Tema 2: farmacología del SNA (II)

Noradrenalina:
• Puede ser recaptada por la neurona presinaptica mediante transporte activo
• Puede ser catabolizada/degradada por la enzima
o Catecol – Orto – Metil – Transferasa (COMT)
o Mono – Amino – Oxidasa (MAO)

AGONISTAS ADRENERGICOS INDIRECTOS *****

• Incrementan la cantidad de catecolaminas (NA y dopamina) en la hendidura sináptica

• Mecanismo de acción
o L-Dopa, precursor de dopamina
§ Incrementa la síntesis de catecolaminas
o Tiramina
§ Estimulando la liberación de catecolaminas
o Antidepresivos tricíclicos (ADT) y Cocaína ANESTESICOS LOCALES
§ Inhiben la recaptacion de las catecolaminas
• Bloquean de forma reversible la conducción
o IMAO y ICOMT
nerviosa en la zona del SN que se aplique
§ Inhiben la metabolización de las catecolaminas
• Se recupera completamente la función nerviosa
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOS
• Afinidad por receptores alfa y beta adrenérgicos
• Sin capacidad de activación
• Actúan bloqueando la actividad simpática y adrenérgica

FCOS. DEL SN DOPAMINERGICOS

• Dopamina: (SNC y SNA) – interactúa con receptores dopaminergicos. NO BHE
 FAMILIA AGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOS ALFA Y BETA
GRUPO FÁMACO Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos Mecanismo Acción Comentarios
Acción alfa y beta Adrenalina Parada cardiaca NO vía Oral
Noradrenalina Shock anafiláctico Mejor vía tópica
Dopamina Hipotensión grave Vía parenteral – vida
Isoprenalina (b1 y media corta
b2)
Acción solo alfa Fenilefrina (a1) Vasoconstricción local
Xilometazolina Acción anticongestiva
Nafazolina
Acción solo beta Salbutamol Asma
2 Salmeterol
Formoterol
Terbutalina
Ritodrina Relajante muscular del útero
FAMILIA AGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOS ALFA Y BETA
GRUPO FARMACO APLICACIONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
Acción Adrenalina o Paro cardiaco Temor, ansiedad, inquietud, Catecolamina que se una a No se absorbe vía oral
alfa y beta epinefrina Shock anafiláctico temblor, palpitaciones, HTA. receptores alfa 1 y 2. Vía SC más lenta que IV.
Prolongación efecto anestesia Beta 1: corazón y musculo liso Semivida corta
local – vasoconstricción local gastroint. NO BHE
Beta 2: bronquios, vasos sanguíneos Vía parenteral en
disolución – aumenta
HTA
Noradrenalina o Acción hipertensiva Debido a la intensa Catecolamina que se une a Semivida corta
norepinefrina Vía IV vasoconstricción – efecto receptores alfa 1 y 2 / beta 1. Sin efectos SNC – NO
NO oral, IM o SC. rebote de vasodilatación Alfa 1: vasos sanguíneos y musculo BHE.
liso
Vía SC – necrosis tisular Alfa 2: nivel presinaptico de
Vía inhalada – lesión neuronas adrenérgicas (retrocontrol
isquémica en mucosa nasal de su liberación
FAMILIA AGONISTAS ADRENERGICOS INDIRECTOS
L-Dopa Estimulan SNC (BHE) Tiramina + IMAO = Síndrome ****** Se verán mejor en tema
L-dopa: enf. Parkinson del queso (crisis hipertensiva) 6
Antidepresivos IMAO: tto. Depresión.
tricíclicos (ADT)

IMAOS
FAMILIA AGONISTAS ADRENERGICOS MIXTOS
GRUPO FARMACO APLICACIONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCIÓN COMENTARIOS
Anfetaminas Narcolepsia y TDAH Uso crónico y abuso: Efecto agonista directo Vía oral:
SI BHE: psicoestimulacion, euforia, (-) hiperestimulación simpática sobre receptores • Buena absorción
el hambre, el sueño y cansancio (SNC) (arritmias, sequedad de boca, adrenérgicos • Buena
irritabilidad, psicosis toxica) distribución
SNP: estimulación sináptica Incrementa las Eliminación de
Dependencia: síndrome abstinencia catecolaminas en la metabolitos por la orina.
Tolerancia sinapsis.

Efedrina Midriasis exploratoria de fondo de ojo Estimulación débil del

SNC
Estimulación receptores
B2 (broncodilatacion
asma)
Estimulación receptores
A (aumento TA y FC)
FAMILIA ANTAGONISTAS ADRENERGICOS DIRECTOS
GRUPO FARMACO APLICACIONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
Acción alfa 1 Prazosina Prazosina y Fentolamina: Tto HTA Hipotensión ortostatica
Fentolamina El resto se usa para el Tto de la Sincope
Alfa – Doxazosina hipertrofia benigna de próstata
bloqueantes Tamsulosina
Terazocina
Acción beta Atenolol HTA Hipotensión arterial Bloqueantes Vía oral y parenteral
Metoprolol Arritmias cardiacas Bradicardia adrenérgicos
Beta – Carvedilol Profilaxis y Tto anginas de pecho IC cardioselectivos B1 Vía IV – en disolución,
bloqueantes Labetalol IAM Parada cardiaca lento y controlando
Propranolol Broncoconstricción constantes.
Síndrome de retirada
 FAMILIA SISTEMA NERVIOSO DOPAMINERGICO

GRUPO FÁRMACO APLICACIONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS

Agonistas Dopamina Levodopa: enf. De Parkinson Dopamina NO BHE TEMA 6

dopaminergicos Levodopa (agonista Levodopa SI BHE
indirecto)
Antagonistas Sulpirida Sulpirida: alteraciones Bloquean receptores Tema 3 y 8
Dopaminergicos Metoclopramida psiquiátricas y vértigos dopaminergicos

Metoclopramida: nauseas y
vómitos.
FAMILIA ANTESICOS LOCALES

Tipo éster Procaina Superficial: Reacciones alérgicas Impiden la propagación de + adrenalina como
Tetracaina • Piel y mucosa los potenciales de acción vasoconstrictor para aumentar y
Benzocaína Infiltración Vía IV – depresión al bloquear la entrada de prolongar el efecto anestésico.
Tipo amida Lidocaína Epidural y raquídea cardiorrespiratoria Na+ a la célula nerviosa
Mepivacaina Reducir la velocidad de
Bupivacaina absorción

Bicarbonato sódico 1M:

velocidad de difusión + rápida
(impide la ionización)