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Terapia Farmacológica del aparato Cardiovascular

Tratamiento no farmacologico
 No fumar
 Evitar el sobrepeso
 Ejercicio físico
 Dieta hiposódica
 Limitar el consumo de alcohol

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina


Mecanismo de Accion Inhibir la ECA
Bloqueando la transformación de la
angiotensina I en angiotensina II

Farmacos Captopril
Ramipril
Lisinopril
Enalapril
Usos terapeuticos Hipertension
Efectos adversos Angiodema. Tos. No en embarazo.
Simplaticoliticos
B Bloqueadores Antagonistas del receptor adrenérgico β (β bloqueadores).
Mecanismo de Accion Reducció n en la contractilidad miocárdica
y la frecuencia cardiaca, gasto cardiaco.
Reduce la secreció n de renina y la
actividad de RAS.
Farmacos No selectivos ( b1 y b2)
Propanolol
Sotalol
Timolol

Selectivos (b1)
Atenolol
Bisoprolol
Metoprolol
Esmolol

Mixtos (A,B)
Labetalol
Carvedilol
Usos terapeuticos Hipertension arterial
Infarto del miocardio
Cardiopatia isquemica
Insuficiencia cardiaca congestiva
Efectos adversos Evitar pacientes con asma
Hipoglucemia
Aumenta trigliceridos
Sindrome de abstinencia(suspensión
repentina)
Bradicardia
Bloqueadores A1
Mecanismo de Accion Los bloqueadores α1 reducen la resistencia
arteriolar y aumentan la capacitancia
venosa; esto provoca un incremento del
reflejo mediado simpát icamente en la
frecuencia cardiaca y la actividad de la
renina plasmát ica.
Farmacos Prazosina
Terazosina
doxazosina
ADME No como monoterapia
Usos terapeuticos Hipertension
+ diureticod, b bloqueadores y
antihipertensivos
Efectos adversos Insuficienica cardiaca congestiva
Insuficienica cardiaca; no usar
Bloqueadores A1 y B combinados
Mecanismo de accion
Farmacos Carvedilol ( b bloqueadorf no selctivo con
antagonista a1)HA y e Insf Cardiaca

Labetatol (bloqueador a1, b bloqueador no


selectivo, agonista parcial)eclampsia,
preeclampsia, HA y emergencias
hipertensivas

Alfa- bloqueadores
Antagonistas a-1
Prazosina, ergotamina, indoramina

Antagonistas a-2
Benextramina, imiloxan, yohimbina

Mixtos
Fentolamina, fenozibenzamina

Accion central
Metildopa
ADME T ½ : 2hrs
Excrecion: orina
Usos terapeuticos Metildopa hipertension en embarazo
Efectos adversos Sedacion transitoria
Sequedad en boca
Ginecomastia
Bradicardia intensa

Bloqueadores de los canales de calcio


Mecanismo de Accion La inhibició n del movimiento
transmembrana de Ca2+ a través de los
canales de Ca2+ sensibles al voltaje puede
disminuir la cantidad total de Ca2+ que
alcanza los sitios intracelulares.

Reducen la presió n sanguiń ea al relajar el


músculo liso arteriolar y disminuir la
resistencia vascular periférica.
Farmacos Cardioselectivos
Verapamilo
diltiazem

Vesoselectivos
Nifedipina
Amlodipina
Nicardipina
ADME Verapamilo y diltiazem vida media corta (
1 linea)
Usos terapeuticos Hipertension
Efectos adversos Edema periferico
Verapamilo y diltiazem; cardiacos

Antagonistas de los receptores de angiotensina II


Mecanismo de Accion
Farmacos Losartán
Candesartán
Irbesartán
Valsartán
telmisartán
Olmesartán
eprosartán
ADME No causan tos
Relajan el musculo liso
Producen vasodilatacion
Si no funciona + diuretico
Ecrecion: aumenta renal; agua y sodio
Duracion: 3-6 sem
Usos terapeuticos Hipertension
Efectos adversos Hipotension
Hipercaliemia
No embarazo y lactancia
Vasodilador
Mecanismo de Accion Hidralazina: disminucion del calcio
intracelular. Relaja directamente el
músculo liso arteriolar con poco efecto
sobre el músculo liso venoso. La
vasodilatación
Nitroprusiato sódico: liberando NO.
vasodilatación, imitando la producción de
NO por las células endoteliales vasculares,
que está alterada en muchos pacientes
hipertensos.
Farmacos Arteriales (periféricos)
Hidralazina

Arteriales y venosos ( centrales)


nitrovasodilatador
Nitroglicina
Nitroprusiato
Dinitrato de isosorbide
Nitroprusiato sódico
ADME Hidralazina:
Admin oral
Absorcion: GI
T ½; 1hr
Hipotensor: 12h

Nitroprusiato sódico:
Accion: 30 s
Hipotensor: 2 min
Desaparece en 3 mins
Inestable a la luz
Usos terapeuticos Hidralazina: + dinitrato de isosorbida(IC)
Eclampsia
Hipertension
Emergencia;embarazo
Nitroprusiato sódico:
Emergencias hipertensivas
Disminuir HA
Gasto cardiaco en ICC
Efectos adversos Hidralazina
Taquicardia y taquifilaxia
Cefalea. Hipotension. Palpitaciones.
Nauseas.
Nitroprusiato sódico:
Acidosis. Fatiga. desorientacion
Anorexia. Nauseas.
EVIDENCIAS PARA COMBINACIONES DISPONIBLE PARA

▪ Combinaciones convenientes
▪Diurético + IECA
▪Diurético + ARA II
▪IECA + calcioantagonista
ARA II + calcioantagonista

Cardiopatia isquemica
Nitratos organicos
Nitroglicerina
Relajan casi todo el músculo liso: Venodilatación
Disminució n de presió n arterial

Efectos adveros:
Cefalea
Desvanecimiento
Debilidad
Glaucoma

Sildenafil
Hipotension severa

Aplicaciones terapeuticas:
ICC
Angina inestable

Antiplaquetarios y antiromboticos

Reduce la mortalidad en pacientes con angina inestable, disminuye la incidencia de infarto


de miocardio y muerte.

Heparina: Disminuye la angina . Evita el IAM en angina inestable

Antiarritmicos

Terminación de la arritmia activa. Prevenció n de una arritmia


Adenosina

Una ventaja importante del tratamiento con adenosina es que los efectos adversos son de
corta duración, puesto que el fármaco se elimina con mucha rapidez.

La adenosina se elimina tras una semivida de segundos.

Disnea. Sensacion de plentitud toracica.

Amiodarona

Está indicada una forma intravenosa para terminar de inmediato la taquicardia o fibrilació n
auricular. Fotosensibilidad. Hipertiroidismo Disfuncion hepatica
Lidocaina

La lidocaiń a es un anestésico local que también es útil en el tratamiento intensivo por viá
intravenosa de arritmias ventriculares.

Nistagmo. Temblor. Crisis convulsivas. Disartria.

Quinidina

La Quinidina se utiliza para fibrilació n auricular, y en la prevenció n de recurrencia de


taquicardia o fibrilació n ventricular.

Diarrea. Cefalea.

Insuficiencia cardiaca congetsiva


Diureticos

Diureticos tiazidicos

Diureticos de ASA

Diureticos ahorrradores de potasio

Vasidilatadores

Nitratos organicos

Nitrovasodilatadores

IECA

ARA II

Antagonistas adrenergicos b y dopaminergicos

Dopamina

Dobutamina
Terapia Farmacológica Diureticos

• Son Fármaco que aumentan la tasa de flujo urinario.

• Incrementan la tasa de excreción de Na+ y por lo general del Cl-

• El NaCl es el principal determinante del volúmen en el liquido extracelular, los


diuréticos lo disminuyen.

• Un desequilibrio entre la dieta y la pérdida de Na+ es incompatible con la


vida(colapso cardiovascular).

LAS 3 D
1. Disminuyen la presión arterial: Disminuyen el fluido corporal.

2. Diuresis aumenta.

3. Deshidratan.

FAMILIAS DE DIERÉTICOS
1. Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica

2. Diuréticos de ASA

3. Diuréticos Tiazídicos

4. Diuréticos Osmóticos

5. Inhibidores de los Canales de Sodio Diuréticos Ahorradores de


Potasio

6. Antagonistas de la Aldosterona, Diuréticos Ahorradores de K+


Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica
Mecanismo de accion Cataliza la deshidrataci8on de H2CO3.
Bloquean la reabsorcion de bicarbonato de
sodio causando diuresis
Sitio de accion Membrana laminal de los tubulos
proximales
Farmacos  Acetazolamida
 Metazolamida
 diclorfenamida
Indicaciones terapeuticas o Edema
o Glaucoma de angulo abierto
o Epilepsia
Efetos adversos  Somnolencia
 Paresias
 Acidosis metabolica
 Calculos renales
Contraindicacion o Cirrosis hepatica
o Enfermedad obstructiva

Diuréticos de ASA
Mecanismo de accion Inhiben la reabsorción de Na+ en la rama
ascendente y bloquea el cotransporte
Na+2Cl-K+ que permite la excresión de
Na+. Aumentan la liberación de solutos
hacia afuera del ASA de Henle
Sitio de accion Membrana luminal de la rama ascedente
gruesa del asa de Henle
Farmacos  Furosemida
 Bumetanida
 Torsemida
 Azosemida
Indicaciones terapeuticas o Edema pulmonar agudo
o Insuficiencia cardiaca
o Sindrome nefrotico
o Hipertension solo en urgencias
o hipercalemia
Efectos adversos  Ototoxicidad
 Hipokalemia
 Hiperuricemia
 hiperglucemia
Interacciones farmacologicas o Aminoglucosidos
o Anticoagulantes
o Litio
o propanolol

Diuréticos Tiazídicos
Mecanismo de accion - Bloquean la reabsorción acoplada
de sodio y cloro
- Inhiben el trasporte de NaCl en el
TCD el TCP puede ser un sitio
secundario, el transporte es
impulsado por la bomba Na.
- Disminuyen la tolerancia a la
glucosa
- Pueden aumentar colesterol LDL y
triglicéridos
Sitio de accion Tubulo contorneado distal
Farmacos o Hidroclorotiazida
o Meticlotiazida
o Clorotiazida
o Brendoflumetiazida clortalidona
o Indapamida
o metolazona
Indicaciones terapeuticas  Edema
 Insificiencia cardiaca congestiva
 Cirrosis
 IRC
 Glomerulonefritis aguda
 Hipertension arterial
 Nefrolitiasis
 Diabetes mellitus
Efectos adversos o GI
o Discrasias sanguineas
o Fotosensibilidad
o Exantemas
o Aumneto de disfuncion erectil
o Rara vez: cefalea, vértigo
Interacciones farmacologicas  AINES
 Antiarritmicos
 Anfotericina B y corticoesteroides
Diuréticos Osmóticos
Mecanismo de accion Aumenta el volumen urinario previniendo la
absorcion normal de agua al interponer una
fuerza osmotica opuesta.
Sitio de accion Tubulo proximal y rama descendente del
asa de Henle
Farmacos o Glicerina
o Isosorbida
Manitol
Utilizado en el edema pulmonar
No se utiliza como diuretico
Reduce la tonicidad medular.
o Urea
Indicaciones terapeuticas  Incrementar volomen de orina
 Reduccion de la PIC y PIO
Efectos adversos o Deshidratacion
o Aumentan la filtración glomerular
o Aumentan el flujo sanguíneo renal
Contraindicacion  Anuria
 Hemorragia intracraneal

Inhibidores de los Canales de Sodio Diuréticos Ahorradores de


Potasio
Mecanismo de accion - Reducen la absorción de sodio en
los tubulos y canales colectores.
Interfieren con los procesos de la
aldolsterona ahorradora de K
- Bloqueo de loa canales de sodio
Sitio de accion Tubulo colector cortical porcion terminal
del tubulo distal
Farmacos o Amilorida
o triamtereno
Indicaciones terapeuticas  Edema
 Hipertension
 Aumenta la depuracion mucociliar
 Diabetes inducida por litio
Efectos adversos o Aumenta muy poco la tasa de
excrecion de NA y Cl
o Disminuye la excrecion de K, H, Cl
o Puede dismiuir la excrecion de
acudio urico.

Antagonistas de la Aldosterona, Diuréticos Ahorradores de K+


Mecanismo de accion Excreta agua, sal y aumentan el ahorro de
K e H uniéndose a los receptores
específicos de Mineralocorticoides.

son los únicos diuréticos que no necesitan


acceso a la luz tubular para provocar
diuresis, alcanzan su sitio de accion via
capilares peritubulares.
Sitio de accion Tubulo distal, tubulo colector
Farmacos  Espironolactona
Absorcion: parcial, via metabolica,
recirculacion entero hepatica
 T ½ : 1.6hr
 Canrenona
 Eplerenona
 Cancerenoato de potasio
Indicaciones terapeuticas o Edema
o Hipertension + tiazidico
o espirolactona
Efectos adversos  Hiperpotasemia
 GI
 Acidosis metabolica en pacientes
cirroticos
 Ginecomastia
 Somnolencia
 Letargo
 Cefalea
Terapia Farmacológica del aparato Respiratorio

Respuesta alérgica y es un
Histamina regulador importante de la
secreción de acido gástrico.

Receptores Histamínicos
H1 H2 H3 H4
Membrana de Membranas de Viá s respiratorias Células
células musculares células parietales de hematopoyét ica
lisas de vasos la mucosa gástrica Tubo digestivo (Eosinófilos,
mastocitos)
Bronquios Células musculares
lisas de vasos SNC Medula ósea

Tracto Células miocárdicas Aparato digestivo


gastrointestinal

Tejido de Células basó filas


conducción del (autorreceptores)
corazón

Algunas células
secretoras
terminaciones de
nervios sensitivos

Respuesta triple de Lewis

Si la histamina se inyecta de forma intradérmica:

Enrojecimiento localizado alrededor del sitio de la inyecció n.

Eritema o rubor que se extiende aproximadamente 1 cm más allá de la zona roja original y que se
desarrolla con mayor lentitud.

Roncha o edema que es perceptible en 1-2 minutos en el sitio de la inyección.


Antihistamínicos
Acción Bloquean los receptores H1, previenen la
contracción del músculo bronquial, inhiben
la vasodilatación inducida por histamina.
Fármacos antihistamínicos 1a generació n no selectivos

2a generació n de acció n periférica


selectiva.
Efectos fisiológicos (inhiben efectos de histaina) Músculos
lisos, sobre todo la constricció n del
músculo liso respiratorio.

Inhiben la constricció n venosa en algunos


lechos vasculares.
Permeabilidad capilar Bloquean el aumento de la permeabilidad
capilar y la formació n de edema y ronchas.
Eritema y prurito Suprimen la acció n de la histamina en las
terminaciones nerviosas, eritema de la
respuesta triple y el prurito de la inyecció n
intradérmica.
SNC Los antagonistas de H1 de primera
generació n pueden deprimir el SNC,
pueden no ser tolerados y pueden dar
resaca.

Los antagonistas de H1 de segunda


generació n: no sedantes, no atraviesan la
barrera hematoencefalica.

Clozapina: antagonista H1,antagonista H3,


agoista H4
ADME Antagonista de H1: GI
Primera generación: 4-6h
Distribución: por todo el cuerpo
Metabolismo: citocromo P450 (CYP)
Excreción: orina
Antagonistas H1 más rápido en niños
(metabolismo y excreción)
Usos terapéuticos (enfermedades Rinitis
alérgicas) Urticaria, aguda y crónica
Conjuntivitis
Angioedema severo
Prurito
Dermatitis atópica y por contacto
Picaduras de insectos y contacto con hiedra
venenosa
Antagonista H1 útiles para resfriado común
Escopolamina Antagonista muscarínico
Administración: vía oral, parenteral o
transdérmica
más eficaz para la profilaxis
tratamiento de la cinetosis.
Dimenhidrinato y meclozina Trastornos vestibulares; enfermedad de
ménière y otros tipos de vértigo verdadero.
Prometazina Es útil para combatir la náusea y los
vó mitos que surgen después de la
quimioterapia o la radioterapia.
Difenhidramina Incluidos en varios fármacos; sin receta;
para combatir el insomnio
Hidroxizina Propiedades sedentes y ansiolíticas
Efectos adversos Antagonistas de H1 de primera generación:
sedación.
Mareo. Tinnitus. Fatiga.
Visión borrosa. Diplopía. Temblores.
Perdida del apetito. Nauseas. Vómitos.
Estreñimiento. Diarrea. Insomnio.
Fármacos que tienen efectos teratógenos Azelastina
Hidroxizina
Fexofenadina
Fármacos que no tienen efectos Clorfeniramina
teratogénicos Difenhidramina
Cetirizina
Intoxicación por antagonistas de H1 de 1 Alucinaciones. Excitación. Ataxia.
generación Incoordinación. Convulsiones. Pupilas
fijas y dilatadas.
En fase terminal la persona entra en coma
cada vez más profundo hasta terminar en
colapso cardiorrespiratorio y muere.
Indicaciones y problemas pediátricos y Antihistamínicos de 2 generación: pacientes
geriátricos mayores y sobre todo en aquellos que
muestran deterioro de su función cognitiva.
Para niños: de 2 generación y hay
disponibles de dosis mas bajas.
Agentes de primera generación Agentes de segunda generación
Dibenzoxepina tricíclica: Dibenzoxepina tricíclica:
Doxepina Olopatadina
Antidepresivo tricíclico Antagonista H1 tópico
Antagonista de H1 más potente Propiedades Antiinflamatorias y
Pueden causar somnolencia estabilizadoras de la célula cebada.
Efectos anticolinérgicos Gota: conjuntivitis alérgica
Es tolerada mejor por pacientes con Spray: reduce los síntomas nasales de
depresión rinitis alérgica
Etanolaminas: Piperazinas
Difenhidramina Cetirizina
Poseen actividad antimuscarínica Efectos anticolinérgicos mínimos
Induce sedación Somnolencia más alta que los antagonistas
Mitad de pacientes experimentan de H1 de 2 generación
somnolencia. Levocetirizina
Efectos secundarios: GI baja Tiene mayor potencia
Cetirizina y levocetirizina
Tienen propiedades adicionales
antiinflamatorias
Etilendiamina: Piperidina
Pirilamina loratadina
Antagonista de H1 mas especifico Tienen propiedades antiinflamatorias y
Efectos centrales débiles estabilizadoras de la célula cebada
Somnolencia en cantidad importante penetran pobremente en el CNS
Efectos GI son comunes desloratadina: metabolito activo de
loratadina
24hr de duración
1 dosis una vez al día
Alquilaminas Otros
Clorfeniramina Azelastina. Emedastina. Epinastina
Antagonistas de H1 más potentes Tienen eficacia terapéutica
Menos propensos a producir somnolencia Efectos secundarios similares a otros de 2
Mas convenientes para el uso de día generación
Algunos pacientes experimentan sedación Conjuntivitis alérgica: disponibles colirios
tópicos
Piperazinas Otros
Hidroxizina Azelastina
De acción lenta Disponible: spray nasal; tratar los síntomas
Se usa para las alergias de la piel de rinitis alérgica o vasomotora
También como sedante y ansiolítico Epinastina
Ciclizina y meclozina Tiene actividad antagonista H1 y H2;
Para controlar la cinetosis reduce el edema palpebral
La prometiza y la difenhidramina son La azelastina y la epinastina tienen
más efectivas propiedades antiinflamatorias y
estabilizadoras de la célula cebada.
Emedastina
Muy selectivo sin acciones adicionales
Piperidina
Ciproheptadina
Solo este fármaco tiene actividad
antihistamínico y antiserotoninérgica
Causa somnolencia
Tiene efectos anticolinérgicos
Puede aumentar el apetito

Tratamiento del Asma Bronquial


Definición Es una enfermedad inflamatoria crónica de
las viá s respiratorias que se caracteriza por
un aumento de la respuesta del árbol
traqueobronquial a múltiples estim ́ ulos.
Asma Bronquial Enfermedad episódica
Crisis: mayoría de corta duración
Etiología Alergenos. Infecciosos.
Fármacos. Ejercicios.
Ambiente. Emociones. Laborales
Vías de administración de fármacos a los Oral: dosis es mal alta que inhalada
pulmones Parenteral: IV (teofilina); pacientes
gravemente enfermos que no pueden
absorber los fármacos del GI; efectos
secundarios son altas concentraciones
plasmáticas.
Inhalación
Fármacos inhalados Mayoría será deglutido y absorbido
Ingresa a la circulación sistema después del
efecto del 1 paso en el hígado.
Ejemplos Dispositivos para el suministro
Cámaras espaciadoras
Inhaladores de polvo seco:
Accuhaler. Turbuhaler. Genuair.
Easyhaler. Twisthaler. Nexthaler

Nebulizadores:
1. Nebulizadores de chorro: utilizan el
flujo de gas; aire u oxígeno.
2. Nebulizadores ultrasónicos: un
cristal piezoeléctrico que vibra
rápidamente; no requieren gas
comprimido.

Broncodilatadores

 Relajan el músculo liso contraído de las vías respiratorias y provocan la reversión


inmediata de la obstrucción de las vías respiratorias.

 También previenen la broncoconstricción (y de ese modo proporcionan


broncoprotección).

 Tratamiento broncodilatador de elección en el asma, porque son los


broncodilatadores más eficaces y tienen efectos secundarios mínimos cuando se
usan correctamente.

 Se clasifican como productos de acción breve y acción larga.

Mecanismos de Broncodilatacion

o Prevención de liberación de mediadores a partir de mastocitos.

o Prevención de la fuga microvascular, prevención desarrollo de edema de la mucosa


bronquial.

o Aumento de la secreción de moco en las glándulas submucosas y del transporte de


iones a través del epitelio de las vías respiratorias.

o Reducción de la neurotransmisión en los nervios colinérgicos de las vías


respiratorias.
Agonistas adrenérgicos β2 (simpaticomiméticos).

Accion Breve( de rescate) Accion Prolongada


Inhalados para evitar el broncoespasmo.

Inicio de acción de 1-5 minutos,


broncodilatación persiste de 2-6 horas.
LABA:
SABA:
Salmeterol Acción broncodilatadora
Albulterol (salbutamol) de más de 12h y también
protegen contra la
Formoterol broncoconstricción durante
Levalbuterol un periodo similar.
Arformoterol
Metaproterenol

Terbutalina
Indacaterol
Pirbuterol Duración de mas
de 24h, más
Vilanterol efectivos para
Fenoterol EPOC.
Olodaterol
Tulobuterol
-En pacientes con asma, los LABA nunca
Rimiterol deben usarse solos, porque no tratan la
inflamació n, se utilizan con esteroides.

Inhaladores combinados(trat. del


asma y EPOC Agonistas B2 estereoselectivos
Fluticasona/salmeterol Levalbuterol, mas costoso que el albuterol

Budesonida/formoterol Formoterol estereoselectivo solucion


nebulizada no afrece ninguna ventaja clinica
Efectos adversos que el racemico.
 Temblor muscular
 Taquicardia
 Inquietud
 Hipopotasemia
 tolerancia
 Hipoxemia
Anticolinérgicos

Inhibe que haya broncoconstriccion


Inhiben el efecto directo del constrictor sobre el músculo liso bronquial.
SAMA(accion corta) Bromuro de ipratropio:
El inicio de la broncodilatación es lento
alcanza su máximo en 30-60 min después
puede persistir durante 6-8 h.
Antagonistas muscarínicos de acción Bromuro de tiotropio:
prolongada (LAMA) 1 dosis diaria a través de un dispositivo
mininebulizador de partić ula pequeña, y
fue más eficaz que el ipratropio.

El bromuro de glicopirronio
El bromuro de umeclidinio
(1/dia efectos similarea al tiotropio)

El bromuro de aclidinio:
Debe administrarse dos veces al diá

Los LAMA se están convirtiendo en el


presente en los broncodilatadores de
elecció n para pacientes con EPOC.
Inhaladores combinados Albuterol/ipratropio,SABA LAMA.

LABA/LAMA: indacaterol/glicopirronio,
vilanterol/bromuro de umeclidinio,
olodaterol/bromuro de tiotropio
formoterol/bromuro de glicopirronio,
formoterol/bromuro de aclidinio
Efectos adversos Generalmente bien tolerados
Sabor amargo del ipratropio inhalado
Rebote en la capacidad de respuesta respi
Metilxantinas
Teofilina Absorcion: rapido y completo
Metabolismo: higado
Agonistas B2 inhalados son mas efectivos
como broncodilatadores
Corticoesteroides tienen mayor efecto
antiinflmatorio
Asma leve
Aminofilina IV; Asma aguda grave
Efectos secundarios Nauseas. Vomitos. Cefalea.
Malestra gastrico. Diuresis.
Arritmia cardiaca
Ataques de epilepsia
Glucocorticoides
Inhalados se consideran una terapia de primera liń ea en todos los pacientes, excepto en
aquellos con las formas más leves de la enfermedad.
Farmacocinetica La fracció n de esteroides que se inhala
hacia los pulmones actúa localmente en la
mucosa de las viá s respiratorias.

se deposita en la orofaringe se ingiere y se


absorbe por el intestino.

La fracció n absorbida puede metabolizarse


en el hiǵ ado (metabolismo de primer paso),
antes de llegar a la circulació n sistémica
Inhalados en el asma tratamiento de primera liń ea para los
pacientes con asma persistente.

Budesonida, la mometasona y la
ciclesonida:en asma leve

furoato de fluticasona:En todos los


pacientes
Esteroides sistemicos IV: asma agudo
Hidrocortisona: esteroide de eleccion;
inicio rapido (5-6hr despues de admin).

Metilprednisolona: tambien para IV

Prednisona oral o prednisolona: similar a


la hidrocortisona IV ( mas facil de admin)
Efectos secundarios Disofnia. Tos. Candidiasis orofaringea.
Hematomas. Osteoporosis. Cataratas.
Glaucoma. Neumonía.
Opciones terapeuticas La triamcinolona, la flunisolida,
la budesonida, el hemihidrato,
el propionato de fluticasona,
el furoato de mometasona,
la ciclesonida y el furoato de fluticasona.
Efectivos como antiasmaticos
Antagonistas de receptores de leucotrieno
- Antagonistas de los receptores de leucotrienos: Broncodilatadores del músculo
liso a nivel bronquial.
- Inhibe la formación de leucotrienos.
- Reducen la eliminación de la warfarina.
- Profilácticos eficaces.

Montelukast Absorcion: rapido


Metabolismo: higado
T ½: 3-6hr
Zafirlukast Absorcion: rapido
Metabolismo: higado
T ½: 10hr

Nuevas clases de broncodilatadores


Sulfato de magnesio

Útil como broncodilatador adicional en niño s y adultos con asma aguda grave. El MgSO4
intravenoso o nebulizado beneficia a adultos y a niños con exacerbaciones graves.

Farmacos que abren los canales de k+

Cromakalim o el levcromakalim.

Abren los canales de K+ dependiente de ATP en el músculo liso, lo que conduce a la


hiperpolarizació n de la membrana y la relajació n del músculo liso de las viá s respiratorias.

Los efectos secundarios cardiovasculares de estos medicamentos (hipotensión postural,


rubor) limitan la dosis oral; además, las preparaciones inhaladas son problemát icas.

Ninguno de estos medicamentos ha sido estudiado en pacientes con enfermedad de las viá s
respiratorias.

Covid
Microdacyn
Azitromicina
Ivermectina
Zinc
Remdesivir
Terapia Farmacológica del aparato Gatrointestinal

Farmacos mas utilizados en enfermedades Gastrointestinal


Inhibidor de la Bomba de Protones
Antieméticos
Enzimas pancreáticas
Laxantes
Antiácidos
Antogonistas de receptores H2
Antidiarreicos

Inhibidor de la Bomba de Protones


Mecanismo de Accion Son los supresores más potentes de la
secreció n de ácido gástrico.

Disminuyen la producción diaria de ácido


en 80 a 95%.
Farmacos Omeprazol
Esomeprazol
Lansoprazol
Dexlansoprazol
Rabeprazol
Pantoprazol
Farmacocinetica pH en la celula parietal para la activacion
del farmaco

30. mins antes de la 1 comida

T ½ : 0.5-3hr
Efectos secundarios Nauseas. Exantema. Cefalea.
Altralgias. Diarrea. Flatulencia.
Estreñimiento. Dolor abdominal.
Usos terapeuticos Ulceras gastricas. Ulceras duodenales.
ERGE. Pirosis. Infecciones por H. pylori
Esofagitis erosiva en niños.
Antogonistas de receptores H2
Mecanismo de Accion Inhiben la producción de ácido al competir
de manera reversible con la histamina por
la unión a los receptores H2 en la
membrana basolateral de las células
parietales.

Atraviesan la placenta y se excretan en la


leche materna
Farmacos Ranitidina
Cimetidina
Famotidina
Nizatidina
- Son menos potentes que los
inhibidores de la bomba de
protones
Farmacocinetica se absorben rápidamente después de su
administración oral

La absorción se intensifica por la comida o


disminuye por los antiácidos.
Efectos secundarios Diarrea. Somnolencia. Cefalea.
Fatiga. Dolor muscular. Estreñimiento.
Usos terapeuticos Cicatrización de las úlceras gástricas y
duodenales.

ERGE no complicada.

Prevenir la aparición de úlceras por estrés.


Farmacos que aumentan la defensa de la mucosa
Mecanismo de Accion La PGE también puede prevenir la lesió n
2
gástrica por los efectos citoprotectores que
incluyen la estimulació n de la secreció n de
mucina y bicarbonato y el aumento del
flujo sanguiń eo de la mucosa.

La supresió n ácida: el efecto cliń ico más


importante.

Contrarrestar el daño inducido por los


NSAID.
Farmacos Misoprostol: Es un análogo sintético de
PGE que está aprobado por la (FDA) para
1
prevenir la lesió n de la mucosa inducida
por NSAID.

Sucralfato: En presencia de daño inducido


por ácido, la hidrólisis mediada por pepsina
de las proteiń as de la mucosa contribuye a
la erosión y ulceraciones de la mucosa.
Farmacocinetica Oral: se abosrobe rapido
1 dosis; inhibe la produ de acido 30mins
T ½ : 20-40mins
Dura: 60-90mins; 3hr
Alimentos y antiacidos disminuyen la
absorcion
Excrecion: orina
Efectos secundarios Diarrea
Dolor abdominal
Contraindicado en mujeres con eadad fertil
Estreñimiento( sucrafato)
Antiácidos
Mecanismo de Accion Administrar en forma de suspensió n pues
probablemente ésta tiene una mayor
capacidad neutralizante que las formas de
dosificació n en polvo o comprimido.

Si se utilizan comprimidos, deben


masticarse a conciencia para lograr un
efecto máximo.
ERGE y Embarazo Los antiácidos o el sucralfato se consideran
los medicamentos de primera liń ea.
Helicobacter pylori Omeprazol. Lansoprazol. Rabeprazol.
Antieméticos
Mecanismo de Accion Antagonistas del receptor 5HT3

Fármacos más efectivos para el tratamiento


de la náusea posoperatoria e inducida por
la quimioterapia y los vó mitos en adultos y
ninõ s.

Antagonistas del receptor de Dopamina

Está presente en cantidades importantes en


el tubo digestivo y tiene varios efectos
inhibidores sobre la motilidad: la reducción
de las presiones del esfiń ter esofágico
inferior e intragástrica

Benzamidas

Antiemét icos moderadamente útiles, pero


ya no son los fármacos de elecció n para las
náuseas y los vó mitos inducidos por la
quimioterapia aguda
Farmacos Antagonistas del receptor 5HT3

El ondansetrón es el fármaco prototiṕ ico


en esta clase.

Antagonistas de primera generación:


el granisetrón, el dolasetrón y tropisetrón.

Antagonista de segunda generación:


palonosetrón.

Fenotiazinas
Proclorperazina. Clorpromazina

Antiemét icos de "propósito general" más


comúnmente usados en adultos y niño s.

no son efectivos de manera uniforme en la


emesis inducida por la quimioterapia, pero
poseen actividades antihistamiń icas y
anticolinérgicas valiosas para otras formas
de náuseas y vó mitos.
Benzamidas

Doperidona

Metoclopramida
Farmacocinetica Benzamidas

Metoclopramida
Absorcion: rapida;oral
Metabolismo: higado
Excrecion: orina
Semivia: 4-6h
Efectos secundarios Antagonistas del receptor 5HT3

Estreñiminto. Diarrea. Cefalea.


Aturdamiento. Dolasetron inyectable(
contraindicado en el trat profilactico de las
nauseas y vomitos por la quimioterapia.

Fenotiazinas
Distonia. Hipotension. Cardiacos.
Contraindicados: anciones con psicosis,
demencia.

Benzamidas
Distonias. Discinesias. Sintomas
parkinsonianos. Efectos extrapiramidales.
Usos terapeuticos Benzamidas( parental, cimprimidos)

Reflujo gastroesofagico. Gastroparesia


Intubacion. Antiemetico

Laxantes
Mecanismo de Accion
Farmacos Agentes de accion luminal
Coloides hidrofilicos: salvado, psyllium
Agentes osmoticos: sales o azucares
inorganicos no absorbibles.( sulfato de
magnesio, leche de magnesia, citrato)
Agentes suavizantes de las heces:
surfactantes y emolientes: docusato

Estimulantes o irritantes inespecificos:


Difenilmetanos
Antraquinonas( senna, cascara sagrada)
Aceite de ricino

Agentes procineticos
Antagonistas del receptor 5HT4
Antagonistas del receptor de la dopamina
Motilidos (eritromicina)
Farmacocinetica Aceite de ricino

Se hidroliza en el intestino delgado por la


acción de las lipasas en glicerol y el agente
activo, ácido ricinoleico, que actúa en el
intestino delgado para estimular la
secreció n de liq́ uidos y electrolitos y
acelerar el tránsito intestinal.

Enemas y supositorios

La glicerina es só lo para uso rectal y se


administra en una sola dosis diaria, como
supositorio rectal de 2 o 3 g, o 5-15 mL de
una solució n a 80% en forma de enema.

La glicerina rectal puede causar malestar


local, ardor o hiperemia y sangrado
(miń imo).

Efectos secundarios Aceite de ricino


Toxico sobre le epitelio intestinal

Aceite de ricino
Hiponatremia
Hipocalcemia

Antidiarreicos
Mecanismo de Accion Bismuto y loperamida
Opioides
Ejercen su acció n por diversos mecanismos
diferentes, mediados principalmente por
los receptores μ o δ opioides sobre los
nervios entéricos y las células epiteliales.

Farmacos Subsalicilato de bismuto


Efectos entisecretores
Antiinflmatorios
Antiespasmodico
Antiemetico
Antimicrobianos

Opioides
Difenoxilato
Difenoxina
Loperamida
Farmacocinetica Loperamida
Receptor u
Activo por via oral
Actividad antisecretora
Solucion y comprimidos masticables
Accion rapida
Semivida de: 11h
Metabolismo hepatico
Efectos secundarios Evacuacione oscuras
Tincion negruzca de la lengua
Usos terapeuticos Diarrea del viajero bismuto y loperamida
Gastroenteritis aguda
Infecciones por H. pylori
Indigestion
Diarrea cronica loperamida

Enzimas pancreaticas
Mecanismo de Accion Las enzimas pancreát icas (lipasa, amilasa y
proteasas) se secretan juntas, la lipasa
puede usarse para ajustar las dosis de
suplementos de enzimas pancreát icas, que
generalmente se prescriben sobre la base
del contenido de la lipasa.
Efectos secundarios Dolores de cabeza
Dolores abdominal
Hiperuricosuria
Malabsorcion de folato y hierro
Usos terapeuticos Pancreatitis aguda
Pancreatectomia
Fibrosis quistica

Terapia Farmacológica del aparato osteomioarticular

Osteoclastos:destruyen
Osteoblastos: forman

Homeostasis de minerales y del metabolismo de huesos


Calcio. Fosfato
Mecanismo de accion - La calcitonina actúa directamente
sobre los osteoclastos.
- Uniéndose a los receptores de
membrana causando un aumento en
el monofosfato ciclico
- Interfiriendo con los mecanismos a
traves de la membrana del fosfato y
del calcio.
- Ayuda a mantener la homeostasis
del calcio
- La glándula tiroides segrega
calcitonina en respuesta a la
hipercalcemia.
Vitamina D (funciones)  Coordinacion nueromuscular
(fuerza)
 Salud osea
 Morfologia y funcionalidad
cardiaca
 Respuesta inmune innata y
adquirida
 Facilidad de secrecion de insulina
 Surfantante, FEV1, FCV aumenta
Trastornos causados por vitamina D o Hipervitamitosis D
o Niños ingieren acccidental dosis de
adultos
o Deficiencia de vitamina D:
niño (raquitismo): deformidad osea,
dificultad para levantarse y caminar

adulto (osteomalacia): dolores oseos y


muscualres, perdida de balance y caidas
freceuntes.
o Osteoporosis

FARMACOTERAPIA DEL TRASTORNO DE LA HOMEOSTASIS


DE IONES DE MINERALES Y DEL METABOLISMO DE HUESO
Hipercalcemia Ca serico >12-13 mg/dl
Letrago. Estupor. Coma.
Apatia. Nauseas. Anorexia.
Estreñimiento. Pancreatitis.
Tratamiento hipercalciemia o Calcitonina
o Solucion salina isotonica: 6-8L/dia
o Bisfosfonatos
o Diureticos: asa de henle
o Plicamicina: mitramicina
o Corticoesteroides: dosis altas
Otros usos del calcio  Estados de deficiencia
 Suplemento alimentario
Usos de la vitamina D o Profilaxia y cura del raquitismo
nutricional
o Hipoparatiroidismo
o Prevencion y tratamiento de
osteoporosis
o Raquitismo metabolico y
oesteomalacia
Calcitonina Disminuye las concentraciones plasmát icas
de calcio y fosfato en individuos con
hipercalciemia.
Bisfosfonatos Forman una estructura tridimensional
capaz de quelar cationes divalentes como
el de calcio, razón por la cual los
bisfosfonatos tienen una mayor afinidad
por el hueso, y se orientan especialmente a
superficies óseas que experimentan
remodelado constante.
Mecanismo de accion de los bifosfonatos Cuando empieza la resorcion del hueso, el
BF es liberado y captado por el esteoclasto,
deteriorando su capacidad de formar el
borde en cepillo, adherirse a la superficie
del hueso y de producir los protonoes y
enzimas lisosomicas necesarios para llevar
a cabo a resorcion osea.

Tisular: disminuir recambio oseo


Celular: alternando el reclutamiento =],
adhesion apoptosis y actividad de los
osteoblastos
Molecular: alterando la funcion
osteoclastica.
Bisfosfatos de 1 Generación
Farmacos Medronato
Clodronato
Etidronaro
Aminobisfosfonatos de 2 Generación
Farmacos Alendronato
Pamidronato
Bisfosfonatos de 3 Generación
Farmacos Risedronato
Zoledronato
Usos terapeuticos Hipercalciemia
Cancer
Osteoporosis en posmenopausicas
Osteoporosis en posmenopausicas No farmacologico
(tratamiento) - Dieta
- Ejercicio físico
- Abstención del consumo de tabaco
Farmacologico
- Bifosfonatos
- Raloxifeno
- Calcitonina
Osteoformadores
- Sales de estroncio
- Teriparatida(incrementa densidad
ósea y aminora el riesgo de
fracturas vertebrales y las no
Hormona paratiroidea Administracion continua desmineralizacion
osea y osteopenia
Administracion intermedia: crecimiento de
los huesos

Efectos secundarios: tumores en huesos


Calcimineticos
Cinacalcet imitan el efecto estimulante del
calcio para inhibir la secreció n
de PTH por las paratiroides.

Al intensificar la sensibilidad al
calcio extracelular, los
calcimimé ticos disminuyen la
concentració n de dicho mineral
en la cual queda suprimida la
secreció n de hormona
paratiroidea.
Efectos adversos Hipocalciemia

Tratar la osteoporosis Calcio


Estrogenos
Denosumab
Calcitonina
Antirreabsorbibles. Bisfosfonatos.
Farmacos Alendronato y risedronato
Bisfosfonatos orales
2 y 3 genrecaion
Suprimen la osteociasis
Prevencion y trat. De la osteoporosis
Zolendronato
1 bisfosfonato
IV anual de la osteoporosis
Ibandronato
IV reduce la densidad mineral osea de la
columna lumbar.
Denosumab
Denosumab Bloquea la formació n y activació n de
osteoclastos.

Aumenta la densidad mineral ósea y reduce


los marcadores de recambio óseo cuando se
administra por viá subcutánea cada seis
meses.

El denosumab, administrado por viá


subcutánea a dosis de 60 mg cada seis meses
Calcitonina
calcitonina La calcitonina inhibe la osteoclasia de
hueso e incrementa levemente la masa ósea
en sujetos con osteoporosis
Diureticos tiazidicos
Diureticos tiazidicos Disminuyen la excreció n de calcio por
orina y frenan la pérdida de hueso en
personas con hipercalciuria.
Ababolicos. Teriparatida.
Teriparatida Amenta la formació n de hueso nuevo
Tratamiento de la osteoporosis durante un
lapso hasta de dos años en varones y
mujeres posmenopáusicas con riesgo de
padecer fracturas. El hueso trabecular en la
columna lumbar y el cuello femoral.
Efectos adversos Mareo. Cefalea. Nauseas.
Dolor en el sitio de inyeccion
Parastesia de miembros inferiores.
Floruros
Floruros mejoraron la densidad de la columna
lumbar (hueso esponjoso), pero
disminuyeron la de la cortical.
Intoxicaicon aguda ingestion accidental de insecticidas o
raticidas
sintomas iniciales:
sialorrea. Nauseas. Vomitos.
Dolor abdominal. Diarrea
Efectos adversos:
Hipotension
Cardiotoxicidad
Muerte( paralisis de los musculos respi o
IC Insufi. Car.)
Intoxicacion cronica Osteoclorosis endurecimiento anormal de
los huesos y el aumento de la densidad
esquelét ica) y las manchas en el esmalte
dentario.
Fluor Compuesto mineral
1. Aumenta la resistencia del esmalte
2. Es antibacteriano
3. Remineraliza la capa del esmalte

Terapia Farmacológica del sistema Tegumentario


Retinoides
Los retinoides se definen como compuestos naturales y sintét icos que poseen actividad
biológica similar a la de la vitamina A o que se ligan a los receptores nucleares para
retinoides.

Mecanismo de accion
Los retinoides ejercen sus efectos sobre la expresió n génica al activar dos familias de
receptores, Receptor de ácido retinoico (RAR) y Receptor retinoide X (RXR), que son
miembros de la superfamilia de receptores de esteroides.

Tienen tres isoformas (α, β y γ), que se expresan en combinaciones únicas en tejidos y
células individuales.

Retinoides topicos Corrigen la queratinizació n folicular anormal, reducen los recuentos de


Propionibacterium acnes y reducen la inflamació n, lo que los convierte en la piedra angular
de la terapia del acné.

son agentes de primera liń ea para el acné no inflamatorio (comedónico) y a menudo se


combinan con otros agentes

Las arrugas finas y la despigmentación mejoran con retinoides tópicos.

Tetrinoina c : se debe aplicar una vez por la noche para el acné y el fotoenvejecimiento.

El peróxido de benzoilo también inactiva la tretinoiń a

Adapaleno c: similar a la tretinoiń a, pero es estable en la luz solar, estable en presencia de


peróxido de benzoilo y tiende a ser menos irritante.
Tazaroteno X: Está aprobado para el tratamiento de la psoriasis, el fotoenvejecimiento, las
arrugas faciales y el acné vulgar. aplicado una vez al diá

Bexaroteno X: está aprobado para Linfoma cutáneo de células T en etapa temprana.

Alitretinoina D: Está aprobada para el tratamiento de las lesiones cutáneas del sarcoma de
Kaposi.

Efectos secundarios

 Ritema
 Descamació n
 Ardor
 prurito.
 Fotosensibilidad

Retinoides sistemicos

Isotretinoina T ½ : 10-20h
Etretinato T ½: 80-160 d
Acitretina T ½: 50h
Bexaroteno T ½: 7-9h

Retinoides de 1 generacion

Retinol (Vitamina A)
Tretinoina (acido holo-transretinoico)
Isotretinoina
Alitretinoina

Retinoides de 2 generacion ( retinoides aromaticos)

Acitretina

Retinoides de 3 generacion

Tazaroteno
Bexaroteno
Adapaleno
Acciones terapeuticas

Tretinoina
Adalapeno
Tazaroteno
Se usan en el acne, la psoriasis y el fotoenvejecimiento

Bexaroteno
Alitretinoina
Se usan como receptor retinoide X, se emplean en el Linfó ma cutáneo de células T y el
sarcoma de Kaposi, para inducir apoptosis de células malignas.

Toxicidad retinoidea

Aguda: similar a la intoxicacion por vitamina A


Retinoides orales: deben usarse con precaucion en mujeres en edad fertil y no deben usarse
en mujeres embarazadas
Piel seca
Hemorragia nasal
Conjuntivitis
Perdida del cabello
Dolor musculoesqueletico

Terapia Farmacológica contra la hipercolesterolemia

Guías para el diagnóstico y el tratamiento de las dislipidemias

o Para realizar el diagnóstico de una dislipidemia se deben seguir los siguientes pasos:
o 1) Identificar la població n en riesgo.
o 2) Diagnóstico por laboratorio
o 3) Clasificació n de las dislipidemia.
o 4) Estratificació n del riesgo coronario.

Clasificacion de los niveles de lipidos plasmaticos


Trigliceridos
<150 normal
150-199 en limite alto
200-499 alto
>- 500muy alto

Factores de riesgo de la enfermedad cardiovascular ateroesclerotica


Edad
A ntecedentes familiares
Condicion de fumador actual
Hipertension
HDL-c baja
Obesidad

Familias
1. Inhibidores de la reductasa HMG-CoA (estatinas).
2. Resinas secuestradoras de ácidos biliares.
3. Ácido nicotínico (niacina).
4. Derivados de ácido fíbrico(fibratos)
5. Inhibidor de la absorción de colesterol (ezetimiba).
6. Esteresetílicosdeácidograsoomega-3(aceitedepescado).
7. Inhibidores de PCSK9.
8. Inhibidor de MTP(lomitapida).
9. Inhibidordelasi ́ntesisdelaapolipoprotei ́naB-100 (mipomersen).

Estatinas
Mecanismo de accion Ejercen su efecto principal en la reducción
de los niveles de LDL.
inhibe de forma competitiva la HMG-CoA
reductasa.
Al reducir la conversión de 3-hidroxi-3-
metilglutaril coenzima A -CoA a
mevalonato, inhiben un paso temprano y
limitante de la biosiń tesis del colesterol.

Farmacos Atorvastatina ( aprobado niños >11)


Lovastatina ( aprobado niños >11)
Simvastatina ( aprobado niños >11)
Pravastatina (niños de >8)
Fluvastatina
ADME Admin oral
T ½ : 4hrs
Deben tomarse por la noche
Contraindicadas en embarazo
Efectos adversos e interacciones Hepatotoxicidad
Miopia

Secuestradoras de ácidos biliares


Mecanismo de accion Reduce el contenido de colesterol hepát ico,
estimulándose la producción de receptores
de LDL, similar al de las estatinas.
Incremento en la siń tesis de triglicéridos
hepát icos.

Farmacos Colestiramina
Colestipol
colesevelam
ADME Se excretan en las heces
Colestiramina
Colestipol
Los mas antiguos y mas seguros
No se absorben en el intestino
Uso entre los 11-20
Efectos adversos e interacciones Pueden aumentar los trigliceridos
Contraidicados en pacientes con
hipertrigliceridemia
Distension del abdomen y dispepsia

Niacina ( ácido nicotínico)


Mecanismo de accion En el tejido adiposo, inhibe la lipó lisis
de triglicéridos mediante la Lipasa sensible
a las hormonas, reduciendo el transporte de
ácidos grasos libres al hiǵ ado y disminuye
la siń tesis de los triglicéridos hepát icos.
Inhibe la producción de AMP cić lico en los
adipocitos.
En el hiǵ ado, reduce la siń tesis de
triglicéridos al inhibir la siń tesis y la
esterificació n de los ácidos grasos,
Farmacos Niacina
Vitamina del complejo B
ADME Admin via oral
Absorcion: casi completa
T ½ : 60 min
Dosis: 2 o 3 veces al dia
Excrecion: orina
Efectos adversos e interacciones Enrojecimiento. Dispepsia.
Hepatotoxicidad. Hiperglucemia.
Contraindicado en embarazo
Usos terapeuticos Hipertrigliceridemia
LDL alta
Derivados de ácido fíbrico(fibratos)
Mecanismo de accion Reducen los triglicéridos a través de la
estimulación mediada por el receptor
activado por proliferadores de peroxisoma
de la oxidación de los ácidos grasos, el
incremento de la siń tesis de lipasa de
lipoproteiń a y la disminució n de la
expresió n de la apo C-III.

La disminución en la producción hepát ica


de apo C-III, la cual sirve como inhibidor
de la lipó lisis y de la eliminació n mediada
por receptor, fortaleceriá la eliminació n de
LDL
La mayoriá de los fibratos tiene efectos
antitrombóticos potenciales, incluyendo la
inhibició n de la coagulació n y la
potenciación de la fibrinó lisis.
Farmacos Clofibrato
Gemfibrozilo ( placenta)
Fenofibrato mas efectivo
ADME Absorcion: rapido: mayor con cominda;
menos sin
Se unen a la albumina
T ½ : 1.1020hrs
Excrecion: orina; heces poco
Usos terapeuticos Hiperlipidemias
Hiperlipoproteinemia
Hipertrigliceridemia
Efectos adversos e interacciones GI 5%
Sarpullifo. Urticaria. Mialgia. Fatiga.
Cefalea. Perdida del pelo
Contraindicado en embarazo y niños

Inhibidor de la absorción de colesterol (ezetimiba).


Mecanismo de accion Ezetimiba es el primer compuesto
aprobado para disminuir los niveles de
colesterol total y LDL, que inhibe la
absorción del colesterol por los enterocitos
en el intestino delgado.
Este compuesto reduce los niveles de LDL
casi un 20% y puede ser utilizado como
terapia adicional con estatinas.
Farmacos Ezetimiba
ADME Insoluble en agua
Excrecion: 70% heces y 10% orina
Los secuestradores del ácido biliar inhiben
la absorción de ezetimiba, y los dos
fármacos no se deben administrar juntos.
Usos terapeuticos Niveles altos de LDL
Complementa la de las estatinas
Intolerancia a las estatinas
Efectos adversos e interacciones No em mujeres embarazadas y en edad
fertil

Esteres etílicos de ácido graso omega-3(aceite de pescado).


Mecanismo de accion Los ácidos grasos omega-3, comúnmente
conocidos como ésteres etiĺ icos Ácido
eicosapentaenoico y Ácido
docosahexaenoico, reducen los
triglicéridos de LDL y se utilizan como
suplementos de la dieta para tratar
pacientes adultos con hipertrigliceridemia
grave.

Farmacos Aceite de pescado


ADME T ½ : 50-80hrs
Usos terapeuticos Suplementos nutricionales, herbales y
vitaminicos sin recetas.
Enfermedades cardiacas
Niveles altos de trigliceridos
Efectos adversos e interacciones Altralgias. Nauseas. Eructo de pescado.
Dispepsia. Aumneto de LDL

Inhibidores de PCSK9.
Mecanismo de accion es una proteasa que se une al receptor de
LDL en la superficie de los hepatocitos y
potencia la degradació n lisosó mica del
receptor de LDL, dando como resultado
una mayor concentración de LDL en
plasma
reducción de LDL y la disminució n del
riesgo de Enfermedad Ateroesclerótica.
Farmacos Proteina convertidora subtilisina/kexina
tipo 9
Alirocumab
evolocumab
ADME Admin: Inyeccion subcutanea: cada 2 sem
o 1 vez al mes
T ½: 11-20 dias
Usos terapeuticos Complementan a las estatinas
Dosis de estatina y ezetimiba previo al
PCKS9
Efectos adversos e interacciones No en embarazo y lactancia

Inhibidor de MTP(lomitapida).
Mecanismo de accion Primera droga que actúa inhibiendo la
Proteiń a de transferencia
de triglicéridos microsomales, que es
esencial para la formació n de LDL.
Farmacos Lomitapida
ADME Admin con agua y sin alimentos: GI
Usos terapeuticos Reducir LDL, colesterol total
Hipercolesterolemia familiar
Efectos adversos e interacciones Diarrea. Vomito. Dolor abdominal.
Hepatotoxicidad.

Inhibidor de las íntesis de la apolipoproteína B-100 (mipomersen).


Mecanismo de accion Primer inhibidor oligonucleótido
antisentido de la siń tesis de apo B- 100.
Farmacos Mipomersen
ADME T ½ : 1-2 meses
Usos terapeuticos Hipercolesterolemia familiar
Reductores de lipidos
Efectos adversos e interacciones Sitio de inyeccion: eritema, dolor,
hematoma, escozor, simtomas similar a la
gripe, fatiga y cefalea.
Agonistas receptoresz de dopamina
Dopamina
Pramiprexol
Organismo, cerebro
Metabolismo en el higado
Metabolitos inactivados
Eliminacion renal
T ½ 8 hrs

Premipexol
Rapinirol
Rotigotina
Apomorfina

Receptor
Celulas de la neuronas
Ergoticos

Indicaciones
SNC
Parkinson
Piernas inquietas
Trastornos

Contraindicaciones
Enfermedad psicoticas
Infarto del miocardio
Embarazadas

Interacciones
Alcohol
Cafeina
Anfetamina
Incrementar los efectos adversos
HA
Taquicardia

Inhibidores selecctivos de la MAO


Trastornos depresivos
AyB
GI e higado, cerebro
Proteccion de aminas biogenas
Degradar y metabolizar los neurotransmisores
Serotonina y dopamina
Monoterapia
Antidepresivos
MetabolismoHigado
Exrecion orina

Indicaciones

Contraindicados
Enfermedades cardiovasculares
Glaucoma de angulo cerrado
Clase c
No se conoce sus efectos adversos en embarazo

Carnes rojas
Pastas

Antipilepticos
Fenitoina
Lento
Metabolismo; hepatico
Excrecion orina

Evitar convulsiones y epilepsias

Convulsiones focales y generalizadas


Focales
Sin perdia del estado de alerta
Con perdida del estado de alerta

Generalizasas
Tonico-clonicas diluir fase tonico y clonica

Contraindicaciones
Pacientes con porfiria
Hipersensibilidad a la fenitoina
Pacientes con diabetes
Embarazos

Interacciones
Con nutrientes
Absorcion alterada
Biodisponibilidad se reduce
Absorbe mejor con leche
Antiparkinsonianos
Levodopa
dopamina
Rapido
Oral
ID
Orina
Sintomas del parkinson
Contraindicaciones
Glaucoma de angulo cerrado
Enfermedad carviovascular
Trastornos psiquiatricos
Interacciones
Absorcion se altera si se cambina con dietas altas en proteinas

Trastornos conductales

Exceso de actividad
Agresividad
Negativismo
Apatia

Serotonina
Hormona de felicidad
Relajacion
Bienestar
Satisfaccion
Aumenta la cantidad de serotonina
Afecta el apetito, las emociones
No son tan sedantes
Anticolinergicos

Biodis 80%
Sin alimentos
T 1/2 : 35 hrs
Excrecion: 10% en orina
Oral

Indicaciones
Citalopram
Adolescentes
Reserva en adultos mayores
10mg/dia
Antidepresivos
Trastorno depresivo mayor
Demencia
De panico
Asiedad social
Obsesivo compulsivo
Estrés postraumatico
Recaida

Reacciones adversas
Diaforesis: sudoracion excesiva
Xerostomia: sequedad en la boca
Somnolencia
Braquicardia
Hipotension
Erupciones cutaneas

Contraindicaciones
Hipersinsibilidad
Interacciones:

Principales interacciones
Aspirina
Cefalotina
Antiemeticos
Anfetaminas
Agentes antipsicoticos
Alcohol (higado, hepatotoxico)

Sindrome de la serotonina

Embarazo y lactancia
Categoria c
Atraviesan la placenta

Otros medicamentos
Risperidona
Olanzapina: esquizofrenia, trastornos bipolar
Haloperidol: korsakoff

Tratamientos signos cognitivos


Donezepilo
Oral
Biodis 100%
Excrecion orina

Rivastigmina
Oral
Excrecion: renal
20-16hrs

Galantamina
Comprimidos
Metabolismo hepatico
Renal

Memantina
Mantener la sinapsis

Indicaciones terapeuticas
Alzheimer donepezilo y rivastigmina
Parkinson rivastigmina
Galantamina demencia

Contraindicaicones
Rash
Enfermedades hepaticas y renales
Alergias clorhidrato

Interacciones farmacologicas
Rifampicina
Quinidina
Sotalol
Claritromicina

Embarazo
Lactancia

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