REPASO DE FARMACOLOGIA II 2do PARCIAL

ANTIPSICOTICOS: tpicos y atpicos.

A nivel presinaptico la tirosina sufre descarboxilacin a L-dopa y luego se trasforma en
dopamina. Esta se acumula en vesculas a nivel presinaptico para ser liberadas a la hendidura
sinptica para ser acopladas a receptores postsinapticos.
La dopamina se une a receeptores D1 y D2 a nivel postsinaptico. Los receptores D2 se
unen a protena G1 la cual disminuye el AMPc; y los D1 a protenas Gs los cuales aumentan el
AMPc.
Los antipsicticos tpicos son antagonistas de los receptores D2. Y bloqueo D3/D4
presinaptico.
En la psicosis hay una liberacin excesiva de dopamina, el uso de antipsicticos sirvepara
bloquear los receptores D2.

ANTIPSICOTICOS ATIPICOS:

Son antagonistas: 5HT2 AyC, H1, M2 y M4, alfa2, D3 y D4,D2.

Son agonistas: 5Ht1a
Tienen buena absorcin oral y parenteral
Alta liposolubilidad (se acumulan en pulmn, cerebro y tejido adiposo)
Metabolismo heptico (CyP450) (2D6 y 3A4)
Via Intramuscular: alcanzan concentraciones plasmticas en 30 minutos. Y sus efectos se
observan en 30 minutos.
Via oral: alcanzan concentraciones plasmticas en 1-4 horas. Y sus efectos se observan en
1-7dias.
Lipfilos.
Semivida de eliminacin: 10-30 horas
Eliminacin parcial por liposolubilidad
Uion a protenas plasmaticas

USOS DE LOS ANTIPSICOTICOS TIPICOS.

Trastornos de ansiedad.
Sndrome obsesivo-compulsivo
Sndrome de estrs post-traumatico.
Gilles de la Tourette
Antiemticos
Esquizofrenia
Ciclotimia.
Manias.
Enfermedad de Huntington
Autismo.

EFECTOS SECUNDARIOS:

A NIVEL ENDOCRINO:
o Aumento de prolactina.
A NIVEL NEUROLOGICO:
o Distonia aguda (espasmos de musculos de la cara, cuello, antiparkisonismo)
o Acatisia (necesidad de movimiento) no ansiedad y no isteria.
o Parkisonismo (fascie paralitica, bradicinesia)
o Sndrome neuroliptico maligno (fiebre, HTA inestable, mioglobinemia)
o Sndrome del conejo (variante del parkinson, temblor peri-bucal)
o Discinesia tardia (coreatetosis, distonia generalizada)
o Hiperprolactinemia por bloqueo de acciones hipofisarias de neuronas

ANTIPSICOTICOS TIPICOS:

FENOTIAZINAS:
o Clorpromazina (anlogo: clorprotixeno)
o Perfenazina
o Trifluoperazina
o Flufenazina
o Tioridazina (anlogo: tiotixeno)
o Pipotiazina
o levomepromazina
TIOXANTENOS:
o Clorprotixeno
o Tiotixeno
OTROS:
o Haloperidol
o Molindona
o Loxopina
o Primozina

ANTIPSICOTICOS ATIPICOS:

Olanzopina
Clozapina
Quetiapina
Aripriponol (agonista D2)
Ciprazidona
Asenapina
Sertindol
Zotepina
Rioperidona
Paliperidona
Iloperidona
Sulpirida

ANTIPSICOTICOS ATIPICOS:

Antagonismo D2
Antagonismo d2 y d3 presinaptico

Antagonismo 5ht2a
Antagonismo 5ht2c
Antagonismo m2 y m4
Antagonismo h1 sedacin , perdida de peso
Antagonismo m1, m2, m4, efecto anticolinrgico (m1)
Antagonismo alfa1 alfa2. Hipotensin ortostatica
Agonismo 5ht1a

FARMACOCINETICA: interacciones

No se debe administrar Diazepam mas Clozapina: causan depresin respiratoria.

No se debe administrar con alcohol, ni tabaco.
Frmacos metabolizados CyP.

Benzodiazepinas
Efecto sedante: disminuyen la actividad, la agitacin (ansiedad)
Efecto hipnotico: genera somnolencia (sueo)
Inducen la unin del GABA a su receptor, a la subunidad A.
Agonistas parciales, completos e inversos.

EFECTOS:

Relajacin muscular
Sedacin
Hipnosis estupor coma
Disminucin de la ventilacin
Amnesia antergrada
Disminuyen frecuencia cardiaca
Vasodilatacin coronaria
Ansioltico
Anticonvulsivantes (Diazepam agonista completo)
Coma
Disminuye ansiedad

INTERACCIONES:

Eritromicina
Claritromicina
Alcohol
Jugo de uva/toronja
Depresor del SNC

Ketaconazol
Ritonavir
Itraconazol
Nefazodona
Anticonceptivos orales

CLASIFICACIN:

Ultracorta
Corta: semivida de 6 horas (Triazolan, Zolpidem, Zopiclona)
Intermedia: semivida de 6-24horas (Termazepam, Estazolam)
Larga: semivida mayor de 24horas (Flurazepam, Diazepam, Quazepam)

FARMACOCINETICA:

Buena absorcin oral.

Se distribuyen ampliamente en sitios de mayor circulacin (cerebro), luego en sitios de
menor circulacin (musculo y tejido adiposo)
Metabolismo (CyP2C19 y 3A4)

MECANISMO DE ACCION:
Induce fijacin del GABA al receptor GABAa

EVOLUCION CLINICA:
Sedacin hipnois estupor

USOS TERAPEUTICOS: (pregunta de examen)

OXAZEPAM: ansiedad
ALPRAZOLAM: ansiedad y agorafobia
CLORDIAZEPOXIDO: ansiedad, abstinencia alcohlica
CLORAZEPATO: ansiedad y convulsiones
LORAZEPAN: ansiedad y preanestesia
DIAZEPAM: ansiedad, epilepsias, relajacin muscular y preanestesia.
CLONAZEPAM: convulsiones, manias agudas, cinetopatias.
MIDAZOLAM: preanestesia, trastornos opertivos.
ESTAZOLAM: insomnio
FLURAZEPAM: insomnio
QUAZEPAM: insomnio
TEMAZEPAM: insomnio
TRIAZOLAM: insomnio

EFECTOS ADVERSOS:

Cansancio
Debilidad muscular
Somnolencia residual

Obnulacion
Cefalea
Amnesia antergrada
Aumenta el tiempo de reaccin
Nauseas
Vrtigos
Mareos
Sobredosis
Diarrea
Dolor epigstrico
Hepatotoxicidad
Visin borrosa
Incoordinacin motora
Confusin

EFECTOS PSICOLOGICOS:

Alucinaciones
Pesadillas (FLURAZEPAM)
Irritabilidad
Depresin
Ideas suicidas
Sonambulismo
Abstinencia
Dependencia y adiccin
Paranoia
Inquietud
Ansiedad
Taquicardia
Hiperhidrosis
Amnesia
Euforia

ANTAGONISTA DE LAS BENZODIAZEPINAS: flumazenilo (sobredosis por benzodiazepinas y para

revertir los efectos de estas)

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE BEZOADIACEPINAS GABA A1:

ZOLPIDEM: insomnio, abstinencia.

ESZOPICLONA: insomnio de conciliacin y mantenimiento del sueo
ZALEPLON: insomnio crnico.

ANTIDEPRESIVOS
A nivel presinaptico el triptfano se trasforma en 5 hidroxitriptofano y posteriormente este
se trasforma en 5 hidroxitreptoina para formar finalmente 5HS (serotonina)

Esta se a almacena en vesculas presinapticas para la liberacin al espacio sinptico.

Son liberadas y estas se acoplan a receptores postsinapticos (5HT1A)
La serotonina inhibe la recaptacion.

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS:
Inhiben la noradrenalina y serotonina

AMINAS TERCIARIAS:

Amitriptina
Timipramina
Imipramina
Doxepina
Clomipramina

AMINAS SECUNDARIAS:

Amoxapina
Desipramina
Maprotilina
Nortriptilina
Protriptilina

INHIBIDORES RECAPTACION SRS:

Fluoxetina
Fluroxamina
Citalopram
Escitalopram
Paroxetina
Sertalina
Venlafaxina

INHIBIDORES DE LA MAO:

Fenilina
Selegina
Tranizilpromina

ANTIDEPRESIVOS ATIPICOS:

Atomoxetina
Bupropion
Duloxetina
Mirtonapina
Nefazadona (PRIAPISMO)
Trazadona (IMPOTENCIA)

EFECTOS ADVERSOS:

IINHIBIDORES DE LA MAO:
o ****sndrome serotonina***
o HTA
o Rubicundez
o Vrtigo
o Cefalea
o Mareo
o Aumenta frecuencia cardiaca
No se debe administrar con alimentos que contienen Tiramina.
No administrar con otros antidepresivos
No administrar con depresores del SNC: ancohol, opioides, B2D.
IRS y ADT: no administrar con frmacos que se metabolizan por CyP2D6.
IRS n se administran con antidepresivos.
En pacientes con tratamiento con Camoxifeno, se les debe administrar: Desbenlafaxina, y
Benlafaxina.

EFECTOS ISRS:

Insomnio
Disminuye la libido
Prolongacin de la eyaculacin
Irritabilidad
Disfuncin erctil
Anorgasmia
Sndrome de privacin
Nauseas, mareos y vomitos.

EFECTOS ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS:

Nauseas, cefalea e insomnio

Estreimiento
Sedacin
Visin borrosa
Boca seca
Alteraciones cognitivas
Disfuncin sexual

FARMACOCINETICA:

Metabolismo heptico
ISRS: activo cyp2d6, interaccion con TAMOXIFENO. Indicar en estos casos: VENLOFAXINA y
DESVRNLAFAXINA
TRICICLICOS:
o Semivida de 5 y 11h
o Metabolismo activo 8-80h
o Cyp26d
INHIBIDORES DE LA MAO:
o Metabolismo por acetilacin
o Excresion urinaria

Interfiere con los alimentos