Antipsicóticos

Luis Laquise Lerma

Medico Psiquiatra
Hospital Regional Hermilio Valdizán Medrano
 Psicosis
Trastorno cualitativo de la personalidad, global y por lo general
grave, el enfermo psicótico no tiene conciencia de su
enfermedad y/o no efectúa una crítica de ella.

Sin compromiso de Con compromiso de

conciencia Se clasifica conciencia

Esquizofrenia Delirium
Trastornos afectivos
Trastornos delirantes
 Esquizofrenia
Se caracteriza por presentar distorsiones fundamentales y típicas
de la percepción, del pensamiento y de las emociones, se
manifiesta como síntomas positivos y negativos.
Alucinaciones, delirios, comportamiento
Positivos
extravagante, alteraciones del pensamiento.

Alogia, asociabilidad, indiferencia afectiva,

Negativos
déficit de atención.

En el primer episodio, si se trata adecuadamente, los síntomas positivos

responden favorablemente al tratamiento: pueden prevenir los suicidios y
mejora el funcionamiento social en la mayoría de los pacientes.
Vías dopaminérgicas
 Antipsicóticos

Neurolépticos

• Grupo de fármacos que bloquea el receptor de la

dopamina tipo 2 (D2)
• En realidad “antipsicóticos” y “antagonistas del
receptor de la dopamina” no son sinónimos
• El término “neuroléptico” denota los efectos
neurológicos o motores de la mayoría de estas
sustancias.
 Clasificación

 Fenotiacinas:
• Alifáticas (cloropromacina)
• Piperacínicas (flufenacina)
• Piperidínicas (tioridacina)
 Butirofenonas (haloperidol)
 Tioxantenos
 Dibenzoxacepinas
 Dihidroindol
 Difenilbutilpiperidinas
 Benzamidas (sulpiride)
 Benzisoxazol (risperidona)
 Atípicos: Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Ziprasidona,
Aripiprazol.
 Mecanismo de acción

 De manera general puede decirse que su acción terapéutica

se debe al bloqueo de los receptores de dopamina en la
neurona postsináptica. En las psicosis parece haber un
aumento de la actividad dopaminérgica en ciertas zonas del
cerebro

 El bloqueo dopaminérgico producido por los neurolépticos en

la zona nigro estriada es el responsable de los efectos
extrapiramidales ocasionados por estos.
Mecanismo de acción
 Farmacocinética

 Absorción
• La mayoría no se absorbe completamente después de la
administración oral. Las preparaciones líquidas se absorben
mejor.
 Distribución
• Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 1 a
4 horas después de la administración oral. Tienen una alta
fijación a las proteínas plasmáticas y un elevado volumen de
distribución.
 Metabolismo
• Hepático. Cantidad variable de metabolitos.
 Eliminación
• Orina y heces fecales.
 Precauciones y reacciones adversas

 Efectos cardíacos
• Arritmias, aplanamiento de la onda T, etc.
 Muerte súbita
 Hipotensión ortostática
 Efectos hematológicos
• Leucopenia, trombocitopenias
 Efectos anticolinérgicos periféricos
• Sequedad bucal y nasal, estreñimiento, visión borrosa,
retención urinaria, midriasis
 Efectos endocrinos
• Galactorrea, amenorrea, impotencia en hombres
 Efectos sexuales
• Retardo de la eyaculación.
 Aumento de peso
 Efectos dermatológicos.
 Efectos neurológicos
• Parkinsonismo
• Acatisia
• Discinesia
• Temblor
• Síndrome neuroléptico maligno
• Efectos epileptogénicos
• Sedación
 Precaución al administrar a embarazadas
 Suspender la lactancia
 Situaciones especiales: alturas, conducción de vehículos, armas de
fuego, máquinas herramientas, etc.
Bloqueo MUSCARÍNICO

Bloqueo HISTAMINÉRGICO

Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO

Bloqueo DOPAMINÉRGICO

REACCIONES ADVERSAS
 Efectos Efectos Hipotensión
Sedación
Medicamento extrapiramidales anticolinérgicos ortostática
Bloqueo H1
Bloqueo D2 Bloqueo M α1
FENOTIAZINAS
Clorpromazina +++ + +++ +++
Flufenazina + +++ + +
Levomepromazina +++ + +++ +++
Perfenazina ++ ++ ++ +
Pipotiazina + + +++ +++
Tioproperazina + +++ + +
Tioridazina ++ + +++ +++
Trifluoperazina + +++ + +
BUTIROFENONAS
Haloperidol + +++ + +
TIOXANTENOS
Zuclopentixol +++ +++ + +

ORTOPRAMIDAS o BEZAMIDAS
Sulpirida + ++ + +
Tiaprida + + + +

DIBENZODIACEPINAS
Loxapina
+ + + +
Clozapina
TIENOBENZOACEPINAS
Olanzapina
DIFENILBUTILPIPERIDINAS
+ + + +
Pimozida
Flusperileno
 Indicaciones

 Esquizofrenia
 Trastorno Afectivo Bipolar
 Psicosis inducidas por drogas
 Otras psicosis
 Agitación intensa y conducta violenta
 Trastornos motores (Trastorno de la Tourette)
 Otras indicaciones médicas: dolor, hipo, prurito, náuseas y vómitos.