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CUESTIONARIO 1 POSOLOGIA

1. Describe brevemente los siguientes conceptos:


a) Frmaco: sustancia que produce algn efecto en el organismo de un ser vivo.
b) Droga: cualquier sustancia que produce un efecto en el organismo de un ser
vivo, causa dependencia carece de receta mdica.
c) Medicamento: es un frmaco que se administra con fines teraputicos.
d) Xenobitico: sustancia ajena al organismo.
2. Indica la diferencia entre los estudios in vivo, in vitro e in situ.
a) In vivo: es cuando se utiliza al animal integro, mantenindolo vivo para observar
y registrar los efectos de los frmacos.
b) In vitro: cuando se efecta el experimento en una muestra de un rgano o tejido
que fue extrado de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo
dichos tejidos en condiciones de temperatura y nutricin similares a las
fisiolgicas.
c) In situ: cuando se utiliza alguno de los rganos o tejidos del animal, exponindolo
por ciruga en el sitio anatmico correspondiente, para lo que se requiere que el
animal este anestesiado, desmedulado o descerebrado.
3. Indica las ventajas y desventajas de las principales vas de administracin
de frmacos en animales.
Va

Intravenosa

Subcutnea

Patrn de
absorcin
No hay absorcin,
efectos inmediatos
potenciales,
adecuada para
administrar
grandes
volmenes,
sustancias
irritantes o mezclas
complejas.
Inmediata a partir
de una solucin
acuosa, lenta y
sostenida, con
preparados de
depsito.

Ventajas
De gran utilidad en las
urgencias, permite
ajustar la dosis,
necesaria por lo
general para
administrar protenas
de altos pesos
moleculares y pptidos.
Adecuada para
algunas suspensiones
poco solubles y para
infiltrar implantes de
liberacin lenta.

Intramuscular

Inmediata, con
solucin acuosa.
Lenta y sostenida,
con preparados de
deposito

Adecuada para
volmenes moderados,
vehculos aceitosos y
algunas sustancias
irritantes, adecuada
para la auto
administracin(insulina)

Oral

Variable
dependiente de
muchos factores

Mas cmoda y
econmica: por lo
general mas segura

Desventajas
Aumenta el riesgo
de efectos
adversos. Las
soluciones se
deben inyectar
lentamente, no es
apropiada parea las
soluciones
aceitosas o poco
solubles.
No es adecuada
para volmenes
grandes, posible
dolor o necrosis
cuando se utilizan
sustancias
irritantes.
Prohibida durante el
tratamiento con
anticoagulantes. En
ocasiones interfiere
con la interpretacin
de pruebas
diagnostico
Es importante el
acatamiento del
paciente.
Biodisponibilidad
potencialmente
errtica e
incompleta

4. Describe lo factores inherentes al frmaco que influyen en la dosificacin.


a) Semivida: Es el tiempo que necesita la concentracin plasmtica o la cantidad
del medicamento en el cuerpo para disminuir a la mitad. Las concentraciones del
frmaco en plasma suelen seguir un modelo de disminucin multiexponencial, lo
cual hace posible calcular dos o ms trminos para la semivida. Durante la
enfermedad la semivida es un parmetro derivado que cambia en funcin de la
eliminacin y el volumen de distribucin.
b) Eliminacin: La mayor parte de los frmacos se elimina siguiendo una cintica
de primer orden, donde una fraccin constante del frmaco en el organismo se
elimina por unidad de tiempo.
c) Velocidad de absorcin: para obtener los efectos favorables de un frmaco es
necesario conocer su concentracin plasmtica ideal, el resultado teraputico
mejora si se mantienen los limites y se evitan variaciones pronunciadas entre las
concentraciones mnimas y mximas; tambin se debe considerar la unin
saturable a protenas, el metabolismo saturable del paciente, la dosis de sostn,
el intervalo entre dosis y la dosis de saturacin.
d) Velocidad de distribucin: el efecto de un medicamento en diversos sitios de
accin puede variar de acuerdo con el riego sanguneo que reciben; es
proporcional al peso del individuo.
e) Tamao de la partcula: esto adquiere importancia cuando se consideran
frmacos que son esencialmente disueltos con lentitud. Los niveles sanguneos
mximos se encuentran en las primeras seis horas y son 40% ms altos que los
de las dosis de partculas grandes.
f) Frmacos cidos o bsicos: frmacos dbilmente cidos o bsicos
administrados oralmente, pueden dar lugar a grandes variaciones en los niveles
sanguneos, dependiendo si se emplee el cido libre, la base o una sal.
g) Disponibilidad de absorcin: los frmacos dbilmente bsicos difieren segn
se emplee la base libre o una sal, pero ya que la droga entra en contacto con el
jugo gstrico fuertemente cido inmediatamente despus de la ingestin, la
diferencia entre dar la base dbil o una de sus sales altamente solubles en agua
es menos pronunciada que en el caso de los cidos dbiles. En el intestino
delgado la droga volver al menos parcialmente a la forma no disociada. Las
cantidades presentes como catin o como base no disociada sern determinadas
por el pH de los fluidos y por la fuerza bsica del frmaco. Si la droga es cida o
bsica tiene diferente grado de ionizacin con el pH, as que la accin
farmacolgica deber ser dependiente del pH.
h) Biodisponibilidad: se expresa como un porcentaje de la dosis administrada;
este valor representa el porcentaje de la dosis aplicada que esta disponible para
la circulacin general.
i) Metabolismo: es la biotransformacin que sufre el frmaco dentro del organismo
y esto determina:
i.Si un compuesto ejercer o no un efecto deseado en el organismo.
ii.La duracin del efecto deseado.
iii.La toxicidad del compuesto para el organismo, es decir los efectos adversos.
El compuesto y sus metabolitos se ven sujetos a excrecin, cuya extensin y
velocidad determina la duracin de la accin o su toxicidad.
j) Solubilidad: En la mayor parte de los casos el medicamento se administra en
una forma relativamente liposoluble para asegurar una absorcin adecuada. Esta
misma propiedad podra conducir a una eliminacin muy lenta debido a que la
molcula tambin seria resorbida con facilidad de la orina del tbulo renal. El
cuerpo acelera la excrecin transformando el frmaco a una forma menos
liposoluble. La solubilidad en lquidos es uno de los determinantes principales de

k)
5.

6.

la velocidad de excrecin. La rpida excrecin de la droga acortara por su puesto


la duracin de sus efectos.
Toxicidad: La mayor parte de los compuestos qumicos pueden causar efectos
txicos. La diferencia entre una accin teraputica o una toxica, es con
frecuencia cuestin de dosis.
Describe los factores inherentes el individuo que influyen en la
dosificacin.
Edad: este factor es importante debido a cambios en procesos metablicos de
absorcin y excrecin. Los nios requieren menos frmaco que los adultos; los
ancianos toleran muy pocos medicamentos. Al indicar un medicamento se deben
hacer los ajustes necesarios tomando en consideracin la edad.
Peso y superficie corporal: son otras caractersticas que afectan cualitativa y
cuantitativamente los resultados de la accin farmacolgica pues varan las tasas
de absorcin distribucin y eliminacin.
Sexo: las mujeres pueden requerir dosis menores que los hombres simplemente
basndose en el peso. Sin embargo, el nivel de hormonas sexuales durante la
menstruacin, embarazo y lactancia parece influir sobre requerimientos de dosis
y los efectos de un frmaco. Todos los frmacos que se vayan a utilizar en edad
frtil requieren de estudio especfico puesto que pueden ejercer efecto txico
directo en el embrin o en el feto.
Estados patolgicos: pacientes con dao heptico se afecta de manera
significativa la biotransformacin de los medicamentos. Cuando existe
insuficiencia renal se tiene una excrecin anormal de los frmacos.
Generalmente ante la presencia de enfermedad crnica se disminuye la dosis del
frmaco indicado y se valora el efecto para considerar alguna modificacin.
Factores genticos: pueden afectar la interaccin entre el sujeto y el
medicamento de dos formas, la primera alterando el medicamento y por ello su
efecto alterando la respuesta del cuerpo. Cuando la persona responde
anormalmente a un medicamento no se le debe administrar en absoluto. Dichos
factores juegan un papel importante en el mecanismo de varias enfermedades y
en cuanto a su reactividad.
Idiosincrasia: respuesta aparentemente anormal a una droga. Algunas personas
pueden mostrar sntomas que son diferentes de aquellos comnmente
observados.
Hipersensibilidad: reactividad alterada de un individuo a un frmaco que acta
como un hapteno y produce anticuerpos. Una vez que el individuo llega a
sensibilizarse, una cantidad mnima de frmaco puede provocarle una reaccin
alrgica grave.
Tolerancia: es un tipo de resistencia al frmaco que se desarrolla lentamente
pero en la cual se producen los mismos efectos aumentando la dosis.
Ritmos biolgicos: estos pueden presentarse con diferentes frecuencias
(respiratoria, cardiaca) temperatura corporal, presin sangunea, actividad
gastrointestinal. Muchos estados patolgicos pueden presentar sus propios
ritmos biolgicos. Cuando se hace la investigacin de un frmaco se debe incluir
el efecto de este en ritmos biolgicos tanto normales como anormales.
Indica los principales vehculos utilizados para la administracin de
frmacos en animales.
Es necesario seleccionar los vehculos, bases o excipientes ya que pueden
alterar la eficacia den ingrediente activo. Generalmente se clasifican en:

Jarabes: son agentes para dar sabor y estn compuestos de agua, una
concentracin alta de azcar de caa, agentes colorantes y saborizantes.
Tinturas: estas soluciones de alto contenido alcohlico se usan como agentes
para dar sabor cuando el frmaco se prescribe en forma concentrada y se
administra en volumen pequeo.
Aguas: son soluciones saturadas de aceites esenciales u otras sustancias
aromticas en agua destilada, generalmente se utilizan como vehculo y
aromatizante; no se les puede agregar alcohol porque produce la salida del
aceite voltil de la solucin.

Vehculo
Aromtico USP
Rojo aromtico NF
Regaliz NF

sabor
Naranja
Naranja
Regaliz

color
Ninguno
Rojo
Pardo

pH
Neutro
Neutro
Neutro

% alcohol
21-23
21-24
22

Iso-alcohlico NF

Naranja

Ninguno

Neutro

1-75

Acacia USP

Vainilla

Ninguno

Acido

Nada

Cacao USP

Chocolate

Pardo

Neutro

2-3

Cereza USP

Cereza

Rojo

Acido

1-2

Canela USP

Canela

Pardo

Neutro

1-2

Acido ctrico USP

Limn

Ninguno

Acido

Regaliz

Regaliz

Pardo

Alcalino

5-6

Naranja USP

Naranja

Pajizo

Acido

2-5

Moras USP

Moras

Rojo

Acido

1-2

Blsamo de Tol
USP
Cereza silvestre
USP
Canela USP
Menta piperita USP

Aromtico

Pajizo

Alcalino

2-4

Cereza

Pardo

Neutro

1-2

Canela
Menta

Ninguno
Ninguno

Neutro
neutro

Nada
Nada

uso
Universal
Universal
Sustancias
amargas y
saladas
Para frmacos
solubles en
alcohol
Sustancia
material insoluble
Medicacin para
nios
Sustancias
saladas
Salicilatos y
cloruro de amonio
Alcaloides,
glucsidos y
sustancias
amargas
Sustancias
salinas
Citratos y cidos
orgnicos
Medicacin para
nios
Sustancias
amargas y salinas
Medicacin para
la tos
Universal
Universal

Bibliografa:

Lain L. O. farmacocintica y farmacodinamia. En: Brunton L. L. Goodman &


Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw
Hill; 2006. p. 1-39.
Katsung B. G. Compendio de farmacologa. 20 ed. Mxico: Manual Moderno;
2005.
Drill V. A. farmacologa medica. 27 ed. Mxico: La prensa Mdica Mexicana;
2004.

CUESTIONARIO 3. DETERMINACIN DEL PERFIL FARMACOCINTICO DE LA


SULFACETAMIDA SDICA EN EL CONEJO.
1. Describe brevemente los conceptos de farmacocintica y farmacodinamia.
Farmacocintica: ciencia que se encarga del estudio dinmico y cuantitativo de los
fenmenos de absorcin, distribucin, biotransformacin y eliminacin de frmacos.
Parte de la farmacologa que estudia la evolucin del medicamento es funcin del
tiempo y dosis en el organismo.
Farmacodinamia: estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los
medicamentos, su mecanismo de accin y correlacin entre las acciones y efectos
de los medicamentos y la estructura qumica.
2. Describe las fases que comprende el proceso LABDE.
Desde un punto de vista dinmico y cuantitativo los fenmenos de liberacin del
frmaco a partir de la forma de dosificacin bajo la cual se administra, absorcin,
distribucin, metabolismo o biotransformacin y excrecin o eliminacin de los
medicamentos esta trayectoria se resume con las inciales de cada uno de los
procesos LABDE.
Absorcin: es la entrada de las molculas de los frmacos en el interior, en la
circulacin sistemtica atreves de membranas inucosas (tracto digestivo
respiratorio) por la piel o desde lugares de inyeccin.
Distribucin: es el movimiento de las molculas del frmaco entre el agua
constituyentes lipidicos y proteicos del organismo.

Eliminacin: es la salida de las molculas del frmaco original del organismo, por
excrecin o biotransformacin, la interaccin de la estructura molecular.
3.
Indica el concepto de compartimento y su utilidad en la descripcin de
parmetros farmacocinticos.
Compartimento: se entiende como una especie anatmica o fisiolgica, real o
artificial en el cual un frmaco presenta un compartimento cintico uniforme.
4. Indica y localiza los principales farmacocinticos en una curva Cp=f (t).
5.
Describe brevemente los conceptos de concentracin minina efectiva
(CME) y concentracin mxima tolerada (CMT).
Concentracin mnima efectiva (CME): es la concentracin mnima encontrada en
sangre, suero o plasma que presenta una dosis teraputica efectiva.
Concentracin mxima tolerada (CMT):
6.
Indica las propiedades fsicas,
toxicolgicas de la sulfacetamida sdica.

qumicas,

farmacolgicas

Fsicas y qumicas: cristales blancos o blancos amarillentos o polvo microcristalino


con ligero sabor amargo, soluble a 20C en 15 partes de agua, poco soluble en
alcohol y acetona e insoluble en ter a 5% de una solucin, tiene pH 8-9.5, pka 5.4
(25C) se utiliza para actividad antimicrobiana.

Farmacolgicas: accin antibitica, las sulfacetamidas actan inhibiendo la


captacin de cido p-aminobenzoico, el cual es necesario para la sntesis de cido
flico, necesario para el crecimiento bacteriano, se absorbe con facilidad a partir de
las membranas mucosas.
Toxicolgicas: inhibidor, hipersensibilidad, cefalea, vomito, perdida de apetito, la
toxicidad renal en forma de necrosis cristalina se debe a la precipitacin del
frmaco dentro, en los tmulos renales en particular en erupciones que aparecen
en los pacientes con SIDA.
7. Indica el valor de concentracin mnima efectiva de la sulfacetamida
sdica. Debe alcanzar una concentracin de 8 a 12mg/dL de sangre.
8. Indica el procedimiento para elaborar un rgimen de dosificacin.
Este es un plan para la administracin de frmacos durante un tiempo, un rgimen
apropiado de dosificacin, conducir al logro de concentracin teraputica del
agente en la sangre sin exceder de la concentracin mnima. En forma ideal el plan
se basa en el conocimiento de las concentraciones teraputica mnima txica para
un frmaco dado.
9.
Describe el fundamento qumico de la determinacin colorimtrica de
sulfonamidas.
La sulfonamida libre de un filtrado de sangre completa, plasma, suero libre de
protenas que se deshidrogena con etilenanina para formar un colorante rojo a
purpura (reaccin de Barton-Marshall).
10.
Indica el procedimiento para el clculo de la biodisponibilidad relativa y
biodisponibilidad absoluta y la utilidad de dichos parmetros.
Biodisponibilidad relativa: presupone la determinacin de un medicamento a
partir de dos o ms formulaciones del mismo, los estudios en cuestin deben
someterse a un estricto control, en suficiente nmero de de individuos para detectar
si existe desigualdad que se planificase, de acuerdo con un esquema estadstico
que permita destinar las causas de variacin que analizan los datos.
Biodisponibilidad absoluta: cualquier investigacin en la que se evala la
cantidad y la velocidad de acceso a la circulacin general del medicamento
administrados se utiliza para los estudios donde se comparten resultados obtenidos
despus de la administracin del mismo tomado como referencia para las medidas
de los niveles sanguneos, la excrecin y la respuesta.
Estos parmetros sirven para cuantificar la biodisponibilidad de un medicamento,
comprobando los niveles de medicamento plasma o excrecin urinaria.
Bibliografa:
Goodman L. 1978 bases farmacolgicas de la teraputica 5 edicin, editorial
interamericana, Mxico.
Velasco, 1993, farmacologa 16 edicin, editorial interamericana, Espaa.
Knevel J. 1977, Cuantitative pharmaceutic Chemistry 7 edicin, USA.
Katzuna B. 1991, farmacologa editorial El manual moderno, Mxico.

CUESTIONARIO 2 MANEJO DE ANIMALES DE


LABORATORIO
1.
Cuales son las principales formas de sacrificar a los animales y cuando
se lleva a cabo.
Principalmente se conocen tres tipos o formas de sacrificio de animales, los cuales
son:

Por procedimientos mecnicos, que incluye la dislocacin cervical,


decapitacin, exanguinacin, aturdimiento con desangrado.

Por gas, incluye gas cianhdrico, monxido de carbono y dixido de carbono.


Estos mtodos requieren de un equipo especfico y actualmente no son muy
utilizados.

De tipo farmacolgico, esta es la forma ms tica, la ms tranquila, la ms


indolora y es la que debera aplicarse a todas las especies.
2.
Que tipo de investigaciones se realizan con las diferentes especies
animales utilizadas en el laboratorio.
La investigacin cientfica en el rea biomdica requiere el uso de animales para
experimentacin, pues la comprensin de mecanismos, procesos y conducta de los
seres vivos conduce al planteamiento de hiptesis que requieren ser evaluadas en
un individuo; adems de que el uso de sistemas experimentales in vivo en
investigacin permite tener un modelo de procesos fisiolgicos y funcionales
llevando a una aplicacin mas segura en tratamientos mdicos para el ser humano.
Actualmente los animales de laboratorio se emplean en estudios de microbiologa,
gentica, bioensayos, realizacin de pruebas de toxicidad, estudios de nuevos
frmacos y estudios de virologa.
3.
Cuales son las caractersticas ideales que debe tener un animal para
ser incluido en un protocolo de investigacin.
Los animales empleados deben estar en buenas condiciones de salud o con alguna
deficiencia segn lo requiera el estudio. Se deben emplear las especies que en la
opinin del propio investigador, probablemente sufran menos. Deben emplearse
especies que no en riesgo de extincin, se recomienda que el investigador solicite
la colaboracin de otros profesionales para obtener informacin de la especie
animal objeto de estudio. Se deben utilizar el menor nmero de individuos
necesarios y suficientes como para alcanzar el objetivo de la investigacin.
4.

Que significa eutanasia.

El termino deriva del griego eu bien y thnatos muerte. Se refiere a todo acto u
omisin realizado por personal medico que ocasiona la muerte de un ser humano
con el fin de evitarle sufrimientos insoportables o la prolongacin artificial e
inhumana de su vida.

5.

A que se le denomina xenobitico.

El termino xenobitico se refiere a cualquier compuesto orgnico ajeno al


organismo que es administrado como medicamento o para ejercer algn otro
efecto. Tambin se define como cualquier sustancia qumica no sintetizada en el
organismo considerado como frmaco.
6.
A que se refiere cundo hablamos de experimentos in vivo, in vitro e in
situ.
In vivo: es cuando se utiliza al animal integro, mantenindolo vivo para observar y
registrar los efectos de los frmacos.
In vitro: cuando se efecta el experimento en una muestra de un rgano o tejido
que fue extrado de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo
dichos tejidos en condiciones de temperatura y nutricin similares a las fisiolgicas.
In situ: cuando se utiliza alguno de los rganos o tejidos del animal, exponindolo
por ciruga en el sitio anatmico correspondiente, para lo que se requiere que el
animal este anestesiado, desmedulado o descerebrado.
7.
Que caractersticas individuales debemos conocer de las diferentes
especies animales
Caractersticas

RATON
(Mus
musculus)

Pubertad
Tiempo de crianza
Periodo de prees
Cras por camada
Tiempo de vida
Desarrollo a adulto
Tiempo
de
lactancia
Camadas/ao
Temperatura
corporal
Frecuencia
respiratoria
Presin sangunea
Volumen
sanguneo

35 das
Todo el ao
20 das
4-12
2-3 aos
6 meses
21 das

RATA
(Ratus Conejo
rattus)
(Orictalagus
coniculus)
40-60 das
4 meses
Todo el ao
Mayo-septiembre
23 das
30 das
6-8
5-6
2-3 aos
8 aos
5 meses
6 meses
21 das
40 das

4
37.9-39.2 C

7
37.7-38.8C

4
38.5-39.5C

136-216/min

100-150/min

50-60/min

147/106
7.5%

130/95
7.5%

110/80
5%

Bibliografa:

Lain L. O. farmacocintica y farmacodinamia. En: Brunton L. L. Goodman &


Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw
Hill; 2006. p. 1-39.
Katsung B. G. Compendio de farmacologa. 20 ed. Mxico: Manual Moderno;
2005.
Drill V. A. farmacologa mdica. 27 ed. Mxico: La prensa Mdica Mexicana;
2004.

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO


FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA
DIVISION QUIMICA BIOLOGICAS
CARRERA: QUIMICO FARMACEUTICO BIOLOGO
SEMESTRE: 6
ASIGNATURA: EVALUACION DE FARMACOS Y
MEDICAMENTOS-I, LABORATORIO
PRESENTA: NEFTALI RIVERA BERNABE
A LOS 12 DIAS DE FEBRERO DEL AO 2012