUÉS DE INGERIRLO
-Usos: tx de HTA, puede disminuir diarrea en px diabético con neuropatía

EA: Xerostomía y sedación

Apraclonidina: Tópico para reducir presión intraocular, no cruza la BHE

Brimonidina: Tópico también para presión intraocular, SI cruza BHE, por lo que hay sedación
Guanfacina

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Guanabenz
Metildopa: PX CON PREECLAMPSIA (HTA EN EMBARAZO)
Tizanidina

TODOS ACTÚAN A NIVEL CENTRAL

CLASIFICACIÓN DE SIMPATICOLÍTICOS

α1 α2 αNS

● Prazosina ● Yohimbina ● Fenoxibenzamina

● Alfuzosina ● Fentolamina
● Terazosina
● Tamsulosina
● Silodosina
● Doxazosina

β-No selectiva (1er Gen) β1 (2da Gen) Otros (3er Gen)

● Nadolol ● Metoprolol ● Labetalol

● Timolol ● Esmolol ● Bucindolol
● Pindolol ● Acebutolol ● Carvedilol
● Propranolol ● Atenolol ● Nebivolol
● Bisoprolol
● Betaxolol

Antagonistas α1
Tx de HTA y síntomas de hiperplasia prostática benigna (BHP/HPB)
-Mnemotecnia: PATTS-D

Prazosina: Es el antagonista α1 prototípico

-Disminución de resistencia vascular periférica, y el retorno venoso del corazón

- Disminuye LDL y aumenta HDL
-Alto union a proteínas, enfe. que modifiquen la concentración de las mismas modifican la fraccion
libre del farmaco

Alfuzosina: Tx de BHP

Terazosina: Induce apoptosis en las cels del musculo liso prostático con lo cual disminuyen los
síntomas de BHP

Tamsulosina: Tx de BHP,
EA: Eyaculación anormal

Silodosina: Tx de BHP
EA: EYACULACIÓN RETRÓGRADA

Doxazosina: Tx de BHP, también induce apoptosis en las cels. del músculo liso prostático.

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EA: En la primera dosis de cualquiera de los antagonistas α1 puede haber hipotensión postural y
síncope

Antagonistas α2

Yohimbina:
- Entra al SNC, eleva la presión y frecuencia cardiaca

Antagonistas α No selectivos

- Disminución de la resistencia periférica, del gasto cardiaco y mayor liberación de NE

Fenoxibenzamina: Antagonismo irreversible

- Tx de feocromocitoma, pxs programados a extirpación del tumor
Fentolamina:
- Tx de hipertensión a corto plazo en pxs con feocromocitoma
- Tx de necrosis por extravasación de agonista α

EA: Hipotensión para ambos medicamentos

Otro: Indoramina: Reduce incidencia de ataques de fenómeno de Raynaud

Antagonistas de los receptores β

-Van a disminuir la fuerza y contractibilidad miocárdica

-Pueden dar lugar a broncoconstricción por bloqueo a �2
-Pueden retarsar la recuperacion de episodio de hipoglucemia
-CONTRAINDICADOS: PX ASMÁTICOS, DIABÉTICOS, EPOC, BRADICARDIA, SHOCK
CARDIOGÉNICO.

-USO: Se indican para tx de hipertensión, angina y síndromes coronarios agudos

Antagonistas No selectivos de β (Primera generación)

Propranolol: Tx de angina e hipertensión - NO DAR A ASMATICOS

Nadolol: Tx de angina e hipertensión, semivida ~20 hrs
Timolol: TX de glaucoma de ángulo abierto → reduce la producción de humor acuoso
Pindolol: Tiene act. simpaticomimética intrínseca

Antagonistas β 1 (Segunda generación)

Tx de hipertensión y arritmias
Mnemotecnia: MEAA-BB

Metoprolol
Esmolol: Vida media muy corta
Atenolol
Acebutolol: Act. simpaticomimética intrínseca

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Bisoprolol: Contraindicado en asmáticos

Betaxolol: Funciona para glaucoma

Antagonistas β con efectos adicionales (Tercera Generación)

Tienen EFECTO VASODILATADOR ADICIONAL

Labetalol: Bloquea receptores β1, β2, α1 y agonista parcial β2

Carvedilol: Bloquea receptores β1, β2, α1
Bucindolol
Celiprolol
Nevibolol: Aumenta producción de NO.

CLASIFICACIÓN DE PARASIMPATICOMIMÉTICOS (AG COLINÉRGICOS)

Esteres de colina Alcaloides Naturales Anticolinesterasas

● Metacolina ● Pilocarpina ● Organofosforados

● Betanecol ● Cevimelina ● Galantamina
● Carbacol ● Rivastigmina
● Neostigmina
● Fisostigmina
● Edrofonio
● Tacrina
● Donezepilo

Los receptores muscarínicos comprenden de M1-M5; la estimulacion de M1, M3 yM5 activa la vía
Gq-PLC-IP3/DAG-CA2+, lo que genere respuestas mediadas por Ca².
Los receptores M2 y M4 se acoplan a proteína G, sensibles a tos ferina, Gi y Go, para inhibir la
adenilato ciclasa y regular conductos iónicos específicos.

-Localización:
- M1→ Cels. parietales gástricas.

- M2 → Cels. cardíacas y musculares lisas

- M3 → Vejiga, glándulas exocrinas y músculo liso, Miosis en pupila

Ésteres de colina

Acetilcolina (Ach) : Se utiliza de forma tópica para inducir miosis en cx oftálmica, se instila al 1%

Metacolina: Dx de Hiperreactividad de las vías respiratorias

Betanecol : Tx de retención urinaria y el vaciamiento incompleto de vejiga ( retención urinaria

postoperatoria)
- Se puede usar para eliminar cálculos pequeños
- Estimula peristalsis, tx de atonía gástrica

Carbacol: Glaucoma de ángulo cerrado y miosis

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- EL CARBACOL POSEE ACTIVIDAD NICOTINICA Y MUSCARÍNICA

Alcaloides Naturales

Pilocarpina: Xerostomía por Sd. Sjögren, glaucoma y miótico

Cevimelina: Actúa sobre M3 en glándulas salivales y lagrimales, efecto sialogogo, se puede usar
para Sjogren

CI: Asma, EPOC, Obstrucción urinaria o digestiva, hipotensión

Anticolinesterásicos

Inhibidores reversibles: → Edrofonio, tacrina, donepezilo

Inhibidores carbamoiladores → Fisostigmina y neostigmina

Inhibidores organofosfatos→ Diisopropil fluorofosfato

Edrofonio: DX DE MIASTENIA GRAVIS, (al administrar al px con miastenis va haber aumento en la

fuerza muscular). En caso de inyectar de más causará crisis colinérgica que se resuelve con
atropina.

Fisostigmina: TX DE INTOXICACIÓN CON ATROPINA // Aumenta motilidad intestinal

Neostigmina:
- Tx de atonía vesical o intestinal Todas las “-Tigminas” son
- Tx de íleo paralítico, metabolizadas por
- Tx de miastenia esterasas plasmáticas
- Expulsar pequeños cálculos

Rivastigmina: Tx de Alzheimer ALZHEIMER: DR. GAT

Tacrina: Tx de Alzheimer EA: HEPATOTOXICIDAD

Donepezilo: Tx de Alzheimer

Galantamina: Tx de Alzheimer

Piridostigmina: Tx crónico de Miastenia

Ambenonio: Tx crónico de Miastenia

Organofosforados: Ecotiofato → Glaucoma de ángulo abierto

Intoxicación con Organofosforados → Atropina

Intoxicación con atropina → Fisostigmina

Pralidoxima y Obidoxima → Se puede usar como reactivador de AChE

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CLASIFICACIÓN DE PARASIMPATICOLÍTICOS

Alcaloides Naturales Aminas Cuaternarias Aminas Terciarias

● Atropina ● Ipratropio ● Trospio

● Escopolamina ● Tiotropio ● Oxibutinina
● Oxitropio ● Tolterodina
● Aclidinio ● Fesoterodina
● Solifenacina
● Darifenacina

Receptores M1 Otros

● Pirenzepina ● Homatropina
● Telenzepina ● Butilhioscina
● Tropicamida
● Ciclopentolato
● Metilbromuro
● Biperideno

Alcaloides Naturales

Atropina (Hiosciamina) :
- Midriasis y cicloplejía (incapacidad para enfocar de cerca)
- Se usa como antiespasmódico
- Tx de INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS

CI: Glaucoma de ángulo cerrado

EA: Estreñimiento, xerostomía, hipertermia, hipertensión, agitación.

Escopolamina (hioscina) :
- Prevenir Cinetosis y vómito postoperatorio
- Bloquea la memoria de hechos recientes

Aminas Cuaternarias

Ipatropio: Broncodilatadores, Tx de asma, bronquitis, actúa en todos los receptores M

Tiotropio:Broncodilatadores Actúa en M1 y M3, tx de EPOC

EA: Xerostomía

Oxitropio: EPOC
Aclidinio: EPOC

Aminas terciarias: Tx de Hiperactividad vesical

Darifenacina
Fesoterodina
Oxibutinina
Solifenacina: Actúa sobre M3

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Tolterodina
Trospio

Receptor M1

Pirenzepina: úlcera gástrica y reflujo

Telenzepina: úlcera gástrica y reflujo (más potente)

Otros:
Butilhioscina: Antiespasmódico de primera línea
SOLO PARA CÓLICOS NORMALES NO POSTQUIRÚRGICOS
Homatropina: Ciclopejía y midriasis
Tropicamida y Ciclopentolato: Midriasis y ciclopejía
Biperideno: #1 Parkinson

ANESTESICOS LOCALES E IV

Intravenosos Esteres Amidas

● Propofol ● Procaína ● Lidocaína

● Etomidato ● Clorprocaína ● Prilocaína
● Ketamina ● Tetracaína ● Articaína
● Tiopental ● Benzocaína ● Mepivacaína
● Midazolam ● Bupivacaína

PARA DIFERENCIAR ENTRE ÉSTERES Y AMIDAS, LOS ÉSTERES TIENEN UNA I

Todos estimulan GABA, excepto ketamina que inhibe NMDA

Propofol:
-Actúa en receptores GABAa
-La emulsión contiene aceite de soya, glicerol y fosfátido de huevo
- Al ser inyectada provoca dolor ( que se calma con lidocaína) e hiperlipidemia
- Suele usarse para fase de mantenimiento de la anestesia y para inducción de la misma↓
- Se une avidamente a proteínas por lo que cualquier afección que modifique la cantidad de
éstas en sangre puede afectar.

Efectos secundarios:
- ↓ El consumo de O2 por el cerebro

- ↓ El flujo sanguíneo cerebral

- ↓ Presión intracraneal e intraocular

- ↓ PA
- Produce una marcada depresión respiratoria ( fue lo que le pasó a Michael Jackson)
- Acción ANTIEMÉTICA

Fospropofol: Mismas acciones del propofol solo que este No duele al ser inyectado.

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Etomidato:
- OCASIONA HIPNOSIS NO ANALGESIA
- Se utiliza en sujetos con riesgo de hipotensión
- Hay DOLOR y MOV. MIOCLÓNICOS en el sitio de la inyección
- Tiene escaso o nulo efecto en el sistema cardiovascular.
- Inhibe las enzimas para producción de cortisol y otros esteroides.

Ketamina:
- Útil en personas con rx de hipotensión, broncoespasmo ( es broncodilatador ) y niños.
- ANESTESIA DISOCIATIVA: el px esta en profunda analgesia, pero tiene los párpados
abiertos, mueve involuntariamente sus extremidades y respira de manera espontánea.

Efectos secundarios:
- ↑ Flujo sanguíneo cerebral

- ↑ PA

- ↑ FC
- DELIRIO al recobrar el conocimiento, con alucinaciones y sueños vívidos

Barbitúricos
- Se unen de manera ávida a las proteínas de manera que cualquier hepatopatía que
disminuya la concentración de proteínas aumentará la fracción libre y el efecto.

Tiopental: Hipnótico de larga duración y antiepiléptico

- Aumenta el TIEMPO de apertura de canales de Cl
- Uso en endoscopias y colonoscopias y en px con isquemia cerebral.
- Inducción de anestesia
- La inyección endoarterial puede causar necrosis
CI: Px´s con porfiria de tipo intermitente agudo o mixto

Tiamidal.
Metohexital.

Benzodiacepinas.

Midazolam: Mínima irritación venosa

- Aumenta FRECUENCIA de apertura de canales de CI
Diazepam
Lorazepam

Otros: Dexmedetomidina → Agonista α2, utilizado para sedación por menos de 24 hrs en adultos en
estado crítico.

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Anestésicos Locales.

Duración corta Duración Intermedia Duración Prolongada

● Cloroprocaína ● Mepivacaína ● Bupivacaína

● Articaína ● Lidocaína ● Ropivacaína
● Procaína ● Prilocaína ● Tetracaína
● Benzocaína

Bloquean los canales de Na+

-Se les agrega epinefrina para prolongar su efecto

Lidocaína:
- Se puede usar para Neuralgia postherpética
- Lidocaína + Tetracaína → Genera dilatación de poros cutáneos, útil para derma
- Se puede usar de antiarrítmico
- Lidocaína + Epinefrina = Xilocaína (?)

Bupivacaína: Acción larga

- Produce más bloqueo sensitivo que motor
- Se utiliza en la primera fase del parto
EA: Cardiotoxicidad

Articaína: Procedimientos odontológicos

Cloroprocaína: Dolor de espalda post- anestesia epidural

Prilocaína: Puede causar METAHEMOGLOBINEMIA por metabolitos de la α-toluidina.

Benzocaína: Se usa para dolor de garganta, aftas, en niños en proceso de dentación
Mepivacaína
Ropivacaína
Procaína
Tetracaína

Anestésicos para mucosas:

- Dibucaína, Diclonina, Pramoxina

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ANTIEPILÉPTICOS

GABAA Canal Na+ Canales de Ca++

● Fenobarbital ● Fenilhidantoinato ● Etosuccimida

● Diazepam ● Carbamazepina
● Lorazepam ● Oxcarbazepina
● Clonazepam ● Lamotrigina
● Clorazepato ● Topiramato

Amplio espectro Nuevos

● Ácido valproico ● Pregabalina

● Gabapentina
● Tiagabina
● Lamotrigina
● Levetiracetam

Convulsión: Activación desordenada, sincrónica y rítmica de las poblaciones neuronales.

Epilepsia: Trastorno de la función encefálica, que se caracteriza por la aparición periódica e
impredecible de convulsiones.

EN EMBARAZADAS NO SUSPENDES LOS ANTICONVULSIVANTES

Barbitúricos: → Aumenta el TIEMPO de apertura de canales de Cl

Benzodiacepina: → Aumenta la FRECUENCIA de la apertura rápida de los canales de Cl

PARA ESTATUS EPILEPTICO USAS : 1) DIAZEPAM, 2) FENITOINA, 3) LORAZEPAM

HIDANTOÍNAS

Difenilhidantoinato (fenitoina): Eficaz contra convulsiones parciales y tonicoclónicas, pero no crisis

de ausencia.

- Inactivación de canales de Na activados por voltaje

EA:
- Tiene potencial teratogénico
- Hirsutismo
- Hiperplasia Gingival
- Osteomalacia
- Síndrome de Steve Johnson
- Discrasias Sanguíneas (leucopenia, neutropenia, anemia megaloblástica)

CI: No dar con warfarina o anticonceptivos

Barbitúricos:

Fenobarbital: Convulsiones toniclónicas y parciales generalizadas

- Actúa en los receptores GABAa
- Aumenta el tiempo de apertura de canales de Cl

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EA:
- Sedación
- HIPERACTIVIDAD en niños
- INDUCTOR ENZIMATICO
- Erupción escarlatiniforme
- Anemia megaloblástica
- Osteomalacia

Iminoestilbenos

Carbamazepina: Útil para convulsiones generalizadas tonicoclónicas y parciales simples y complejas

- Bloquea los canales de Na activados por voltaje

- 1ER ELECCIÓN EN NEURALGIA DEL TRIGÉMINO, GLOSOFARÍNGEO Y DOLOR
POSTHERPÉTICO
- Tx de enfermedad bipolar (2da elección)
- Induce CYP y UGT

Oxcarbazepina

Succinimidas

Etosuximida: Tx #1 Crisis de ausencia

- Bloquea las corrientes de Ca2+ de bajo umbral (tipo T)

EA: Síndrome de Steve-Johnson, vómito, somnolencia, euforia

Lupus, parkinsonismo

Ácido valproico: Actúa en los 3 canales de Na, Ca++ y GABAa

- #1 en tx de epilepsias idiopática
- Tx de crisis de ausencia y tonicoclónicas
-
EA: HEPATOTOXICIDAD, teratógeno (defectos de tubo neural: espina bífida)

Benzodiacepinas: Aumentan la FRECUENCIA de apertura de canales Cl

- Diazepam → #1 en convulsiones febriles

- Clonazepam → #1 crisis de pánico

- Lorazepam → Tiene la acción más prolongada de las benzodiacepinas

- Clorazepato → Crisis focales

Tx de sobredosis: Flumazenilo

Otros fármacos:
Pregabalina: Tx de convulsiones parciales y de neuralgias, fibromialgia → AGONISTA GABA

Gabapentina: Tx de convulsiones parciales → AGONISTA GABA

Lamotrigina: INACTIVA CANALES DE NA e inhibe liberación de glutamato

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- Tx de Síndrome de Lennox Gastaut

- Convulsiones tonicoclónicas generalizadas

Levetiracetam: Complemento del tx de convulsiones tonicoclónicas generalizadas

Tiagabina: Inhibe el transportador de GABA, el GAT-1
- Se da como coadyuvante en tx de convulsiones parciales
- Puede causar convulsiones en ind. sanos

Topiramato: Profilaxis de migraña, Tx de Sd. Lennon Gastaut

- Bloquea los canales de Na, aumenta K
- Inhibidor débil de la anhidrasa carbónica
- REDUCE CONCENTRACIÓN DE ESTRADIOL EN PLASMA

EA: Pérdida de peso, cálculos renales, déficit cognitivo

Zonisamida: Complemento contra convulsiones parciales en adultos.

Complementos en tx:

Lacosamida
Rufinamida
Vigabatrina
Ezogabina
Perampanel

ANTIDEPRESIVOS

Tricíclicos 3er Gen (IRSN) Tricíclicos 2da Gen (IRN) SSRI

● Doxepina ● Desipramina ● Citalopram

● Imipramina
● Clorimipramina
● Trimipramina
● Amitriptilina
● Amoxapina ● Escitalopram
● Maprotilina ● Fluvoxamina
● Nortriptilina ● Fluoxetina
● Protriptilina ● Paroxetina
● Sertralina
● Venlafaxina

Atípicos IMAO

● Atomoxetina ● Fenelzina
● Bupropión ● Tranilcipromina
● Nuloxetina ● Selegilina
● Mirtazapina
● Nefazadona
● Trazodona

Los antidepresivos suelen tardar de 2-12 semanas en producir una mejoría significativa

SSRI : Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

SNRI: Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina

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IMAO: Inhibidores de la monoamino oxidasa

SSRI:

Causa disfunción sexual

Citalopram: Tx de síndrome dismórfico premenstrual, depresión mayor, anorexia

EA: Causa síndrome serotoninérgico (hipertermia, rigidez muscular, sudoración, mioclono)

Escitalopram: Igual que citalopram causa sd serotoninérgico

Fluvoxamina: Depresión en general, depresión en niños, ansiedad social (agarofobia)

Fluoxetina: Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC) vida media 50 hrs, BULIMIA

Paroxetina: Depresión en general

Sertralina: TOC, #1 en depresión mayor y pánico

SNRI:

Venlafaxina : Trastorno depresivo por ca de mama, Fibromialgia

- EA: Sd. serotoninérgico

Duloxetina
Levomilnacipran

Antidepresivos atípicos

Bupropión: Útil en pxs que intentan dejar de fumar

- Bloquea la recaptación de NE y Dopamina
- NO CAUSA DISFUNCIÓN SEXUAL
CI: Px con convulsiones

Mirtazapina: Inhibe recaptación de serotonina y noradrenalina

- SEDANTE, por su acción antihistamínica
- ↑ Apetito, por lo tanto peso
- Se usa en px joven con ansiedad, insomnio

Nefazodona: Actúa en los receptores 5HT2A

EA: Hepatotoxicidad

Trazodona: Actúa en receptores 5HT2A

EA: PRIAPISMO

Atomoxetina: Tx de déficit de atención

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Antidepresivos tricíclicos (ATC)

3era Generación : Mnemotecnia “DICTA”

- Inhiben la recaptación de Noradrenalina y Serotonina, también bloquean receptores H1,
5HT2, α1, muscarínicos
- Su efecto tarda 2 semanas o más
- Son para tx de depresión
Doxepina
Imipramina ( med prototipo): Tx de enuresis nocturna
Clomipramina
Trimipramina
Amitriptilina: Cefalea migrañosa

EA: Visión borrosa, xerostomía, retención urinaria, taquicardia sinusal, estreñimiento, hipotensión
ortostática.

2da generación: Mnemotecnia “DAMN-P”

- Inhiben la recaptación de NE

Desipramina: Tx de Sd de Tourette
EA: Cardiotóxico y disfunción sexual

Amoxapina
Maprotilina
Nortriptilina
Protriptilina

IMAO: Se recomiendan en pacientes que no responden a SSRI o ATC, o son alérgicos a los mismos
- Su administración es oral exclusivamente
- EVITAR ALIMENTOS QUE CONTENGAN TIRAMINA: queso, carnes curadas, hígado de
pollo, vino tinto: Normalmente la tiramina es degradada por la MAO en el intestino, la tiramina
induce liberación de catecolaminas lo que nos puede dar crisis hipertensivas, taquicardia,
nauseas etc.
- Contraindicado: Administrar otros antidepresivos

Fenelzina: Inhibe MAO-A y MAO-B de manera IRREVERSIBLE

Tranilcipromina: Inhibe MAO-A y MAO-B de manera REVERSIBLE
Selegilina: Inhibe MAO-B de manera IRREVERSIBLE
Isocarboxazida

Otro: Ciproheptadina: Tx de sd serotoninérgico y anorexia

Sales de litio: Tx de manías y de trastorno bipolar, NIVELES BAJOS DE SODIO LLEVAN A

INTOXICACIÓN

Posible mecanismo de acción:

Inhibe recambio de fosfolípidos e interactúa con GABA
Bloquea IP3

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EA: Hipotiroidismo, diabetes insípida, temblor fino, mareos, fatiga

CI: px cardiópatas, ni px con tx de diuréticos

HIPNÓTICOS Y ANSIOLÍTICOS

Benzodiacepina Compuesto Z Antihistamínicos Otros

● Alprazolam ● Zaleplon ● Doxilamina ● Ramelteón

● Flurazepam ● Zolpidem ● Difenhidramina ● Buspirona
● Triazolam ● Eszopiclona ● Hidroxizina
● Oxazepam ● Hidrato de
● Dinazolam cloro

Benzodiacepinas:

Alprazolam: Ataques de ansiedad y crisis de angustia, agorafobia(#1)

Flurazepam: Tx de insomnio
EA: Da pesadillas

Triazolam: #1 Tx de insomnio

Oxazepam: Inducción de sueño, dura 8hrs

Flumazenilo: Tx de sobredosis de barbitúricos

- Solo está disponible IV

Compuestos Z: Agonistas de los receptores GABAa

Zaleplon → Aliviar el insomnio al inicio del sueño

Zolpidem → Aliviar el insomnio al inicio del sueño

Eszopiclona: Tx a largo plazo de insomnio y para mantenimiento del sueño

Congéneres de la melatonina:

Ramelteon: Se une a receptores MT1 y MT2 de la melatonina en el núcleo supraquiasmático

- Tx del insomnio

Barbitúricos:
- NO DEBEN COMBINARSE CON OTROS DEPRESORES DEL SNC: etanol, isoniazida,
metilfenidato, IMAO
- CI: Px con porfiria intermitente aguda o variegata

Amobarbital: Insomnio, sedación

Butabarbital: Insomnio, sedación
Pentobarbital: Insomnio, sedación
Fenobarbital: Ya no se usa por causar depresión respiratoria, se usa como anticonvulsivante

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 César Huerta

Otros:

Hidrato de cloral: Se puede utilizar para tratar a px con reacciones paradójicas a las
benzodiacepinas
- Se le conocen como “Gotas Derribadoras”

Difenhidramina → Antihistamínico usado para inducir sueño

Doxilamina → Antihistamínico usado para inducir sueño

Buspirona: Actúa sobre los receptores 5HT1, tarda de 3-5 días en efecto
*ANSIOLÍTICO QUE NO CAUSA SEDACIÓN*
- Lo usan los traileros

OPIOIDES

En intoxicación por opioides se presenta la triada de : coma, pupilas puntiformes y depresión

respiratoria

Agonistas Antagonistas Agonista/Ant Agonista parcial

● Morfina ● Naloxona ● Pentazocina ● Buprenorfina

● Codeína ● Naltrexona ● Nalbufina
● Levorfanol ● Butorfanol
● Meperidina
● Fentanilo
● Metadona
● Propoxifeno
● Tramadol

Agonistas: Todos actúan sobre los receptores MOR

Morfina: Px con cáncer o con enfermedad terminal

Agonista μ y κ (leve)

Metabolitos: Morfina 3-glucurónido→ excitador

Morfina 6-glucurónido → + potente que el compuesto original

- Libera histamina, con lo cual produce broncoconstricción y vasodilatación coronaria

- Prolonga el trabajo de parto
- Tiene propiedad antitusígena
- Produce espasmo de víscera hueca
- CI: Px con asma, EPOC, cólico renal
- Cuando hay intoxicación hay PUPILAS PUNTIFORMES
EA: Estreñimiento, vómitos, nausea

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 César Huerta

Codeína: Antitusígeno
- Tiene efecto analgésico por que se convierte en morfina
- Ésta conversión a morfina puede dar positivo en antidopings

Levorfanol (Dextrorfano): Actúa en los tres receptores MOR, KOR y DOR

- Mismos efectos que la morfina
- Produce menos náuseas y vómito, semivida mayor

Meperidina: Tx de escalofríos postanestésicos

- Cruza la barrera placentaria
- CI: NO dar con IMAO → Sd. serotoninérgico

EA: Sd. Excitador : alucinaciones, temblores, contracciones musculares, dilatación de pupilas,

reflejos hiperactivos y convulsiones.

Difenoxilato: → Tx de diarrea

Loperamida: → Tx de diarrea

Fentanilo: Complementos anestésicos

- 100 veces más potente que la morfina

Sufentanilo: 1000 veces más potente que morfina

Remifentanilo: Acción ultrarápida 1-1.5 min
- Útil para procedimientos dolorosos breves
CI: No se utiliza en via intrarraquídea por que contiene glicina

Metadona: Alivio de dolor crónico

- Tx de dependencia de heroína
- Semivida de 40 hrs
- TX DE SD DE ABSTINENCIA

EA: Se relaciona con Sd. QT largo

Propoxifeno: Tiene la mitad de la potencia que la codeína

- EA: Cardiotóxico

Tramadol: Dolor leve a moderado, puede usarse en el trabajo de parto

- Inhibe la recaptación de NE y 5HT, por lo que no debe combinarse con IMAO ni SSRI
- Tx de dolor visceral, y tx de cólico renal

Agonistas/Antagonistas

Agonistas KOR y antagonistas MOR

Pentazocina: Dolor moderado a grave, suplemento de la anestesia

Nalbufina : Tiene menos efectos secundarios
Butorfanol: “ “ “ “ “ “

Buprenorfina: Px quemados y debridaciones

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Antagonistas

Naloxona → Usos intoxicación por opioides, acción corta

Naltrexona → Mismos que Naloxona, puede usarse para bloquear efecto de la heroína

Otro:
Clonidina → Sd. de abstinencia a Narcóticos

Antitusígeno de acción central:

- Dextrometorfano: D-isómero del metorfano

AINES

Salicilatos Ácido acético Ácido propiónico Ácido enólico

● Ácido salicílico ● Diclofenaco ● Cetoprofeno ● Piroxicam

● Ácido ● Etodolaco ● Ibuprofeno ● Meloxicam
Acetilsalicílico ● Sulindaco ● Flurbiprofeno
● Salsalato ● Ketorolaco ● Fenoprofeno
● Metilsalsalato ● Nabumetona ● Oxaprozina
● Sulfasalazina ● Indometacina ● Naproxeno
● Olsalazina ● Tolmetina
● Diflunisal
● Mesalazina

Paraaminofenol Selectivos COX-2 Fenamatos Otros

● Paracetamol ● Parecoxib ● Ac. ● Apazona

● Etoricoxib Mefenámico ● Nimesulida
● Celecoxib ● Ac. ● Metimazol
Meclofenámico
● Ac.
Flufenámico

COX-1 Se expresa de manera constitutiva en la mayoría de las células

- Tiene función citoprotectora en el estómago
- Al inhibir : Efectos secundarios en el tubo digestivo: Náusea, Vómito, úlceras
COX-2 Inhibe prostaglandinas, tiene acciones antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias

-Los AINES no suelen eliminarse al haber hemodiálisis debido a que se unen ávidamente a
proteínas, una excepción es el ácido acetilsalicílico
- Usos:
❖ Dolor e inflamación musculoesquelética,como artritis reumatoide, gota, artrosis
❖ Dolor de intensidad baja a moderada
❖ Se pueden usar para crisis migrañosas
❖ Cierre del conducto arterioso permeable
❖ Disminuyen la capacidad de concentración renal, pueden desencadenar nefropatía
❖ CONTRAINDICADOS EN EMBARAZO
❖ CONTRAINDICADOS EL AAS Y SALICILATOS EN NIÑOS Y JÓVENES ADULTOS
MENORES DE 20 AÑOS CON FIEBRE RELACIONADA A ORIGEN VIRAL (SÍNDROME DE
REYE), SE PREFIERE USO DE PARACETAMOL

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 César Huerta

Síndrome de Reye: Enfermedad Grave y a menudo letal, que se caracteriza por inicio agudo de
encefalopatía, disfunción hepática, e infiltración adiposa del hígado y otras vísceras.

❖ En niños se usan para enfermedad de Kawasaki, artritis juvenil ( además de los usos
clásicos), se usan más que nada paracetamol, ibuprofeno, naproxeno

Interacciones medicamentosas:
- AINES + IECAS → Bradicardia y síncope

- AINES + CORTICOESTEROIDES/ SSRI → ↑Efectos adversos GI

- AINES + WARFARINA → Mayor riesgo de sangrado

Ácido Acetilsalicílico y

-Se une de manera IRREVERSIBLE a COX-1 y COX-2

-AAS Tiene efecto cardioprotector
-CONTRAINDICADO: Niños y adultos jóvenes menores de de 20 años con fiebre de posible origen
viral por Sd, de Reye
-Profilaxis de IAM, y de Ca de Colon

Diflunisal: Antiinflamatorio potente pero carece de efecto antipirético

- Tx de artrosis, esguinces

Mesalazina: Tx de enfermedad intestinal inflamatoria, COLITIS ULCEROSA

Ácido salicílico: Tiene acción queratolítica

- Tx de verrugas, callosidades, infecciones micóticas

EA:
➢ Afectación a tracto GI, úlceras, hemorragia, pirosis
➢ Acidosis metabólica
➢ Dosis bajas (1-2 g/día) disminuyen excreción de uratos
➢ Dosis altas (>5g/día) aumentan excreción de uratos
➢ Aumentan el tiempo de sangrado

Intoxicación por salicilatos:

- El primer síntoma es tinnitus, además hay cefalea, mareo, visión borrosa, confusión mental.

Derivados del paraaminofenol:

Paracetamol: Antipirético y analgésico, pero casi nada antiinflamatorio

- Se usa en px en quienes está CI el uso de aspirina (or úlcera gástrica, alergia o niños con
fiebre)
- El NAPQI es el metabolito hepatotóxico
Introxicación: Carbón activado, N-acetil cisteína en px con lesión hepática, ésta detoxifica el NAPQI

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 César Huerta

Ácido acético:

Indometacina:
- Tx de artritis reumatoide, artrosis, artritis gotosa aguda, espondilitis anquilosante y hombro
doloroso agudo.
- Cierre del conducto arterioso
EA: Cefalea frontal intensa, mucha irritación GI.

Sulindaco: Profármaco
- Tx de artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, tendinitis, bursitis, y dolor de gota
aguda.
- Profilaxis de cáncer de colon en personas con poliposis adenomatosa familiar.

Etodolaco: Analgesia postoperatoria, artritis reumatoide

- Parcialmente selectivo COX-2

Tolmetina: Artrosis, artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, también para espondilitis
anquilosante

Ketorolaco: Dolor postoperatorio HAY PRESENTACIÓN IM e IV, tx de conjuntivitis alérgica

Nabumetona: Artritis reumatoide y artrosis

Diclofenaco: Parcialmente selectivo COX2

- Dolor de migraña
- Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante
- Se acumula en el líquido sinovial

Derivados del ácido propiónico:

Tx de DISMENORREA PRIMARIA y CÓLICOS MENSTRUALES, artritis, artritis reumatoide, artrosis,

etc.

Ibuprofeno:
- Se utiliza en el tx de dismenorrea primaria
- Disminuye el efecto antiplaquetario de Ac. Acetilsalicílico
Naproxeno:
- EA: Ototoxicidad
Flurbiprofeno:
- Solución oftálmica, miosis transoperatoria

Fenamatos: Se utilizan en tx dolor de tejidos blandos, y todos tienen muchos efectos secundarios.
poca analgesia.

Ácidos Enólicos (Oxicams)

Piroxicam:
- Puede inhibir la actividad de los neutrófilos
- Tx de artritis, osteoartrosis
- Inicio de acción tardado (7-12 días)
- Disminuye excreción renal de Litio, CI en px con enfermedad bipolar

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Meloxicam
- Tx de osteoartrosis
- Cierta selectividad por COX-2

AINES Selectivos de COX-2

Rofecoxib: RETIRADO POR CAUSAR HIPERTENSIÓN, TROMBOSIS, ATEROGÉNESIS

Celecoxib: Tx de artritis reumatoide, espondilitis

EA: Incrementa el riesgo de apoplejía, IAM, trombosis

Parecoxib: Dolor postoperatorio

Etoricoxib: Osteoartrosis, artritis, y todo eso.

Otros:
Apazona: Inhibe la migración de neutrófilos y desgranulación
- Tx de artritis reumatoide, osteoartrosis, espondilitis anquilosante y gota
Nimesulida: Inhibe la migración de neutrófilos y desgranulación
- EA: HEPATOTOXICO

Metamizol: Tx de dolor de víscera hueca,

CI: No dar a niños
EA: Aplasia medular y agranulocitosis

ANTIMIGRAÑOSOS

Triptanos Derivados del AINES Otros

cornezuelo

● Almotriptan ● Ergotamina ● Ketorolaco ● Ketanserina

● Eletriptan ● Dihidroergota ● Ibuprofeno
● Frovatriptan mina ● AAS
● Naratriptan
● Rizatriptan
● Sumatriptan
● Zolmitriptan

Triptanos

-Antimigrañosos agudos
-Actúan en los receptores 5HT-1B y 1D
➢ 5HT-1B → Vasoconstricción

➢ 5HT-1D → Inhibe la liberación de sustancias vasoactivas

-Son degradados por la MAO

Sumatriptán: Vía subcutánea, si atraviesa BHE

Naratriptán: Acción más prolongada
Zolmitriptán: 7 veces más potente

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EA: Vasoespasmo de arterias coronarias, isquemia, arritmia

CI:
- HTA no controlada
- Antecedentes de enfermedad cardiovascular
- IMAO
- Alteraciones renales y hepáticas: naratriptan

Alcaloides del cornezuelo del centeno:

Ergotamina: Actúa en receptores 5HT-1B y 1D

- Se tiene que dar con cafeína
- Se usa en el pródromo de un ataque, causa vasoconstricción
- Útil en el postparto: Detener hemorragia
CI: Embarazadas

Dihidroergotamina: Crisis de migraña moderadas

Ketanserina: Antagonistas de 5HT-2A y agonista α1 y H1 de histamina

AINES: tx sintomático no específico de los ataques de migraña

Otros que se usan como profilácticos más no es su indicación:
● Ácido Valpróico
● Topiramato
● Carbamazepina
● B- bloqueadores (propanolol)
● Verapamilo
● Flunarizina- ANTAGONISTA DE LA ENTRADA DE CA2+

ANTIGOTOSOS

Primer grupo Uricosúricos AINES

● Colchicina ● Probenecid ● Indometacina

● Alopurinol ● Sulfinpirazona ● Sulindaco
● Febuxostat ● Benzbromarona ● Oxaprozina
● Rasburicasa ● Losartan

Gota: Enfermedad que es consecuencia de la precipitación de cristales de urato en los tejidos, con
una respuesta inflamatoria subsiguiente.

Colchicina: Tx agudo de la gota

- Tiene efectos antimitóticos
- Alterar la motilidad de los neutrófilos
- Puede causar agranulocitosis en la articulación
EA: Diarrea en agua de arroz

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Alopurinol: Inhibe la Xantina Oxidasa (XO) y evita la síntesis de xantinas e hipoxantinas

- Tx CRÓNICO de gota,
- Se da en px con cáncer hematológicos que serán sometidos a quimioterapia (prevenir gota)
- Facilita la disolución de tofos (depósitos subcutáneos)
- Interfiere en el metabolismo de 6-mercaptopurina

Febuxostat: Inhibe la xantina oxidasa

Rasburicasa: Indicada en px´s en edad pediátrica con leucemia, linfoma, y tumores que reciben tx
antineoplásico y en los cuales hay sd de lisis tumoral e hiperuricemia
- Producida de cepas genéticamente modificadas de Saccharomyces cerevisae

Probenecid: Inhibe URAT-1 y con ellos la reabsorción de ácido úrico

- Incrementar liquidos para evitar la formación de cálculos renales
- Px con función renal normal
- COADYUVANTE de penicilina (mayor permanencia en el organismo)

CI: No dar en px con nefrolitiasis

Benzbromarona: Inhibe URAT-1

- Eficiente en px con insuficiencia renal
- CI: Nefrolitiasis
EA: Hepatotoxicidad

Sulfinpirazona: Inhibe la reabsorción de ácido úrico en túbulos renales

CI: Nefrolitiasis

ANTIHISTAMÍNICOS

Primera Generación

Etanolaminas Etilendiaminas Alquilaminas

● Carbinoxamina ● Pirilamina ● Clorferinamina

● Clemastina ● Tripelenamina ● Bromfeniramina
● Difenhidramina
● Dimenhidrinato

Piperazinas Piperidinas Fenotiazinas

● Meclizina ● Ciproheptadina ● Prometazina

● Hidroxizina ● Fenindamina
● Ciclizina

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Segunda Generación

● Ebastina ● Cetirizina Anti H2

● Levocabastina ● Azelastina ● Ranitidina
● Loratadina ● Acrivastina ● Cimetidina
● Desloratadina ● Levocetirizina ● Famotidina
● Mizolastina ● Dibenzoxepina ● Nizatidina
● Fexofenadina ● Olopatadina
● Ketotifeno

H1: Reacciones, urticaria, anafilaxia, náuseas, vómito, cinetosis, insomnio, asma

H2: Al activarse induce secreción de ácido gástrico

Los receptores H3 y H4 tienen más afinidad por la histamina que los H1 y H2

H1: Hay producción de NO que aumenta el GMPc y hay relajación de músculo liso

-Los antihistamínicos de primera generación cruzan la BHE y causan sedación, y tienen actividad
anticolinérgica
-Los de segunda generación no cruzan la BHE,no hay efecto anticolinérgico

Primera generación

-Usos: Alergias: rinitis, urticaria y conjuntivitis

Carbinoxamina: Descongestionante nasal

Doxilamina:,Náuseas y vómito en embarazadas,

- Se puede usar como somnífero

Difenhidramina: Náuseas y vómito, Cinetosis

- Se puede usar como somnífero
- Tiene efecto antiparkinsoniano (Parkinson por fármacos)

Dimenhidrinato: Cinetosis,Tx de náusea y vómito en embarazadas y en px con tx cáncer

- ANTIEMÉTICO

Pirilamina: Síntomas premenstruales

EA: Xerostomía y visión borrosa

Clorfeniramina: Antigripal potente

EA: Hace muy espesa las secreciones

Bromfeniramina: Descongestionante nasal

Hidroxizina: Antiemético potente, sedación quirúrgica

- ES EL QUE DA MÁS SEDACIÓN

Meclizina y Ciclizina: Tx de enfermedad de Meniere, Cinetosis

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EA: Glaucoma o HPB

Prometazina: Antipsicótico y antiemético, Cinetosis

EA: Da parkinson por fármacos al bloquear el receptor de Dopamina

Ciproheptadina: Tx de Sd serotoninérgico, aumenta apetito y niveles de GH

Segunda Generación

Cetirizina: Descongestionante nasal

- ES EL ÚNICO DE 2DA GEN QUE DA SEDACIÓN

Loratadina: Potente antigripal, ideal para menores de 3 años

- Agrava ataques de asma

Desloratadina: Antigripal de #1 elección, es el más potente de los H1, se excreta en la leche

materna

TODOS LOS DEMÁS SIRVEN PARA RINITIS, CONJUNTIVITIS Y OTRAS ALERGIAS

Terfenadina y astemizol: CARDIOTÓXICOS (taquicardia ventricular y torsade de pointes)

- Anti H2: favorecen cicatrización de úlceras

Ranitidina: Niños con reflujo

CI: Embarazadas

Famotidina: Efecto de 12hrs, px en ayuno

Nizatidina: Aumenta la motilidad

Cimetidina: Tiene muchos efectos adversos: galactorrea, ginecomastia, disfunción sexual e inhibe
citocromos.

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SEROTONINÉRGICOS

Agonistas

5HT-1A 5HT-1B y 1D 5HT4

● Viladazona ● Almotriptan ● Metoclopramida

● Buspirona ● Eletriptan ● Cisaprida
● Ipsapirona ● Frovatriptan ● Prucaloprida
● Gepirona ● Naratriptan ● Tegaserod
● LSD ● Rizatriptan
● Sumatriptan
● Zolmitriptan
● Ergotamina
● Ergonovina
● Metilergonovina

Antagonistas

5HT-2A y C 5HT3

● Ketanserina ● Ondansetron
● Ritanserina ● Dolasetron
● Risperidona ● Granisetron
● Clozapina ● Palonosetron
● Olanzapina ● Tropisetron
● Metisergida ● Alosetron
● Ciproheptadina
● Lorcaserina

Receptores agonistas:
- 5HT-1A → Acoplado a proteína Gi

- 5HT-1B y 1D → Acoplado a proteína Gi (5HT1D se encuentra en la sustancia negra)

- 5HT4 → Acoplado a proteína Gi

❖ 5HT4 → Secreción digestiva y reflejo peristáltico

Receptores antagonistas
- 5HT2A y C: Acoplado a proteína Gq
❖ 5HT2C → Implicado en comportamiento alimentario y estado anímico
- 5HT3: Funciona como conducto iónico
❖ 5HT3 → respuesta emética

Vilazodona: Tx de trastorno depresivo mayor

Buspirona y congeneres : Tx de sd premenstrual, tx de ansiedad

*NO CAUSA SEDACIÓN, SD DE ABSTINENCIA NI EFECTOS CONVULSIVANTES*

LSD: Altera el comportamiento humano y da alucinaciones

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5HT1B y 1D

Triptanos: Todos para migraña

Naratriptan:
CI: Pxs con daño renal o hepático

Frovatriptan: Vida media más prolongada, 24 hrs

Sumatriptán: Vía subcutánea

Zolmitriptan: 7 veces más potente

CI: NO DAR CON IMAO

EA: Constricción de arterias coronarias, cerebrales

Alcaloides del cornezuelo:

Ergotamina: Se debe combinar con cafeína, tx de migraña

Ergonovina y metilergonovina: Para hemorragia postparto o en 3er trimestre y abortos

EA de todos los alcaloides: Fiebre de San Antonio ( ergotismo), con alucinaciones, convulsiones,
HTA

SOBREDOSIS → la tratas con NITROPRUSIATO

5HT4

Metoclopramida: Para prevenir náusea y vómito en px en quimioterapia, intensifica tránsito intestinal

-EA: Da parkinson por fármacos

Cisaprida: #1 Tx de reflujo en niños y aumenta tránsito intestinal, es antagonista 5HT3

- EA: Da arritmias

Prucaloprida: Se usa en el estreñimiento crónico, causa vaciamiento gástrico

Tegaserod: Sd de colon irritable, funciona mejor en mujeres

EA: Infartos y arritmias

Antagonista 5HT2A y C

Ketanserina: Profilaxis de migraña, antagonista α1 y H1

- REDUCE LA PRESIÓN ARTERIAL e inhibe la agregación plaquetaria

Risperidona: Tx de esquizofrenia

Clozapina y Olanzapina: Tx de esquizofrenia

- La Clozapina puede dar PROLACTINEMIA por actuar en receptor D1

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 César Huerta

Metisergida: Profilaxis de migraña, Tx de sd carcinoide

Ciproheptadina: Tx de Sd. Serotoninérgico y Sd de vaciamiento rápido gástrico

- Aumenta Hormona de crecimiento

Lorcaserina: Perder peso

5HT3

Alosetron: Tx de síntomas de colon irritable

- No se usa en pxs con quimioterapia

TODOS LOS DEMÁS -”SERTRONES” se usan para tx de náusea y antiemético por quimioterapia

DIURÉTICOS

Inhibidores AC Osmóticos De Asa Ahorradores K+

● Metazolamida ● Manitol ● Furosemida ● Amilorida

● Acetazolamida ● Glicerina ● Bumetanida ● Triamtereno
● Diclorfenamida ● Isosorbide ● Ac etacrínico
● Torsemida
● Axosemida
● Piretanida
● Tripamida

Tiazidas Ant aldosterona Ant ADH

● Bendroflumetiazida ● Espironolactona ● Tolvaptan

● Hidroflumetiazida ● Eplerenona ● Mozavaptan
● Hidroclorotiazida ● Canrenona ● Conivaptan
● Politiazida ● Recolvaptan
● Clorotiazida ● Lixivaptan
● Meticlotiazida
● Triclormetiazida
● Indapamida
● Clortalidona
● Quinetazona
● Metazolona

Sitios de acción:
➢ Inhibidores de AC → Actúan con mayor medida en túbulo contorneado proximal

➢ Diuréticos Osmóticos → Actúan con mayor medida en el Asa de Henle

➢ Diuréticos de Asa → Actúan en el Asa de Henle, en RAMA ASCENDENTE GRUESA

➢ Diuréticos Tiazídicos → Túbulo contorneado distal inicial

➢ Antagonistas de aldosterona → Túbulo contorneado distal final y colector

➢ Ahorradores de potasio → Túbulo colector

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 César Huerta

Inhibidores de la AC

La anhidrasa carbónica (AC) es una metaloenzima que se encuentra en la membrana luminal y

basolateral de las células del túbulo proximal, interviene en la absorción de Na HCO3

-Hay excreción de HCO3 en orina

-Aumentan el ph de la orina y causan ACIDOSIS METABÓLICA
-Disminuyen la formación de Humor Acuoso

Acetazolamida: EA: Parestesia y somnolencia

Usos: Poca eficacia

- GLAUCOMA DE ÁNGULO ABIERTO
- Mal de grandes alturas ( acetazolamida)
- Anticonvulsivo (acetazolamida)
-
CI: Px con cirrosis o neumópatas

Diuréticos Osmóticos

Extraen agua de los compartimientos intracelulares, expanden volumen extracelular con lo que
disminuyen la viscosidad de la sangre e inhiben la liberación de renina

-Inhiben la reabsorción de Mg2+ en la rama ascendente gruesa

-Incrementan la excreción de casi todos los electrolitos

Manitol y urea → Vía IV

Glicerina e Isosorbide → Oral

Usos:
- Sd de desequilibrio por diálisis
- Disminuir la presión intracraneal y Glaucoma de ángulo cerrado
- Edema cerebral
- Disminuir el tamaño de masas cerebrales precx

EA: Hiponatremia

CI: Personas con insuficiencia cardíaca por causa edema pulm franco
- Px con anuria con nefropatía grave
- Hemorragia intracraneal activa

Diurético de Asa

-Inhiben la actividad del cotransportador Na+-K+-2Cl en la rama ascendente gruesa, uniéndose al

sitio del Cl
-También inhiben la resorción de Ca2+ Y Mg2+
-La hiperuricemia asintomática es una consecuencia frecuente del uso de diuréticos de asa
-Bloquean la capacidad de concentrar orina

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 César Huerta

-INCREMENTAN CAPACITANCIA VENOSA SISTÉMICA Y DISMINUYEN LA TENSIÓN DE

LLENADO DEL VENTRÍCULO IZQUIERDO, por lo que beneficia a px con edema pulmonar incluso
antes de que aparezca diuresis.

- Bumetanida → Más potente

- Ácido etacrínico → Px alérgicos a sulfonamidas

Usos:
- EDEMA PULMONAR AGUDO
- HIPERCALCEMIA
- Insuficiencia cardiaca congestiva crónica
- HTA
- Edema por sd nefrótico
- Edema y ascitis por cirrosis hepática

EA:
- Hiponatremia, (hipotensión, disminución de la filtración glomerular, colapso circulatorio)
- Alcalosis hipoclorémica por excreción de potasio-hidrógeno
- Hipocalcemia (arritmias)
- Hipomagnesemia (arritmias)
- OTOTÓXICOS ( en especial ac etacrínico)

CI: Px postmenopáusicas osteopénicas

Tiazídicos

-Inhiben cotransportador de Na+/Cl en el túbulo contorneado distal

-Mutaciones en el cotransportador dan alcalosis hipopotasémica hereditaria llamada SD DE
GITELMAN
-Aumenta excreción de ácido úrico
-Disminuyen la excreción de calcio
-SE COMBINAN CON IECAS Y ARAII

Usos: Tx de edema por insuficiencia cardíaca, nefropatía o hepatopatía

- Disminuyen la presión arterial
- Tx de NEFROLITIASIS por Calciuria
- Tx de osteoporosis (por que disminuye la excreción de calcio)
- -Tx de diabetes insípida nefrogénica

EA:
- DISFUNCIÓN ERÉCTIL
- Hipopotasemia
- Hiponatremia
- Hipocloremia
- Alcalosis metabólica
- Hipomagnesemia
- HIPERCALCEMIA (esto es lo que nos ayuda a diferenciarlo de los de asa)

Interacciones: Quinidina producen torsade de pointes

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 César Huerta

Ahorradores de K+

-Se unen a los conductos de Na (ENaC)

-Sd de Liddle hay mutación en los canales, y hay mayor actividad de los canales lo que da
hipertensión
-Disminuyen la excreción de potasio

Usos: Se combinan con otros fármacos para tx de edema e hta

- Sd de Little
- Amilorida en aerosol para limpieza mucociliar en Fibrosis Quística
- Tx de DIABETES INSIPIDA NEFROGENA POR LITIO

EA: Hiperpotasemia
- Megaloblastosis en cirróticos
- Triamtereno disminuye tolerancia a glucosa
CI:
- Personas con hiperpotasemia y quienes tienen rx de tenerla (insuf. renal, reciben IECAS o
reciben potasio complementario)

Antagonistas de la aldosterona

-No necesitan penetrar la luz tubular

-Ahorrar K+
-Inhiben de forma competitiva la aldosterona
-Espironolactona → Muestra afinidad por receptores de progesterona y andrógenos por lo que causa
efectos como ginecomastia, impotencia e irregularidad menstrual.

Usos:
- Se combinan con tiazídicos para tx de edema e HTA
- HTA en hiperaldosteronismo primario y el edema en Hiperaldosteronismo secundario
- Espironolactona , MÁS APROPIADO PARA PX´S CON CIRROSIS HEPÁTICA

EA: Hiperpotasemia
- ACIDOSIS METABÓLICA
- ataxia
- Letargo

Antagonistas ADH
- Tx de hiponatremia, hipervolemia y euvolemia
- Actúan en los receptores V2 y evitan la absorción de agua libre de soluto
Tolvaptan: EA: Hiperglucemia, hiperpirexia

Mozavaptan: EA: Xerostomía y anomalías en pruebas de función hepática

Conivaptan: Solo es IV

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 César Huerta

INMUNOMODULADORES

Inmunodepresión

-Glucocorticoides → Diabetógenos

-Inhibidores de la calcineurina → Nefrotóxicos

-Fármacos antiproliferativos
-Anticuerpos

Alemtuzumab: Ac monoclonal contra CD52 que produce reducción en el número de linfocitos

- Tx de leucemia linfocítica crónica

Glucocorticoide:
Prednisona
Prednisolona
- Efectos antiinflamatorios
- Impiden la activación de NF-KB, Suprimen la formación de citocinas proinflamatorias
- Hay mala quimiotaxis de neutrófilos

Usos: Enfermedad injerto contra huésped en el trasplante de médula ósea

- Tx de trastornos autoinmunitarios como AR, lupus, dermatomiositis
- Antagoniza la tormenta de citocinas inducida por la primer dosis de muromonab-CD3 y de
AGT

Inhibidores de la calcineurina

-Actúan en las vías de señalización intracelular inducidas como consecuencia de la activación de los
receptores de linfocitos T

Tacrolimús:
- Antibiótico macrólido producido por Streptomyces tsukubaensis
- Se une a la proteína FK506-12 inhibiendo la fosfatasa de calcineurina → inhibe la via de

activación de linfocitos
Usos:
- Profilaxis del rechazo de alotransplantes de órganos sólidos

EA:
- Nefrotoxicidad
- Neurotoxicidad
- EFECTO SOBRE CELS β PANCREAS → INTOLERANCIA A GLUCOSA Y DM

Ciclosporina:
- Se une a ciclofilina e inhibe la fosfatasa de calcineurina por lo que inhibe la via para
activación de linfocitos
- Incrementa la expresión de TGF-β (Inhibidor potente de los linfocitos)
Usos:
- Trasplante renal, hepático, de otro órganos; AR y psoriasis
- Sd de Behcet ocular agudo

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 César Huerta

EA:
-Disfunción renal y hepática
-NEFROTOXICIDAD
-Inhibidores de calcineurina + glucocorticoide es diabetógeno
-Temblor, hirsutismo

Fármacos antiproliferativos y antimetabólicos

Sirolimús: Inhibe la activación de los linfocitos T y la proliferación de otro receptores de fxs de

crecimiento en los linfocitos T y para IL-12
- Bloquea el ciclo celular en la transición de fase G1 → S
Usos:
- Profilaxis del rechazo de trasplantes
EA: Aumetan los TAG´s y LDL

Everolimús: Igual que el sirolimús solo que con semivida corta

Azatioprina: Es un antimetabolito de las purinas

- Inhibe la síntesis de purinas de novo, se inhibe la proliferación celular

Usos: Auxiliar de rechazo de trasplantes de órganos y en AR

EA: Supresión de médula ósea

Interacciones : Alopurinol

Micofenolato Mofetilo: Profármaco de ácido micofenólico (MPA)

- MPA inhibe de manera selectiva y reversible a inosin monofosfato deshidrogenasa (enzima
de síntesis de guanina)
Usos: Profilaxis de rechazo de trasplante
EA: Aplasia eritrocitaria, diarrea, vómito
- COMBINADO CON TACROLIMÚS PUEDE ACTIVAR VIRUS DEL POLIOMA (VIRUS BK) Y
DAR NEFRITIS INTERSTICIAL

CI: No dar en embarazo, teratógeno

Otros:

Metotrexato: Inhibe competitivamente la enzima DIHIDROFOLATO REDUCTASA que cataliza un

proceso clave en la metabolismo del ácido fólico, necesario para síntesis de proteínas
- Afecta principalmente a las células que se encuentran en la Fase S del ciclo celular
Usos:
- Enf. Injerto contra huésped
- AR
- Psoriasis
- Cáncer

Ciclofosfamida/Clorambucilo: Se usa en leucemia, linfoma

Leflunomida: Inhibidor de la síntesis de pirimidinas y se usa en la AR

Fingolimod:Agonista S1P-R, secuestra linfocitos en los ganglios y los aleja de la circulación

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 César Huerta

Fármacos Biológicos:

Globulina Antitimocito (ATG): Es una gammaglobulina purificada del suero de ratones inmunizados
con timocitos humanos
- ATG tiene anticuerpos citotóxicos que se unen a CD2, CD3, CD4, CD8, CD11a, CD18,
CD44, CD45 y a las moléculas HLA I y II
Usos: Se utiliza para inmunodepresión, tx del rechazo agudo del trasplante renal
EA: Fiebre, escalofríos e hipotensión

Anticuerpos monoclonales

Anticuerpos monoclonales contra CD3 (muromonab-CD3)

- Induce la rápida internalización del receptor de Linfocitos T y asi evita la presentación de
antígeno subsecuente
Usos: Tx de rechazo agudo
EA: Síndrome de liberación de citocinas
- Reacciones anafilácticas, propensión a infecciones y neoplasias

Anticuerpos contra el Receptor de IL-2 (Anti-CD25)

Daclizumab
Basiliximab

- Se unen a los receptores de IL-2

Usos: Profilaxis de rechazo agudo en px adulto
EA: Reacciones anafilácticas

Alemtuzumab: Anticuerpo Humanizado aprobado para el uso en Leucemia Linfocítica Crónica

- Va contra CD52

Reactivos contra TNF:

Infliximab: Se una con gran afinidad TNF-α y evita que se una a su receptor
- Usos:
- AR
- Enf Crohn, espondilitis anquilosante

Etanercept: Se une a TNF- α y evita que se una a sus receptores

- Usos:
- AR
- Espondilitis anquilosante
- Psoriasis en placa

Adalimumab: Administración IV
- Usos:
- Espondilitis anquilosante
- Psoriasis en placa
- AR

EA: TODOS AUMENTAN EL RX A CÁNCER

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 César Huerta

Inhibición de IL-1

Anakinra: IL-1A (Antagonista natural del receptor de IL1 humano)

- Se usa en AR

Canakinumab: Anticuerpo monoclonal contra IL-1β

- Se usa para los síndromes relacionados con criopirina

Rilonacept: Se está valorando para tx de gota

Inhibición del antígeno 1 relacionado con la función de los Linfocitos (LFA-1)

Efalizumab: Se une a LFA-1 e inhibe la adhesión, tráfico y activación de linfocitos

- Se usa en psoriasis

Alefacept: Interfiere con la activación de linfocitos

- Se usa en px con psoriasis

Tolerancia

Abatacept: Se une a CD80/CD86, de manera que el CD28 celular queda bloqueado y no hay
liberación de citocinas
- Eficaz en tx de AR
- Artritis Juvenil Idiopática

Belatacept: Misma función solo que mayor afinidad , es de 2da generación

- Indicado en inmunosupresor en trasplante de riñon
- PX NEGATIVOS PARA VIRUS EPSTEIN BARR NO DEBEN RECIBIR ESTE
MEDICAMENTO POR POSIBLE ENFERMEDAD LINFOPROLIFERATIVA

Inmunoestimulantes

Talidomida: Indicado para el eritema nodoso leproso y mieloma múltiple

- EA: Teratógeno

Lenalidomida: Tx de anemia dependiente de transfusión y mieloma múltiple

Bacilo de Calmette- Guérin: Tx y profilaxis de carcinoma in situ vesical

Levamisol: Tx auxiliar de 5-fluorouracilo en px con resección qx de ca de colon etapa C

Citocinas recombinantes:

INF-α-2b-recombinante: Indicado en el tratamiento de varios tumores (leucemia de células vellosas,

mieloma múltiple, linfoma folicular, y sarcoma de Kaposi) y enfermedades infecciosas como hepatitis
B crónica y condilomas acuminados.

INF-ɣ-1b: Reducir infecciones relacionadas a enf. granulomatosas

INF-β-1a: Para esclerosis múltiple recurrente

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 César Huerta

Interleucina 2: Indicada para tratamiento de adultos con adenocarcinoma renal metastásico y

mieloma

Inmunización:

Activa → Estimulación con antígenos para desarrollar defensas contra futuras exposiciones

Pasiva→ Administración de Ac preformados de un ind. que ya ha sido expuesto.

Farmacoterapia para Esclerosis Múltiple

INF-β-1a y INF-β-1b
Acetato de glatiramer
Mitoxantrona
Natalizumab: Ac dirigido contra la integrina α4 de adhesión molecular, crítica para el tráfico de
linfocitos T de la periferia al SNC
- INHIBE EXACERBACIÓN DE LA ENFERMEDAD

DILATADORES CORONARIOS

Nitrovasodilatadores Antagonistas β Antagonistas CA Otros

● Nitroglicerina ● Propranolol ● Verapamilo ● Ranolazina

● Dinitrato de ● Metoprolol ● Diltiazem ● Trimetazidina
isosorbida ● Atenolol ● Nifedipino ● Perhexilina
● Mononitrato de ● Nadolol
isosorbida

Angina Estable → Aterosclerosis coronaria → Nitratos

Angina de prinzmetal → Vasoespasmo → Antagonistas Ca2+

Angina Inestable → Urgencia médica → Preinfarto → Bloqueadores β

Nitrovasodilatadores: Relajan todo tipo de músculo liso ( hay una pregunta que dice que cual
farmaco relaja músculo de vías biliares)

Nitroglicerina → Sublingual
- En ungüento se puede usar para angina nocturna
Mononitrato de isosorbide: No da diarrea y tiene Vida Media mas potente

Dinitrato de isosorbide: Mas potente

Óxido Nítrico:
- Aumenta el GMPc, dilata músculo liso, bronquios y tubo digestivo y así dilata venas y
disminuye el retorno venoso e inhibe agregación plaquetaria
- DISMINUYE LA PRECARGA con lo que reduce el volumen telediastólico y así la demanda
de O2
- Relajación bronquial, GI, uterino y uretral

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 César Huerta

EA: Hipotensión postural

CI: INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASAS 5 COMO EL SILDENAFILO PORQUE DA
HIPOTENSIÓN EXTREMA

La nitroglicerina se da en crisis agudas y da diarrea en px intolerantes a la lactosa; da tolerancia

- Para evitar que ocurra tolerancia hay que evitar dar en 8-12 hrs para ya no tolerancia

Agonistas de Ca2+
-SE USAN EN LA VARIANTE DE PRINZMETAL, atenúan el vasoespasmo inducido por ergonovina
-Se unen a la subunidad α de los conductos de Calcio tipo L
- Inotropismo negativo
- Cronotropismo negativo (solo verapamilo y diltiazem) al deprimir ritmo de nodo sinusal y retardar
conducción AV
- Prolongan intervalo QT al retrasar la recuperación de conductos lentos
- Disminuyen resistencia vascular coronaria (Nifedipino)

Dihidropiridinas: DEBEN COMBINARSE CON UN β-BLOQUEADOR PARA EVITAR

TAQUICARDIA REFLEJA
- Nifedipino
- Amlodipino → No produce taquicardia refleja

- Nisoldipino → Más potente

- Nimodipino → Rotura de Aneurisma

EA: Edema, reflujo, hipotensión, estreñimiento

No dihidropiridinas:
- Verapamilo: Tiene efecto batmotrópico, cronotrópico e inotrópico negativo
- Profilaxis de cefaleas migrañosa
- Angina por marcapasos
- EA: Reflujo gastroesofágico, estreñimiento
- CI: NO USAR CON ANTAGONISTAS DE RECEPTOR β POR PROPENSIÓN A BLOQUEO
AV

- Diltiazem: Angina post-infarto

- EA: Reflujo gastroesofágico

β bloqueadores

Inotropismo, cronotropismo negativo

- Disminuyen la demanda de Oxígeno

Propranolol y timolol → β no selectivos

Metoprolol y atenolol → Antagonistas β1

-Se utilizan en profilaxis de angina por ansiedad y estrés e IAM

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 César Huerta

Otros:

Ranolazina: Tx de angina crónica, disminuye el consumo de O2

- Inhibe la fase tardía de la corriente de sodio

ANGINA DE ESFUERZO → Nifedipino o verapamilo + propranolol

ANGINA DE PRINZMETAL → Dihidropiridinas

ANGINA INESTABLE → Nitrodilatadores + β-bloqueadores

GENERALIDADES DE HIPERTENSIÓN

La angiotensina tiene 3 efectos muy marcados:

● Aumenta la resistencia periférica por vasoconstricción directa
● Reabsorción de Na en túbulo proximal por estimulación de aldosterona
● Aumenta poscarga y así causa hipertrofia vascular y cardiaca
● El receptor AT1 es un GPCR (Gq)

IECAS ARAII Simpaticolíticos Diuréticos

● Captoprilo ● Losartan ● Antagonistas β ● Tiazidas

● Lisinoprilo ● Cadesartan ● Antagonistas α ● De asa
● Quinaprilo ● Irbesartan ● Antagonistas ● Ahorradores
● Ramiprilo ● Valsartan mixtos de K+
● Enalaprilo ● Temilsartan ● Agonistas α2
● Benazeprilo ● Olmesartan
● Moexiprilo ● Eprosartan
● Fosinoprilo ● Azilsartan
● Trandolaprilo
● Perindoprilo

Antagonistas Ca2+ Bloqueador de renina Vasodilatadores

● Verapamilo ● Aliskiren ● Hidralazina

● Diltiazem ● Minoxidilo
● Dihidropiridinas ● Nitroprusiato sódico

EMERGENCIA HTA: Ya hay daño a órganos como corazón, riñón etc

URGENCIA HTA: No hay daño a órgano

IECAS

- Inhibe la conversión de angiotensina I a angiotensina II

- REDUCEN resistencia vascular periférica y así la POSCARGA
- Reducen las presiones sistólica y diastólica
- Disminuye secreción de Aldosterona, lo que intensifica la natriuresis
- Aumenta flujo renal
- Inhiben la degradación de bradicinina → TOS

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 César Huerta

- Recupera K+

Usos: Hipertensión en diabéticos, IRC, cardiopatía isquémica, postinfarto, retarda glomerulopatía

diabética

EA: Angioedema, TOS

CI: No dar a embarazadas (oligohidramnios), ni px con angioedema, NO COMBINAR CON ARA-II O

INSUFICIENCIA CARDIACA
- Teratogénico
ARA-II
- Bloquea receptores de angiotensina II (AT1) lo que hace que actúe sobre AT2 que tiene
efectos contrarios a AT1
- Aumentan Na y agua
- *NO DA TOS*

EA: Hiperpotasemia, hipotensión, hipotensión renal

CI: No dar a embarazadas, no dar en nefropatía diabética, NO COMBINAR CON IECAS

Diuréticos:
- Son los mismos efectos que se describieron en Diuréticos
- El EA más importante es la hipopotasemia

Tiazídicos + IECA/ARA- II

Simpaticolíticos:
- Disminuyen contractilidad cardiaca, frecuencia y gasto cardiaco
- Disminuye secreción de renina y así disminuye la secreción de angiotensina
- Aumentan los TAG´s en sangre y disminuye HDL
- EA: Hipoglucemia, síndrome de abstinencia
- CI: Están contraindicados en px con asma y EPOC

α-Metildopa es el que usas en EMBARAZADAS

Pindolol: Tx de Sd. Neurocardiogénico, esmolol, arritmias intraoperatorias,
Atenolol: Glaucoma
Labetalol: ÚTIL EN EMERGENCIA HTA

-Agonistas α2: Actúan a nivel central

- Clonidina
-Guanabenz
-Guanfacina

-Reserpina: Inhibe la recaptación de catecolaminas (simpatectomía) inhibe VMTA2

Antagonistas del calcio:

- Disminuyen resistencia vascular periférica
- El principal efecto adverso es el EDEMA EN MIEMBROS INFERIORES
- NIFEDIPINO debe combinarse con β-Bloqueadores (para evitar taquicardia refleja)
- Tx de sd. de Raynaud

Amlodipino: Es el que menos taquicardia refleja induce.

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 César Huerta

Clevidipina: Perioperatoria, es degradada por esterasas plasmáticas

Bloqueadores de renina

Aliskiren: Inhibe directamente la renina lo que causa disminución de angiotensina I, II y aldosterona

- Antagoniza la conversión de angiotensinógeno → Ang II

Vasodilatadores:

Hidralazina: Disminuye Ca intracel., se puede usar en embarazadas

- Se da en EMERGENCIA HTA
- EA: Sd. Lupus inducido por fármacos

Minoxidilo:
- Abre canales de K+ e hiperpolariza y relaja músculo liso.
- útil en px con insuficiencia renal
- DARSE CON DIURÉTICO Y β-BLOQUEADOR

Nitroprusiato sódico
- Es análogo de NO
- EMERGENCIA HTA
- Causa estancamiento venoso e impotencia
- EA: Intoxicación por cianuro

Verapamilo y Diltiazem → Efecto central

Nifedipino y Clevidipina → Más efecto periférico

INSUFICIENCIA CARDIACA

En la insuficiencia cardiaca el corazón no puede expulsar la sangre con la rapidez suficiente para
irrigar todos los tejidos, por lo que el tratamiento esta dirigido a controlar la sobrecarga volumétrica

Clasificación:
- Diuréticos → De asa, tiazídicos, ahorradores de K+
- IECA´s
- ARA II
- Nitratos
- Bloqueadores
- Digitálicos

ETAPA 1 IECA O ARA II

ETAPA 2 β-BLOQUEADOR

ETAPA 3 DIURÉTICO O DIGITAL

ETAPA 4 TRANSPLANTE

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 César Huerta

Diuréticos y nitratos → Disminuyen PRECARGA

IECA´s y ARA II → Disminuir POSCARGA

IECA´s reducen el riesgo de muerte y retrasan la insuficiencia cardíaca
β-Bloqueadores, EVITAN ISQUEMIA DE CORAZÓN, reducen mortalidad y morbilidad al limitar
velocidad

Digoxina
- Bloquea bomba Na/K ATPasa
- Aumentan calcio intracelular por lo que causa un efecto INOTRÓPICO POSITIVO
aumentando la contractilidad y DISMINUYE la resistencia periférica total
- Prolonga el periodo refractario ST

EA: Es muy propenso a dar arritmias e INVERSIÓN DE LA ONDA T, alteración de colores visión
amarillenta (xantopsia), visión borrosa, escotoma, ginecomastia

Dosis inicial → Lantósido C y digoxina

Mantenimiento → Digoxina

GENERALIDADES DE ANTIARRÍTMICOS

1a 1b 1C

● Quinidina ● Lidocaína ● Flecainida

● Procainamida ● Mexiletina ● Fenitoína
● Disopiramida ● Tocainida ● Propafenona
● Fenitoína ● Bretilio
● Ibutilida

2a clase 3er Clase 4ta clase Otros

● Propranolol ● Amiodarona ● Verapamilo ● Adenosina

● Esmolol ● Dronedarona ● Diltiazem ● Digoxina
● Metoprolol
● Pindolol
● Sotalol

1era clase : Bloqueo Canales de Na

- 1a → Prolonga periodo refractario y enlentecen conducción (alentan fase 0)
- 1b → Acortan potencial de acción (alentan fase 3)
- 1c → Enlentecen conducción (alentan fase 0)

2da clase: Antagonistas β

- Inhiben despolarizacion en fase 4, deprimen automaticidad

3er clase: Bloqueo Canales de K+

- Prolongan duración de potencial de acción y periodo refactario

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 César Huerta

4ta clase: Bloqueo de Canales de Ca

- Disminuyen canal de conducción de nódulo AV

-.La hipercalcemia HIPERPOLARIZA por que bloquea los canales de Na

-La hipocalcemia o hipopotasemia DESPOLARIZAN por que vuelven a la célula muy excitable.

1er clase:
Quinidina: Tiene acción parasimpaticolítica
- Tx de arritmias ventriculares

EA: Cinconismo, (tinitus, visión borrosa), torsade de pointes

Procainamida: Arritmias ventriculares

EA: Da síndrome parecido a LES

Disopiramida: Arritmias ventriculares, es por vía IV

EA: Precipitación de glaucoma, efectos anticolinérgicos como xerostomía y midriasis, torsade de

points

1b

Lidocaína: Arritmias ventriculares agudas, actúa sobre tejido isquémico, anestésico local, en
arritmias ventriculares después de un IAM, pero generalmente se usa propranolol

EA: Convulsiones en gente de tercera edad

CI: No se debe administrar con epinefrina

Milexetina: Arritmias Ventriculares, tx de px son sd QT largo

CI: Px con bloqueo auriculoventricular

Fenitoína: Útil en arritmias ventriculares inducidas por glucósidos cardiacos (Digoxina) Clase Ib

EA: Arritmias cardíacas, anemia megaloblástica

1c

Flecainida : Arritmias supraventriculares paroxísticas

- Elección farmacológica de CARDIOVERSIÓN FARMACOLÓGICA DE FIBRILACIÓN
AURICULAR
- Taquicardia ventricular sostenida
- Tiene efecto cronotrópico negativo y puede agravar la insuf. cardiaca

EA: Visión borrosa

Propafenona: Taquicardia supraventricular

EA: Sabor metálico, y lupus por fármacos

Clase 2:

β Bloqueadores:
- Prolongan el periodo refractario efectivo
- Ayudan a tejido isquémico
- MEJORAN PERFUSIÓN Y DISMINUYEN LA DEMANDA DE OXÍGENO
- EA: Hipotensión y broncoespasmo

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 César Huerta

Metoprolol: Es el más utilizado en el tx de arritmias

Esmolol: Tx de arritmias intraoperatorias o que se dan en cirugías

- Es degradada por esterasas plasmáticas por lo que tienen semivida corta

Pindolol: Sd neuro androgénico

3er clase:

Amiodarona
- Análogo de la hormona tiroidea
- Bloquea canales de Na, K, Ca y receptores, tiene los 4 tipos de clase
- Tiene semivida muy larga de 25-55 días (por su depósito en tejidos)

Usos: Arritmias supraventriculares y ventriculares

EA: Bradicardia, EDEMA Y FIBROSIS PULMONAR, DEPÓSITOS CORNEALES, COLORACIÓN

GRIS AZULADA DE LA PIEL, PROBLEMAS TIROIDEOS E HIPOTENSIÓN

Dronedarona: Es un análogo de amiodarona pero sin YODO, se usa en fibrilación auricular y aleteo
auricular

4ta clase

- Tx de ARRITMIAS DE ENTRADA
- INOTRÓPICO NEGATIVO
- EA: edema en tobillos
- CI: No combinar con β-Bloqueadores por bloqueo AV

Otros:

Adenosina: Estimula flujo hiperpolarizante de K y bloqueo de entrada de Ca

- Acción ultrarápida (10-15seg)

- Inhibe conducción AV
- #1 en taquicardia supraventricular paroxística
- EA: Rubor, angina y asistolia

Digoxina:
- Estabiliza el ventrículo en flutter y fibrilación auricular, mut útil en insuficiencia cardíaca
- Aumenta pendiente de fase 4
- Inotrópico positivo (por aumento de calcio)
- EA: Muy propenso a dar arritmias como torsade de pointes, Visión amarilla, escotoma, visión
borrosa, ginecomastia

Sulfato de Magnesio: PREVENIR EPISODIOS DE TORSADE DE POINTES (TX IDEAL)

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 César Huerta

GENERALIDADES DE HIPOLIPEMIANTES

Estatinas Resinas Ac. Fibrico

 Atorvastatina  Colestiramina  Clofibrato

 Fluvastatina  Colestipol  Gemfibrozilo
 Lovastatina  Colesevelam  Fenofibrato
 Pitavastatina  Bezafibrato
 Pravastatina  Ciprofibrato
 Rosuvastatina
 Simvastatina

Ant Colesterol Vitaminas Otros

 Ezetimibe  Niacina  Icosapent etilo

 Orlistat  Lomitapida
 Mipomersen sódico
 Anti PSCK9

Estatinas:

-Inhiben la HMG-CoA Reductasa (3 hidroxi 3 metil glutaril coenzima a reductasa)

-Reducen LDL
-Tiene actividad antiplaquetaria
-Se empieza dar a partir de los 11 años

EA: MIOPATIA (RABDOMIOLISIS)

CI: EMBARAZADAS

Atorvastatina y rosuvastatina: Tienen vida media prolongada

Pravastatina Indicada en mayores de 8 años

Resinas
- Secuestran acidos biliares
- Uso entre 11-20 años de edad
- Aumenta receptores LDL y así la degradación de esta

EA: Timpanismo, estreñimiento, esteatorrea, dispepsia, hipertrigliceridemia, acidosis, esteatorrea

CI: Px con hipertrigliceridemia

RESINAS : Se administran antes de las comidas

Colesevelam: gel hidrofilo insoluble en agua y tabletas

Colestiramina y Colestipol, son polvos que se administran en forma de sales de cloruro, solubles
en agua y tabletas.

DERIVADOS DEL ACIDO FÍBRICO:

- MA: Activadores del proliferador peroxisomicos(PPAR)

- Son los más indicados para hipertrigliceridemia intensa

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 César Huerta

- Sirve para hiperliporoteinemia tipo III e hipertrigliceridemia >1000mg/100 ml con riesgo de

pancreatitis
- Incrementan HDL

CI: niños y embarazadas

Clorfibrato: Causa CALCULOS BILIARES

Gemfibrozilo: NO COMBINAR CON ESTATINA por que inhibe su absorción

Fenofibrato: Potencia efecto de anticoagulante

Antagonistas del colesterol:

Ezetimibe: Inhibe a la proteína similar a Niemann Pick 1 (NPC1L1) y así inhibe la absorción de
colesterol por parte de los enterocitos

Orlistat: Inhibe la lipasa pancreática y disminuye triglicéridos, tx obesidad

EA: Esteatorrea

Vitaminas: NIACINA

- Inhibe lipólisis por la lipasa sensible a hormonas

- Disminuye VLDL
- Incrementa HDL por que aminora la elimicación APO-A1
- Disminuye TAG´S
- Es elmejor fármaco para aumentar HDL

-Uso HIPERTRIGLICERIDEMA INTENSA, HIPERCOLESTEROLEMIA HETEROCIGOTA, disminuye

Lp(a)

EA: Irritación gástrica, dispepsia, HIPEREMIA,

CI: Diabetes y gota

OTROS:

Icosapent etilo : Se usa en hipertrigliceridemia intensa

- EA: Artralgias

Lomitapida: Tx de hipercolesterolemia homocigota

- Actua inhibiendo MTP

Mipomersén sódico: Inhibe la síntesis de ApoB-100

- Se usa para hipercolesterolemia HOMOGICOTA

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 César Huerta

ANTICOAGULANTES

Parenterales Orales Fibrinolíticos

 Heparina  Warfarina  Plasminógeno

 LMWH  Fenorpocumon  Antiplasmina A2
 Fondaparinux  Acenocumarol  Alteplasa (tPA)
 Idraparinux  Anisindiona  Estreptocinasa
 Lepirudina  Fenindiona
 Desirudina  Bromadiolona
 Bivalirudina  Brodifacoum
 Argatroban  Difenadiona
 Antitrombina  Clorofacinona
 Drotrecogin α  Pindona
 Etexilato de dabigatrán
 Rivaroxaban
 Apixaban

Ant Fibrinolisis Antiagregantes Sustitutos de sangre

 Ac. Aminocaproico  Acido 50cetilsalicílico  Suero fisiológico

 Ac. Tranexámico
 Dipiridamol  Suero Hartmann
 Ticlopidina  Solución dextrosa
 Clopidogrel  Suero glucosalino
 Prasugrel  Dextrano 40 y 70
 Abciximab  Gelatinas
 Eptifibatida
 Tirofiban
 Ticagrelor

PARENTERALES:

Heparina:
- Tiene cinética de orden cero
- Actúa sobre factores Xa y IIa
- Se obtiene de los cerdos

-Uso: Se da en infarto y angina inestable

- Se da en embarazadas
EA: Osteoporosis, hiperpotasemia

CI: NO a px con Insuficiencia renal, por acumulación de heparina y se dan hemorragias

Heparinas de bajo peso molecular (LMWH)

- Actua en los factores Xa y Iia

- Biodisponibilidad del 90%
- Se une a antirombina
Uso: Trombosis venosa, embolia pulmonar

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 César Huerta

Fondaparinux e Idraparinux
- Solo se une a FACTOR Xa
- Se une a antirombina

Uso: Venoclisis continua y cateter periferico

*Cuando la heparina cuasa trombocitopenia cambias a : lepirudina, Argratroban, Fondaparinux

Sulfato de protamina: ANTÍDOTO DE INTOXICACIÓN POR HEPARINA

Lepirudina: Sustituye ala heparina cuando hay trombocitopenia

Desirudina y bivalirudina: Tx de angioplastía coronaria,

Argratroban: se une de manera REVERSIBLE a la trombina

Antitrombina: Tx de deficiencia hereditaria de antitrombina

Drotecogin a : Inhibe factores Va y VIIIa px con falla organica

ORALES

Warfarina
- Antagonista de vitamina K, inhibe LA VITAMINA K EPOXIREDUCTASA
- Vida media de 40 hrs
- TERATÓGENO
- Se usa en tromboembolia venosa
- EA: Manchas cianóticas, necrosis cutánea, hemorragia

Fenoprocumon y acenocumarol: Derivados de la cumarina con vida media muy larga de 5 dias

Fenidiona Hepatotoxico
Anizindiona Hepatotoxico

Etexilato de dabigratan Profarmaco

- Se usa para evitar apoplejias y tromboembolias venosas, bloquea el sitio de trombina

Rivarixaban: Inhibe factor Xa

- Se usa para profilaxis de tromboembolia venosa y evitar apoplejias
- EA: Espasmo muscular y orina cafe

Apixaban Inhibe el factor Xa

FIBRINOLÍTICOS

Antiplasmina Se une a la plasmina y la inactiva

Alteplasa Se usa para el tx de trombos en infarto agudo o apoplejia isquémica

- Normalmente para trombos recientes

Estreptocinasa Proveniente de los estreptococos B hemoliticos, se da en infarto agudo

- EA: Puede dar reacción anafiláctica

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 César Huerta

ANTIAGREGANTES

Acido acetilsalicilico
- Inhibe COX1 Y COX 2 de manera irreversible impidiendo la formación de tromboxano A2

Dipiridamol
- MA: Inhibe a la FOSFODIESTERASA y evita la activación plaquetaria
- Se combina con Warfarina para evitar embolización de protesis cardiacas
- Se combina con aspirina para evitar isquemia vascular cerebral

Triclopidina
- MA: Bloquea la acción de ADP y receptor P2Y12
- EA: Trombocitopenia y sindrome hemorragico uremico

Clopidogrel
- ANTIPLAQUETARIO #1
- Se usa para evitar apoplejias, actua sobre P2Y12

Prasugrel Se une de manera IRREVERSIBLE a P2Y12

Ticagrelor Unión REVERSIBLE a P2Y12

INHIBIDORES DE GLUCOPROTEÍNA IIb/IIIa

Abciximab: Ac para angioplastia por trombosis coronaria

Eptifibatida :Sindrome coronario agudo e intervencion en angioplastia

Tirofiban IAM

FIBRINOLISIS

Ac. Aminocaproico Postoperación de prostata

AC. Tranexamico Tx de metrorragia

SUSTITUTOS DE PLASMA

Dextrano 40  37ml/gr
Dextrano 70-- > 29ml

Gelatinas: Derivan de hueso de animales y pueden causar Insuficiencia renal

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 César Huerta

FARMA NOTAS
SEGUNDO
PARCIAL

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 César Huerta

HORMONAS HIPOFISIARIAS

Análogos de la Agonistas Agonistas GH Agonistas GNRH

somatostatina dopaminérgicos

● Octreótido ● Bromocriptina ● Somatrotopina ● Leuprolida

● Lanreótido ● Carbegolina ● Mecasermina ● Goserelina
● Pasireótido ● Quinagolida ● Sermorelina ● Histerlina
● Pegvisomant ● Pergolida ● Nafarelina
● Triptorelina

Antagonistas GNRH Agonistas FSH Agonistas LH

● Ganirelix ● Urofolitropina ● Lutropina

● Cetrorelix ● Folitropina α ● HCG
● Degarelix

Análogos de la somatostatina
Octreótido : Agonista de receptores de somatostatina tipo II y tipo V
- Tx de acromegalia
- Tumor carcinoide
- VIPoma
EA: Efectos gastrointestinales como diarrea, náuseas, dolor, CÁLCULOS BILIARES
- Cirrosis hepática (varices esofágicas, relaja portasistémica <12mmHg

Lanreotido: Agonista de receptores de somatostatina tipo II y tipo V

- Tx de acromegalia

Pasireotido: Tx de enfermedad de Cushing en pacientes quienes no son aptos para cirugía o en

quienes la cirugía no funcionó

Pegvisomant: Antagonista del receptor de hormona crecimiento

- Se une al receptor de la hormona del crecimiento
- Tx de acromegalia
EA: Hepatotoxicidad

Agonistas Dopaminérgicos: Actúan sobre receptores D2

-Se utilizan en el tx de prolactinomas
-Tx de enfermedad de parkinson EA→ Valvulopatía cardiaca derecha

Bromocriptina: Alcaloide del cornezuelo

- Agonista D2 leve D1
Usos:
- Px con hiperprolactinemia (prolactinoma) que se quiere embarazar
- Acromegalia
- Parkinson a dosis altas

EA→ Síntomas GI (náuseas,vómitos, diarrea), hipotensión postural ( por vasoespasmo arterial)

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 César Huerta

Cabergolina: Agonista D2
-Derivado del cornezuelo de centeno
Usos:
- #1 Tx hiperprolactinemias (prolactinomas)
- Parkinson
CI: Embarazo
EA→ Valvulopatía cardiaca derecha

Quinagolida: Agonista D2
-No deriva del cornezuelo
- Tx de parkinson

Pergolida: Deriva del cornezuelo del centeno

- Tx de parkinson
EA→ Valvulopatía cardiaca derecha

Agonistas GH

GH recombinante: Antes se obtenía de cadáveres humanos y se asociaba a la enfermedad de las

vacas locas
-Se obtiene mediante ingeniería recombinante
Somatotropina y Somatrem:
- Tx de talla baja
- Sd de turner
- Sd de Noonan
- Sd de Prader Willi
- ERC:Sd emancipación corporal (los pxs están caquécticos entonces se le dala Gh par
ayudarlos a subir de peso)

-SE DEBEN ADMINISTRAR ANTES DE DORMIR

-ADMINISTRARSE ANTES DEL CIERRE DE LAS EPÍFISIS

EA:
- HTA intracraneal → Cefalea, vómito, papiledema
- DM (hiperglucemia)
- “Cojera” en niños por crecimiento asimétrico
- Tumores asociados → leucemias

Mecasermina: Análogo de IGF-1 (principal mediador de los efectos de la GH)

- #1 tx de enanismo de Laroon (mutación en el receptor GH no produce IGF1)
- Sd de emancipación por SIDA
-
EA:
- Hipoglucemia
- Rx de HTA intracraneal

Sermorelina: Análogo GNRH (hipotálamo) , no existe desde 2008

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 César Huerta

Agonistas de la GNRH
-Dependiendo de cómo se administre es el efecto que se obtiene

Administración pulsátil: Estimula FSH y LH

Administración continua: Primeros 7-10 días actua como agonista y despues acción inhibitoria

Gonadorelina:
-Administración: pulsátil
Usos:
- Tx de infertilidad ↑FSH y LH
- Dx de pubertad precoz

EA → Gemelos

Leuprolida: Se administra de forma continua (no pulsátil)

- Tx de endometriosis
- Ca. de mama
- Ca de próstata
- Dx de pubertad precoz central

Goserelina: Se administra de manera continua, castración fisiológica

- Tx de endometriosis
- Ca.mama
- Ca. de próstata
- Dx de pubertad central precoz

Histrelina: Administración continua

- Tx de ca. de próstata

Nafarelina: Administración continua

- Tx de endometriosis
- Pubertad precoz de origen central

Triptorelina: Tx de ca. próstata

CI: TODOS ESTÁN CONTRAINDICADOS EN EMBARAZADAS (CATEGORÍA X DE LA FDA)

EA COMUNES EN TODOS → Bochornos, ↓ de densidad ósea (osteoporosis), disfunción eréctil,

atrofia vaginal, solo se recomienda su uso por 3 MESES

Antagonistas GNRH

Cetrorelix: Tx de endometriosis y miomas uterinos, control de técnicas de hiperestimulación ovárica

Ganirelix: Controlar técnicas de hiperestimulación ovárica

Degarelix: Ca.próstata avanzado

EA de TODOS → Bochornos, ↓ de densidad ósea (osteoporosis), disfunción eréctil, ginecomastia.

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 César Huerta

Agonistas FSH Y LH:

-Se usan en tx de hipogonadismo hipogonadotrófico
-Infertilidad

Menotropinas: Análogos de la FSH y LH

- Tx de infertilidad

EA: Aumento de la transcortina (proteína que transporta esteroides) → insuficiencia suprarrenal →

cortisol está unido a la proteína

- TX: Esteroides extras El cortisol solo es biologicamente activo cuando NO esta unido
a la transcortina
Folitropina: Análogo de la FSH
- Tx de infertilidad
EA:
- Quistes ováricos
- Embarazo gemelar

Urofolitropina: Análogo de la FSH

- Tx de infertilidad
EA→ Quistes ováricos

Lutropina: Análogo de la LH

HGC: Análogo de la LH
- Tx de infertilidad
- Criptorquidia (6-12 meses) → post-orquidopexia
EA: Ginecomastia

GENERALIDADES DE GLUCOCORTICOIDES

Acción corta Acción media Acción larga

● Hidrocortisona ● Triamcinolona ● Betametasona

● Cortisona ● Parametasona ● Dexametasona
● Prednisona ● Fluprednisolona ● Fludrocortisona
● Prednisolona
● Metilprednisolona
● Fluticasona

Otros

● Ketoconazol
● Metirapona
● Etomidato
● Mitotano
● Mifepristona

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 César Huerta

-Los corticosteroides se unen a la transcortina ( la cual aumenta con los agonistas de FSH y LH
- Mecanismo de acción: Bloquean la act. de la fosfolipasa A2
-Metabolismo: Hepático
-Su receptor es intracelular
-Efectos farmacológicos:

- Incrementa la glucemia (resistencia)

- Incrementan el acúmulo de grasa central
- Balance nitrogenado negativo
- Atrofia linfoide
- Disminuyen la inflamación Hipotiroidismo: Levotiroxina causa
TX: Insuf. suprarrenal
- LES
- AR
- Vasculitis
- Aspergilosis broncopulmonar alérgica
- Neumonía por Pneumocystis
- Queratitis por Herpes simple
- Linfoma Hodgkin, Linfoma No Hodgkin, leucemias
- Oftalmopatía de Graves
- Dermatosis inflamatoria → Dermatitis atópica, psoriasis, vitiligo
- Infecciones de SNC ( Disminución del edema cerebral)
- Profilaxis de cefalea de Horton (Litio, verapamilo)

EA:
- Insuficiencia suprarrenal al suprimirlos bruscamente ( tiempo necesario para suprimir eleje 2-
4 semanas), tenemos que destetar los esteroides a mitades c/3 días
- Enfermedad de Cushing origen central
- Sd de cushing origen exógeno

Con uso continuo:

- HTA
- Miopatía proximal
- Cataratas (subcapsulares)
- Glaucoma de ángulo abierto
- Osteoporosis
- Osteoporosis de la cabeza femoral
- Atrofia cutánea
- Hiperglucemia
- Retraso del crecimiento en niños (cierre de epífisis)

Acción corta:

Cortisona: Potencia baja 1x (igual que cortisol endógeno)

- Asma
- Restitución Hormonal
- Sd. de Addison (Insuf. suprarrenal crónica)
- Shock séptico (como adyuvante a NE)

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 César Huerta

Triamcinolona: Potencia 5x, Tx de AR, por vía intraarticular

Prednisona: Tx:
- Asma Grave
- Enfermedad inflamatoria intestinal → Crohn y CUCI
- Enfermedad de cambios mínimos

Fludrocortisona: Muy elevada actividad mineralocorticoide (similar a aldosterona)

- Insuficiencia suprarrenal crónica
- Hiperplasia suprarrenal congénita con pérdida de sal

Prednisolona: Potencia 4x
- Insuficiencia suprarrenal crónica
- Tendinitis
- Bursitis
- Osteoartritis

Metilprednisolona: Potencia 5x
-Potente inmunosupresor
- Tx de asma agudo grave
- Lesión de la médula → Shock medular

- Esclerosis múltiple → Fase aguda

- Sordera súbita

Betametasona: Potencia 26x

- Tx de enfermedad de membranas hialinas RN <28 semanas
- No se degradan por la β-hidroxilasa placentaria
- Enterocolitis necrotizante
- Mujer con Lupus, embarazada, evitar daño corazón fetal

Dexametasona: Potencia 26x

-Se usa para lo mismo que betametasona
-Dx de síndrome de Cushing

Esteroides Inhalados:

Beclometasona: Su metabolismo no es hepático, se metaboliza por las esterasas pulmonares

- Uso en asma bronquial
Fluticasona: Es el más utilizado en pediatras
- Rinorrea,congestión nasal,prurito nasal, rinitis alérgica

Budesonida
Ciclesonida
Flunisolida

Esteroides tópicos:

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 César Huerta

HAY 7 clases

I → Clobetasol, Betametasona (dipropionato)

II→ Acetólido de triamcinolona

Aceponato de metilprednisolona
III → Propionato de fluticasona

IV → Mometasona

V → Barbitúricos
VI→ Desonida

VII → Hidrocortisona

Antagonistas de Corticoesteroides:

Ketoconazol: Tx antimicótico
- Bloquea la 17-α-Hidroxilasa
- Disminución del cortisol sérico
- TX de SD CUSHING
EA: Hepatotóxico

Metirapona: Bloqueala 11-β-hidroxilasa, por lo que se aumula el 11 el 11-desoxicortisol

-+ actividad mineralocorticoide
-HTA
TX:
- Sd cushing
- Tumor ectópico de ACTH
EA: HTA, hirsutismo

Etomidato:Inhibidor de 11-β-hidroxilasa
-Anestésico intravenoso
tx: Sd de Cushing
EA: Insuficiencia suprarrenal

Mitotano: Bloquea 17 hidroxicorticosteroide

- Tx de adenoma suprarrenal inoperable
EA: Insuficiencia suprarrenal aguda

Aminoglutetimida: Bloquea 11-β-hidroxilasa y aromatasa

- Tx de cushing
- Ca.mama
- Ca próstata

Mifepristona: Antagonista de receptor de progesterona

- Tx Cushing
- Abortivo
-A dosis altas bloquea el receptor de cortisol

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HORMONAS SEXUALES MASCULINAS

Naturales Ésteres de testosterona 17α alquilados

● Testosterona ● Enantato ● Metiltestosterona

● Dihidrotestosterona ● Cipionato ● Oxandrolona
● Androstenediona ● Undecanoato ● Estanozolol
● Dehidroepiandrostenediona ● Fluoximesterona
● Danazol

Antagonistas del receptor de 5α reductasa Otros

andrógenos

● Flutamida ● Finasterida ● Tetrahidrogestrinona

● Bicalutamida ● Dutasterida
● Nilutamida
● Enzalutamida
● Espironolactona
● Ciproterona

Andrógenos naturales:
-Cierran los cartílagos mediante receptores estrogénicos

Testosterona: Se une a la albúmina y a la globulina de unión a hormonas sexuales

-Se encarga de la diferenciación de los genitales internos
Tx:
- Sd constitucional en VIH/SIDA (astenia, adelgazamiento y anorexia)
- Aumenta Hto
Deficiencia:
- Obesidad central
- Resistencia a insulina
- Ginecomastia

Dihidrotestosterona: A partir de la 5α reductasa, es más potente que la testosterona

-Diferenciación de los genitales externos

EA de ambas: Hiperplasia prostática benigna y calvicie

Androstenediona / Dihidroepiandrostenediona (DHEA) :

- Menos potentes
- Se sintetizan en la glándula suprarrenal
Tx: Complementos alimenticios para ganar masa muscular
Ésteres de testosterona:
-Esteroides anabólicos

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Usos: Normalizar la líbido, aumenta la energía y aumenta el Hto

-No se identifican en el antidoping
-No se Metabolizan en hígado

Enantato
Cipionato
Undecanoato

Andrógenos alquilados (17 α alquilados)

-Administración por VO

Metiltestosterona
Fluoximesterona
Oxandrolona
Danazol: Act. antiestrogeno-progestageno
-Inhibe el pico de LH
-Antigonadotropina
Tx:
- Anemia hemolítica autoinmune
- PTI
- En mujeres enf. fibroquística
- Endometriosis
- Miomatosis uterina < 6 meses
- Angioedema hereditario (aumenta sintesis de C1 inhibidor)

EA: Hepatotoxicidad → Colestasis intrahepática, peliosis hepática (dilatación quística en vías biliares)
- Infertilidad
- Azoospermia
- Disminución del volumen testicular
- Disminuye HDL
- HPB
- Ca. próstata

Antagonistas de receptores de andrógenos

-Usos: Ca. de próstata

Flutamida: #1 para carcinoma prostático

Bicalutamida :1 # Carcinoma metastásico de próstata
Nilutamida: Post Castración quirúrgica

→ Los tres se usan para Hirsutismo en síndrome de ovario poliquístico, CI: embarazo

Inhibidores de la síntesis:

Espironolactona: Tx de Sindrome de Ovario Poliquístico (SOP)

Abiraterona: Bloquea la síntesis de andrógenos adrenales

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 César Huerta

Ciproterona: Progestágeno inhibidor de la síntesis de andrógenos

- #1 Tx de Síndrome de Ovario Poliquístico

Bloqueadores de la 5α-reductasa

Finasterida: Bloqueo de la 5α-reductasa 2 (solo en tejido genital)

- Tx de HPB
Dutasterida: Bloqueo de la 5α-reductasa 1 y 2
- Tx de HPB
- Tx CALVICIE
EA: Impotencia y ginecomastia

HORMONAS SEXUALES FEMENINAS

Naturales Esteroideos No esteroideos SERM

● Estradiol ● Mestranol ● Dietilestibestrol ● Raloxifeno

● Estriol ● Equilina ● Bisfenol A ● Tamoxifeno
● Estrona ● Etinilestradiol ● Genisteína ● Toremifeno
● Valerato de
estradiol
● Cipionato de
estradiol
● Sulfunato de
estrona

I--------------------------------Progestágenos----------------------------------------------I
Antiprogestagenos Pregnanos Gonanos Estranos

● Clomifeno ● Progesterona ● Norgestrel ● Noretisterona

● Fulvestrant ● Medroxi ● Levonorgestrel ● Noretindrona
● Suvastran progesterona ● Desogestrel ● Noretinodrel
● Hidroxi ● Gestimato ● Norgestrona
progesterona ● Norgestimato ● Norgestrenion
● Etinodiol

Antiprogesterona Ant de síntesis de estrógenos

● Mifepristona ● Exemestano
● Onapristona ● Fromestano
● Ulipristal ● Anastrozol
● Letrozol
● Vorozol

-Se sintetizan por actividad de la aromatasa

Estrógenos:
-Principal fuente de estrógenos:

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- PreMenopausia: ovarios → 17-beta-estradiol

- Postmenopausia: grasa → estrona

- Embarazo: placenta → estriol

-Existe un pico preovulatorio de estrógenos: 24-36hrs

- Incremento del moco cervical

- incrementa el contenido hídrico
- incrementa las contracciones miometriales

-Los estrógenos se sintetizan en la fase proliferativa se encargan de ejercer el cierre de las epifisis

Perfil de lípidos:
-Incremento de HDL, disminuye el LDL, son cardioprotectores, se pueden administrar por vía oral,
cutánea e IM

TX:
- Anticonceptivos (los más utilizados son los conjugados con los componentes progestágenos)
- Terapia de reemplazo hormonal (hasta un maximo de 5 años) mujeres menores de 60 años
que aun preserva utero siempre deben incluir un progestágeno
- Protegen contra el Alzheimer
- Protegen contra Ca. de Colon

EA:
- Aumenta el riesgo de ca. de mama, endometrio, ovario
- Aumenta el riesgo de tromboembolias
- Cefalea
- Mastalgia

CI: Tabaquismo, Ca.Mama, Lesiones hepáticas

Estrógenos Naturales

17β estradiol: Es el más potente

-Circulación enterohepática
-Es el más asociado a ca.de mama

Estrona: Posmenopausia
-Previo a la pubertad se sintetiza en grasa

Estriol: Embarazo, se sintetiza en placenta

Estrógenos esteroideos : Se pueden usar para Sd de turner

Valerato de estradiol: Prófarmaco, se administra IM

- Anticonceptivo mensual
-
Etinil estradiol: De los más potentes, #1 USADO COMO ACO
-No tiene fenomeno de primer paso

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 César Huerta

-Unión amplia a albúmina

-Se usa en anticonceptivos orales

Mestranol: Profarmaco→ Etinilestradiol

- Anticonceptivo oral

Sulfato de equilina
Sulfato de estrona

Estrógenos no esteroideos:

Dietilestilbestrol: Tx de ca.próstata
EA: Cáncer vaginal ( en hijas)

Bisfenol A: Aumenta rx de ca. demama

Genisteína: Se encuentra en la soya

SERM (MODULADOR SELECTIVO DE LOS RECEPTORES DE ESTRÓGENOS)

-Aumentan el rx de trombosis venosa profunda

Tamoxifeno: Antagonista en mama, agonista en endometrio

- Mucha circulación enterohepática
- Tx Ca. de Mama ( 1er LINEA EN TX)
❖ Mujeres + para receptor de estrógenos
❖ Premenopáusica
❖ Dar por 5 años con venlafaxina
- Efectos a nivel del colesterol:
❖ Disminuye LDL
❖ Disminuye colesterol total

EA: Ca. de endometrio

- Bochornos
- Esteatosis hepática
- Pancreatitis

Toremifeno: Cancer de mama metástasico

Raloxifeno: Es un agonista en tejido óseo

- Tx de osteoporosis (columna vertebral)
- EA: Aumenta riesgo a tromboembolismo

Clomifeno: Se caracteriza por incrementar la amplitud de pulsos de FSH y LH

- Tx de infertilidad en mujer anonvulatoria
EA: Embarazo múltiple

Antagonistas Estrogénicos

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 César Huerta

Fulvestrant: Bloquea los receptores estrogenicos

- Tx de ca.de mama que no responde a tamoxifeno
EA: Causa menopausia(sintomas menopausicos)

Suvastran: Tx de cáncer que no respondió ni a tamoxifeno o fulvestrant

Inhibidores de la aromatasa

-Tx de cancer de mama

-Inhiben la sintesis de cortisol y estrógenos

Exemestano y formestano: Derivados de esteroides, Inhiben de manera IRREVERSIBLE a la

aromatasa(inhibidores suicidas)
Letrozol, Anastrozol y Vorozol: No derivados de esteroides, Inhiben a la aromatasa de manera
REVERSIBLE
-3er linea contra ca.de mama
-Tx:

- Anemia crónica
- Caquexia por SIDA
- Tx de andropausia
- Purpura trombocitopenica cronica y anemia hemolitica hereditaria
- NO AUMENTAN RIESGO A CA. UTERINO

Progestágenos (PREGNANOS):

Progesterona: Efecto contrario a los estrógenos

- Incrementa la temperatura corporal (.3-.5°C)
- Moco vaginal: Viscoso, escaso y espeso
- Menor penetración de espermatozoides
- La placenta la produce apartir de la 10SDG
- Incrementa la respiración ventilatoria del CO2 (util en SAOS → Sindrome de apnea

obstructiva del sueño)

- Aumenta LDL y disminuye HDL
- Disminuye densidad ósea

TX:
- ACO´s mensuales
- Terapia de restitución hormonal
EA:
- Mastalgia
- Edema
CI: Embarazo a excepción de amenaza de aborto
- Hepatopatas
- Ca. mama

-Se une a la albumina, a la globulina de union de hormonas sexuales y a la globulina de union a

corticosteroide

Amenaza de aborto → SI SE USA EN AMENAZA DE ABORTO

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 César Huerta

Medroxiprogesterona:
- Tx de restitución hormonal
- ACO´s
-↓Rx de cáncer de endometrio
-Estimula la respiración (útil en SAOS)
EA: cefalea

Ciproterona: Progestágeno sintético

- Tiene actividad antiandrogénica
- TX: Hirsutismo
- #1 en tx de SOP

Megestrol: Progestágeno sintético

- Tx de sd. constitucional por VIH/SIDA ( aumenta apetito)
-Tiene act.glucocorticoide y mineralocorticoide

19-Nortestosterona: ESTRANO
- ACO con act androgénica
- CI: Sindrome de Ovario Poliquistico

Noretindrona: ESTRANO
-Amplia act.androgenica
CI: SOP
-Efecto negativo en lípidos

Noretinodrel: ESTRANO 1era gen

Norgestrel: GONANO
-Mucha act. androgénica
CI: SOP
-Su forma levógira más utilizada es el → Levonogestrel

- Anticoncepción de emergencia
- Dosis: 1.5 mg usual → .75 + .75 cada 12 hrs

Norgestimato: GONANO
-De los más potentes sin act. androgénica se usa como ACO oral o inyectable

Gestodeno y Desogestrel: GONANOS

Mifepristona: Se une a receptores de progesterona, causa rotura de la decidua

- ACO de emergencia
- Aborto ( combinado con metotrexate → misoprostol)
EA: Insuficiencia suprarrenal

Ulipristal: Modulador del receptor de progesterona

- ACO de emergencia hasta 5 días despues del coito

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 César Huerta

HORMONAS TIROIDEAS

Analogos Tioamidas Inhibidores Ionicos Yodo

● Levotiroxina ● Metimazol ● Tiocinato ● Yodo

● Liotironina ● Carbimazol ● Perclorato ● Yodo
● Liotrix ● Propiltiouracilo ● Fluoroborato radioactivo
(131 y 123)

Análogos de la hormona tiroidea

-Tx de hipotiroidismo

EA:
- A nivel cardiaco→ Fibrilación auricular (ancianos menor dosis de H.t.)

- Osteomuscular → Aumenta act osteoclasto, y osteoporosis (mujer postmenopausica dar dosis

menor)

Hipotiroidismo primario: Medir TSH para el control

Hipotiroidismo secundario : Medir T3 y T4 para el control

Levotiroxina:
-Análogo de T4
-Px con desyodasas periféricas íntegras
-Hay variación entre la efectividad de la patente y la genérica
-La administración debe hacerse con el estómago VACÍO
- Vida media 7 días, se da una vez a la semana
-Disminuir la dosis> 60 años
-Incrementar en embarazo → Aumenta la tiroglobulina y el volumen de distribución

Tx:
- #1 hipotiroidismo
- Hipotiroidismo congénito
- EA→ Desencadena INSUFICIENCIA SUPRARRENAL, fibrilación, osteoporosis

Liotironina
-Px con desyodasas tiroideas alteradas
-Análogo de T3
-Duración de 1 dia
Es más tóxica

Tx:
- Px con cáncer tiroideo y coma mixedematoso
EA: Cardiotóxico

Liotrix→ Preparado T3 y T4

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 César Huerta

Propranolol: Lo usas para evitar los efectos cardíacos en una tormenta tiroidea
Antagonistas

Amiodarona: No específico, Antiarritmico de clase III

-Fenomeno de Wolf Chaickoff
- Disminución en síntesis y liberación de hormona.

Tioamidas: Inhiben la peroxidasa tiroidea

-Px con hipertiroidismo
EA: Hepatotoxico, Agranulocitosis

Metimazol: Bloquea peroxidasa tiroidea y por tanto la unión de yodo a la tiroglobulina

Usos:
- #1 Enfermedad de Graves, tormenta tiroidea
- Se usa en embarazadas debido que no causa insuf.hepatica
- Más potente
- SE PUEDE USAR EN EL 2DO Y 3ER TRIMESTRE DE EMBARAZO
EA: Agranulocitosis y exantema papilar urticariforme

*El carbimazol es un profármaco que se transforma a metamizol*

Propiltiouracilo:
- Inhibe desyodinasa, conversión de T4 a T3
- #1 elección en tirotoxicosis
- SE USA EN 1ER TRIMESTRE DE EMBARAZO, DESPUES PUEDE CAUSAR HEPATITIS
FULMINANTE
Usos:
- Tormenta tiroidea
EA: Agranulocitosis y exantema papular urticariforme

Inhibidores iónicos: Inhiben canales de yodo

- Tx de Graves
EA: Anemia aplásica

Yodo:Inhibe la formación de yodotirosina y yodotironina al bloquear la tioperoxidasa

- Prevenir ca.de tiroides
EA: angioedema, sabor metálico, dolor dental

Yodo radiactivo :
- 123 → Diagnóstico

- 131 → Tx → Destrucción de la glándula tiroides

- 125 → Braquiterapia dirigida

Tx: Graves, adenoma toxico, bocio multinodular, Ca tiroideo ( el papilar es el + frec)

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 César Huerta

INSULINAS

Cortas Intermedia Larga

● Aspartida ● NPH ● Determir

● Glulisina ● Glargina
● Lispro ● Degludec
● Regular

La mayoria da aumento de peso, la que menos da es Determir

Para las BOMBAS de insulina se puede utilizar la Cristalina Regular o alguna de accion rapida

Uso IV(cristalina regular) solo en:

- Cetoacidosis diabetica
- Trabajo de parto
- Embarazadas
- UCI

Cortas:

Aspartida
Glulisina 〉 Acción ultrarrápida Se administran 15 mins antes de comer
Lispro

Regular: Se administra de 30-45 min antes de la comida, puede administrarse por vía intravenosa o
intramuscular

Intermedia

NPH: Es turbia, contiene zinc + protamina → inactivan a las insulinas de acción rápida
Se da una vez al día 2/3 y una vez en la noche 1/3

Larga:
Determir: Dura de 6-24 hrs
Glargina: Absorción sostenida, no tiene picos, se debe dar SOLA, tiene absorción más prolongada
Degludec: Acción ultralenta, dura 48 hrs

Tx de DM tipo 1: NPH + regular

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 César Huerta

HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Sulfonilureas

1era Gen 2da Gen

● Clorpropamida ● Glibenclamida
● Tolazamida ● Glipizida
● Tolbutamida ● Glimepirida

Biguanidas Tiazolidinedionas Amilinas Agonistas GLP 1

● Metformina ● Pioglitazona ● Pramlintida ● Exenatida

● Rosiglitazona ● Liraglutida
● Exendina

INH DPP4 INH α-Glucosilada Meglitinidas INH SGLT-2

● Alogiptida ● Acarbosa ● Nateglinida ● Canagliflozina

● Linagliptina ● Miglitol ● Repaglinida ● Dapagliflozina
● Sitagliptina ● Voglibosa ● Empagliflozina
● Saxagliptina
● Vildagliptina

Sulfonilureas: Secretagogos

MA: Bloquean canales de K+ dependiente de ATP, despolarizando canales de Ca2+, que provoca la
liberación de gránulos de insulina
- Para pxs de edad avanzada normalmente usas de primera gen
- Los de 2da Gen tienen VM más larga se administran una vez al dia
- SU USO ES SOLO PARA DM2
- FENÓMENO DE FALLA SECUNDARIA: A largo plazo pierden su efecto debido a la muerte
de las cels pancreaticas
- CI: NO DAR EN EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA

-Clorpropamida puede dar hiponatremia y es el que tiene mayor riesgo de dar hipoglucemia
-Tolbutamida es la que tiene VM mas corta de los de primera Gen

Biguanidas:

Metformina: #1 EN DM2, NO SECRETAGOGO

- Activa AMPk, disminuye gluconeogénesis, aumenta la captación de glucosa x musculo
- Aumenta la oxidación de ácidos grasos
- NO HAY AUMENTO DE PESO

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 César Huerta

- TX DE SD DE OVARIO POLIQUÍSTICO: Mejora la ovulación, y hay disminución de

andrógenos y de síntomas de hirsutismo

- NO PRODUCE HIPOGLUCEMIA
- SE ABSORBE EN INTESTINO DELGADO
- AUMENTA HDL

EA: Causa diarrea osmótica, DEFICIENCIA DE B12, ACIDOSIS LÁCTICA

Tiazolidinedionas:
Activan PPARγ ( Receptor γ del activador de proliferación del peroxisoma)
- Aumenta la captación de ácidos grasos
- Aumenta sensibilidad por insulina y HDL
- DM2
- PX CON INSUFICIENCIA RENAL
- Gemfibrozilo inhibe su metabolismo

Pioglitazona: Aumenta el riesgo de IAM y mejora perfil lipídico

Rosiglitazona: Más Cardiotóxico y rx de apoplejía

EA: Aumento de peso y edema macular

Amilinas:

Pramlintida:
- Activa el receptor de amilina en rombencéfalo (causa reducción en la liberación de glucagón,
retraso en vaciamiento gástrico y SENSACIÓN DE SACIEDAD)
- DM1 y 2
EA: Hipoglucemia, gastroparesia

Agonistas GLP-1 (Incretinas): SECRETAGOGOS

MA: Activan los receptores de incretinas GLP 1

- Aumentan insulina,
- Disminuyen glucagón
- Retrasan vaciamiento gástrico

Liraglutida
Exendina 4 C: Derivado de saliva del monstruo de Gila
Exenatida
Teduglutide; Análogo GLP 2

INH DPP4: SECRETAGOGOS

- DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4 inhibe GLP1

- EA: NASOFARINGITIS

Inhibidores de α-glucosilada

- Reducen la absorción de almidón, dextrinas, disacáridos

- Aumentan liberación de GLP1

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 César Huerta

- Dan malabsorción y flatulencias

Inhibidores de SGLT-2 Dan cetoacidosis

- Son las gliflozinas

Meglitinidas: USO PREPRANDIAL

- Mismo mecanismo de acción que las sulfonilureas
- DM2
- La nateglinida es más rápida se usa 10 min antes de la comida

INHIBIDORES DEL PARTO

Oxitócicos

Prostaglandinas Alcaloides del Antagonistas

cornezuelo Progesterona

● Oxitocina ● Misoprostol ● Metilergonovina ● Mifepristona

● Dinoprostona ● Ergonovina
● Carboprost ● Ergotamina

Tocolíticos

Agonistas B2 AINE Ant. del receptor de Ant de calcio

Oxitocina

● Ritodrina ● Indometacina ● Atosiban ● Nifedipino

● Terbutalina
● Metaproterenol

Otros

● Sulfato de magnesio
● α Metildopa

Oxitocina: Activa GPCR-OXT que activa Gq y hay contracción de músculo, aumenta la secreción de
leche

- Causa dilatación de cuello uterino y vagina

- El alcohol inhibe su liberación
- Puede causar hipotensión
- LA PROGESTERONA ANTAGONIZA SUS EFECTOS
- Se usa en 3er TRIMESTRE

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 César Huerta

-Se usa para inducir parto y prevención de hemorragia puerperal

EA: Tetania uterina y efecto antidiurético

Prostaglandinas: Se usan para inducir el aborto

Misoprostol: Análogo de la PGE1 para estimular contracciones y evitar úlceras por AINES

Dinoprostona: Análogo de PGE2 que causa una hiperestimulacion uterina

Carboprost: Análogo PF2A inducción de aborto en segundo trimestre

CI: Embarazadas, DIU, parto dificil

Alcaloides del cornezuelo del centeno: SE USAN EN HEMORRAGIA POSTPARTO

Metilergonovina: Actúa sobre receptores α1

Ergonovina: Aumenta contracciones uterinas

EA: Náusea, vómito, aumenta la presión, y puede haber hemorragia intracraneal

Antagonistas de progesterona:
Mifepristona: Se usa para aborto terapéutico, en primer trimestre

Tocolíticos: (24-37 sem)

Agonistas β2
- Ritodrina: β2 acción prolongada
- Terbutalina: β2 de acción corta
- Metaproterenol: β2 de acción corta

AINE: Indometacina: Para cierre de conducto arterioso persistente, parto prematuro

Antagonista de receptor de oxitocina: ATOSIBAN: Compite por el receptor en el

miometrio

Nifedipino: #1 en preeclampsia
Sulfato de magnesio: Para eclampsia (convulsiones en embarazo)

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 César Huerta

VITAMINAS LIPOSOLUBLES

VIT A VIT D

Tópicos Sistémicos ● Calcipotriol

● Bexaroteno(3er Gen)
● Adapaleno(3er Gen)
● Tazaroteno(3er Gen)
● Tretinoína(1er Gen)
● Alitretinoína (1er Gen)
● Isotretinoína(1er Gen)
● Acitretina (2da Gen)
● Metoxaleno (2da Gen)
● Calcipotrieno
● Colecalciferol
● Dihidrotaquisterol
● Ergocalciferol
● Oxacalcitrol
● Paricalcitol

VIT E VIT K

● α-tocoferol ● Fitonadiona
● Menaquinona

VITAMINA A

Tópicos: Inhibición de AP1 que causa hiperplasia dérmica y reduce atipia de queratinocitos

Tretinoína: Acné y foto envejecimiento, EVITAR EXPOSICIÓN A SOL

Adapaleno: Acné

Tazaroteno:Psoriasis, acné

Alitretinoína: Sarcoma de Kaposi

Bexaroteno:Linfoma cutáneo de células T (Sd de Sezary)

Sistémicos: SON TERATÓGENOS

Isotretinoína: Acné vulgar severo

Acitretina: Psoriasis

EA; Alopecia, Fotofobia, XEROSTOMÍA

VITAMINA D

Calcipotriol: Psoriasis

Dihidrotaquisterol: Hipoparatiroidismo y pseudohipoparatiroidismo, tétanos idiopático

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 César Huerta

Ergocalciferol: Tx de raquitismo, deficiencia de Vit D

Oxacalcitrol: Tx de hiperparatiroidismo con insuficiencia renal

Paricalcitol:Hiperparatiroidismo secundario con insuficiencia renal crónica (Administrado IV)

Colecalciferol:: Tx de raquitismo, osteomalacia, osteoporosis

Doxercalciferol: Análogo D2, tx de hiperparatiroidismo secundario con enf renal crónica

Alfacalcidol: Análogo D3, Hiperparatiroidismo secundario

VITAMINA E: Tx de retinopatía del prematuro (su deficiencia causa ataxia cerebelosa)

VITAMINA K:
- Antídoto de anticoagulantes cumarínicos
- Factores de la coagulación dependientes de Vit K: II, VII, IX y X

K1 (Floquinona, fitonadiona) : Viene de Plantas

- Los recién nacidos tienen que recibir una dosis de .3-1mg para flora intestinal

K2: (Menoquinona) Es de síntesis bacteriana

K3: Forma sintética, NO SIRVE DE NADA
VITAMINAS HIDROSOLUBLES

VIT B1 (Tiamina) ● Su deficiencia causa ENCEFALOPATÍA DE WERNICKE

KORSAKOFF (por alcoholismo)

VIT B2 (Riboflavina) ● Su deficiencia causa arriboflavinosis: estomatitis, glositis y

queilitis

VIT B3 (Niacina) ● Su deficiencia da PELAGRA “3D”: Diarrea, Demencia y

Dermatitis
● Proviene del TRIPTÓFANO
● Hepatotóxico, e hipolipemiante

VIT B5 (Ac. Pantoténico) ● Tx de caída del cabello

VIT B6 (Piridoxina) ● Tx de neuropatía periférica en px´s que usan isoniazida

● Anemia sideroblástica

VIT B8 (Biotina) ● La avidina (proteína en clara de huevo cruda) inhibe la

absorción de biotina

VIT B9 (Ac. Fólico) ● Prevención de defectos del tubo neural (espina bífida)
● Su deficiencia da ANEMIA MEGALOBLÁSTICA*
● Se absorbe en yeyuno

VIT B12 (Cobalamina) ● Su deficiencia da ANEMIA PERNICIOSA*

● Antídoto de Intoxicación por cianuro

VIT C (Ac ascórbico) ● Deficiencia da ESCORBUTO: hemorragias, encías

inflamadas y hemorragias
● Ayuda a absorción de hierro

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 César Huerta

ANEMIA MEGALOBLÁSTICA: Puede ser por deficiencia de vitamina B12 o de Ácido Fólico
ANEMIA PERNICIOSA: Tipo de anemia megaloblástica causada por ausencia del factor intrínseco lo
que impide absorción de Vit B12

La administración de Vit B12 a pacientes con deficiencia de folato puede corregir parcialmente las
alteraciones megaloblásticas, sin embargo la administración de ácido fólico a pacientes con
deficiencia de B12 causa mejoria hematológica pero empeora el cuadro neurológico.

ANTIANÉMICOS

Eritropoyetina CSF Estimulantes de plaquetas

recombinante

● Epoetina α ● Sargramostim ● Oprelvekina

● Darbepoetina α ● Filgrastim ● Trombopoyetina
● Metoxiepoetina ● Degfilgastim ● Romiplostim
● Eltrombopag

Hierro Oral Hierro IV Quelantes

● Sulfato ferroso ● Hierro dextrano ● Deferasirox

● Aspartato ferroso ● Gluconato férrico ● Deferiprona
● Succinato ferroso sódico ● Deferoxamina
● Fumarato ferroso ● Sacarosa de hierro
● Gluconato ferroso ● Ferumoxytol

Eritropoyetina recombinante: Se administran en vía subcutanea

- Se usan en anemia por IRC, SIDA, cáncer o cirugía
- EA: HTA, Sd de hiperviscosidad sanguínea

CSF: TIENEN COMO EFECTO ADVERSO DOLOR ÓSEO

Sargramostim: Estimula colonia de granulocitos y monocitos

- Dosis menor: Neutrofílico
- Dosis mayor: Monocitos y eosinófilos
Filgrastim: Aumenta los neutrófilos, se da a pacientes con neutropenia grave
- NO dar a pxs con hipersensibilidad a proteína de E. coli

Estimulantes de plaquetas:

Oprelvekina: Agonista de IL-11→ Aumenta liberacion de megacariocitos

- EA: Retención de líquidos

Romiplostim: Se usa para PÚRPURA TROMBOCITOPÉNICA

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 César Huerta

Eltrombopag: Se usa en Purpura Trombocitopenica Idiopatica

Hierro oral: Debe darse en ayuno ya que el ácido gástrico aumenta su absorción

Sulfato ferroso: Su biodisponibilidad aumenta con ácido ascórbico

- Tx de anemia microcítica

Los quelantes se usan para intoxicación con hierro oral

-En la intoxicación con hierro los síntomas son dolor abdominal, vómito sanguinolento y colapso
cardiovascular

ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES

ANTITUSÍGENOS

Acción central:

Codeína: Se metaboliza a morfina y puede dar falsos (+) en los antidopings, puede dar depresión
respiratoria, estreñimiento y somnolencia

Dextrometorfano: Bloquea receptores N-metil-D-aspartato, a dosis altas puede dar alucinaciones,

aumenta el umbral de la tos

Acción periférica:

Benzonatato: Anestésico local de barorreceptores en vías respiratorias, actúa en la rama aferente

del nervio vago
- Suprime la transmisión del reflejo central de la tos

Anti-H1:
Difenhidramina
Bromfeniramina

EA: Efectos anticolinérgicos

MUCOLÍTICOS: Destruyen enlaces disulfuro (deben darse con agua)

Tioles:

Acetilcisteína: Secreciones más fluidas y menos viscosas, aumenta la motilidad ciliar

- #1 en intoxicación por paracetamol

Carboximetilcisteína: Destruye enlaces disulfuro, aumenta la actividad ciliar

- EA: Irritación en px con asma

Derivados de la vasicina:

Ambroxol: AUMENTA SURFACTANTE PULMONAR Y ACTIVIDAD CILIAR

Bromhexina: Es el más usado, reduce viscosidad del moco

Dornasa α: Tx de fibrosis quística

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 César Huerta

EXPECTORANTES

Guaifenesina: Aumenta el volumen de secreción en un 121%

- Aumenta volumen y aumenta tos

ASMA

Agonistas β2 Metilxantinas Para Simpaticoliticos

Acción corta Acción Larga

● Metaproterenol ● Salmeterol ● Enprofilina/ ● Ipratropio

● Albuterol ● Formoterol aminofilina ● Oxitropio
● Levalbuterol ● Arformoterol ● Doxofilina ● Tiotropio
● Pirbuterol ● Teofilina ● Aclidinio
● Terbutalina ● Teobromina
● Fenoterol ● Cafeína
● Pentoxifilina
● Roflumilast

Corticoesteroides Antileucotrienos Cromonas

● Hidrocortisona ● Pranlukast ● Cromolín sódico

● Propionato de ● Zafirlukast ● Nedocromil sodico
fluticasona ● Montelukast ● Cromoglicato
● Furoato de ● Zileutón
mometasona
● Flunisolida
● Triamcinolona
● Predinosa
● Dipropionato de
beclometasona
● Budesonida
● Ciclesónida

Agonistas β2
- Relajación del músculo liso de las vías respiratorias. (Activación de via Gs-adenilato
ciclasas-cAMP-PKA)
- Inhibe la secreción de mediadores broncoconstrictores de células inflamatorias (Histamina,
etc.) y neurotransmisores (Ach)

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 César Huerta

- EA: Taquicardia y temblor. (Estimulación b extrapulmonar

- Se usan “según sea necesario”. SE USA EN CRISIS
- Se usan 4 a 6 veces al día.
- NO SE COMBINA CON CORTICOSTEROIDES

Metaproterenol
- Selectivo B2.
- Puede llegar a generar estimulación cardiaca.
- Efecto 3 – 4 hrs

Albuterol
- Vía de Adm: Inhalado u Oral.
- Efecto 3 – 4 hrs
- EA: En SNC y vías respiratorias.
- Es el más utilizado.

Levalbuterol
- Enantiomero R del albuterol.
- Indicaciones: Asma y EPOC.

Pirbuterol: Único preparado que se distribuye con dosis medidas activadas por la respiración.

Terbutalina
- No es sustrato para COMT.
- Via de Adm: Oral, UNICO SUBCUTÁNEO, inhalado, o IV (Emergencias)
- Se suele utilizar más en ataques agudo
- Efecto rápido que dura de 3 – 6 hrs.
- Tx a largo plazo por broncoespasmo agudo.

Fenoterol:
- Acción rápida
- Duran de 4 a 6 horas
- RETIRADO DEL MERCADO POR RELACIÓN CON UN INCREMENTO EN MUERTES EN
MUERTES POR ASMA.

β2 AGONISTAS LABA
● Cruzan placenta.
● Alta unión a proteínas.
● Se dan en aerosol combinados con glucocorticoides. (Evitar tolerancia)
● Producen broncodilatación y suprimen ligeramente a leucocitos.
● Indicaciones: Son para profilaxis, ASMA NOCTURNA.
● Se pueden utilizar dos veces al día.
● NO SIRVE PARA CRISIS.
● EA: Puede acelerar la frecuencia cardiaca y aumentar la glicemia, temblores e hipokalemia.

Salmeterol
- Dura 12 h o más.
- Selectividad 50 veces más que el albuterol.
- Cierta actividad antiinflamatoria
- Se metaboliza por CYP3A4.
- Indicaciones: Px con ataques de asma nocturna.

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 César Huerta

Formoterol
- Efecto rápido
- Dura 12 h o más
- Indicaciones: Px con asma nocturna, broncoespasmo inducido por ejercicio, EPOC.
- Difunde poco a poco despu´s de insertarse en la bicapa lipídica.

Arformoterol
- Enantiómero de formoterol.
- Doble de potencia del formoterol.
- Indicaciones: Broncoconstricción en px con EPOC, bronquitis crónica y enfisema.
- El primer agonista B2 LABA creado para inhalación.
- Metabolizado por CYP2D6 y CYP2C19.

*INDACATEROL: ULTRA-LABA (1 VEZ AL DÍA), TX DE EPOC NO DE ASMA.

*** LOS INHALADORES CON AGONISTAS B2 LABA + GLUCOCORTICOIDES SON EL TX

PREFERIDO PARA TODO PX CON ASMA PERSISTENTE ***

- METILXANTINAS
Mecanismo de Acción:
● Inhiben las fosfodiesterasas (3,4 y 5)
● Antagonismo de receptor de adenosina. (La adenosina causa bronco constricción)
● Liberación de IL-10.
● Transcripción de genes pro inflamatorios.
● Apoptosis de eosinofilos y neutrófilos.
● Intensifica los efectos antiinflamatorios de los corticosteroides.
Tx de asma desde 1930.
Entra en desuso por entrada de B2 LABA + Glucocorticoides.
Se reserva a px que no mejoran o no toleran agonistas B.

EA: Cefalea, náuseas, vómitos, molestias abdominales e inquietud. Arritmias y convulsiones.

Enprofilina/ aminofilina
- Potente broncodilatador.
- Antagoniza a los receptores de adenosina.
- Indicaciones: Asma intensa y aguda (IV)
- Menos efectos toxicos.

Doxofilina Es menos activa como antagonista de adenosina.

Teofilina
- Oral, Ineficaz por via inhalada hay que administrarla por via sistémica.
- La más importante.

Teobromina
- Via Oral.
- Broncodilatador y vasodilatador.
- De este derivan los sintéticos.

Cafeína
- Via Oral.
- Acción sobre SNC.
- Broncodilatador y diurético

Pentoxifilina

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 César Huerta

- Inhibe fosfodiesterasa del eritrocito. (Modifica su capacidad de estiramiento)

- Indicaciones: Sd de Raynaud y claudicación intermitente (para problemas de circulación en
vasos)
- Es el MÁS USADO.

Roflumilast
- Inhibe fosfodiesterasa 4 de modo selectivo.
- Via oral.
- Indicaciones: EPOC.
- Liberación de IL-10.
- Induce apoptosis de Eosinófilos.y Neutrófilos.
- Previene la translocación de NFkB al núcleo.

- PARASIMPATICOLITICOS (ANTICOLINERGICOS)
● Primera elección en pacientes con EPOC y Enfisema.
● No se da en px con glaucoma
● Se utilizan cuando el cuadro no es controlado con LABA.
● Inhiben el tono de las vías respiratorias mediado por mecanismos vagales.
● Son superiores que los agonistas B2 en EPOC, pero no en asma aguda.
● Al suspenderlos suele haber rebote.

Ipratropio
- Antagonista M3.
- Combivent (+ Albuterol)
- Dosis de inhalación.
- No cruza BHE.
- Liberación prolongada.
- Se administra cada 6-8 horas.

Oxitropio
- Acción más prolongada que ipatropio.
- Antagonista M3.
- Broncodilatador cuaternario

Tiotropio
- Acción muy prolongada. (Hasta 24 horas)
- Se da en cápsulas que se ponen en el inhalador.
- Es el de primera elección para px con EPOC.
- Deja un sabor amargo.
- Se disocia más rápido de M2. Cierta selectividad de M1 y M3.

Aclidinio
Indicaciones: Tx duradero de sostén en EPOC.

CORTICOSTEROIDES
● Receptor nuclear.
● FÁRMACOS DE PRIMERA LINEA EN PX CON ASMA PERSISTENTE.
● Via de Adm: Inhalado.
● No sirven en crisis. Solo en profilaxis.
● Mecanismo de Acción:
● Efecto antiinflamatoria.
● No relajan el músculo liso de las vías respiratorias directamente.
● Aminoran la reactividad bronquial y reducen la frecuencia de exacerbaciones del asma.
● Inhiben la infiltración de las vías respiratorias del px con asma por linfocitos, eosinófilos y
mastocitos. (Inhiben citocinas)
● Revierten desensibilización del receptor B e incrementan la transcripción de su gen.

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 César Huerta

● EA: Produce inmunosupresión, predispone a candidiasis bucofaríngea (Inhalada),

osteoporosis, cataratas.
● Dar por 3 – 5 días, NO MÁS, porque bloquean eje hipotálamo-hipófisis.
● La CÁMARA INHALATORIA disminuye el deposito en orofaringe.y la incidencia de
candidiasis.

INHALADOS: EA: Ronquera, disfonía, irritación, tos.

Dipropionato de beclometasona
- PROFÁRMACO: Liberan el activo por esterasas del pulmón.
- Dosis: 4 descargas cada 12 horas.
- Menos efectos que la prednisona.
- Causa supresión del eje hipotalámico-hipofisiaria-suprarrenal.

Ciclesonida
- PROFÁRMACO: Liberan el activo por esterasas del pulmón.

Propionato de fluticasona
Furoato de mometasona
Flunisolida
Triamcinolona

SISTÉMICOS:
- Indicaciones: Asma aguda, sólo si la función pulmonar es <30% de la anticipada.
- Cuando no hay mejoría con b2 nebulizado.
- Se administran en la mañana en conjunto con su incremento diurno fisiológico para evitar
supresión suprarrenal.
EA: Retención de líquidos, HTA, Osteoporosis, DM, cataratas, polifagia.

ANTILEUCOTRIENOS
- Eficaz para asma por ejercicio.
EA: Disfunción hepática, algunos casos de Sd. de Churg-Strauss (Vasculitis), excepto zileuton

Pranlukast
- YA NO SE USA.
- Antagonista del receptor de Leucotrieno D4.

Zafirlukast
- Antagonista del receptor de Leucotrieno D4.
- Inhibe receptores CysLT1.

Montelukast
- Antagonista del receptor de Leucotrieno
- Inhibe receptores CysLt1
- Para uso crónico.
- 3 a 4 meses en lo que se regulan.
- ES EL MÁS USADO.

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 César Huerta

Zileuton: Inhibe la 5-lipooxigenasa.

- CROMONAS
● Inhiben la liberación de histamina.
● Reducen reactividad bronquial, inhiben el asma inducida por antígenos y por ejercicio.
● Profilaxis.
● Inhiben la degranulación de mastocitos.
● EA: Tos, irritación faríngea, sequedad de boca, rigidéz torácica y sibilancias

Cromolín sódico
Nedocromil sodico
Cromoglicato

ANTIÁCIDOS

Inhibidores de la bomba H-k- Anti H2 Otros

ATPasa

● Omeprazol ● Cimetidina ● Misoprostol

● Esomeprazol ● Ranitidina ● Sucralfato
● Lanzoprazol ● Famotidina ● NaHCO3
● Dexlansoprazol ● Nizatidina ● CaCO3
● Rabeprazol ● Mg(OH)2
● Pantoprazol ● Al(OH)2
● Bismuto

-La secreción de ácido gástrico es estimulada por acetilcolina,histamina y gastrina

-Producción de moco es estimulada por prostaglandinas

Inhibidores de la bomba de protones: tienen efecto de 24-48 hrs

- Causan inactivación IRREVERSIBLE de la bomba H-K-ATPasa
- Son PROFÁRMACOS que se activan en medio acido

Omeprazol: #1 tx de reflujo gastroesofágico

Esomeprazol
lanzoprazol

- SE USAN PARA PROMOVER LA CICATRIZACIÓN DE ÚLCERAS DUODENALES Y

GÁSTRICAS, reflujo gastroesofágico, Sd Zollinger-Ellison, Irritación por AINES, para gastritis
por H. pylori
-Úlceras por estrés: Lansoprazol y pantoprazol

EA: Disminuyen la absorción de B12, calcio y hierro

Anti H2: Se unen de manera REVERSIBLE

- INHIBEN LA SECRECIÓN BASAL, suprimen la secreción nocturna de ácido
- Se usa para cicatrización de úlceras

Cimetidina: YA NO SE USA, debido a que tenia como efecto adverso: galactorrea, ginecomastia,
disfunción sexual

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 César Huerta

Ranitidina: Reflujo en niños y embarazadas, su efecto es de 6-8 hrs

Famotidina: Es de mayor duración dura de 10-12 hrs

Nizatidina: Aumenta lamotilidad intestial, es de uso nocturno solamente

Otros:

Misoprostol:Aumenta la producción de mucosa gástrica

- CI: EMBARAZADAS

Sucralfato:Forma una capa protectora sobre la mucosa, aumenta la producción de prostaglandinas e

inhibe la hidrolisis de mucosa

Antiácidos

ABSORBIBLES: CONTRAINDICADOS EN EMBARAZADAS

-Los absorbibles son POTENTES, RÁPIDOS, SU EFECTO ES TRANSITORIO Y TIENE EFECTO
REBOTE

(Bicarbonato de sodio) “Alka Seltzer”

-NaHCO3 + HCI → NaCl + H₂O + CO₂ྲ gas

CI: Contraindicado en personas con HTA debido a que son sales

(Carbonato de calcio) “Tums”

- CaCO₃ + HCl → CaCl₂ + H₂O + Co₂ gas

CI: Personas con Litiasis

NO ABSORBIBLES: EFECTO LENTO Y PROLONGADO Y NO TIENE EFECTO REBOTE

(Hidróxido de Magnesio) : Es laxante

- Mg(OH)₂ + HCl → MgCl₂ + H₂O

(Hidróxido de aluminio) : Causa estreñimiento

- Al(OH)₃ + HCl → AlCl₃ + H₂O

ANTIBIÓTICOS DEBEN TOMARSE DE 3-4 HRS ANTES DE TOMAR ANTIÁCIDOS POR QUE SI
NO NO SE VAN A ABSORBER

Bismuto: Tiene actividad antibacteriana, citoprotectora, tx de indigestión

- EA: Lengua y heces negras

CI: Niños

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 César Huerta

LAXANTES, ANTIESPASMÓDICOS
Laxantes
OSMOTICOS:

Polietilenglicol: Para procedimientos quirúrgicos, o endoscópicos o colonoscopias

- Vacía el colon
Lactulosa

Formadores del bolo fecal: Se usan para estreñimiento crónico

Psyllum plántago
Salvado de trigo
Fibra

LAXANTES ESTIMULANTES

Senósidos: Derivan de las antraquinonas

Picosulfato sódico
Aceite de ricino

ANTIDIARREICOS

Pectina: Tiene acción ASTRINGENTE Y DEMULCENTE

- Proviene de desechos de pulpa de manzana
- Diarrea Infecciosa
Caolín: Diarrea infecciosa

Loperamida: Tx de Diarrea del viajero

- Diarrea no infecciosa
- Diarrea Crónica

PROPIOCINÉTICOS

Metoclopramida: Analogo PABA, CRUZA LA BHE

- Antagonista del receptor D2
- Antagonista 5HT3
- Aumenta el transito intestinal y el tono de esfínteres
Usos: Se usa para vaciamiento gástrico, gastroparesia, ERGE

CI: Efectos extrapiramidales

Domperidona: Antagonista de receptor D2

- NO tiene efectos extrapiramidales

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 César Huerta

PENICILINAS

Naturales Resistentes a penicilinasas Aminopenicilinas

● Penicilina G ● Dicloxacilina ● Ampicilina

● Penicilina V ● Cloxacilina ● Amoxicilina
● Oxacilina
● Meticilina
● Nafcilina

Antipseudomonas

Carboxipenicilinas Ureidopenicilinas

● Carbenicilina ● Piperacilina
● Ticarcilina ● Mezlocilina

Mecanismo de acción: Acetilan transpeptidasa e inhiben la síntesis de pared de peptidoglucano

Naturales: Actividad contra gram (+), pero son fácilmente hidrolizados por la penicilinasa

Penicilina G (Benzilpenicilina): Administración por via oral 30min antes de las comidas o 2 hrs
después de las mismas debido a que pueden interferir con la absorción de medicamentos

-Medicamento de elección en infecciones por Streptococcus pneumoniae

- #1 tx de endocarditis
- #1 sífilis primaria y secundaria
Ø En sífilis secundaria se puede presentar la reacción de JARISH-HERXHEIMER:
escalofríos, fiebre, cefalea, mialgias, artralgias
- Tx de actinomicosis
- Faringitis estreptocócica
- Gangrena Gaseosa
- Leptospirosis
- TX de profilaxis de mordedura por ratas
- 2da linea mordedura por perros y gatos

Intramuscular: Penicilina benzil benzatínica (PROCAÍNICA): Una vez al mes para PROFILAXIS
FIEBRE REUMÁTICA y se puede usar una sola dosis para faringitis estreptocócica.
- Se considera penicilina de DEPÓSITO debido a que se acumula en las articulaciones
- Las penicilinas no atraviesan la BHE a menos que las meninges estén inflamadas

Penicilina V: Sirve para lo mismo que penicilina G

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 César Huerta

Penicilinas resistentes a penicilinasas

-Microorganismos resistentes a meticilina son inmunes a este grupo completo de fármacos

ISOXAZILIL PENICILINAS: Bacteriostáticas
-Tx de Staph aureus.

Oxacilina: EA→Hepatitis aguda

Cloxacilina
Dicloxacilina

Meticilina: Debido a que puede causar nefritis intersticial no se emplea clínicamente solo se usa
para identificar cepas de S. aureus sensibles a meticilina (SASM)

Nafcilina: Es la más activa de este grupo

- Tx de meningitis por S. aureus
EA→ Hepatitis aguda farmacológica

Aminopenicilinas

-Son bactericidas para baterías Gram positivas y Gramnegativos

-Amplia actividad contra S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae
-Se combinan con un inhibidor de β-lactámico para mejorar espectro:
- Amoxicilina + sulbactam → Ampisal

- Ampicilina + ácido clavulánico → Amoxiclav

- Piperacilina + Tazobactam → Pipertazo

Usos:
- #1 Línea de infecciones respiratorias altas: Otitis media, sinusitis, exacerbaciones de
bronquitis
- Infecciones urinarias por enterococos
- Infecciones urinarias en embarazadas y en niños
- Meningitis en px inmunocomprometido causada por Listeria monocytogenes. →

+ cefalosporina y vancomicina
- Tx de shigella

Amoxicilina: Tx de neumonía extrahospitalaria

- #1 para tx de mordedura de gatos, perros y humanos
Ampicilina: Nunca se da con alimentos

Penicilinas antipseudomónicas

Se usan para P. aeruginosa y algunas especies de Proteus

Carboxipenicilinas:

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 César Huerta

Carbenicilina: Infecciones urinarias causadas por Proteus o Pseudomonas

- IVUS
- Neumonia intrahospitalaria
- Quemados
EA: Hipokalemia, interfiere con función de plaquetas → sangrados

Ticarcilina: Se da con clavulanato para tx de Pseudomonas y Proteus

Ureidopenicilinas:

Piperacilina: Se combina con un β-lactámico ( piperacilina + tazobactam) → el espectro más amplio

de las penicilinas
- #1 para pseudomonas
Mezlocilina: Infecciones por klebsiella

-Las penicilinas modifican la composición de la microflora del tubo digestivo por lo que se puede

sobrevenir infección→ colitis pseudomembranosa por c. difficile.

S. AUREUS:

MSSA→ Isoxazililpenicilinas

MRSA → Vancomicina

VRSA→ Cefalosporina de 5ta generación

CEFALOSPORINAS

1era Gen 2da Gen 3era Gen 4ta Gen

● Cefradina ● Cefoxitina ● Ceftriaxona ● Cefepima

● Cefazolina ● Cefuroxima ● Ceftizoxima ● Cefepirona
● Cefalexina ● Cefaclor ● Ceftibuten
● Cefadroxil ● Cefprozil ● Cefdinir
● Cefalotina ● Cefotetan ● Cefditoren
● Cefapirina ● Loracarbef ● Cefotaxima
● Cefaloridina ● Cefmetazol ● Cefixima
● Ceforanida ● Cefpodoxima
● Cefoperazona
● Ceftazidima

-Ninguna es activa contra MRSA ni VRSA, tampoco contra listeria o enterococos

-Existen cefalosporinas de 5ta generación pero todavía no están disponibles en México:
- Ceftobiprole
- Ceftarolina

-Eliminación renal, excepto : cefpiramida, cefoperazona → biliar

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 César Huerta

-Cruzan placenta,líquido sinovial, pericardio

Primera generación: Actúa contra Gram (+)

-Son efectivos contra S. aureus sensible a meticilina
-Tx de infecciones de piel y tejidos blandos y profilaxis antes de intervención quirúrgica

Cefazolina: Vida media más prolongada de las de primera gen

- Profilaxis en cx donde los patógenos provengan de la piel
- Se usa AL MOMENTO de la cx.

Cefalexina: Profilaxis de infecciones qx extrahospitalarias, DESPUÉS DE LA CIRUGÍA

- Uso extrahospitalario

Cefradina: Profilaxis de infecciones de piel por S. aureus - S. pyogenes.

Cefadroxil: Se usa para tx de infecciones urinarias

Cefaloridina: Vias respiratorias EA → Daño renal agudo

Cefalotina: Profilaxis prequirúrgica

EA → Nefrotoxico
Cefapirina

2da generación: Más activas para gram (-), NO ATRAVIESAN BHE

Cefoxitina: Más activa en baterias Gram (-) → Bacteroides fragilis

- Profilaxis Qx colorrectal
- Enf. Inflamatoria pelvica
- Abscesos pulmonares
- Infección intraabdominal
- Pie diabético

Cefuroxima: ÚNICO QUE SI ATRAVIESA BHE

- Meningitis por H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae
- Infecciones de vías respiratorias resistentes a aminopenicilinas

Cefaclor: Tx de infecciones de vías respiratorias inf

Cefotetan: Activa contra Bacteroides fragilis

- Profilaxis de qx colorrectal
- EPI
- Abscesos pulmonares

EA: SI SE COMBINA CON ALCOHOL DA EFECTO DISULFIRAM→ Mareo, dolor, nausea y vómito

Loracarbef: Muy activo contra H. influenzae y Moraxella

- Tx de infe. de resp. altas
- Infecciones en piel
- IVU

Cefprozil
Cefmetazol
Ceforanida

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 César Huerta

3er generación: Gram (+), (-) y Pseudomonas

Ceftriaxona: Tiene vida media larga,+8h

-Eliminación dual→ Higado y riñon
-No requiere ajuste en px nefrópata a menos que la TFG <50 (Normal es 100)
-Cruza BHE

- #1 contra gonorrea
- #1 contra meningitis
- Enf de Lyme
- #2 contra chancroide H. ducreyi
- Neumonía extrahospitalaria
Ceftizoxima: Activo contra S. aureus excepto MRSA
- Tx de infecciones respiratorias
- EPI
- Infección intraabdominal
- Infección del tracto urinario

Ceftibuten: Infección de vías respiratorias altas

- Otitis, bronquitis, faringitis,amigdalitis

Cefdinir: Infecciones de Vías respiratorias superiores

Cefditoren: Profarmaco
- Infecciones resp altas-->OTITIS
- Infecciones de piel
- Bronquitis crónica

Cefotaxima: Cruza BHE

- #1 tx de meningitis bacteriana por H. influenzae, S. pneumoniae, N. meningitidis.

Ceftazidima: Se mezcla con avibactam contra Pseudomonas

-Se mezcla con aminoglucósidos para meningitis

Cefoperazona: Puede dar diarrea

- Tx de meningitis
EA: EFECTO DISULFIRAM al combinarlo con alcohol

Cefixima
Cefpodoxima

4ta generación: Mayor espectro antibacteriano y Pseudomonas

Cefepime: Cefalosporina de amplio espectro incluyendo Pseudomonas

- Tx de meningitis
- #1 linea intrahospitalaria empírico

5ta Generación:

Ceftobiprole: Bacterias Gram(+) multirresistentes

Ceftarolina: Activo contra MRSA

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 César Huerta

CARBAPENEMICOS

β-lactámicos Inhibidores de la β-lactamasa

● Doripenem ● Ácido clavulánico

● Imipenem ● Sulbactam
● Meropenem ● Tazobactam
● Ertapenem
● Aztreonam

Carbapenems

Doripenem: Más activo ontra Pseudomonas

Imipenem:Se combina con CILASTATINA, evita que se degrade en los tubulos renales por la enzima
dihidropeptidasa-1
- Tx empirico de infecciones en px hospitalizados con antecedente de otro B-lactamico y no
respondió
EA: Convulsiones

Meropenem

Ertapenem: Vida media más prolongada

- Infecciones intrahospitalarias resistentes a B lactamicos

Aztreonam: #1 en pacientes alérgicos a β-lactámicos, solo contra Gram(-)

Inhibidores de la β lactamasa

Ácido clavulánico:
-Se puede combinar con amoxicilina VO
-Se puede combinar con ticarcilina IV → contra pseudomonas
-INHIBIDOR SUICIDA → se combina de manera irreversible a la β lactamasa

- Tx de PIE DIABÉTICO
- Profilaxis contra mordeduras

Combinación: amoxicilina + ciprofloxacino

- 1era linea contra enutropenia post quimio neutros <500,dosis profiláctica

Sulbactam: Se combina con ampicilina

- Tx de infecciones pélvicas e intraabdominales
- Infecciones por anaerobios y aerobios
- NO E. coli ni pseudomonas

Tazobactam: Se combina con piperacilina → Pipertazo

- Tx de infecciones por pseudomonas
- Px neutropénicos
- Infecciones nosocomiales

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 César Huerta

SULFONAMIDAS

Rápidas Mal absorbidas Tópicas

● Sulfadiazina ● Sulfasalazina ● Sulfacetamida

● Sulfametoxazol ● Sulfadiazina argéntica
● Sulfisoxazol ● Mafenida

Acción prolongada Otros

● Sulfadoxina ● Trimetoprim

Mecanismo de acción: INHIBEN LA DIHIDROPTEROATO SINTASA y con esto laproducción de

acido folico

-Se combinan con Trimetoprim que inhibe la DIHIDROFOLATO REDUCTASA

-SON BACTERIOSTÁTICAS
-Actuan contra Gram + y Gram -

-Sulfadiazina y sulfisoxazol penetran la BHE

-Son muy insolubles y al eliminarse la orina → Se cristalizan

- Alimentos que acidifican la orina exacerba la formación de cristales

- TOMAR MUCHA AGUA PARA EVITAR CRISTALURIA

Efectos adversos:
- CRISTALURIA
- Anemia hemolítica → px con deficiencia de la G6PD
- Agranulocitosis y anemia aplásica
- HS 1 → Steven´s Johnson : Eritema multiforme, necrosis epidérmica
- KERNICTERUS EN RN→ Debido a que hay un desplazamiento de la bilirrubina de su unión a
albumina, bilirrubina en SNC

Rápidas:

Sulfisoxazol: Más soluble con menos riesgo de cristaluria

-Cruza BHE

- Tx de nocardiosis
- Se combina con ERITROMICINA para otitis media

Sulfadiazina: #1 linea contra toxoplasmosis (+ pirimetamina)

Sulfametoxazol : Se combina con trimetoprim → cotrimoxazol = bactrim

- #1era linea contra IVUB en el pais
- Masculino con IVU complicada → QUINOLONAS
- En mujeres :
➔ 2.- Nitrofurantoína
➔ 3.- Quinolonas
➔ 4.- Aminoglucósidos / Cefalosporinas
➔ 5.- Carbapenémicos
- Tx y profilaxis de Pneumocystis jiroveccii

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 César Huerta

EA: Cristaluria

Mal absorbidas:

Sulfasalazina: Tiene salicilato por lo que tiene efecto antiinflamatorio local

- Tx de Crohn y CUCI
- AR (bloquea la actividad de linfocitos T, inmunomodulador)
EA:
- Hemólisis en px con deficiencia de G6PD
- Anemia con cuerpos de Heinz
- Agranulocitosis

Sulfonamidas tópicas (uso local)

Sulfacetamida: Gotas oftálmicas

- TX de infecciones oftálmicas (conjuntivitis)

Sulfadiazina argéntica: #1 Línea en pacientes quemados para evitar infección bacteriana

-Evita que las gasas se peguen a la piel

Mafenida: Profilaxis de infecciones en pxs quemados

EA: Inhibe la actividad de la anhidrasa carbónica por lo que da ACIDOSIS METABÓLICA

Acción prolongada:

Sulfadoxina: Se combina con PIRIMETAMINA para tx de paludismo

Cotrimoxazol (Bactrim): Tiene efecto sinergista ambos van contra la sintesis de folato
-#1er linea contra IVUS bajas en mujeres
-#1er linea en tx y profilaxis P. jirovecii
-#1 linea en nocardiosis

EA:
- HS
- Sintomas GI
- Anemia megaloblástica

QUINOLONAS

1era Gen 2da Gen 3era Gen 4ta Gen

● Ácido ● Ciprofloxacino ● Levofloxacino ● Moxifloxacino

nalidíxico ● Lomefloxacino ● Tosufloxacino ● Gatifloxacino
● Ofloxacino ● Gemifloxacino
● Norfloxacino ● Balofloxacino

Quinolonas NO Fluoradas:
- Cinoxacina
- Rosoxacino
- Acido nalidixico
- Acido oxolonico
- Acido pipemidico

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 César Huerta

Quinolonas Fluoradas:
- Ciprofloxacino
- Norfloxacino
- Ofloxacino
- Levofloxacino
- Esparfloxacino
- Tosufloxacino
- Moxifloxacino
- Gatifloxacino
- Gemifloxacino
- Garenoxacina

Acciones:

Gram + → Inhibe la topoisomerasa IV

Gram - → Inhibe la DNA girasa

BACTERICIDAS

EA:
- TENDINITIS EN TENDÓN DE AQUILES
- ARTROPATÍAS
- COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA POR C. DIFFICILE

CI: EMBARAZADAS NI EN MENORES DE 18

1er Gen

Acido Nalidixico: Tx de infecciones IVU´s bajas, ademas que tiene acción contra Shigella,
enterobacter y E. coli

2da generación:

Ciprofloxacino: Actúa contra:

- Prostatitis bacteriana
- #2 contra gonorrea (#1 ceftriaxona)
- Chancroide
- Shigella
- Salmonella
- TULAREMIA
- #1 CARBUNCO

Norfloxacino EXCLUSIVAMENTE PARA IVU´S

- Tx de prostatitis bacteriana
- Clamidia
- Shigella
- Cólera como #2 (1era linea es doxiciclina)

Lomefloxacino
Ofloxacino:
- Clamidia
- Prostatitis
- Gonorrea

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 César Huerta

FUERA DEL MERCADO:

Esparfloxacina: Alarga intervalo QT

Gatifloxacina: hipoglucemia o hiperglucemia
Clinafloxacina: fototoxicidad cutáneo
Trovafloxacina: Hepatotóxico

3er Gen

Levofloxacino: Quinolona respiratoria

- #1era línea en neumonía intra y extrahospitalaria
- Prostatitis, IVUS

Tosufloxacino: infecciones de vías urinarias, prostatitis, chancro

Esparfloxacino
Temafloxacino: Anemia hemolítica autoinmune

4ta Gen

Moxifloxacino: Segunda línea para tb

- SE ELIMINA POR BILIS

Gatifloxacino
Gemifloxacino
Balofloxacino

AMINOGLUCÓSIDOS

1era Gen 2da Gen

● Neomicina ● Netilmicina
● Estreptomicina ● Amikacina
● Kanamicina ● Tobramicina
● Gentamicina

TODOS SON IM excepto NEOMICINA que es ORAL

Mecanismo de acción: Se unen a la SUBUNIDAD 30S ribosomal para inhibir la síntesis de

proteínas

EA: Nefrotoxicidad y ototoxicidad,bloqueo neuromuscular tipo curare (Parálisis de Bell)

Gentamicina: Presentación oftálmica y tópica debido a daño renal, hay VO también

- Tx de infecciones graves
- Peritonitis por diálisis
- Prevenir infecciones de catéteres

EA: Toxicidad Vestibular, Nefrotóxico

Amikacina: Tiene espectro más amplio del grupo

- Tuberculosis multirresistente
EA: Toxicidad auditiva

Tobramicina: Tx contra Pseudomonas cuando sea resistente a los de primera elección (piperacilina

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 César Huerta

es el de primera eleccion)
EA: Nefrotoxico

Estreptomicina: #1 Para Tuberculosis

- Tularemia, peste y brucelosis
- EA→ Ototoxicidad

Netilmicina: Infecciones urinarias no complicadas

Neomicina:
- Preparación intestinal para cirugia
- Tx de encefalopatía hepática
- Evitar infecciones de catéteres

EA: Ototoxicidad

TETRACICLINAS

Acción rápida Acción Intermedia Acción Prolongada

● Tetraciclina ● Demeclociclina ● Doxiciclina

● Clortetraciclina ● Metaciclina ● Minociclina
● Oxitetraciclina ● Tigeciclina

Mecanismo de acción: Se unen a la subunidad 30s, BACTERIOSTÁTICOS

-Colestiramina y colestipol disminuyen la absorción de las tetraciclina

-Absorción es en estómago y duodeno
-SE ACUMULAN EN HUESO, DENTINA Y ESMALTE, DAN COLORACIÓN GRISÁCEO A DIENTES,
contraindicados en niños menores de 8 años
-Tx acné se excretan por las glándulas sabáceas
EA:
- Fotosensibilidad (dermatitis fototóxica)
- Hiperpigmentación en piel y uñas
- Eritema pigmentado
- TETRACICLINAS CADUCAS : SÍNDROME DE FANCONI: Aparición de necrosis tubular
aguda con pérdida de Ca, Mg y glucosa, lesión en asa de henle

Oxitetraciclina: Infecciones oculares

- Tx de TRACOMA
- #1 para actinomicosis general
- Ricketsia

Tetraciclina: Tx de Acné, actinomicosis

- EA: Flebitis

Acción intermedia:

Demeclociclina: Se da en SIADH antagoniza el receptor de H.antidiuretica

EA: Diabetes insípida nefrógena
Metaciclina: Tx de acné vulgar

Acción Prolongada:

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 César Huerta

Doxiciclina:
- #1 tx de Colera
- #1 para acné
- #1 linfogranuloma venéreo
- #1 ricketsias (fiebre de las montañas)
- #1 carbunco por B. anthracis.
- #1 Brucelosis
- #1 Enfermedad de Lyme

Minociclina: Tx de nocardiosis (actinomicetoma)

- tx de periodontitis

Tigeciclina: Infecciones complicadas de tejido blando y piel incluyendo SARM

Cloranfenicol: Unión a subunidad 50s ribosomal

- BACTERIOSTÁTICO
- Conjuntivitis bacteriana
- Abscesos cerebrales
- Salmonelosis #2
EA: Anemia aplásica, Sd de Niño Gris → debido a que los RN tienen enzimas hepáticas inmaduras se
acumula el cloranfenicol y da el sindrome
-Dosis dependiente → pancitopenia
-Dosis independiente → Anemia aplasica

MACRÓLIDOS, LINCOSAMIDAS Y OTROS

Macrólidos Cetólidos Lincosamidas Oxazolidinonas

● Eritromicina ● Telitromicina ● Lincomicina ● Linezolida

● Claritromicina ● Clindamicina ● Esperizolide
● Azitromicina
● Roxitromicina

Glucopéptidos tricíclicos Lipopéptido cíclico Polipéptido

● Vancomicina ● Daptomicina ● Polimixina B

● Teicoplanina ● Mupirocina ● Polimixina E
● Bacitracina ● Tirotricina
● Capreomicina
● Viomicina

MECANISMO DE ACCIÓN: Se unen a la subunidad ribosomal 50s e inhiben la síntesis de proteínas

-SON BACTERIOSTÁTICOS

Macrólidos: Se dan a px´s alérgicos a penicilinas (β-lactámicos), ESTIMULAN LOS RECEPTORES

DE MOTILINA

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 César Huerta

Eritromicina: Vía oral, se debe ingerir en ayuno

- TX DE CLAMIDIA EN EMBARAZO
- Neumonía y oftalmopatía en RN
- Neumonía por legionella
- PROFILAXIS DE FIEBRE REUMÁTICA
- TOS FERINA

EA: Colestasis hepática

- Arritmias
- Nausea,vomito, diarrea

Claritromicina: Se administra con alimento

- Tx de H. pylori, se combina con omeprazol
- #1 linea contra Mycobacterium avium

Azitromicina: Se administra en ayuno, reservorio en FIBROBLASTOS

-VIDA MEDIA MÁS LARGA
- Gonorrea
- #1 legionelosis
- URETRITIS NO GONOCÓCICA
- Mycobacterium avium

EA: Hepatotoxicidad

Cetólido:

Telitromicina: SE concentra en MACRÓFAGOS

- Tx de neumonia adquirida en comunidad
- Faringitis estreptocócica
- Bacteriemia neumocócica
EA: Hepatotoxico

Lincosamidas

Lincomicina: No cruza BHE

- Tx de neumococo, infecciones de vias resp
- Tx de huesos y articulaciones ya que penetra bien
- Se acumulaen prostata, hueso, liquido sinovial

Clindamicina: No cruza BHE

- Se acumula en PMN y macrófagos alveolares
- Tx de abscesos pulmonares
- Tx de encefalitis por toxoplasma

EA: Colitis pseudomembranosa por C. difficile

- Sd de Steven´s johnson

Polimixinas:
-B y E (colistina)
-Se comportan como detergentes catiónicos → desorganizan la superficie externa de membrana
celular, la rompen

- Otitis externa y úlceras corneales causadas por Pseudomonas

EA: Nefrotoxicidad y neurotoxicidad

Glucopéptidos tricíclicos:

Vancomicina:
Mec.acción: Suprime la síntesis de la pared celular mediante la unión de D-alanina

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 César Huerta

- BACTERICIDA

Tx de :
- Colitis pseudomembranosa
- Tx de SARM
- Se puede combinar con gentamicina para endocarditis enterocócica en px alérgico a
penicilina
- Infecciones prótesis valvulares cardiacas

EA: Síndrome de Hombre Rojo→ Eritema cutáneo por desgranulación de cels. cebadas
- La aplicacion lenta de medicamento evita esto, se le puede dar esteroides

Teicoplanina

Bacitracina: Inhibe la incorporación de aminoácidos y nucleótidos a la pared celular

- Infecciones de piel
- Otitis externa
- Ulceras corneales
- Diarrea por C. difficile

Linezolida: Bloquea la subunidad 50s para inhibir sintesis de proteínas

-Solo de uso intrahospitalario
-BACTERIOSTÁTICO

- Cepas de Gram + resistentes a todo

EA: Trombocitopenia, Sd serotoninérgico

Daptomicina: Se une a la membrana de las bacterias lo que ocasiona pérdida del potencial de
membrana y muerte celular.
- Infecciones cutáneas y ENDOCARDITIS DERECHA

EA: Aumento de la creatin cinasa

Mupirocina: Suprime la síntesis bacteriana de proteínas al inhibir la isoleucil RNAt sintasa

- Uso tópico nadamas
- Impétigo
- Tx nasal de S. aureus

Quinupristina: Se unen a la subunidad ribosomal 50s

- Tx de infecciones por E. facieum resistentes a vancomicina

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 César Huerta

ANTIMICÓTICOS

Sistémicos Imidazoles Triazoles

● Anfotericina B ● Clotrimazol ● Fluconazol

● Flucitosina ● Butoconazol ● Itraconazol
● Econazol ● Posaconazol
● Ketoconazol ● Terconazol
● Miconazol ● Variconazol
● Oxiconazol
● Sertaconazol
● Sulconazol

Equinocandinas Otros

● Micafungina ● Griseofulvina
● Anidulafungina ● Terbinafina
● Caspofungina

Anfotericina B:
-Mecanismo de acción: Atacan la sintesis de ergosterol, se unen al ergosterol de la membrana
micótica y forman poros aumentando la permeabilidad
-Penetra en pleura, peritoneal, y liquido sinovial y humor acuoso
-NO penetra LCR para meningitis por hongos hay que administrar intratecal

- Tx de meningitis por Coccidioidomicosis

- Ulceras corneales por aspergillus
- #1 linea en embarazadas con Coccidioidomicosis pulmonar (itraconazol en no embarazadas)
- Mucormicosis, histoplasmosis, blastomicosis, esporotricosis

EA: Nefrotóxico
- Acidosis tubular renal con pérdida de K y Mg
- Anemia Normo normo
- Aracnoiditis (intratecal)
- Flebitis (IV)

Anfotericina B convencional:
-La más nefrotóxica
-No administrar con electrolitos por que se condensa

Anfotericina B en dispersión coloidal:

-Se le añade colesteril sulfato
-Se forman coloides en el agua

- Tx de aspergilosis invasiva
EA: Escalofríos e hipoxemia
Ventaja: Menos nefrotóxica

Anfotericina B liposómica:

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 César Huerta

-Se vende en polvo se combina con agua y se inyecta IV

- Tx de Histoplasmosis y meningitis por criptococos

- Aspergilosis invasiva
- Candida sistémica
EA:
- Nefrotoxica
- Hipokalemia
- Respuesta inflamatoria sistemica: escalofrios, fiebre, taquicardia,leucocitosis

Anfotericina B Complejo Lipídico:

-Menos nefrotoxico
-Tiene fosfatidilcolina y fosfatidilglicerol

- Tx de micosis profundas EXCEPTO CRIPTOCOCOS

- Más costosa

Flucitosina: Se convierte en 5-fluoruracilo

- INHIBE LA TIMIDILATO SINTETASA y con ello la síntesis de ADN
- Tx de meningitis por criptococos
- Cándida
- Cromoblastomicosis
EA: Supresión de la médula osea (por el 5 fluoruracilo)
- Enterocolitis
- HS
- Nausea, vomito, diarrea

Imidazoles y triazoles

MA: Inhiben la 14-α-esterol-desmetilasa, inhibiendo ahi la sintesis de colesterol (ergosterol)

CI: Embarazadas ya que inhibe el colesterol placentario → aborto

Ketoconazol: Imidazol, Vía tópica y oral

-Bloquea la sintesis de cortisol
- Tópico:
- Pitiriasis versicolor
- dermatitis seborreica
- Sistémica:
- Sd de cushing
EA:
- Ginecomastia
- Amenorrea
- Def de cortisol

Itraconazol: Triazol
-Cápsula → se absorbe mejor con alimentos
-Solución → se absorbe mejor sin alimentos, ya sea una hora antes o dos desp. de comer
-Inhibidor enzimático : Inhibe CYP3A4
-No cruza BHE

- #1 para infecciones no meningeas Coccidioides, Histoplasmosis y blastomicosis

- Más usado en onicomicosis ( pero el de 1er linea es terbinafina)
EA:Muy hepatotóxico, pedir PFH a los 6 meses
- Cardiotóxico

Fluconazol: Triazol fluorado

-Si penetra BHE

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 César Huerta

Inhibidor enzimático : CYP3A4 y CYP2C9

- Tx de candida bucofaringea
- #1 Linea en meningitis por criptococo y coccidioides (px con SIDA)
- Candidiasis vulvovaginal resistente

EA: SINDROME DE STEVEN JOHNSON

- Sintomas GI
- Alopecia
- HS
CI: EMBARAZADAS (CATEGORIA C)

Voriconazol: Triazol
- Amplio espectro
- Penetra BHE solo cuando esta inflamadas
- #1 contra ASPERGILOSIS INVASIVA y MUCORMICOSIS

EA: Teratógeno, ALUCINACIONES VISUALES (alteración de colores)

Posaconazol: Profilaxis de aspergillus

- Tx de mucormicosis
- DEBE DARSE CON COMIDAS GRASOSAS

EA: RX de tromboembolismo pulmonar con bloqueadores de calcineurina

Equinocandinas

MA: inhiben la formacion de los 1-3 β-D-Glucanos

- Activa contra candida en menor medida Aspergillus

- CI: EMBARAZO

Caspofungina:
- Tx de candidiasis esofagica
- Px neutropénico con fiebre a pesar de haber terminado esquema antibiotico

Micafungina: Bloquea CYP3A4

- Tx de candidiasis profunda
- Candidiasis esofagica
- Profilaxis de candida en trasplantados

Anidulafungina: Se administra con etanol

- Candidiasis en neutropénicos
- Candida esofágica

Griseofulvina: Altera la formacion de microtubulos y asi del huso mitótico

-Se deposita en cels productoras de queratina

-Induce CYP 450
-Mejor absorcion con comidas grasas

- 1era Linea en tiña capitis en niños por Microsporum cannis ( de tiñas en general: corporis,
cruris, pedia, barba)

Terbinafina: Inhibe la ecualeno epóxidasa fungica y asi la sintesis de ergosterol

-Se acumula en piel, uñas y tejido adiposo

- Tx #1 contra onicomicosis
- #1 linea de tiña capitis en adulto (tricophyton)

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 César Huerta

Tópicos

Amorolfina: Para onicomicosis

Miconazol: Penetra el estrato córneo de la piel y dura 4 dias en piel

-Si se puede dar en embarazo

- Tx de tiñas
- Candidiasis vulvovaginal

Nistatina: Forma poros en membrana micótica

- Candidiasis faringea y esofágica
- #1 linea en candida en embarazo

Tioconazol → Al acostarse para vulvovaginitis

Clotrimazol → Tiñas
- EA: Da calor, prurito y efecto punzante
Econazol → Sarna

Acido undecilenico: Quita comezon

Ciclopiroxolamina: Dermatitis seborreica y onicomicosis

Naftifina : Inhibe la escaleno 2,3-epoxidasa para síntesis de ergosterol, se da para tiñas y cándida

TUBERCULOSIS

1ra Línea 2da Línea 3ra Línea

● Isoniazida ● Rifabutina ● MAC

● Rifampicina ● Rifapentina ● Rifampicina
● Pirazinamida ● Etionamida ● Etionamida
● Estreptomicina ● Amikacina ● Claritromicina
● Etambutol ● Kanamicina ● Azitromicina
● Moxifloxacino ● Capreomicina
● Cicloserina
● Ácido
Paraaminosalicílico

Isoniazida
- Mecanismo de acción: inhibe síntesis de ácido micolico necesario en la pared
- Se da durante la fase proliferatica, intensiva y de sostén
- Debe combinarse con PIRIDOXINA (B6) para evitar daño neurológico
- EA: Hepatotoxicidad, neuritis periférica

- Lupus farmacologico
- Mayor rx de pancreatitis
- La rifampicina aumenta su hepatotoxicidad
- La sobredosis da ACIDOSIS METABÓLICA, convulsiones y coma

Rifampicina
-BACTERICIDA
- Mecanismo de acción: suprime síntesis de RNA por la RNA polimerasa B

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 César Huerta

- Se usa durante FASE ACTIVA

- Politerapia con isoniazida o pirazinamida
- #1 LINEA PARA PX HEPATOPATA
- #1 linea en profilaxis de meningitis x meningococo
- Furunculosis

CI: Px con VIH (rifapentina)

- EA: PINTA PIEL Y SECRECIONES DE COLOR NARANJA y es inductor de citocromos

Pirazinamida
- Mecanismo de Acción: destruye bacilos dentro de los fagosomas de los macrófagos (disminuye el
pH intracelular)

- Mayor concentracion en Pulmon

- Fase intensiva solamente

- Disminuye duración del Tx a 6 meses y recidivas

- EA: Lesión hepática, CRISIS DE GOTA

Estreptomicina: solo se usa durante los primeros dos meses debido a su OTOTOXICIDAD *px con
Insuficiencia Hepática*

Etambutol: inhibe la arabinosil transferasa III

EA: neuritis óptica, protanopia, deuteranopia,
- Alteraciones para distinguir entre rojo y verde (trailero con tb reprobó examen de conducir)

2da Línea
Rifabutina: tx tuberculosis con SIDA;
EA: polimialgia, pseudoictericia, uveítis anterior

Rifapentina: vida media más prolongada

Amikacina: se usa cuando hay resistencia a estreptomicina

Kanamicina: se usa cuando hay resistencia a estreptomicina

Capreomicina: tiene como

EA daño de 8vo par craneal (vestibulococlear); mismos que aminoglucósidos

Cicloserina: tiene como

MA: inhibe racemasa y ligasa
EA: depresión, psicosis y neuropatía periférica;

MAC: se usan rifampicina, etionamida, claritromicina y azitromicina

Fase intensiva: Lunes-sabado

- 2 meses con los Cuatro farmacos Isoniazida,Rifampicina,Pirazinamida, Etambutol
Fase de sosten: L-M-V
- 4 meses, Isoniazida y rifampicina
Fase diaria: profilaxis
- Isoniazida por 6 meses

LEPRA

Lepra lepromatosa multibacilar: EL tx es largo x 24 meses:

- 1.-Dapsona
- 2.-Rifampicina
- 3.-Clofazimina

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 César Huerta

Lepra tuberculoide paucibacilar:

- 1.-Dapsona
- 2.- Clofazimina

Dapsona: Inhibe a la dihidropteroato sintasa

- BACTERIOSTATICO
- Bloquea la quimiotaxis de neutrofilos
- Tx de lepra paucibacilar y multibacilar
- Dermatitis herpetiforme (enf autoinmune con ampollas infiltracion con neutros
- Picadura de la violinista

EA: Hemólisis en px con deficiencia de G6PD

- Metahemoglobinemia

Clofazimina: Inhibe la fosfolipasa A2 y transporte de K

- Tx de lepra multibacilar (lepromatosa)

- Sirve para evitar eritema nodoso

EA:
- Pigmentación gris de piel
- Color rojo fuego de la piel + talidomida

Rifampicina: Tx de lepra paucibacilar (tuberculoide)

ANTIVIRALES

Herpes CMV Influenza Hepatitis

● Aciclovir ● Ganciclovir ● Amantadina ● Interferones

● Valaciclovir ● Valganciclovir ● Rimantadina α,ß,γ
● Famciclovir ● Cidofovir ● Oseltamivir ● Ribavirina
● Penciclovir ● Foscarnet ● Zanamivir ● Boceprevir
● Docosanol ● Adefovir
● Trifluridina ● Entecavir
● Idoxuridina ● Tenofovir
● Telbivudina
● Lamivudina
● Imiquimod

HERPES

- Mecanismo de Acción: inhiben síntesis de DNA

Aciclovir: tx de varicela zóster, herpes genital recurrente y parálisis de Bell

- Se concentra en liquido amniótico,leche materna

- Deriva de la guanosina
- Acorta el tiempo de la infección,no cura

Valaciclovir: meningitis, más biodisponibilidad, varicela zóster, herpes genital

- Embarazada con lesión herpética

Famciclovir y Penciclovir: tx de herpes genital PRIMARIO

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 César Huerta

EA: alucinaciones en ancianos

Docosanol: Inhibe la fusión del virus y la célula

- herpes bucolabial recurrente

Trifluridina: Inhibe la síntesis de DNA

- queratoconjuntivitis por HSV

Idoxuridina: queratitis por HSV

CMV
- Mecanismo de acción: inhiben síntesis de DNA

Ganciclovir: retinitis por CMV en inmunodeprimidos, infecciones congénitas, px´s trasplantados

EA: mielosupresión y neutropenia (puede dar filgrastim)

Valganciclovir: profarmaco

Cidofovir:
- MOLUSCO CONTAGIOSO
- retinitis por CMV en px con VIH
EA: nefrotoxicidad y categoría C

Foscarnet: retinitis por CMV resistente a Ganciclovir; HSV y VZV resistentes a Aciclovir, VIH

- Mecanismo de acción: inhibe DNA polimerasa y transcriptasa inversa

EA: nefrotóxica, hipocalcemia

Fomivirsen: tx de CMV resistente a todo

- Intravítreo

INFLUENZA

- Todos son categoría C en el embarazo

Amantadina:
- Actúa en M2 → Inhibe fases tempranas de la replicación viral
- efectos anticolinérgicos y antiàrkinsoniano (eliminación renal)

Ramantidina: 10 veces más potente (eliminación hepática

- Ambas sirven para tx de influenza tipo A y brotes INTRAHOSPITALARIOS

- No usar durante embarazo son categoría C

Oseltamivir: Inhibe neuraminidasa y el virus no se propaga

EA: Molestia abdominal muy intensa

Zanamivir:
- VÍA INHALATORIA *CI en px con asma por bronco espasmo

- Sirven para influenza tipo A y B, reducen tiempo de recuperación

- Mecanismo de acción: inhiben neuraminidasa (NA)
- Protegen en casos INTRA HOGAREÑOS

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 César Huerta

- No usar durante embarazo, son categoría C

HEPATITIS

Interferones
- α y ß: todas las células
- γ: natural killer y linfocitos T
- Mecanismo de acción: inhiben la 2’5’ oligoadenilato sintasa
- Tx de condilomas acuminados, sarcoma de Kaposi, Hepatitis B y C
- Los interferones pegilados α son tx de hepatitis C
EA: SÍNDROME PSEUDOGRIPAL, niños de alopecia y cambios de personalidad (neurotoxicidad) y
mielosupresión

Ribavirina
- ANÁLOGO DE NUCLEÓSIDO PURÍNICO
- Mecanismo de acción: inhibe mRNA viral
- Tx de infección crónica de Hepatitis C,
- TX de VSR EN AEROSOL (BRONQUIOLITIS POR VSR)
- influenza y parainfluenza

EA: anemia reversible, teratogénico

CI: no dar en embarazadas (categoría X)

Boceprevir: tx de hepatitis C genotipo 1 que no respondió a IFN o ribavirina

MA: inhibe proteína 3 no estructural

Adefovir
- ANÁLOGO DE ADENOSINA
- Mecanismo de acción: unión a DNA polimerasa y transcriptasa inversa
- Tx de hepatitis crónica con HBeAG

EA: hiperazoemia e hipofosfatemia, astenia, dolor abdominal, nefrotoxicidad, acidosis, glucosuria y

proteinuria
- Categoría C en embarazo

Fármacos contra VHB que también son anti VIH: Tenofovir, Lamivudina, Telbivudina, Emtricitabina

Entecavir:

- Mecanismo de acción: inhibe polimerasa DNA

- Tx contra infección crónica de hepatitis B con replicación activa

Tenofovir: contra VIH y hepatitis B

EA: flatulencia y Sd Fanconi

Telbivudina: análogo de timidina, tx de hepatitis B CRÓNICA; inhibe la DNA polimerasa

- EA: Miopatía

Lamivudina: contra VIH y Hepatitis B inhibe la DNA polimerasa y la transcriptasa inversa

- DISMINUYE EL RIESGO DE CARCINOMA HEPATOCELULAR

Imiquimod: tx de condilomas acuminados y molusco contagioso

- #1 VPH
- Mecanismo de acción: induce respuestas de INF-α y INF-γ; TNF-α

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VIH

NRTI NNRTI Inhibidores de proteasa

● Zalcitabina ● Etravirina ● Saquinavir

● Zidovudina ● Nevirapina ● Ritonavir
● Estavudina ● Delavirdina ● Fosamprenavir
● Didanosina ● Efavirenz ● Lopinavir
● Lamivudina ● Atazanavir
● Abacavir ● Darunavir
● Tenofovir ● Indinavir
● Emtricitabina ● Tipranavir
● Nelfinavir

Inhibidores de entrada Inhibidor de integrasa

● Maraviroc ● Raltegravir
● Eubirtida

Esquema Base: 1 NRTI + 1 NNRTI + INH DE PROTEASA

Esquema preferido: 2 NRTI + 1 NNRTI

Neonatos: Zidovudina, nevirapina

Embarazadas: Zidovudina, lamivudina, lopinavir
Completamente CI en embarazo: Saquinavir, ritonavir, delavirdina

ATRIPLA (primera elección en pxs VIH) → Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir

NRTI

Zidovudina: PRIMERA ELECCIÓN EN TRABAJADORES SANITARIOS Y PREVENCIÓN DE

TRANSMISIÓN DE MADRE A FETO
- Atraviesa la BHE, se detecta en leche materna
- Contra VIH-1 y VIH2
- Profilaxis después de haber estado en contacto

Estavudina: Tiene como efecto adverso neuropatía periférica, lipodistrofia, esteatosis hepática

Didanosina Tiene como efecto adverso neuropatía, PANCREATITIS, DEBE DARSE CON
ANTIACIDOS

Lamivudina Contra VHB y VIH

Abacavir: Solo contra VIH 1

- EA: Hipersensibilidad

Tenofovir: Contra VHB y VIH

- EA: Sd de Fanconi

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Emtricitabina : Para VIH

- EA: Neuropatía periféria y pancreatitis

NNRTI

MA: SE UNEN A P66 E INHIBEN LA TRANSCRIPTASA INVERSA

Etravirina: No debe combinarse con otros

Nevirapina: Tx de lactantes y menores de 15 dias
- EA: Exantema y Sd de Stevens Johnson

Efavirenz: Tiene semivida de 40-55 hrs

- Se debe dar con el estomago vacíopara evitar efectos secundarios
- Es teratógeno en especialmente las primeras 8 semanas del desarrollo

EA: Mareo, disforia, sueños vividos

Inhibidores de proteasa

-Se usan para ambos tipos de VIH1 y 2

-MA: Inhiben la aspartil proteasa viral
EA: Pueden generar resistencia a insulina y lipodistrofia

Saquinavir: Siempre se debe dar con ritonavir

Ritonavir: Es un REFORZADOR FARMACOCINÉTICO, DISMINUYE EL METABOLISMO DE LOS

DEMÁS FÁRMACOS DE ESTE GRUPO EXCEPTO EL NELFINAVIR

Fosamprenavir: Para pacientes pediátricos sin tratamiento previo

Lopinavir: Se puede dar en embarazo

Atazanavir: Es el único que causa reducción de colesterol y triglicéridos

Darunavir Reducción de Colesterol y Tag´s

Indinavir Tiene como EA: CRISTALURIA

Tipranavir: Aumenta el colesterol y tag´s

Nelfinavir INDUCE SU PROPIO METABOLISMO, SE DA A EMBARAZADAS

INHIBIDORES DE ENTRADA

Maraviroc: Antagonista de la unión Gp120 con CCR5

Enfuvirtida: Antagoniza gp41 e infección de células CD4

INHIBIDOR DE INTEGRASA

Raltegravir: Evita la integración del DNA viral al cromosoma del hospedador

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 César Huerta

ANTIAMEBIANOS Y ANTIHELMÍNTICOS

Antiamebianos

Metronidazol:
- Actúa como trofozoítos
- #1 para Entamoeba Hystolitica, Giardiasis, Tricomonas y Clostridium Difficile
- Se concentra en secreciones como semen, secreciones vaginales
- PRODUCE EFECTO DISULFIRAM
- EA: Orina color rojo, sabor metalico
- CI: En primer trimestre de embarazo

Nitazoxanida
- Tx de CRIPTOSPORIDIOSIS, Giardiasis y nemátodos
- PRODUCE TONO VERDOSO EN ORINA

Cloroquina: Amebiasis Hepática

Benznidazol: #1 para Chagas

Yodoquinol Tx de infección por Entamoeba

Clioquinol Tx de infección por Entamoeba

Paromomicina: Se usa para infecciones por entamoeba

- Inhibe subunidad 30s

Diloxanida:
- ACCIÓN ANTIQUISTICA
- Tx de amebiasis asintomatica

Dehidroemetina
- TX DE ABSCESO HEPÁTICO AMEBIANO (debe combinarse con metronidazol)
- Debe darse por vía IM
EA: Es muy cardiotóxico

ANTIHELMÍNTICOS

Mebendazol:
- Tiene 4 mecanismos de acción: Inhibe reductasa de fumarato, inhibe la formación de
microtúbulos, inhibe la captación de glucosa, y produce parálisis del parásito
- Debe darse con comida grasa
- Tx de Enterobius Vermicularis, Ascaris lumbricoides, Trichuris Trichiura, Necator Americano
- Teratogeno

Albendazol: Mismo mecanismo de acción que mebendazol

- #1 para CISTICERCOSIS Y NEUROCISTICERCOSIS e hidatosis quística

Tiabendazol: Tx de larva migratoria cutánea

- EA: Neurotoxico, hepatotóxico,problemas visuales

Dietilcarbamazina:
- INMOVILIZA LAS MICROFILARIAS
- Tx de Loiasis, eosinofilia pulmonar tropical y filariasis linfática
- EA: Alcaliniza la orina
Ivermectina
- Tx de escabiasis,#1 Onchocerca, #1 Estrongiloidosis, #1 Tx de larva migratoria

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Prazicuantel:
- Causa parálisis espástica del vermex y daño tegumentario
- Tx de Taenia Solium y saginata, tx de esquistosomiasis
- CI: PX CON NEUROCISTICERCOSIS por daño visual

Niclosamida
- Causa la expulsión de la tenia
- Tx de taenia solium y saginata
- DEBE DARSE CON SULFATO DE MAGNESIO (LAXANTES)
- EA: puede dar cisticercosis y neurocisticercosis

Piperazina
- 2da linea en Tx de Enterobius Vermicularis y de ascaris

GENERALIDADES DE PALUDISMO

Clase I: Eritrocitaria sexual Clase II: Eritrocitaria sexual y Clase III: Hepática
hepatica primaria

● Artemisinas ● Atovacuona ● Primaquina

● Cloroquina ● Proguanilo
● Mefloquina
● Quinina
● Quinidina
● Pirimetamina
● Sulfadoxina
● Doxiciclina

Otros

● Halofantrina

Artemisa: Esquizonticida hemático de acción rápida, hay tres presentaciones:

- ARTESUNATO es vía IV
- ARTEMETER tiene de EA: cardiotóxico y neurotóxico vía RECTAL
- DIHIDROARTEMISINA VÍA ORAL EA: Neutropenia y anemia

Cloroquina: #1 PARA PALUDISMO Y PROFILAXIS es un gametocida y esquizonticida hemático

- EA: Hemólisis en px con Deficiencia de G6PD

Mefloquina: Tx de Plasmodium falciparum y Vivas FARMACORRESISTENTE, esquizonticida

Quinina: #1 TX DE PLASMODIUM FALCIPARUM FARMACORRESISTENTE, DEBE COMBINARSE

CON DOXICICLINA MINOCICLINA

- Esquizonticida y gametocida

Quinidina: Mismo uso que Quinina

EA: Ambas tienen de efecto adverso:

- Hipoglucemia

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- Cinconismo

Pirimetamina:
- MA: Inhibe la DIHIDROFOLATO REDUCTASA
- Esquizonticida de acción lenta, COMBINAR CON SULFADOXINA* para evitar resistencia, se
puede usar en embarazo solo con extrema precaución

*La SULFADOXINA inhibe la DIHIDROPTEROATO SINTASA

Atovacuona: Debe combinarse con PROGUANILO, se usa en ataques leves de Plasmodium

Falciparum

Proguanilo:
- MA: Inhibe la dihidrofolato reductasa
- Profilactico cuando alguien se va a zonas endemicas
- Se usa en EMBARAZO
- Se debe combinar con atovacuona
- Formas hemáticas y hepáticas de Plasmodium falciparum

Primaquina: GAMETOCIDA Y ESQUIZONTICIDA HEPÁTICO

- EA: Metahemoglobinemia en px con deficiencia de G6PD

Halofantrina: Tx de paludismo resistente a Mefloquina

- EA: Cardiotoxico

Profilaxis: Das Atovacuona-proguanilo-doxiciclina : 1 semana antes de viajar, durante el tiempo que

estes en el lugar endémico y 4 semanas después de volver

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