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1.

INTRODUCCIN A LA FARMACOLOGA

1. CONCEPTOS BSICOS
Farmacologa: (Pharmacon+logos=droga+conocimiento) ciencia que estudia los efectos (sobre las dianas)
de los frmacos sobre los seres vivos (actividad celular)
Frmaco:
Cualquier sustancia capaz de inducir una reaccin o un cambio en el funcionamiento celular.
Cualquier sustancia utilizada en farmacia como medicamento o como ingrediente de un
medicamento.
Medicamento sustancia utilizada, con finalidad teraputica, contra las manifestaciones patolgicas.
Indicacion que haya patol.
Dosificacion QT
Contraindicacin que no haya circunstancias adversas (prohibicin)
Farmacologa mdica rama de las ciencias biomdicas que estudia las sustancias qumicas utilizadas para
el diagnostico, prevencion o tratamiento de las enfermedades en humanos.
Medicamento:
Poblaciones especiales
o Frmacos
Ancianos metodologia ms lenta
Nios y adolescentes etapa modular del SN

-Indicaciones
-Dosificacin
-Contraindicaciones

Grupos de personas que muestran condiciones fisiolgicas diferentes de las adultas, en las que se
ha demostrado la eficacia y la seguridad de los frmacos.

Principales contraindicaciones
o Alteraciones hepaticas Personas con problemas de riones, manejar frmacos puede ser
difcil,, incluso imposible.
o Alteraciones renales
o Embarazo y lactancia no se estudian personas embarazadas. Como no se estudia, la
recomendacin es no dar frmaco. Algunos se sabe que dan problemas, pero otro no se sabe
porque no se estudian.

Ramas de la farmacologa
Farmacogn
osia
Farmacotecnia y farmacia
Farmacocintica
Farmacodinmica
Toxologia

Farmacoquimica
Farmacogentica
Farmacologa clnica
Teraputica
Posologa

*en realidad, todo el resto se introduce een los dos grandes grupos destacados en negrita
Farmacocintica
Rama de la farmacologia que estudia el paso de los frmacos a travs del organismo, en funcin del
tiempo y de la cantidad administrada.
Lo que el cuerpo le hace al farmaco; la parte de la farmacologa que estudia el paso de os frmacos en el
cuerpo teniendo en cuenta el tiempo y la dosis
Cmo entran? Absorcin
o Desde que se toma el frmaco hasta que llega a la sangr. Hasta que no llega a la sangre no
hace efecto. Enf uncin del tiempo y la dosis administrada. La via oral es la via ms lenta
Cmo se mueven? Circulacin

Metabolismo: ants de llegar a la sangre, una pastilla pasa por el sistema digestivo, el fetge
y llega a la sangre

Dnde van? Distribucin a:


o Lugar de accin donde quiero que vaya
o Resto del cuerpo Pueden producir efectos, cambios, acontecimientos adversos
Cmo salen? Eliminacin
o Metabolismoa traves de (orina) Sistema hepatico (fetge) no puede salir directamente
o Excrecin salida directa (Litio)

Farmacodinmica
Rama de la farmacologaa que estudia el mecanismo de accin de los frmacos y sus efectos
Bioqum.micos, fisiolgicos o farmacolgicos conductuales.
Lo que el frmaco le hace al orgganismo. Efectos a nivel Bioqum.mico, fisiolgico, farmacolgico

2. FARMACOCINTICA. FASES.
*Grafico pag 23

El farmaco tiene que llegar a la sangre para que haga efecto y se distrubuya bien por el lugar diana y a la
resta, despus vuelve a la sangre para ser eliminado directamentoe /metabolismourur
Curso temporal del frmaco en el organismo
Posologa Cuanto y cada cuanto hay que administrar un frmaco. Cantidad y frecuencia de la
administracin. Lo ideal es tomar cada 24 h., pero pocas veces se consigue, suele ser de 1 a 8 horas, ya que
al eliminar el frmaco en el circuito anterior (grafico de arriba) se eliminan sus efectos.
1. Absorcin
Proceso por el que el frmaco llega a la sangre
Factores que afectan a la absorcin
1. Caracteristicas fisico-qumicas del frmaco
2. Caractersticas del preparado farmacutico
3. Mecanismos de transporte activo, aplico
4. Caractersticas de las vias de administracin (veremos despus)
5. Otros:
a. Fisiologicos (edad)
b. Patolgicos (enfermedades: renales, hepticas)
c. Iatrognicos (medicamentos) perjudican otras cosas. No solo pasa con los frmacos, tb
puede pasar con un tratamiento psicolgico, acupuntiura

Clasificacin de vas de administracin


Enterales
-Oral
-Sublingual/bucal
-Rectal

Parenterale
- Endovenosa
- Intramuscula
- Subcutnea

Otras
-Intranasal
- Inhalada
- Transdrmica
- Epidural

1. Via Oral
Disolucin del frmaco en los lquidos digestivos. Es la va ms lenta en cuanto a tratamiento.
Ventajas
No es dolorosa, facil de tomar
Barata
Variedad en las formas de dispensacion (sobre, pastillas, diferenetes dosis)
Inconvenientes
- A dosis elevadas, poca solubilidad
- Efecto del primer paso metablico antes de que haga efecto haya necesidad de que trabaje el
rin y pase por el sistema digestivo. Gente con problemas hepticos o problemas
digestivos tendr problemas. Y de la gente sin problemas puede daarse su flora
intestinal
- Interaccin con la comida presente en el estmago sin cmida el efecto es antes y mayore, pero
hay que hace caso al prospecto
*Grafico pag 26

2. Via sublingual/bucal
Desintegracion del frmaco en la cavidad bucal
Ventajas
Evita el primer paso metabolico
La absorcin es rpida
Mantiene la estabilidad del frmaco (pH neutro) porque no hay jugos gastricos
Inconvenientes
- Parte de la dosis puede ser ingerida y pasar al tracto gastrointestinal sin se pasa a la saliva no
se absorbe

- Se limita a pequeas dosis si pones mas dosis no se absorbera (max 3mg)


3. Via rectal
El frmaco se absorbe por la mucosa rectal
Ventajas
Reduce el primer paso metabolico
Util en nios y personas con dificultad en la administracin via oral
Inconvenientes
- Absorcion erratica
- No es bien aceptada por los pacientes.
ADMINISTRACION VIAS ENTERALES
Luagar

Area

Absorcion

1paso metabolic.

Boca

Pequea

Rapida

No*

Estomago

Pequea

Reducida

Si

Duodeno

Muy grande

Rapida

Si

Intestino delgado

Muy grande

Lenta

Si

Intestino grueso

Grande

Muy lenta

No*

* Parte de la dosis puede ser ingerida o reabsorbida por el tracto intestinal

4. Endovenosa
Administracion directa en la vena: bolus vs. Infusin. La smas eficiente, es rapida y dosidependiente
poeque no hay perdidas. Lo que me ponen es lo quehay.
Ventajas
Evita el 1 paso metabolico no uso de sistema digestivo
Respuesta rapida total de la dosis disponible, si es emergencia da maxima rapidez
Venas relativamente insensibles (administraciones sostenidas)
Inconvenientes
- Respuesta rapida (ams toxicidad)
- Cara (esterilidad, personal entrenado)
- Se limita a la existencia de venas en buenas condiciones poblaciones especiales como bebes
no se les ven las venas, 3 edad
5. Intramuscular
Administracin en musculo (deltoides, gluteo)
Ventajas
Evita el primer paso metabolico
Admite gran volumen de administracin, mas que ninguna otra via.
Liberacion lenta (sostenida) se va disolviendo capa a capa, 2 tipods de presentacion de medic.
o Suspensin (depot) en solucion
o Microcristales (retard)
Inconvenientes

- Efectos indeseables (dolor, irritacion)


- Cara (esterilidad, personal entrenado)
- Absorcion erratica o incompleta
6. Subcutnea
Administracion bajo la piel
Ventajas
Evita el primer paso metabolico
Absorcion lenta pero completa
Absorcion modificable
o Masaje facilita, ayuda a ampliar la zona de localizacion del farmaco
o Uso de vasoconstrictores (dificulta)
Inconvenientes
- Dolorosa
- Irritacion tisular
- Limitacion a dosis pequeas (max 2ml)
7.Inhalatoria
Absorcion pulmonar
Ventajas
Evita el primer paso metabolico
Eficiente
Rapida
Inconvenientes
- No permite la administracin de solidos ni liquidos, solo gases y sustancias volatiles

2. Distribucin
Proceso por el cual el farmaco se reparte en los diferentes tejidos corporales. Normalmente llega a los
lugares donde yo querria.
A lo largo de nuestro proceso vital nuestra farmacocinetica variaA) Parametros relacionados con las zonas corporales:
- Volumen de distribucin
o Cantidad e sangre vs. Cantidad en parte del cuerpo (peso corporal, edad, sexo, talla)
Lo que llega a la sangre vs. Donde ha llegado.
- Tasa de distribucin
o Cantidad/unidad de tiempo
o Cuanto tarda aquello en llegar al lugar donde tiene que llegar
- Extension de la distribucin
o Lugares del cuerpo en los que se distribuye. Mapa de los lugares a donde llega:
terapeutica + efectos negativos.
1.El frmaco debe disolverse libremente en la sangre.

Farmaco libre
en sangre

Frmaco disponible
en el lugar de accin

Biodisponibilidad

Porcentaje del farmaco administrado que llega a la circulacin y por tanto, disponible.
- Psicofarmacos(barrera hematoenceflica y afinidad de receptores donde se une)
Biodisponibilidad
Biodisponibilidad que hay disponible en el cuerpo de aquello que he tomado. Porcentage del
farmaco administradoi que ha llegado a la sangre.
Porcentage de farmaco administrado que llega a la sangre y es por tanto el que esta disponible.
En el caso de los psicofrmacos puede que no todo este disponible.
1 paso cantidad suficiente de farmaco en sangre
2 paso ese farmaco debe ser capaz de superar la barrera hematoenceflica y ser afin a los
receptores
A veces el farmaco llega a la sangre (biodisponibilidad alta) pero la barrera hematoenceflica no la deja
pasar. A veces la biodiversidad no correlaciona con el efecto del farmaco al SN.
Endovenosas 100%
Oral X (no 100%, ex 70%)
Sublingual X4
El frmaco tiene diferente biodisponibilidad segn la modalidad
2. Union a proteinas plasmticas
El frmaco no siempre esta libre en la snagre, si se une a proteinas plasmaticas disminuye la
cantidad. Algunos frmacos libres en sangre (biodisponible) En lugares no permeables hay menos
farmaco libre en sangre y por lo tanto lo unico que puede hacer efecto
Union a
proteinas
plasmaticas

Cantidad de
frmaco libre
en sangre

Disminucion del efecto agudo del


farmaco porque una parte se
engancha
Incremento de la duracin del efecto
(desengancha)

Efecto agudo Si el frmaco no tiene la capacidad de unirse a protenas, hace menos efecto pero
dura ms en el tiempo . Menos tiempo agudo: tarda mas en hacer efecto porque se va liberando.
Porcentaje de fijacin de protenas porcentaje del frmaco que se fija a las protenas plasmticas
para su transporte

B) Parametros relacionados con el tiempo de efecto del frmaco


1. Tiempo del pico de mximo nivel (T.max.)
- Tiempo que se tarda en asimilar la biodisponibilidad (en que llegue al total de la sangre)
- Tiempo que tarda en alcanzar el nivel plasmtico mximo desde su administracin
- +/- Tiempo de inicio de los efectos
2. Tiempo de vida media de eliminacin (t1/2)
- Tiempo que tarda en reducirse a la mitad la concentracin plasmtica (el ms utilizado)
- Cuando se ha eliminado la mitad de lo que ha llegado queda la mitad de la QT y a partir de
aqu el efecto comienza a poder flaquear, toca comenzar 2 administracin.
- +/- Tiempo de duracin de los efectos.
- El tiempo de duracion de los efectos del psicofaraco depende de:
o Paso de la barrera hematoenceflica
o Tipo de interaccion con los elementos neronales (ej. IMAO irreversibles inhiben la
accion de la MAO no temporalmente, sino permanentemente. La detruye)
- Clasificacion segn vida media de eliminacin.
o Accion ultracorta efecto dura <5h
o Accion corta efecto 5-24h.

o
o

Accion intermedia 24-40h


Accion Larga 40h

3. Metabolismo
Proceso por el cual el frmaco se transforma en otros productos (metabolitos) para favorecer su
eliminacin, mas faciles de integrar en a orina u otros para eliminarse.
Metabolitos:
- Polares (disolubles en agua)
- Menos liposubilidad ( soluble en grasa)

Favorece la eliminacin
Disminuyen la accion farmacologica y la
posible toxiciddad

Al pasar a metabolito conserva la polaridad pero disminuye la liposubilidad para poder ser excretado
en orina. Al perder liposubilidad disminuye la accion farmacologica y la toxicidad.
Excepto:
- Metabolitos activos (productos con actividad parecida al farmaco)
- Profrmacos (productos que presentan actividad al metabolizarse)
Pero no todos los metabolitos han perdido sus efectos. Hay frmacos cuyos metabolitos siguen siendo
activos. Los profarmacos solo presentan actividad cuando se metabolizan, aunque no son habituales en
psicofarmacologa.
Organos corporales que hacen metabolitos
1. Higado. casi 1/3 personas con problemas hepaticos habra que tener cuidado o incluso
prohibir el frmaco.
2. Pulmosnes
3. Intestino
4. Piel
5. Rion
6. SNC
Sistema enzimatico Citocromo P450 (uno de los que hacen los metabolitos)
Localizado en el reticulo endoplasmatico y las mitocondrias
Multiples familias geneticas: 12 (mamferos)
Metaboliza sustancias liposolubles y las transforma en polares, hidrosolubles y excretables.
Sistema de enzimas que se encargan de metabolizar psicofrmacos. Gran parte del metabolismo del
higado se hace mediante este istema enzimatico.
Subfamilia: 55-60% homologia
CYP 2 D 6

Nunca es el 60% para que haya variabilidad

Num. Gen. Variabilidad entre 0 y 5%, nunca 0


Familia:40% homologa

Cierta similitud entre las enzimas que perteneces al sistema. El 40% de los aminocidos son comunes,
el resto vara.
CYP 2 D Antidepresivo, antipsicotico y opiaceo*
CYP 2 C Inhibidores de la MAO
CYP 1 A Metilxantinas, antipsicoticos atipicos

CYP 3 A Benzodiacepinas, antidepresivos


*La misma enzima puede metabolizar diferentes cosas, por eso si combinamos 2 farmacos que son
metabolizados por la msima enzima puede ser problemtico.

Variabilidad interindividual
Hay un sistema comun pero no funciona igual en todos nosotros.
1. Polimorfismo genetico Diferencias individuales, , nuestra dotacion geentica
2. Induccion enzimatica Proceso por el cual se produce un metabolismo ms rapido del frmaco
por la consumicion repetitiva de ese frmaco.
- Autoinduccion nos acostumbramos a tomar el frmaco
- Heteroinduccion generada por otros frmacos
Incremento de la actividad de los enzimas hepaticos.
Incremento enel metabolismo del frmaco Disminucion del frmaco en circulacin sangunea
AUTOINDUCCION ENZIMATICA
Tolerancia farmacocintica (dibujo)

A medida que incrementamos dosis se une antes el frmaco a las enzimas y se metaboliza antes. Mas
dosis, mas actividad metabolica con el propio frmaco, menos efecto con dosis a medida que pasa el
tiempo.
HETEROINDUCCION ENZIMATICA
Tolerancia farmacocintica (dibujo)

Me tomo F1 pero he de tomar F2, que tiene la capacidad de modificar las condiciones metablicas del
F1 (heteroinduccion)F2 aumenta destruccin metabolica de F1
El 1 frmaco se une mejor a las enzimas gracias al frmaco 2. 2 farmacos, 2 enzimas distintas. La
presencia de un frmaco permite que el otro se metabolice mas rpido.

3. Inhibicion enzimatica El metabolismo se ralentiza a medida que tomamos ms veces el frmaco.


La presencia de un frmaco inhibe al otro, sobre todo cuando los dos compiten por las mismas
enzimas, ralentizando el metabolismo.
Disminuye la activacin enzimaticqa, no es mayor el metabolismo, es decir, no se destruye tanto y sube
la acion??
Farmacos

Inductores
enzimaticos

Sustrato

Actividad
enzimas
metabolicos

Inhibidores
enzimaticos

Actividad
enzimas
metabolicos

Litio: cuanto mas tomo litio mas tardo en metabolizarlo.


Competitiva entre 2 farmacos.
Menos disponibilidad de los enzimas hepticos
Disminicion del metabolismo del frmaco Aumento del frmaco en la circulacin sanguinea
(dibujo)

Los dos frmacos compiten por la misma enzima, se reduce el metabolismo.


Me estaba tomando el F1 (naranja) Empiezo a tomar el F2 (marron). En la 10 dosis F1-F2 compiten
porque el index enzimtico los destruye (el index enzimtico puede destruir 2 farmacos que sean
diferentes) y este ira destruyendo mas el nuevo que el anterior porque tiene mas simpata al nuevo,
es mas afin a romperlo.
Se puede acumular el viejo:
Ej: prescripcin: tomar menos que antes
Ej: prescripcio: cambio

4. Excrecin
Proceso por el cual el frmaco sale del organismo.
Vias de excrecin
1. Pulmonar
Gases y sustancias volatiles
2. Bilial (heces)
Sustancias bajo peso molecular
Reabsorcion intestinal
3. Renal
Principal via en sujeto sano. Rion-orina
Reabsorcion tubular de la orina se filtra al sistema circulatorio.
Via mayoritaria
4. Sudor y lagrimas
Sntipsicoticos
Vas minoritarias (8-10%)

3. FARMACODINMICA. CURVA DOSIS-RESPUESTA.


Mecanismos de accin

Receptores celulares: membrana e intracelulares


Enzimas: acetilcolinesterasa, MAO, fosfolipasas
Propiedades, fsico-qumicas: osmosis y quelacin

1. Farmacometria
Medida numrica o matemtica de los efectos de los frmacos.
Curva dosis respuesta:

Cualitativas se miden las frecuencias de respuesta SI/NO. Tidi o nada.


Cuantitativas-Graduales (QT) Intensidad de respuesta

a) Curva cualitativa
Frecuencia de respuesta si/no a una misma dosis de frmaco.

No=0 4efecto
Si= desde poco a total (pero no en que nive)

Respuesta=efecto

Efectis si/no:

Ejemplo
o (-)Si se ha muerto
o (+)No se ha muerto como ha quedado. Diferentes niveles
Ejemplo
o (+)Si ha disminuido sintomatologa--< diferentes nivels
o (-) Mo ha cambiado
(dibujo)

Transformacion en acumulativa o
integral. Curva sigmoide generalmente
no simetrica

Curva integrada normal logaritmo de


la dosis) no simetrica

Transofrmacion en recta recurriendo al


calculo de probits. Unidades de
probabilidad.
Que
unidad
de
probabilidad tengo de que haya
respondido con esta dosis?
El porcdentaje de repsuesta se
transforma en desviaciones de la
distribucin normal y se eliminan
negativos aadiendo 5 unidaes

a) Curva Gradual
Intensidad: respuesta a diferentes dosis (crecientes) de frmaco.
Permite QT el efecto, diferente niveles.

Dosis umbral concentracin minima de frmaco que produce un efecto objetivables.


Dosis mxima : la dosis necesaria para provocar efectos farmacolgicos mximos. Aunque subas la
dosis no sube el efecto y si te pasas puede haber peligro.
Rango teraputico: rando entre dosis umbral y dosis mxima. Intervalo de dosis en el cual el frmaco
tiene efectos terapeuticos

Pendiente distancia de dosis entre efecto incial y mximo


o Elevada (verticalidad) punto min y max muy juntos frmaco poco manejable . (Litio) poco
rango de elegor diferentes dodsis
o Reducida (horizontalidad) frmaco manejable (benzodiacepinas). Bastante rango para
elegir.
Variabilidad: diferencias en el efecto farmacolgico intraindividuala e interindividual
o Elevada Frmaco poco manejable
o Reducida Farmaco manejable
Potencia: cantidad de frmaco necesario para obtener el efecto deseado

Dosis efectiva media (DE50)


o Capaz de producir los efectos deseados en el 50% de los sujetos
o 50% responde en diferentes niveles buenos o malos y el otro 50% no responde.
Dosis letal media (DL50)
o Se obtiene del modelo animal
o Capaz de provocar la muerte del 50% de los animales del laboratorio
o 50%muertos 50%vivos
Dosis toxica media (DT50)
o Capaz de provocar efectos toxicos en el 50% de animales de laboratorio y sujetos
o 50%efectos toxicos 50% no

Medida de seguridad
ndice teraputico (IT) DL50 (enimales ) o DL50/DE50 (animales y humanos)
Queeremos que DL50 este lo mas lejops posible de DE50
--------DE50----------------DT50--------------DL50

Mas grande mayor seguirdad (benzodiacepinas)


Mas pequelo mas peligroso (litio)

4. EFECTOS ADVERSOS
Efectos farmacolgicos

Teraputicos deseables
Adversos indeseables
o Dosis dependientes (depende de la QT del frmaco)
Colaterales o secundarios
Accin biolgica en luagres diferentes a los de la accin teraputica (75% de
los casos)
Efectos adversos Tipo A
Sobredosificacion siempre que hay autoprescripcion
Dosis incrementada (+ del que toca)
Dosis establecida. Entonces Por qu hay sobredosis?
o Farmacocintica . diferentes metabolismos
o Otras patologas
o Dosis independientes. Tipo B 25% de los casos. Puede suceder al inicio del tratamiento o al
cabo de muchos aos.
Idiosincrticos
Respuesta diferente cualitativa (variabilidad individual)
Alergias
Respuesta diferente cualitativa y cuantitativa
o Anticuerpos
o Dosis pequeas
o Porcentaje reducido de poblacin

Mecanismo
Predecible
Dosis-dependiente
Incidencia
Mortalidad
Tratamiento

Tipo A
Conocido
Si
Si
Alta
Baja
Ajustar dosis y suspenderla tb por
canvi o seguir introduciendo otro
frmaco para paliar los efectos-

Tipo B
No conocido
No
No
Baja
Alta
Suspender del todo

Reaccin adversa a un medicamento (OMS)


Cualquier efecto no deseado que se produzca despus de la administracin de un frmaco en dosis
normales, tiles para la especie humana, con finalidad teraputica (diagnostico, prevencin y
tratamiento) o para modificar alguna funcin fisiolgica. causalidad
Lo que apsa despus de dar el frmaco directa o indirectamente de el , la reaccion
Acontecimiento adverso a un medicamento (Ministerio de Sanidad y poltica social)
Cualquier experiencia no deseable que se produzca durante la prescripcin, incluidas las
enfermedades intercurrentes o un accidene (ej: me tomo x y accdente de coche, suspendo examen)
y que empeora el bienestar del paciente, independientemente de que se considere o no relacionado
con el producto farmacutico casualidad

5. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Mopdificacion del efec to de un frmaco
Administracion de otro frmaco

Antes puede haber interaccion con F1 que ya no tomo, lo dejo cuando tomo0 F2
Simultanea (ahora)
Despues Acabo F1, influir en F2 aunque haya terminado con F1 hace tiempo. Por ejempolo
el alcohol + anestesia. Porque puede haber qeudado condicionado, porque el alcohol aumenta
el efecto anestsico.

Efectos adeversos
Efectos toxicos
Efectos terapeuticos

Farmacocinticas

Absorcin (ej. Movilidad intestinal)


Circulacin y distribucin (ej. Fijacin a protenas plasmticas)
Metabolismo (ej. Induccin)
Excrecion (ej. Secrecin tubular)

Farmacodinamicas

Acciones osbre los mismso sistemas efectores (ej. Agonismo quimico )


Acciones osbre diferentes sistemas efectores (ej. Potenciacin efectos)

2. PSICOFARMACOLOGA BSICA

1. CONCEPTOS BASICOS
Ciencia que estudia los frmacos que tienen una accin sobre el SNC (aunque haya algo mas perifrico)
Estudia:

Caractersticas farmacocinticas vas y pautas de administracin


Acciones farmacolgicas teraputicas y adversas
Caractersticas farmacodinamicas Molecular y celular

Modelos
animales

Bioquimica
Cincia
Biologia
molecular

Ensayos
clinicos

Union entre psicologa, farmacologa y psiquiatra.


2. ANTECEDENTES HISTORICOS

3. CLASIFICACION DE LOS PSICOFARMACOS

4. FARMACOLOGIA DE LA SINAPSIS