UNIVERSIDAD MAYOR DE SAN ANDRÉS

FACULTAD DE CIENCIAS FARMACÉUTICAS BIOQUIMICA

CARRERA DE FARMACIA CÁTEDRA: BIOFARMACIA – FARMACOCINÉTICA INICIAL DE
CUESTIORARIO: METABOLISMO Y ELIMINACION DE FÁRMACOS EN APELLIDO
EL ORGANISMO

Nombre Completo: Fanny Bonifacio Arovisa B

Instrucciones: CALIFICACION
Elaborar el documento en letra ARIAL 11.
Enviar el documento hasta el jueves 31 de octubre de 2019 a horas
23:59 al correo electrónico seliasgamon@gmail.com

1. ¿Cuál el objetivo del metabolismo de fármacos?

Respuesta.- Inactivar el fármaco y facilitar la eliminación de (metabolitos polares).

2. ¿Dónde se produce el metabolismo de fármacos?

Respuesta.- El metabolismo de fármacos se produce en el:

- Higado
- Plasma
- Intestino
- Pulmones

3. ¿Cuáles son las Fases del metabolismo de fármacos?

Respuesta.- Las fases del metabolismo de fármacos son:

- FASE I (OXIDACIÓN)
- FASE II (CONJUGACIÓN)

4. ¿Porque se dice que los productos de Fase I son más polares e hidrosolubles?

Respuesta.- Los metabolitos que se forman en las reacciones no sintéticas son

menos polares y por lo tanto más difíciles de excretar por vía renal (en la orina) o
hepática (en la bilis).

5. ¿Qué se entiende por reacciones de síntesis? Mencione 2 ejemplos

relacionados al tema.

Respuesta.- Las reacciones de fase II son de carácter sintético consisten en la

conjugación con sustancias endógenas (p. ej., ácido glucurónico, sulfato, glicina).
6. ¿Cuáles son las son las consecuencias biológicas del metabolismo?

Respuesta .- Las consecuencias biológicas del metabolismo son:

- Inactivación
- Activación (fármaco)
- Moléculas con actividad similar
- Moléculas con actividad prolongada
- Cambio cualitativo de la actividad
- Metabolitos toxicos

7. ¿Qué se entiende por metabolito activo? Fundamente su respuesta.

Respuesta.- Se conoce como metabolito activo de un fármaco , a una sustancia

que se produce en el organismo por la biotransformación de un medicamento y tiene
propiedades farmacológicas.

8. ¿Cuáles son los factores que condicionan el metabolismo?

Respuesta.- Hay 4 factores que condicionan al metabolismo:

- Fisiológicos
- Genéticos
- Patológicos
- Farmacológicos

9. Mencione los mecanismos implicados en la excreción renal de fármacos.

Respuesta .- los mecanismos son:

- Filtración Glomerular
- Secreción Tubular activa de ácidos orgánicos
- Secreción Tubular activa de bases orgánicas
- Reabsorción pasiva de fármacos liposolubles
- Eliminación urinaria

10. ¿Cuándo no son filtrados los fármacos?

Respuesta .- Toda sustancia que llegue al glomérulo será filtrada, siempre y cuando
el tamaño molecular no sea demasiado grande o bien, que la fracción de la sustancia
que llegue al glomérulo no pueda ser filtrada debido a su unión a las proteínas,
porque de esta forma tiene un tamaño molecular mayor.
11. ¿Qué tipo de fármacos son reabsorbidos y dónde?

Respuesta.- Los fármacos liposolubles filtrados por el glomérulo o secretados que

se encuentran en la pared tubular pueden ser reabsorbidos por las células del
epitelio tubular.

12. ¿Qué tipo de fármacos son eliminados en la orina y por qué?

Respuesta.- Para que sea excretado por la orina, un fármaco o un metabolito

deben ser hidrosolubles y no estar demasiado unidos a las proteínas del torrente
sanguíneo. La proporción en que los riñones excretan algunos fármacos puede
verse afectada por la acidez de la orina, que depende de la dieta, de los fármacos
y de los trastornos renales. En el tratamiento por intoxicación con algunos
fármacos y con el fin de aumentar su excreción, se modifica la acidez de la orina
administrando por vía oral antiácidos (como el bicarbonato sódico) o sustancias
acidificantes (como el cloruro amónico).

13. ¿Porque es importante la modificación del pH urinario?

Respuesta.- una modificación del ph urinario produce el cambio de equilibrio entre

la forma ionizada y no ionizada.

14. ¿En la excreción Biliar de fármacos cuantos sistemas de trasporte existen?

Mencione cada uno de ellos.

Respuesta.- Existen 3 sistemas de transporte activo a través de epitelio biliar:

SISTEMA DE TRANSPORTE
- Moleculas grandes: Digoxina, hormonas
- Acidos: Cromoglicato, Conjugados Glucoronido (morfina)
- Bases: Succinilcolina

15 Mencione otras vías de excreción de fármacos.

Respuesta.- Otras vías de excreción son:

- Respiratoria
- Secreciones glandulares

16. ¿Qué entiende por vida media plasmática?

Respuesta.-Es el tiempo que transcurre hasta que la concentración plasmática de

un fármaco descienda a la mitad.
Es decir, el tiempo necesario para eliminar 50 % del fármaco del organismo. Tiempo
que tarda la concentración plasmática del fármaco en reducirse a la mitad de sus
niveles iniciales.
17. ¿Qué entiende por aclaramiento Renal?

Respuesta.- Volumen del plasma que se depura de fármaco por unidad de tiempo.
Es decir, volumen de plasma sanguíneo (en ml) que, por efecto de la función renal,
queda libre de la sustancia X en la unidad de tiempo (en minutos).
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FACULTAD DE CIENCIAS FARMACÉUTICAS BIOQUIMICA INICIAL DE
CARRERA DE FARMACIA CÁTEDRA: BIOFARMACIA – FARMACOCINÉTICA APELLIDO
CUESTIORARIO: BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA

Nombre Completo: Fanny Bonifacio Arovisa B

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1. ¿Cuál es la definición de BIODISPONIBILIDAD según la FDA?

Respuesta.- Es la velocidad y cantidad a la cual un fármaco o componente activo,
absorbido a partir de la forma de dosificación que lo contiene, se hace disponible en
el lugar de acción.

¿Cuál es la definición de BIODISPONIBILIDAD según la APhA?

Respuesta.- Velocidad y cantidad a la cual un fármaco o componente activo,
absorbido a partir de la forma de dosificación que lo contiene, alcanza la
circulación sistémica.
¿Cuál es la similitud y diferencias entre ambas definiciones de diferentes
organizaciones internacionales?
Respuesta.- La similitud es que la cantidad de fármaco absorbido desde la
dosificación que lo contiene.
La diferencia que según el FDA se hace disponible en el lugar de acción. Y según
la APhA alcanza la circulación sistémica.

2. ¿Cuáles son los factores que influyen en la BIODISPONIBLIDAD? Mencione.

Respuesta.-

1. Factores relacionados con el principio activo

 Peso molecular
 Coeficiente de distribución
 pKa
 Solubilidad
 Velocidad de disolución
 Tamaño de particula
 Polimorfismo
2.Factores relacionados con la forma de dosificación
 Factores de formulación
 Factores tecnológicos

3.Factores relacionados con el individuo

 Factores fisiológicos
 Factores patologicos

3. Mencione y desarrolle 6 Factores fisiológicos y Patológicos que influyen en la

BIODISPONIBILIDAD

Respuesta.-
Factores fisiológicos:
Factores patológicos:
Edad
Sexo
Peso corporal
Temperatura
Vaciado gástrico
Embarazo
Motilida intestinal
Hora de administración
Polimorfismop genético
Flujo sanguíneo
Enfermedades del tracto gastro intestinal
Enfermedades cardiovasculares
Enfermedades epaticas
Enfermedades renales
Enfermedades pulmonares

4. Mencione todos los objetivos del estudio de la Biodisponibilidad.

Respuesta.-

1-. Determinación de la BD de un principio activo

2.- Determinación de la BD de un principio activo en la forma de dosificación
3.-Comprobar modificaciones en la BD si se producen:

 Modificaciones en la BD con la dosis

 Modificaciones en la BD con los alimentos
 Modificaciones en el proceso de fabricación
 Modificaciones en la formulación
4.- Establecimiento de correlaciones in vitro-in vivo
5.- Estudios de bioequivalencia
5. ¿Cuál es el concepto de BOEQUIVALENCIA?

Respuesta.- Dos formulaciones se consideran bioequivalentes cuando tras su

administración al organismo, la cantidad de fármaco que accede al lugar de acción
(biofase) y la velocidad a la que accede es esencialmente la misma.

6. ¿Cuál es la diferencia entre Bioequivalencia y Biodisponibilidad?

Respuesta.-

La biodisponibilidad es la velocidad y cantidad que un fármaco alanza la circulación

sistémica.
La bioequivalencia es la comparación de dos formulaciones diferentes que tienen la
misma cantidad de fármaco que accede al lugar de acción y a la misma velocidad.

7. ¿Qué entiende por Equivalentes farmacéuticos? Mencione 1 ejemplo.

Respuesta.-

Medicamentos que contienen idénticas cantidades del mismo fármaco, es decir, la

misma sal, éster, etc., en la misma forma de dosificación, pero no necesariamente
con los mismos excipientes.
Ejemplos: Talflex (Ketoprofeno 100mg)
Profenid (Ketoprofeno 100mg)

8. ¿Qué entiende por alternativa farmaceútica? Mencione 1 ejemplo.

Respuesta.- Son medicamentos que contienen la misma cantidad de la parte

molecular activa pero no es necesariamente en la misma forma de dosificación o
bajo la misma sal o éster.
Ejemplo: amoxicilina de 500 mg en cápsula y amoxicilina de 500mg/5ml en
suspensión
9. ¿Qué entiende por medicamento genérico? Mencione 1 ejemplo.

Respuesta.- Son los medicamentos que tienen la misma composición cualitativa y

cuantitativa en principios activos además de la misma forma farmacéutica y
bioequivalencia con el medicamento de referencia.

Ejemplo: acetaminofeno paracetamol (nombre genérico)

10. ¿Qué entiende por Bioequivalentes? Mencione 1 ejemplo.

R.-Dos medicamentos son bioequivalentes si, su biodisponibilidad tras su

administración a la misma dosis es análoga, hasta el punto que pueda suponerse
que su eficacia y seguridad sean idénticas.

Ejemplo: Atorlivan (IFA) atorvastatina 20 mg. Producto de marca.

Atorvastatina 20 mg. Producto bioequivalente.
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FACULTAD DE CIENCIAS FARMACÉUTICAS BIOQUIMICA INICIAL DE
CARRERA DE FARMACIA CÁTEDRA: BIOFARMACIA – FARMACOCINÉTICA
APELLIDO
CUESTIORARIO: TRANSPORTE A TRAVÉS DE MEMBRANA

Nombre Completo: Fanny Bonifacio Arovisa B

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1. ¿Qué entiende por PERMEABILIDAD selectiva?, ¿porque podría variar?

Respuesta.- Es el paso de solo ciertas partículas a través de la membrana, así solo

ingresan las partículas necesarias para la misma.
Para que una partícula ingrese a la membrana, esta debe ser de igual o menor
tamaño que los poros, debe tener carga opuesta o tener carga neutra a la de la
membrana.

2. ¿Qué entiende por transporte activo y pasivo?

Respuesta.-

Transporte activo: movimiento de moléculas a través de la membrana desde la

región de baja concentración a la región de alta concentración, contra el gradiente
de concentración y requiere energía.

Transporte pasivo: movimiento de las moléculas a travez de la membrana sin

necesidad de energía.

3. ¿A parte del criterio de ENERGIA como se podría clasificar o separar los

sistemas de transporte? Mencione y explique.

Respuesta.- Se podrían dividir en dos grupos:

-Transporte libre: El soluto atraviesa la membrana por diversos lugares, pero sin el
concurso de transportador alguno.

-Transporte mediado: Se requiere la presencia de una proteína de membrana

específica, para el soluto a transportar.

4. Mencione y explique los tipos de transporte PASIVO Y LIBRE

Respuesta.-

- Difusión simple o libre: cualquier molécula tiende a moverse de forma

independiente y al azar, se dispersa de manera que su distribución sea uniforme.
 - Osmosis: Es el flujo neto de agua que atraviesa una membrana semipermeable
que separa dos compartimentos acuosos.

5. Mencione y explique los tipos de transporte PASIVO Y MEDIADO

Respuesta.- Difusión libre a través de proteínas y canales: las membranas son poco
permeables, es por eso que algunos compuestos utilizan canales, que les permiten
moverse en ambas direcciones.

6. Mencione y explique los tipos de transporte ACTIVO Y MEDIADO

Respuesta.- Hay 2 tipos de transporte activo y mediado:

- Transporte activo primario: El consumo energético, normalmente de ATP

esta acoplado directamente al movimiento del soluto a transportar.

- Transporte activo secundario: El consumo de energía se realiza para generar

un gradiente quimico o electroquímico que se convierte en depósito
energético que se gastará para el empuje del soluto a transportar.

7. Mencione y explique en que consiste el transporte mediante vesículas

Respuesta.- Este tipo de transporte las sustancias pueden atravesar la membrana

celular sin establecer relación alguna con los componentes de la misma. Para ello
utilizan la formación de vesículas con la propia membrana, y en el interior de las
mismas se sitúan los solutos para su desplazamiento. Existen varios tipos:
- Endocitosis
- Exocitosis
- Transcitosis

8. Mencione y explique en que consiste el transporte a través de epitelio

Respuesta.-
Un epitelio es una capa de células que, en general , funciona como línea de
separación (membrana epitelial) dividiendo compartimientos líquidos corporales de
diferente composición química.
 UNIVERSIDAD MAYOR DE SAN ANDRÉS
FACULTAD DE CIENCIAS FARMACÉUTICAS BIOQUIMICA INICIAL DE
CARRERA DE FARMACIA CÁTEDRA: BIOFARMACIA – FARMACOCINÉTICA
APELLIDO
CUESTIORARIO: DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS EN EL ORGANISMO

Nombre Completo: Fanny Bonifacio Arovisa B

Instrucciones: CALIFICACION
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1. ¿Como se entiende la Distribución de Fármacos en él organismo?

Respuesta.- Es la forma en que se reparte el fármaco por los diferentes lugares

del organismo dependiendo de sus características fisicoquímicas.
2. ¿Cuál es el procedimiento que sigue el fármaco después de acceder a la
circulación general?
Respuesta.-
- Penetra en eritrocitos u otras células sanguíneas.
- Este se une a proteínas plasmáticas en un determinado porcentaje.
- El fármaco circula libre en la sangre.
3. ¿Cuál es el mecanismo de transporte que regula la Absorción y la
DISTRIBUCIÓN? ¿Por qué?

Respuesta.- El más importante es la difusión pasiva.

Por el movimiento de sus partículas de un área donde su concentración que
presentan es alta a una área que es de baja concentración.
4. ¿Porque los fármacos lipófilicos tienen facilidad para atravesar las
membranas?

Respuesta.-

Por su velocidad de distribución ya que presentan una buena difusióna través de las
membranas, cabe resaltar que la membrana está compuesta por fosfolípidos el cual
realizan una buena interacciona.
5. ¿Cuáles son los procesos implicados en la distribución?

Respuesta .-

- Convección ( transporte en el torrente sanguíneo)

- Dispersión: espacios acuosos.

- Paso a través de las membranas.

- Unión a proteínas: plasmáticas y tisulares.

6. ¿Cuáles son los factores que afectan a la unión fármaco – proteína?

Respuesta.-

Factores dependientes del fármaco:

º propiedades fisicoquímicas.

º concentración del fármaco en el organismo.

Factores relacionados con la proteína:

º cantidad de proteína disponible.

º naturaleza de la proteína.

Afinidad entre proteína y fármaco

Interacciones:

º competición entre el fármaco y otra sustancia.

º alteración de la proteína por determinadas sustancias.

Condiciones fisiopatológicas del paciente

7. ¿Cuáles son los factores que modifican la distribución?

Respuesta .- Factores fisiológicos:

- edad - obesidad - embarazo

Factores patológicos:

- Insuficiencia cardiaca

- Insuficiencia renal

- Pacientes quemados