COLUMBUS UNIVERSITY

FACULTAD DE MEDICINA Y CIENCIAS DE LA SALUD

Farmacología
Laboratorio - Taller # 7

I. OBJETIVO:

 Determinar las diferentes vías de administración de fármacos. Distribución y

transporte plasmático, biotransformación, metabolismo, excreción y eliminación en
relación con el problema presentado.
 Reconocer la importancia del conocimiento de parámetros farmacocinéticas en la
prescripción racional de los medicamentos.

II. Objetivos específicos:

 Conocer los mecanismos de absorción de fármacos y las diferentes vías de

administración de fármacos
 Comparar ventajas y desventajas para la administración de fármacos a los
pacientes.
 Conocer y analizar los mecanismos de distribución y transporte plasmático de los
fármacos.
 Conocer y analizar los diferentes mecanismos metabolización y excreción de los
fármacos.
 Analizar los conceptos de Biodisponibilidad, Bioequivalencia. Volumen Aparente
de Distribución, Vida Media plasmática. Clearence sistémico o total, clearence
hepático y renal.

III. Trabajo de grupos con los alumnos.

El grupo deberá leer los problemas de salud y realizar un análisis de la farmacocinética de

los agentes prescriptos en base a las consignas propuestas:

Problema 1: Paciente de 52 años hipertensa y con síntomas menopaúsicos (ansiedad,

temblor, insomnio). Por lo que es medicada con Propanolol, 80 mg/día, vía oral.

1. ¿Cómo es la biodisponibilidad oral del propranolol?

a. La biodisponibilidad oral del Propranolol es relativamente baja debido a un
extenso metabolismo de primer paso en el hígado. Esto significa que,
después de ser ingerido por vía oral, una parte significativa del fármaco se
metaboliza en el hígado antes de alcanzar la circulación sistémica. La
biodisponibilidad puede variar entre individuos, pero suele situarse en el
rango del 30 al 40%.
2. ¿Cuál es el objeto o para qué es necesario este proceso de biotransformación de
un fármaco?
a. La biotransformación de un fármaco es un proceso en el cual el cuerpo
modifica químicamente el fármaco original para que pueda ser eliminado
más fácilmente. Este proceso tiene varios propósitos:
 i. Inactivación del fármaco: En algunos casos, la biotransformación
convierte el fármaco en una forma inactiva para facilitar su
eliminación.
ii. Facilitar la excreción: Los metabolitos resultantes de la
biotransformación suelen ser más solubles en agua y, por lo tanto,
más fáciles de excretar por los riñones.
iii. Generación de metabolitos activos: En algunos casos, la
biotransformación puede convertir el fármaco en una forma activa
que es responsable de los efectos terapéuticos.

3. ¿Por qué es importante desde el punto de vista de la terapéutica el conocimiento

de la vida media de un fármaco? y ¿Cuál es la vida media plasmática del
Propranolol?
a. La vida media de un fármaco es el tiempo que tarda la concentración
plasmática del fármaco en disminuir a la mitad. Es importante desde el
punto de vista terapéutico por varias razones:
i. Determina la frecuencia de administración: La vida media influye
en la frecuencia con la que se administra un fármaco. Fármacos con
una vida media corta se administran más frecuentemente.
ii. Establece el tiempo necesario para alcanzar el estado
estacionario: El estado estacionario se alcanza después de
aproximadamente 4-5 vidas medias, y es el momento en el cual la
concentración plasmática del fármaco se estabiliza.
iii. Ayuda a prever la acumulación del fármaco: Si un fármaco se
acumula en el cuerpo, puede ser necesario ajustar la dosis para
evitar efectos secundarios.
4. El propranolol: ¿atraviesa la barrera hematoencefálica? ¿tendría acciones sobre la
ansiedad y el temblor?
a. Sí, el propranolol atraviesa la barrera hematoencefálica. Aunque el
propranolol es conocido principalmente por su acción sobre el sistema
cardiovascular al bloquear los receptores beta-adrenérgicos, también se ha
utilizado para tratar síntomas como la ansiedad y el temblor. La capacidad
del propranolol para cruzar la barrera hematoencefálica le permite afectar
el sistema nervioso central, lo que puede tener un efecto ansiolítico y
ayudar a controlar el temblor.

Problema 2: Paciente diabético tipo Il no insulino dependiente, que no regula la glucemia

a pesar de cumplir estrictamente con el plan de alimentación y ejercicios físicos. Se le
prescribe un antidiabético oral, glibenclamida, a una dosis de 2,5 mg/día con el desayuno,
vía oral.

1. ¿Por qué vía se administra la glibenclamida y por medio de qué mecanismos se

transporta en sangre?
a. La glibenclamida se administra por vía oral.
b. Después de la absorción en el tracto gastrointestinal, la glibenclamida se
transporta en sangre principalmente unida a proteínas plasmáticas
2. ¿Cómo consecuencia de la biotransformación de la glibenclamida que productos
resultan de la misma? ¿Hay metabolitos activos?
a. La glibenclamida se metaboliza en el hígado.
b. Uno de los productos resultantes es la desmetilglibenclamida.
 c. Sí, la desmetilglibenclamida es un metabolito activo que contribuye a la
actividad hipoglucemiante de la glibenclamida.
3. ¿Por qué es importante conocer el producto resultante de la metabolización de las
drogas?
a. Conocer los productos de la metabolización es crucial para entender la
actividad y los posibles efectos secundarios de un fármaco.
b. Los metabolitos pueden tener propiedades farmacológicas distintas, y
algunos pueden ser responsables de la acción terapéutica del fármaco.
4. Si tuviera metabolitos activos: ¿qué importancia tendría en la terapéutica?
a. Si un fármaco tiene metabolitos activos, estos pueden contribuir
significativamente a la acción terapéutica.
b. Pueden prolongar la duración de la acción del fármaco principal y contribuir
a la eficacia del tratamiento.
5. ¿Si el paciente tuviera una insuficiencia hepática se modificaría la metabolización
de la glibenclamida?
a. La insuficiencia hepática puede afectar la metabolización de la
glibenclamida, ya que gran parte de este proceso ocurre en el hígado.
b. Esto puede resultar en una acumulación del fármaco y sus metabolitos,
aumentando el riesgo de efectos secundarios.
6. Comparar la vida media plasmática de la glibenclamida con otro hipoglucemiante
oral como la clorpropamida.
a. La vida media plasmática de la glibenclamida es relativamente corta,
alrededor de 4 a 6 horas.
b. La clorpropamida, por otro lado, tiene una vida media más larga,
generalmente alrededor de 36 horas.
c. Esta diferencia en la vida media puede influir en la frecuencia de
administración y en la capacidad para mantener un control glucémico
constante a lo largo del día.

Problema 3: Paciente de 25 años de edad, sexo masculino, se presenta con dolor e

inflamación en el tobillo derecho, después de haber jugado un partido de fútbol. Se le
prescribe un analgésico antinflamatorio no esteroide, el Ibuprofeno, a una dosis de 400
mg cada 8 horas, por vía oral durante 7 días.

1. El Ibuprofeno es un fármaco de amplio uso como antinflamatorio y analgésico.

Para desarrollar sus efectos debe absorberse y atravesar membranas celulares.
Describir los componentes estructurales presenta la membrana celular que
posibilitan el pasaje de las drogas, como el Ibuprofeno, a través de la misma
a. Fosfolípidos: forman una bicapa lipídica que constituye la estructura
principal de la membrana celular.
b. Proteínas transportadoras: permiten el paso selectivo de ciertas
sustancias a través de la membrana.
c. Canales iónicos: facilitan el paso de iones a través de la membrana.
2. La absorción pasiva es el mecanismo de absorción del Ibuprofeno. Defina las
principales características de la absorción pasiva.
a. No requiere gasto de energía por parte de la célula.
b. Depende del gradiente de concentración de la sustancia, es decir, la
sustancia se mueve desde una zona de alta concentración a una zona de
baja concentración.
c. Es un proceso que ocurre de manera natural y espontánea.
 3. ¿Qué influencia ejerce el pH en el proceso de difusión pasiva del Ibuprofeno Si
ingiere el fármaco con leche se puede modificar la absorción? Explicar
a. El pH puede influir en el proceso de difusión pasiva del Ibuprofeno debido a
que el Ibuprofeno es más soluble a un pH ácido. Si se ingiere el fármaco
con leche, que tiene un pH más alto, podría disminuir su solubilidad y, por
lo tanto, su absorción podría verse afectada.
4. ¿Qué es la biodisponibilidad y la bioequivalencia de un fármaco? Cite ejemplos de
medicamentos que contengan Ibuprofeno.
a. La biodisponibilidad de un fármaco se refiere a la fracción de la dosis
administrada que llega a la circulación sistémica en forma inalterada. La
bioequivalencia, por otro lado, implica que dos formulaciones de un
fármaco son equivalentes en términos de biodisponibilidad. Ejemplos de
medicamentos que contienen Ibuprofeno son el Advil y el Motrin
5. Analizar el concepto de Bioequivalencia. ¿Son bioequivalentes los medicamentos
que contienen Ibuprofeno, cuyos ejemplos fueron citados en el punto anterior?
a. La bioequivalencia se refiere a la similitud en la velocidad y grado en que el
principio activo de dos formulaciones de un fármaco se absorbe y llega al
sitio de acción. En el caso de los medicamentos que contienen Ibuprofeno,
su bioequivalencia asegura que, si se administran en las mismas
condiciones, producirán efectos similares en el organismo. Los
medicamentos que contienen Ibuprofeno, como el Advil y el Motrin, deben
demostrar bioequivalencia para garantizar su eficacia terapéutica.

Problema 4: Paciente que presenta faringitis estreptocócica a repetición, se le indica una

dosis de Penicilina G Benzatínica 2.400.000 U.I.

1. ¿Por qué vía se debe administrar la Penicilina G Benzatínica? ¿Puede ser

administrada por vía IV?

La penicilina G benzatina se debe administrar por vía intramuscular, ya que es una sal de
penicilina G extremadamente insoluble que se libera muy lentamente de los depósitos
intramusculares y se hidroliza en la sangre, dando origen a bajos valores de
concentración de bencilpenicilina, pero de acción muy prolongada.

La penicilina G benzatina no se debe administrar por vía intravenosa, ya que esto puede
causar efectos secundarios graves o que ponen en peligro la vida, o la muerte. La
administración intravenosa inadvertida de la penicilina G benzatina puede causar mielitis
transversa con parálisis permanente, gangrena que requiere amputación de dedos y de
las porciones más próximas de las extremidades, así como la necrosis y esfacelación en
el sitio de inyección y alrededor del mismo.

2. En relación con el fármaco prescripto: ¿qué factores locales pueden modificar la

absorción de la droga (flujo sanguíneo local, solubilidad, etc.)?

 La inflamación o la infección en el sitio de inyección pueden disminuir el flujo

sanguíneo y, por lo tanto, la absorción de la penicilina G benzatina.
 La inyección del fármaco en una zona con tejido adiposo puede disminuir la
solubilidad del fármaco, por ende baja la absorción.
 La agitación excesiva de la suspensión puede romper las partículas del
fármaco y, por lo tanto, aumentar la absorción.
 3. ¿Cuáles podrían ser las ventajas y desventajas de administrar esta forma
farmacéutica de penicilina?
Ventajas de la administración intramuscular de penicilina:
 Eficacia: La administración intramuscular es una forma eficaz de
administrar la penicilina, ya que proporciona una concentración terapéutica
del fármaco en el torrente sanguíneo de forma rápida y uniforme.
 Acción prolongada: La penicilina G benzatina, una forma de penicilina
que se administra por vía intramuscular, tiene una acción prolongada de
hasta 2 semanas. Esto puede ser beneficioso para el tratamiento de
infecciones crónicas o recurrentes.
Ventajas de la administración intramuscular de penicilina:
 Reacción alérgica: La penicilina puede causar reacciones alérgicas
graves, incluso anafilaxia. Por lo tanto, es importante que las personas que
reciben penicilina sean monitoreadas cuidadosamente para detectar signos
de reacción alérgica.

Problema 5: Paciente de sexo femenino a quien se le diagnóstica infección urinaria baja

(cistitis). Se le indica una sulfamida en combinación: Sulfametoxazol-Trimetoprima, 1
comp. Cada 12 horas.

1. ¿Por medio de qué mecanismos se transporta el Sulfametoxazol Trimetoprima en

sangre?
a. Absorción intestinal: luego de la administración oral, son absorbidos en el
tracto gastrointestinal y entran al torrente sanguíneo.
b. Distribución: una vez en la sangre, se distribuyen a los tejidos y órganos a
través del sistema circulatorio.
2. ¿Cómo se distribuye en el organismo?
a. La distribución en el organismo de la combinación Sulfametoxazol-
Trimetoprima se realiza a través del sistema circulatorio. Estos fármacos
son capaces de penetrar en diversos tejidos y órganos, incluyendo el tracto
urinario, pulmones, cerebro, próstata, y otros tejidos.
3. ¿Qué importancia tiene la presencia de barreras como la hematoencefálica o la
placentaria en la terapéutica farmacológica?
a. Hematoencefálica: protege al cerebro de sustancias dañinas, pero
también puede limitar la penetración de medicamentos para tratar
enfermedades del sistema nervioso central.
b. Placentaria: protege al feto de sustancias potencialmente dañinas, pero
también puede afectar la capacidad de ciertos medicamentos para llegar al
feto durante el embarazo.
4. ¿La combinación Sulfametoxazol-Trimetoprima atraviesa la barrera placentaria?
¿Qué importancia tiene en la terapéutica?
a. La combinación Sulfametoxazol-Trimetoprima atraviesa la barrera
placentaria, lo que puede tener importancia en la terapéutica,
especialmente durante el embarazo. El paso de estos fármacos a través de
la placenta puede afectar al feto, por lo que su uso durante el embarazo
debe ser cuidadosamente considerado y supervisado por un profesional de
la salud.
Problema 6: Paciente con diagnóstico de hipertensión, examen laboratorio y estudios
complementarios normales. Se le indica como tratamiento farmacológico, un diurético
tiazidico: Hidroclorotiazida 12,5 mg

1. ¿Dónde y por qué mecanismo se eliminan los medicamentos?

 La hidroclorotiazida no es metabolizada, sino eliminada rápidamente por

los riñones.
 El aclaramiento renal de la hidroclorotiazida representa un 90% del
aclaramiento total.
 La hidroclorotiazida se elimina rápidamente por el riñón y un 95% es
excretada de forma inalterada por la orina.
 Por lo menos 61% de una dosis oral es eliminada inalterada por la orina en
24 horas.

2. ¿Qué significa clearance de una droga?

El clearance es el volumen de plasma que queda libre de fármaco por unidad de tiempo,
es decir, la cantidad de sangre limpia por unidad de tiempo. Es la cantidad de droga que
se elimina del organismo en un periodo de tiempo determinado. Se mide en mililitros por
minuto (mL/min).

3. ¿Cuántos tipos de clearance conoce?

Existen dos tipos principales de clearance:

 Clearance renal: Es la cantidad de droga que se elimina por los riñones en un

periodo de tiempo determinado.
 Clearance no renal: Es la cantidad de droga que se elimina por otros
mecanismos, como el hígado, el tracto gastrointestinal, los pulmones o la piel.

4. Si el paciente tuviera insuficiencia renal: ¿Se modificaría el clearance de la

Hidroclorotiazida?

La hidroclorotiazida es un diurético tiazidico que se elimina principalmente por los riñones.

En pacientes con insuficiencia renal, el clearance de la hidroclorotiazida se reduce, ya que
los riñones no pueden eliminar la droga tan eficazmente.

En consecuencia, los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir una dosis menor
de hidroclorotiazida para obtener el mejor efecto terapéutico.

5. Analizar la vida media plasmática de la Hidroclorotiazida y compararla con la vida

media de la Clortalidona otro agente diurético.
 La semivida plasmática de la hidroclorotiazida es muy variable de un sujeto a otro,
y está comprendida entre las 5 y 25 horas. Se ha observado que la semivida
plasmática media en individuos en ayunas es de 5 a 15 horas.
La semivida de eliminación es de 2,5 horas en pacientes con la función renal
normal, pero puede aumentar hasta 12-20 horas en pacientes con insuficiencia
renal grave (aclaramiento de creatinina <10 mol/min) y cardiaca.
  La semivida plasmática de la clortalidona es de 50 horas.
La clortalidona, el diurético recomendado para reducir la presión arterial, tiene efectos
secundarios más graves que la hidroclorotiazida, un diurético igualmente efectivo. Por lo
que es mejor la hidroclorotiazida que clortalidona.

IV. Guía de auto evaluación para el alumno:

1. La difusión pasiva es el principal mecanismo de absorción de fármacos. Indique

¿cuáles son sus principales características?

La difusión pasiva es un mecanismo de transporte de fármacos que consiste en el paso

de una sustancia a través de una membrana biológica. La sustancia se mueve de la zona
de mayor concentración a la de menor.

Las principales características de la difusión pasiva son:

 Velocidad: Es directamente proporcional al gradiente de concentración.

 Factores que afectan la velocidad:
o Liposolubilidad de la molécula
o Tamaño de la molécula
o Grado de ionización de la molécula
o Superficie de absorción

2. Defina el papel del pH en la absorción pasiva de las drogas.

El pH determina la cantidad de fármaco ionizado y no ionizado, y por lo tanto, la cantidad

de fármaco que atraviesa la membrana. Esto significa que modificando el pH podemos
alterar la cantidad de fármaco que pasa las membranas biológicas.

El pH también puede ejercer un efecto sobre la solubilidad, lo que condiciona la

estabilidad de los medicamentos. Además, puede verse comprometida la tolerancia
biológica de la forma farmacéutica y la actividad del principio activo.

3. ¿En que situaciones puede ser importante determinar los niveles plasmáticos de
las drogas?

En especial debería siempre medirse niveles plasmáticos en pacientes con infecciones

graves y/o alto riesgo de toxicidad. Ello ocurre en pacientes con bacteremia, shock
séptico, ancianos, portadores de insuficiencia renal pre-existente, portadores de diabetes
mellitus, etc.

4. ¿Qué porción de la droga transportada en sangre es la que posee acciones

farmacológicas?

La porción de la droga transportada en sangre que posee acciones farmacológicas es la

fracción libre. La fracción libre es la porción de la droga que no está unida a proteínas
plasmáticas, eritrocitos u otros componentes sanguíneos.
5. La fracción de una droga unida al transportador plasmático qué características
tiene.
a. Transporte específico: La unión a proteínas plasmáticas suele ser
selectiva y específica para ciertos tipos de drogas.
b. Reserva: Actúa como una reserva de la droga en circulación, liberando
gradualmente la droga para mantener niveles terapéuticos.
c. Inactividad temporal: La fracción unida a proteínas generalmente no
participa en procesos farmacodinámicos hasta que se libera de la unión.
6. Identifique y defina los distintos parámetros farmacocinéticos: Biodisponibilidad,
Bioequivalencia, vida media.
a. Biodisponibilidad: La proporción de una dosis administrada que llega a la
circulación sistémica en forma inalterada. Puede variar según la vía de
administración.
b. Bioequivalencia: Comparación de la biodisponibilidad de dos
formulaciones de un mismo fármaco. Las formulaciones son consideradas
bioequivalentes si tienen la misma velocidad y grado de absorción.
c. Vida media: El tiempo necesario para que la concentración plasmática de
una droga se reduzca a la mitad.

7. ¿Qué diferencias en lo que respecta a metabolización y excreción existen entre la

fracción unida a proteínas plasmáticas y la fracción libre de las drogas?
a. La fracción unida a proteínas plasmáticas suele ser inactiva
farmacológicamente, mientras que la fracción libre es la que participa en
los efectos terapéuticos y adversos, así como en la metabolización y
excreción.
8. ¿Cuál es la finalidad de la metabolización de las drogas?
a. La metabolización de las drogas tiene como objetivo principal convertir las
sustancias químicas activas en formas más solubles, menos tóxicas y más
fáciles de eliminar del cuerpo.
9. Definir características de los metabolitos, productos de la metabolización de las
drogas.
a. Solubilidad: Suelen ser más solubles en agua que la droga original.
b. Inactividad o Actividad: Pueden ser inactivos, activos o incluso más
activos que la droga original.
c. Excreción: Generalmente son más fácilmente excretados por los riñones o
el hígado.
10. ¿Qué alteraciones en la metabolización de las drogas se presentan en pacientes
ancianos, alcohólicos y con hepatopatías?
a. Pacientes ancianos: pueden experimentar una disminución en la función
hepática y renal, lo que afecta la capacidad del cuerpo para metabolizar y
excretar fármacos.
b. Alcohólicos: el consumo crónico de alcohol puede afectar la función
hepática, lo que altera la capacidad del hígado para metabolizar fármacos.
c. Pacientes con hepatopatías: enfermedades del hígado pueden reducir la
capacidad del órgano para metabolizar fármacos, lo que puede llevar a una
acumulación de fármacos en el organismo y aumentar el riesgo de efectos
adversos.
11. ¿Qué importancia clínica tiene en la terapéutica la presencia de barreras como la
hematoencefálica y placentaria?
 a. Hematoencefálica: protege al cerebro de sustancias dañinas, pero
también limita la penetración de medicamentos para tratar enfermedades
del sistema nervioso central.
b. Placentaria: protege al feto de sustancias potencialmente dañinas, pero
también puede afectar la capacidad de ciertos medicamentos para llegar al
feto durante el embarazo.
12. ¿De qué depende la vida media de una droga? Analizar los conceptos de vida
media.

La vida media de una droga depende de varios factores, incluyendo su tasa de

eliminación del organismo y su velocidad de distribución en los tejidos. La vida media es
el tiempo que tarda la concentración de la droga en el organismo en reducirse a la mitad
después de alcanzar el estado de equilibrio. Es un parámetro importante para determinar
la frecuencia de administración de un fármaco.

13. ¿Qué importancia tiene en la práctica el conocimiento de la vida media de una

droga?

Ayuda a determinar la frecuencia de administración de un fármaco: fármacos con corta

vida media pueden requerir dosis más frecuentes, mientras que aquellos con larga vida
media pueden administrarse con menor frecuencia. Permite predecir el tiempo que tardará
un fármaco en ser eliminado del organismo: esto es crucial para evitar acumulaciones
tóxicas de fármacos y para ajustar las dosis en pacientes con disfunción renal o hepática.
TRABAJO PRÁCTICO
FARMACOLOGÍA DEL SNA: DROGAS DEL SISTEMA SIMPÁTICO O ADRENÉRGICO
Y SIMPATICOLITICOS

Simpaticomiméticos

Problema 1: Paciente de 25 años que presenta un estado gripal y es automedicado con

un descongestivo que contiene "Pseudoefedrina". Toma dos comprimidos diarios por vía
oral. A la noche no puede conciliar el sueño presentando otros síntomas como
taquicardia, cefalea, temblores y aumento de la presión arterial.

1. Analizar a que grupo pertenece la Pseudoefedrina.

 Descongestivos nasales para uso sistémico simpaticomiméticos

La Pseudoefedrina pertenece al grupo de los simpaticomiméticos, específicamente a los

agonistas adrenérgicos. Es un compuesto utilizado comúnmente en descongestionantes
nasales debido a sus propiedades vasoconstrictoras, que ayudan a reducir la congestión
nasal.

2. Describir el mecanismo de acción de la Pseudoefedrina y sus acciones

farmacológicas.

La Pseudoefedrina es un agonista alfa-adrenérgico, lo que significa que estimula los

receptores adrenérgicos alfa en el cuerpo. Su principal acción es la vasoconstricción, que
se produce mediante la estimulación de los receptores alfa en los vasos sanguíneos,
especialmente en las membranas mucosas nasales. Esto resulta en una reducción del
flujo sanguíneo en estas áreas, disminuyendo así la congestión nasal.

3. Explicar brevemente la farmacocinética de la Pseudoefedrina: Administración,

absorción, distribución, metabolismo.

 Administración:
o Vía oral: Es la vía de administración más común. La pseudoefedrina se
administra en forma de tabletas, cápsulas, jarabes o suspensiones. La
dosis recomendada para adultos es de 60-120 mg cada 4-6 horas, según
sea necesario. La dosis máxima diaria es de 600 mg.
o Vía nasal: La pseudoefedrina se administra en forma de gotas o aerosol
nasal. La dosis recomendada para adultos es de 2-3 gotas o 1-2
aplicaciones cada 4-6 horas, según sea necesario. La dosis máxima diaria
es de 240 mg.
o Vía intramuscular: La pseudoefedrina se administra en forma de
inyección. La dosis recomendada para adultos es de 15-30 mg cada 4-6
horas, según sea necesario.
 Absorción: La pseudoefedrina se absorbe en el tracto gastrointestinal tras la
administración oral, sin metabolismo de primer paso. El comienzo de la acción se
produce después de 15-30 minutos, manteniendo su efecto descongestivo durante
3-4 horas en el caso de las formas farmacéuticas de liberación inmediata. Los
efectos pueden prolongarse hasta 12 horas tras la administración de 120 mg por
vía oral en formas de liberación prolongada. Los alimentos parecen retrasar la
absorción de la pseudoefedrina, pero cuando ésta se administra en formas de
liberación prolongada, los alimentos apenas afectan a la absorción.
 Distribución: Se desconoce su capacidad para unirse a proteínas plasmáticas.
Presenta un Vd entre 2,64 y 3,51 l/kg. La pseudoefedrina es capaz de atravesar la
placenta, y parece excretarse en la leche, obteniéndose un 0.5% de la dosis oral
en la leche al cabo de 24 horas.
 Metabolismo o Biotransformación: La pseudoefedrina se metaboliza por N-
desmetilación en el hígado, de una manera incompleta e inferior al 1%, dando
lugar a un metabolito inactivo.
 Eliminación: Tanto la pseudoefedrina como su metabolito hepático se eliminan
por orina, con un 55-96% de la pseudoefedrina inalterada. La eliminación de la
pseudoefedrina es pH dependiente, y se acelera en orina ácida. La semivida de
eliminación es de 3-6 horas (pH = 5) o de 9-16 horas (pH = 8). El Cl es de 7,3-7,6
ml/minuto/kg.

4. Analizar si los síntomas que padece el paciente, tienen relación con las acciones
de la Pseudo efedrina.

Los síntomas que presenta el paciente, como taquicardia, cefalea, temblores y aumento
de la presión arterial, son consistentes con los efectos secundarios de la Pseudoefedrina.
Estos síntomas están relacionados con su capacidad para estimular los receptores
adrenérgicos, lo que puede llevar a un aumento en la frecuencia cardíaca, la presión
arterial y provocar nerviosismo.

5. Mencionar las acciones farmacológicas de la pseudoefredina y los efectos

adversos más frecuentes.
  Acciones farmacológicas: Vasoconstricción, alivio de la congestión nasal.
 Efectos adversos: Pueden incluir taquicardia, hipertensión, cefalea,
nerviosismo, insomnio y temblores.

6. Llegar a una conclusión grupal analizando la relación beneficio / riesgo.

 Beneficio: La Pseudoefedrina proporciona alivio sintomático de la congestión

nasal.
 Riesgo: Los efectos secundarios, especialmente en este caso, incluyen
insomnio, taquicardia y aumento de la presión arterial.

Dada la sintomatología del paciente, es importante considerar la posibilidad de que la

Pseudoefedrina esté contribuyendo a estos síntomas. Se debe evaluar la necesidad de
continuar con el uso de la droga y considerar alternativas más seguras, especialmente si
el paciente muestra una sensibilidad particular a los efectos secundarios.

Problema 2: Paciente de 12 años con antecedente de Asma Bronquial. Actualmente

presenta un cuadro broncoespasmo moderado. Es medicado con Salbutamol por vía
inhalatoria.

1. Analizar a que grupo pertenece el Salbutamol.

El Salbutamol pertenece al grupo de medicamentos conocidos como broncodilatadores

selectivos de los receptores beta-2 adrenérgicos.

2. Describir el mecanismo de acción, las vías probables de administración y sus

acciones farmacológicas.

 Mecanismo de acción: El Salbutamol actúa principalmente sobre los receptores

beta-2 adrenérgicos en los músculos bronquiales. Al unirse a estos receptores,
estimula la actividad de la enzima adenilato ciclasa, lo que resulta en la formación
de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). El aumento del AMPc lleva a la
relajación de los músculos bronquiales, dilatando así las vías respiratorias y
aliviando el broncoespasmo asociado con el asma.
 Vías probables de administración:
o El Salbutamol se administra comúnmente por vía inhalatoria a través de
dispositivos como inhaladores de dosis medida o nebulizadores. La
administración inhalatoria permite una entrega rápida y específica del
medicamento directamente a los pulmones, donde se necesita su acción
broncodilatadora.
o En algunos casos, especialmente en formulaciones pediátricas, el
Salbutamol también puede estar disponible en forma de tabletas o
soluciones orales. La vía oral es menos común para el Salbutamol en
comparación con la inhalatoria. Se puede usar en situaciones donde la
administración inhalatoria no es factible, pero la absorción oral es más
lenta y menos predecible que la inhalatoria.
o En situaciones de emergencia o en entornos hospitalarios, el Salbutamol
también se puede administrar por vía intravenosa. La administración
 intravenosa requiere supervisión médica debido a la rápida aparición de
efectos y posibles efectos secundarios.
 Acciones farmacológicas: El principal efecto del Salbutamol es la
broncodilatación, que ayuda a aliviar la obstrucción de las vías respiratorias en
condiciones como el asma. Además, puede tener efectos sistémicos, como la
estimulación del corazón (a través de los receptores beta-1 adrenérgicos), pero en
menor medida que en los receptores beta-2.

3. Mencionar los efectos adversos más frecuentes.

Los efectos adversos más comunes del Salbutamol son generalmente leves y
transitorios. Pueden incluir temblores, nerviosismo, cefalea, taquicardia, palpitaciones,
y en algunos casos, hipopotasemia (disminución de los niveles de potasio en sangre).

4. Hacer una conclusión final acerca del que ocupa en la terapéutica farmacológica
del asma.

 El Salbutamol es un fármaco fundamental en el tratamiento del asma bronquial, ya

que proporciona un alivio rápido y eficaz del broncoespasmo al actuar
directamente sobre los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones.
 Su administración por inhalación permite una acción localizada con efectos
secundarios mínimos en comparación con la administración sistémica.
 Aunque los efectos adversos son generalmente leves, se debe tener precaución
en pacientes con antecedentes cardíacos y se recomienda usarlo bajo supervisión
médica.
 En general, el Salbutamol desempeña un papel crucial como broncodilatador de
rescate en el tratamiento del asma, proporcionando alivio inmediato durante los
episodios de broncoespasmo.
Problema 3: Paciente de 44 años con diagnóstico de Hipertensión Arterial leve, sin
ningún otro compromiso general. Es tratado por su médico con Propranolol.
1. Analizar a que grupo farmacológico pertenece el Propranolol.
El Propranolol pertenece al grupo farmacológico de los betabloqueantes no selectivos, los
cuales actúan bloqueando tanto los receptores beta-1 como los beta-2 adrenérgicos.
2. Describir el mecanismo de acción.
El mecanismo de acción del Propranolol consiste en bloquear los receptores beta-
adrenérgicos, lo que resulta en una disminución de la frecuencia cardíaca, la
contractilidad del corazón y la liberación de renina.
3. Describir sus acciones farmacológicas.

 Reducción de la frecuencia cardíaca: al bloquear los receptores beta-1

en el corazón, disminuye la frecuencia cardíaca.

 Disminución de la contractilidad cardíaca: esto conlleva a una reducción

en la fuerza de bombeo del corazón.

 Reducción de la presión arterial: al disminuir el gasto cardíaco y la

liberación de renina, contribuye a la reducción de la presión arterial.
 4. Mencionar los efectos adversos más frecuentes.
Los efectos adversos más frecuentes del Propranolol incluyen fatiga, mareos, bradicardia,
hipotensión, trastornos del sueño, pesadillas, y en algunos casos puede empeorar la
insuficiencia cardíaca o la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
5. Explicar brevemente las acciones que se desencadenan a raíz de la activación de
los receptores beta 1 y beta 2.

 Beta-1: se encuentran principalmente en el corazón y su activación

aumenta la frecuencia cardíaca y la contractilidad.

 Beta-2: se encuentran en los músculos lisos de las vías respiratorias y de

los vasos sanguíneos periféricos. Su activación dilata las vías respiratorias
y los vasos sanguíneos.
6. Explicar el lugar que ocupa esta droga en la terapéutica de la HTA.
El Propranolol tiene un lugar en la terapéutica de la hipertensión arterial debido a su
capacidad para reducir la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Sin embargo, su uso en
pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia cardíaca debe ser
cuidadosamente considerado debido a sus potenciales efectos adversos en estos
trastornos.
7. Hacer una conclusión final acerca de la relación riesgo/beneficio/ costo de este
fármaco.
En cuanto a la relación riesgo/beneficio/costo de este fármaco, es importante considerar
que, si bien el Propranolol puede ser efectivo para reducir la presión arterial, su perfil de
efectos adversos y contraindicaciones debe ser evaluado en relación con los beneficios
esperados en cada paciente. El costo y la disponibilidad de alternativas terapéuticas
también deben ser considerados en la toma de decisiones.
Problema 4: Paciente de 60 años con diagnóstico de HTA y que además presenta una
patología prostática (Adenoma benigno de Próstata). Su médico le prescribe Terazosin.
1. Analizar a que grupo farmacológico pertenece esta droga.
Terazosin pertenece al grupo farmacológico de los bloqueadores alfa-1 adrenérgicos.
Estos fármacos actúan bloqueando selectivamente los receptores alfa-1 adrenérgicos, lo
que produce relajación del músculo liso vascular y prostático.
2. Describir la farmacocinética y farmacodinamia de este fármaco.

 Farmacocinética: se absorbe bien por vía oral, alcanzando su

concentración máxima en sangre en aproximadamente 1 hora. Tiene una
vida media de eliminación de alrededor de 12 horas, lo que permite una
dosificación una vez al día.

 Farmacodinamia: Terazosin actúa bloqueando los receptores alfa-1

adrenérgicos presentes en el músculo liso vascular y en el cuello de la
vejiga, lo que produce vasodilatación arterial y venosa, disminuyendo la
resistencia vascular periférica y la presión arterial.
 3. Mencionar los efectos farmacológicos con especial referencia al tratamiento de la
HTA y de la patología prostática.

 Tratamiento de la HTA: la vasodilatación producida por Terazosin ayuda a

reducir la presión arterial, lo que lo hace útil en el tratamiento de la
hipertensión.

 Tratamiento de la patología prostática: al bloquear los receptores alfa-1

adrenérgicos en el cuello de la vejiga y en la próstata, Terazosin ayuda a
mejorar el flujo urinario y alivia los síntomas del adenoma benigno de
próstata
4. Explicar brevemente las acciones que se desencadenan a raíz de la activación de
los receptores alfa 1 y alfa 5. Explicar los efectos indeseables colaterales del
Terazosin.

 La activación de los receptores alfa-1 produce contracción del músculo liso

vascular y prostático. Por otro lado, la activación de los receptores alfa-5
también está relacionada con la contracción del músculo liso vascular y de
la próstata.

 Efectos indeseables colaterales del Terazosin pueden incluir hipotensión

ortostática, mareos, cefalea, fatiga y retención de líquidos.
5. Analizar el uso racional de esta droga en este paciente en particular.
En este paciente con HTA y adenoma benigno de próstata, Terazosin es una opción
racional debido a su capacidad para reducir la presión arterial y aliviar los síntomas
urinarios asociados con la patología prostática.
 Bibliografía
Penicilina G (bencilpenicilina) | Asociación Española de Pediatría. (s. f.).

https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/penicilina-g-

bencilpenicilina#:~:text=La%20penicilina%20G%20benzatina%20y,y%20algunos

%20casos%20de%20enterococos.

Inyección de penicilina G benzatina: MedlinePlus Medicinas. (s. f.).

https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a615051-es.html#:~:text=La%20inyecci

%C3%B3n%20de%20penicilina%20G,su%20vida%2C%20o%20la%20muerte.

De Medicamentos Y Productos Sanitarios, A. E. (s. f.-a). .:: CIMA ::. FICHA TECNICA

BENZETACIL 2.400.000 UI POLVO y DISOLVENTE PARA SUSPENSIÓN INYECTABLE.

https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/22295/FT_22295.html

Infosalus, & Infosalus. (s. f.). Clortalidona o hidroclorotiazida, ¿cuál es mejor para reducir la

presión arterial? infosalus.com. https://www.infosalus.com/farmacia/noticia-clortalidona-

hidroclorotiazida-cual-mejor-20200218123646.html

Farmacocinética: absorción. (s. f.).

https://www.salusplay.com/apuntes/apuntes-de-farmacologia/farmacocinetica-

absorcion#:~:text=Las%20variaciones%20del%20pH%20condicionan,que%20pasa%20las

%20membranas%20biol%C3%B3gicas.

Tema 3. Toxicocin tica. (s. f.). https://www.ugr.es/~ajerez/proyecto/t3-7.htm#:~:text=La%20difusi

%C3%B3n%20pasiva%20consiste%20en,a%20la%20de%20menor%20concentraci

%C3%B3n.

Medición de niveles plasmáticos. (s. f.). Scielo.cl. Recuperado 6 de diciembre de 2023, de

http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0716-
10182002019100006#:~:text=En%20especial%20deber%C3%ADa%20siempre

%20medirse,portadores%20de%20diabetes%20mellitus%2C%20etc.

Farmacocinética. Conceptos generales. (s. f.). McGraw Hill Medical.

https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?

bookid=1510§ionid=98017078

FT salbutamol. (s. f.). cima.aemps. Recuperado 6 de diciembre de 2023, de

https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/70869/FT_70869.html.pdf