Tema: BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA

Docente: Jesús Mendoza barrios

Curso : Biofarmacia y Farmacocinetica
Integrantes:
• Andia serrano carlos Alfredo
• Diaz Diaz, Gilbert
• Espinoza Ricaldi, Jaharia
• Garcia garcia
• Moreno Carrion Lisset.
• Ramirez flores irvis Arturo .
• Rojas Ticona, Yony

Seccion: fb5n3
 BIODISPONIBILIDAD:
 Es la medida de velocidad y de la cantidad que del ingrediente terapéuticamente activo o fármaco
contenido en un medicamento, alcanza la circulación general.
 BIOEQUIVALENCIA:
 Los estudios de Bioequivalencia son estudios de Biodisponibilidad comparativa entre dos o mas
medicamentos, del mismo fármaco y evaluados bajo el mismo diseño experimental.
 Los estudios de Bioequivalencia se utilizan como herramienta para demostrar que un medicamento
genérico tiene la misma eficacia terapéutica que el medicamento innovador de referencia.
 EQUIVALENCIA QUIMICA:
 Medicamentos que contienen el mismo principio activo o fármaco en la misma sal, ester o
derivado químico y son idénticos en potencia o concentración y forma de dosificación.
 EQUIVALENCIA FARMACEUTICA:
 Medicamentos que contienen el mismo principio activo o fármaco en la misma sal, ester o
derivado químico y son idénticos en potencia o concentración, forma de dosificación y vía de
administración.
 EQUIVALENTES TERAPÉUTICOS:
 Son medicamentos que contienen el mismo fármaco terapéuticamente activo, producen el mismo
efecto terapéutico y presentan la misma potencialidad de efectos adversos.
 ALTERNATIVA FARMACÉUTICA:
 Medicamentos que contienen la misma sustancia o principio terapéuticamente activo, pero en
forma de diferente derivado (sal, éster o complejos) o diferentes formas de dosificación y potencia
o concentración dentro de una línea de producto de un mismo fabricante.
 ALTERNATIVA TERAPÉUTICA:
 Medicamentos que contienen diferentes principios activos que son indicados para el mismo
objetivo terapéutico o clínico.
 BIODISPONIBILIDAD
 Las formas farmacéuticas solidas deben liberar su principio activo en el organismo de modo que éste
pueda ser absorbido en óptimas condiciones y llegar, por este mecanismo, al sitio de acción.
 De este modo, una inyección intravenosa no involucra proceso de absorción y la dosis administrada llega
en forma casi instantánea y completa(100%) a la circulación sistémica.
 La equivalencia química y la equivalencia farmacéutica de Medicamentos, no garantizan la Bioequivalencia
( Equivalencia Biologica) de los mismo. Por esta razón el propósito de un estudio de Biodisponiblidad
Comparativa, es evaluar como una formulación determinada se comporta en una muestra poblacional
representativa, lo cual se logra mediante la obtención y análisis del perfil de concentración sanguínea ( u otro
fluido biológico apropiado) en función de tiempo, par lo cual se desarrollan estudios de investigación adecuados
al caso.
 Tanto los estudios de Farmacocinética como los de Biodisponibilidad/Bioequivalencia son modelos cinéticos, que
están basados en modelos matemáticos que permiten interpretar que sucede con la droga cuando ingresa al
organismo.
 La circulación sistemática es la que lleva las moléculas del fármaco a los receptores.
 La distribución, el metabolismo y la eliminación dependen de la naturaleza química del fármaco y de la
genética del paciente.
 Cuando se hace un estudio comparativo estas tres variables son constantes en un mismo paciente.
 Las diferencias de adsorción, metabolismo, distribución y eliminación entre distintas personas
aumentan la variabilidad en la concentración plasmáticas.
 FACTORES QUE AFECTAN LA
BIODISPONIBILIDAD

1. FACTORES RELACIONADOS CON EL PRINCIPIO ACTIVO:

 Peso molecular
 Coeficiente de reparto
 pKa
 Solubilidad
 Tamaño de partícula
 Polimorfismo
 Velocidad de disolución
 FACTORES FISIOLOGICOS
2. FACTORES FISIOLOGICOS DEL TUBO GASTROINTESTINAL:

A) CARACTERISTICAS DEL LIQUIDO GASTROINTESTINAL

• Tensión superficial
• Acción de bilis y mucus

B) OTROS FACTORES EN EL TUBO GASTROINTESTINAL:

• Motilidad
• Vaciado gástrico
• Interaccion con alimentos

C) SITIO DE ABSORCION:
• Área
• Permeabilidad
 FACTORES DE LA BIODISPONIBILIDAD

CARACTERISTICAS CARACTERISTICAS DE LA FORMA FARMACEUTICA

DEL
PACIENTE:  Tamaño de las partículas
 Tipo y cantidad de excipientes

 Factores genéticos  Tiempo de desintegración

 Función hepática  Velocidad de disolución

 Factores hemodinámicos  Condiciones y duración del almacenamiento

 Factores fisiológicos  Condiciones ambientales durante la manufactura

 Estado nutricional
 Edad
 Peso
 CUANDO SE REALIZAN LOS
ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA
Un estudio de equivalencia compara cómo dos fármacos con el mismo principio activo liberan a la
circulación sistémica , la absorción depende solamente de las características del fármaco y del paciente .
Un estudio de bioequivalencia compara como dos medicamentos idénticos desde el punto de vista de su
composición y administración, liberan el fármaco y la dejan en disponibilidad de ser absorbida por el
organismo .
Por lo tanto si el fármaco en el medicamento esta solubilizada , no tiene sentido realizar estudios de
bioequivalencia , si el fármaco es muy soluble , no es necesario realizar la experimentación ¨ in-vivo¨
( en voluntarios sanos ) solo se realiza experimentación ¨ in-vitro ¨ ( en ensayos de laboratorio )
Actualmente no se exige estudios de Bioequivalencia para formas parenterales (inyectables) que se den en solución,
porque el fármaco ya ingresa solubilizada al organismo. Es importante aclarar que en un producto liofilizado o un
polvo estéril, no es necesario constatar Bioequivalencia porque si bien el fármaco está en estado sólido se debe
solubilizar para inyectar al organismo.
Tampoco se realizan estudios de Bioequivalencia para productos orales que se administran en solución. Ejemplos de
esto pueden ser los jarabes o soluciones, o polvos para reconstituir que una vez reconstituidos, se solubilizan
completamente.
En el caso de productos de acción local, no se exigen estudios de Bioequivalencia porque la droga para ser efectiva
no ingresa a la circulación sistémica, pero si se exigen para los parches transdermicos y supositorios, ya que actúan
sistémicamente.
Se exigen estudios de Bioequivalencia para formas orales sólidas, por ejemplo comprimidos, cápsulas o
suspensiones orales y para los productos orales de liberación sostenida o retardada.
También para otras formas farmacéuticas, por ejemplo polvos inhalatorios o aerosoles inhalatorios, donde el fármaco
ingresa al organismo en forma sólida y que actúan por absorción sistémica.
Si bien en los casos mencionados anteriormente, se exigen estudios de Bioequivalencia teniendo en cuenta las
características de solubilidad y permeabilidad del fármaco, en algunas situaciones es suficiente con probar la
Bioequivalencia "in-vitro".
 FASES Y REQUISITOS DE LOS ESTUDIO BIODISPONIBILIDAD Y
BIOEQUIVALENCIA
son los estudios de biodisponibilidad los que demostrarán la bioequivalencia entre dos
especialidades farmacéuticas y pasarán a ser el pilar fundamental a la hora de emitir un informe
de bioequivalencia.
 Marco regulatorio en Perú
DECRETO SUPREMO
Nº 024-2018-SA

Aprueban Reglamento que regula la intercambiabilidad de medicamentos

Que, la Ley Nº 29459, Ley de los Productos Farmacéuticos, Dispositivos Médicos y

Productos Sanitarios, define y establece los principios, normas, criterios y exigencias
básicas sobre dichos productos y dispositivos de uso en seres humanos, en concordancia
con la Política Nacional de Salud y la Política Nacional de Medicamentos;
 Decreta:

 Artículo 1.- Aprobación

Apruébese el Reglamento que regula la Intercambiabilidad de Medicamentos,
 Artículo 2.-.Vigencia
El presente Decreto Supremo entra en vigencia a los seis (6) meses
 Artículo 3.- Publicación
Publíquese el Reglamento que regula la Intercambiabilidad de Medicamentos y el Decreto
Supremo que lo aprueba
 Artículo 4.- Refrendo
MARTÍN ALBERTO VIZCARRA CORNEJO SILVIA ESTER PESSAH ELJAY
Presidente de la República Ministra de Salud
Medicamentos que demuestren
intercambiabilidad
 Para asegurar la intercambiabilidad, el medicamento multifuente debe ser
equivalente terapéutico al producto de referencia.
 Todo medicamento multifuente que al ser evaluado demuestre ser intercambiable
con el medicamento de referencia, debe consignar en su rotulado del envase
mediato e inmediato según corresponda la leyenda “Medicamento intercambiable”.
Contenido de los estudios de
equivalencia terapéutica in vivo
 Los estudios de equivalencia terapéutica in vivo para demostrar la
intercambiabilidad de los medicamentos que se presenten ante la ANM, deben
contener el protocolo y el reporte del estudio, cuyo orden y contenido deben
desarrollarse, en forma indistinta y excluyente, de acuerdo a lo señalado por la
OMS, o ICH, o EMA, o Health Canada, o US FDA
Estudios de equivalencia terapéutica in
vivo
a) Estudios de bioequivalencia;
b) Estudios farmacodinámicos; y,
c) Ensayos clínicos comparativos.
Solamente son exigibles estudios de bioequivalencia in vivo a los productos de riesgo
sanitario alto y considerando las excepciones de acuerdo a la clasificación
biofarmacéutica.
Realización de los estudios de
bioequivalencia
 Los estudios de bioequivalencia realizados en el Perú deben cumplir lo señalado
en el Reglamento de Ensayos Clínicos en el Perú vigente.
 Los estudios deben llevarse a cabo en los centros certificados o autorizados
 Los estudios de bioequivalencia para establecer equivalencia terapéutica en el
país deben realizarse en los Centros de Investigación de las Instituciones de
Investigación
 El investigador principal que realiza estudios de bioequivalencia en el país, debe
cumplir con los requisitos establecidos en el Reglamento de Ensayos Clínicos.
 SISTEMA DE CLASIFICACIÓN
BIOFARMACÉUTICA
De acuerdo con el SCB, los fármacos se pueden clasificar
en cuatro categorías, basados en su solubilidad y
permeabilidad, como se presenta en esta tabla.
CRITERIOS DEL SISTEMA DE CLASIFICACIÓN
BIOFARMACÉUTICA
De acuerdo a la clasificación biofarmacéutica de la OMS se tienen
algunos ejemplos de medicamentos de la Lista de medicamentos
Esenciales, distribuidos en las cuatro clases biofarmacéuticas
 MEDICAMENTO GENERICO

DEFINICION

Según la OMS, un medicamento genérico es

aquel que se vende bajo la denominación del
principio activo que incorpora,
suficientemente bioequivalente a la marca
original.
 CALIDAD

La calidad de un medicamento se mide por la ¿ y por qué vale menos el

¿El genérico es igual que
el de marca?
capacidad de ejercer el efecto terapéutico que
genérico si es exactamente
de él se espera. Esa capacidad es igual que el de marca?
determinada por las propiedades que influyen
en los resultados.

Los costos de desarrollo de estos medicamentos

Un genérico es un medicamente
autorizado oficialmente en base a unos
estudios científicos una vez que a expirado
la patente del medicamento de referencia
(maraca) Alfonso rodrigues
son mas baratos, por que ya no tienen que
desarrollar una nueva molécula, y no tienen que
hacer ensayos clínicos, si no solo demostrar su
bioequivalencia, eso si en estudios muy
exigentes

Un medicamento genérico Por lo tanto queda claro que la diferencia de

es exactamente igual a un precio no significa una disminución de calidad.
innovador en calidad, Uno de los logros más importantes de los
eficacia, seguridad. Ángel Luis genéricos ha sido bajar el precio de los de
Rodríguez
marca. Alfonso Rodríguez
¿Qué significa cumplir con los
criterios de bioequivalencia?
El criterio de bioequivalencia asegura
la misma eficacia terapéutica.
Los estudios de bioequivalencia
pretenden demostrar que la
biodisponibilidad de un fármaco, es
igual tanto en un genérico como en un
medicamento de marca. Cuya patente
a expirado.
GARANTIA Requisitos que debe cumplir un genérico
Es la suma total de • Que haya extinguido la patente del
actividades
medicamento innovador.
organizadas con el • Tiene que ser bioequivalente con el
objeto de garantizar
medicamento original.
que los medicamentos • No se puede cambiar de capsula a
poseen la calidad
comprimido, ni cantidad de principios activos.
requerida para su • Tiene que estar bajo las siglas de
previsto. medicamento genérico EFG
• Ha de ser fabricado según las normas
ESTUDIANTE: GILBERT
DIAZ EFICACIA Y SEGURIDAD

Eficacia supone la presencia de un

principio activo con acción terapéutica en
la forma farmacéutica apropiada para su
administración, esta eficacia a debido ser
demostrada en ensayos clínicos una vez
que fue probado en animales.
Seguridad supone que se han realizado
pruebas que demuestren que el posible
riesgo de su utilización(efectos adversos,
contraindicaciones, etc. )
 VENTANA
TERAPÉUTICA
 La ventana terapéutica es el rango en el cual se puede utilizar un fármaco sin provocar efectos tóxicos o
letales en el organismo vivo.
se establece bajo un margen superior, en el cual se corre el riesgo que durante el uso de un fármaco, éste cause
un efecto tóxico; y un rango mínimo bajo el cual, el uso del fármaco tendrá un efecto ineficaz en el individuo.
 Que es bioexencion?
 Algunos medicamentos genéricos pueden estar exentos de presentar estudios de biodisponibilidad “in
vivo” ya que, por sus características, pueden demostrar bioequivalencia a través de otros métodos.
Estos medicamentos se comercializan por un procedimiento diferente, y se denominan bioexenciones.

 Una bioexención es la autorización de comercialización de una formulación oral basándose, única y

estrictamente, en criterios de disolución, en sustitución de un estudio de bioequivalencia “in vivo”.