ANTAGONISTAS NO SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS B: PRIMERA GENERACIÓN
PROPRANOLOL
Farmacodinamia
Interactúa con B1 y B2
Carece de actividad
simpaticomimética
Compite con
catecolaminas
-Músculo liso
- Músculo cardiáco
↓ Frec cardiaca (en reposo
y ejercicio)
↓ PA sistólica y diastólica
Puede producir
broncoespasmo
Actividad de
estabilización de
membrana
Junto con el atenolol y
el metoprolol es de uso
frecuente inhibir la
acción de hormonas
tiroideas en el sistema
cardiovascular. Pueden
ser utilizadas junto a
cualquier otro
tratamiento usado en
hipertiroidismo
Farmacocinética Indicaciones Reacciones A Contraindicaciones Interacciones Embarazo-
Lactancia
Altamente lipofílico 1. Hipertensión (incluyendo - Bradicardia y extremidades - Hipersensibilidad antagonistas de Ca: Categoría C
Se absorbe casi por portal y varices esofágicas) frías - Descompensación exageración de conducción
completo (VO) (40 a 80 mg/día- 320 - Hipotensión cardiaca no tratada AV negativa y función de Reducen el flujo
1° Paso hepático mg/día) - Depresión - Síndrome del NS enfermo/ NS, hipotensión grave y sanguíneo de la
Ingresa fácil al SNC - Pesadillas bloqueo de SA bradicardia placenta lo que puede
Metabolito: 4- 2. Angina estable - Insomnio - Broncoespasmo o asma originar muerte fetal
hidroxipropanol (40-80 mg) - Fatiga bronquial, EPOC Simpaticomiméticos: intrauterina,
- Letargia - Acidosis metabólica contrarrestan efecto de inmadurez y partos
Biodisponibilidad: 25% 3. Ataques de migraña - Dificultad para respirar - Bloqueo cardiaco 2° y 3° propranolol prematuro
(puede aumentar con - Bloqueo cardiáco - Hipoglicemia
alimentos) 4. Arritmias (IV) - Shock cardiogénico Fingolimod: potencia efectos Se excreta en leche
(1 a 3mg <1mg/min) - Feocromocitoma no bradicardicos materna
unión a prot: 90% tratado
5. Temblor esencial - Bradicardia intensa Barbitúricos: reduce niveles
t ½= 4h - Hipotensión grave plasmáticos y efectos de
6. Post-infarto (reinfarto) - Angina de Prinzmetal PRP
AINE: Contrarrestan efectos
Eliminación Renal
antihipertensivos de PRP

Farmacodinamia
Interactúa con B1 y B2
Carece de actividad
simpaticomimética
-Músculo liso
- Músculo cardiáco
↓ Frec cardiaca (en reposo
y ejercicio), contractilidad
y velocidad de conducción
↓ PA sistólica y diastólica
Broncoconstrictor
No tiene actividad
estabilizadora de
membrana
Farmacodinamia
NADOLOL
Farmacocinética Indicaciones Reacciones A Contraindicaciones Interacciones Embarazo-
Lactancia
Muy soluble en agua 1. Hipertensión - Bradicardia - Hipersensibilidad Anestésicos generales: Categoría C
No se absorbe (40 a 80 mg/día- 320 - Edema - Bradicardia intens exageración de la hipotensión
completamente en mg/día) - Mareo - Bloqueo Reducen el flujo
intestino - Somnolencia auriculoventricular de Antidiabéticos (orales e insulina): sanguíneo de la
Baja solubilidad en 2. Angina de Pecho - Astenia y fatiga segundo o tercer grado hipoglucemia o hiperglucemia placenta lo que
lípidos (80-240 mg/día) - Cefalea - Shock cardiogénico puede originar
Concentraciones bajas - Palpitaciones - Insuficiencia cardíaca Fármacos que ocasionan una muerte fetal
en cerebro 3. Profilaxis en migraña - Molestia faríngea descompensada clase depleción de catecolaminas: intrauterina,
No se metaboliza (80- 160 mg/día) - Náuseas, boca seca, vómito, IV hipotensión y/o bradicardia inmadurez y
extensamente diarreas, dispepsia - Asma,otras excesiva (por ejemplo, vértigo, partos prematuro
4. Temblores Parkinsonianos - Rubor enfermedades síncope, hipotensión postural).
Biodisponibilidad: 35% broncoespásticas Se excreta en
5. Sangrado de las varices en Glucósidos digitálicos : pueden leche materna
t ½= 20 h hipertensión portal reducir la conducción
atrioventricular y con la
consiguiente disminución de la
Eliminación orina
frecuencia cardíaca. Su o
Afecta insuficiencia
concomitante puede aumentar el
renal
riesgo de bradicardia.
TIMOLOL
Farmacocinética Indicaciones Reacciones A Contraindicaciones Interacciones Embarazo-

Interactúa con B1 y B2
Carece de actividad
simpaticomimética
-Músculo liso
- Músculo cardiáco
↓ Frec cardiaca (en reposo y
ejercicio), contractilidad y
velocidad de conducción
↓ PA sistólica y diastólica
Broncoconstrictor
No tiene actividad
estabilizadora de
membrana
Reduce la producción de
humor acuoso a través del
bloqueo B en epitelio ciliar
Farmacodinamia
Se absorbe bien en el (para uso oftálmico se
tracto IG combina con dorzolamida o
Se metaboliza travoprost)
extensamente por enzima
CYP2D6 en hígado 1. Hipertensión
(10-20 mg 2 veces
Presentación oftálmica se al día)
absorbe de modo
sistémico 2. Insuficiencia cardiáca
congestiva
Metabolismo 1° paso
3. Infarto agudo al miocardio
Se distribuye a leche (10 mg 2 veces al
materna día)
C max: 1-2 h y duración 4. Profilaxis de migraña
de 12-24 h (20 mg/día)
Unión a proteínas: 10% 5. Glaucoma de ángulo
abierto
Biodisponibilidad: 50% (1 gota de solución
al 0. 25% en el ojo
t ½= 4h afectado 2 veces al
día)
Eliminación orina (renal)
6. Hipertensión intraocular
Farmacocinética Indicaciones
Lactancia
- Irritación ocular - Asma bronquial - B bloqueantes y Categoría C
- Disminución de - Broncoespasmos adrenalina: midriasis
sensibilidad corneal - EPOC Reducen el flujo
- Blefaroconjuntivitis - Bronquitis crónica - antagonistas de ca, beta sanguíneo de la
alérgica, queratitis, - Diabetes Mellitus mal adrenérgicos, antiarrítmicos, placenta lo que puede
ptosis, diplopía controlada glucósidos digitálicos. originar muerte fetal
- Hipotensión - Neumonías obstructivas parasimpaticomiméticos y intrauterina,
- Bradicardia crónicas graves guanetidina: efectos aditivos inmadurez y partos
- Arritmia - Insuficiencia cardíaca en hipotensión o bradicardia prematuro
- Bloqueo cardiaca AV, congestiva no controlada
paro cardiáco, insuf - Bloqueo AV de alto grado - Antagonistas de Ca: tienen Se excreta en leche
cardiáca congestiva - Fenómeno de Raynaud efecto negativo sobre materna
- Palpitaciones - Bradicardia (-45 a 50 contractilidad y conducción
- Espasmo bronquial latidos/min) AV
- Insuf respiratoria - Hipersensibilidad
- Disnea - Hipertiroidismo - Insulina y antidiabéticos:
- Alopecia - Angina vasoespástica aumenta efecto
- Náuseas hipoglucemiante y bloqueo
beta adrenérgico
- Anestésicos: atenuación
de taquicardia refleja y
aumento de hipotensión
PINDOLOL
Reacciones A Contraindicaciones Interacciones Embarazo-

Interactúa con B1 y B2
Actividad
simpaticométicometica
intrínseca
Tiene baja actividad
estabilizadora de membrana y
baja solubilidad en lípidos
hola
Lactancia
Se absorbe por 1. Angina de pecho - Trastornos del sueño - Hipersensibilidad Inhibidores de la Es bien tolerado como
completo (10 a 30 mg en 2 o - Depresión - Asma bronquial, monoamina-oxidasa (MAO): antihipertensor en
Se metaboliza en el 3 tomas) - Alucinaciones broncoespasmos o EPOC puede producir hipertensión gestante hipertensa
hígado - Temblores - Insuficiencia cardiáca significativa Raras ocasiones
2. Antihipertensivo (con - Mareos pulmonar puede provocar
C max: reserva cardiáca disminuida - Cefalea - Bradicardia antidiabéticas: aumento de bradicardia o
o propensión a la - Bradicardia - Bloqueo AV de 2° o 3° hipoglucemia hipoglucemia en
Unión a proteínas: bradicardia) - Trastorno de la - Angina de Prinzmetal recién nacido
(5 a 15 mg/día) conducción, insuficiencia (angina vasoespástica) Derivados dihidropiridínicos:
Biodisponibilidad: cardiáca - Choque cardiógeno disminución de PA de forma Lactancia: pasa en
- Hipotensión - Síndrome de disfunción acentuada pequeñas cantidades
t ½= 4h - Broncoespasmo sinusal a la leche materna
- Disnea - Trastornos graves de la Antiadrenérgicos:pueden
Eliminación orina - Náuseas circulación arterial periférica potenciar efecto
(renal) - Reacciones cutáneas - Feocromocitoma no antihipertensivo de los
Afecta por insuficiencia tratado bloqueantes adrenérgicos
renal alfa
AINES: reduce efecto
antihipertensivo de pindolol
PENBUTOLOL
 Farmacodinamia
bloqueante no selectivo
de los receptores
betaadrenérgicos (beta1
y beta2)
cierta actividad
simpaticomimética
intrínseca
No tiene actividad
estabilizadora de
membrana
Tiene alta solubilidad de
lipidos. atraviesa la barrera
hematoencefálica.
Igualmente pasa la barrera
placentaria
↓ Frecuencia cardiaca
↓ Contractilidad
↓Gasto cardiaco
Conducción lenta en
aurículas y nodo AV
↑ Periodo refractario, nodo
AV
Broncoconstricción
Hipoglucemia prolongada
↓ Ácidos grasos libres en
plasma
↓ Colesterol de HDL
↑ Colesterol de LDL y
triglicéridos
Hipocaliemia
- Acebutolol
- Atenolol
- Almolol
Farmacocinética Indicaciones Reacciones A Contraindicaciones Interacciones Embarazo-
Lactancia
Se absorbe - Hipertensión. Bradicardia, Bloqueo A-V de La administración no deben
rápidamente tras hipertensión esencial intensificación de segundo y tercer concomitante de otros utilizarse durante
la administración y renal de intensidad insuficiencia grados; bradicardia; agentes antihipertensivos el embarazo.
oral leve o moderada; cardíaca insuficiencia cardíaca es sólo en casos de se elimina por la
hipertensión lábil e preexistente, disnea descompensada; hipertensión arterial grave
leche materna
Biodisponibilidad: hipertensión juvenil por aumento de hipotensión; shock
casi del 100% y no (40 - 80 mg/día) resistencia en vías cardiogénico y La interacción con
se produce efecto respiratorias, frialdad enfermedades anestésicos reduce de
de primer paso -Arritmias de extremidades, obstructivas de vías manera adicional la
taquicárdicas. hipotensión respiratorias. presión arterial.
Cmax= 1 a 2 h taquicardia sinusal,
taquicardia Al igual que con otros La administración
supraventricular y betabloqueadores, simultánea de
Unión a proteínas: extrasistólias debe evitarse la antiarrítmicos o de
90% interrupción brusca del antagonistas del calcio
- Cardiopatía tratamiento con tipo verapamil puede
isquémica y penbutolol, dada la aumentar la posibilidad de
t ½= 2 horas tratamiento post- posibilidad de que se producir trastornos de la
infarto de miocardio presente un fenómeno conducción AV.
(40 - 80 mg/día) de supresión.
En diabéticos tratados
El penbutolol se con insulina o
metaboliza por
antidiabéticos orales,
conjugación y puede potenciar el efecto
oxidación hipoglicemiante.
Eliminación La ingesta de alcohol,
principalmente en puede empeorar el estado
la orina (Renal) general subjetivo y afectar
suele afectarse la capacidad de reacción
por diálisis renal con más intensidad
 - Carvedilol
- Nebivolol
- Esmidolol

AGONISTAS CENTRAL ALFA METILDOPA

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS B1: SEGUNDA GENERACIÓN

ACEBUTOLOL

Farmacodinamia Farmacocinética Indicaciones Reacciones A Contraindicaciones Interacciones Embarazo-

Lactancia