PARACETAMOL (acetaminofn)

Es un analgsico y antipirtico eficaz para el control de la fiebre leve o moderado. Es una forma farmacutica no tiene actividad antinflamatoria perifrica ni afecta la funcin plaquetaria. Se absorbe rpidamente, alcanzando su nivel plstico mximo 2 horas. Como es antipirtico (reductora de la fiebre) al inhibir el nivel del termorregulador situado en el hipotlamo en el cerebro. Historia Las primeras observaciones sobre las propiedades analgsicas y antipirticas del Paracetamol fueron descubiertas en el siglo XIX, cuando se buscaban compuestos alternativos para reducir la fiebre en el tratamiento de las infecciones. Los antipirticos comnmente usados en esos tiempos eran preparados de compuestos naturales. En 1893, otro compuesto, ahora conocido como Paracetamol, demostr tener accin analgsica y accinantipirtica. Sin embargo, fue en 1948, cuando Brodie y Axelrod establecieron que el Paracetamol era el principalmetabolito activo de Fenacetina y Acetanilida. En la antigedad los nicos agentes antipirticos conocidos eran compuestos presentes en la corteza del sauce (familia de compuestos salicilinas, los cuales finalmente dieron lugar al cidoacetilsaliclico), y otros contenidos en la corteza de la quina, para la obtencin de quinina. Dos agentes antipirticos alternativos fueron desarrollados en los aos 1880: la acetanilida y la fenacetina. En ese momento, el paracetamol ya haba sido sintetizado por Harmon Morse de Northrop mediante la reduccin del p-nitrofenol en cido actico glacial. En 1893, el paracetamol fue encontrado en la orina de personas que haban ingerido fenacetina y fue aislado como un compuesto blanco y cristalino de sabor amargo. En 1899, el paracetamol fue identificado como un metabolito de la acetanilida

 Ionizacin Este frmaco no es ionizado porque cae en medio acido. Fisicoqumica del frmaco Acetaminofnparacetamol Su nombre qumico es N-(4-hidroxifenil) acetamida. El producto farmacutico mas comerciable es el acetaminofn monoclnico es la modificacin ms estable termodinmicamente.
Datos fsicos Densidad P. de fusin Solubilidad enagua 1,263 g/cm 169 C (336 F) 12,78 mg/mL (20 C)

pH 6 es cielos dbil pKa 9.5 a 25 C es soluble en agua

Metabolizacin El acetaminofn es metabolizado por el hgado tras su ingestin primaramente conjugacin de su grupo prahidroxilo.

Farmacocintica Solucin Oral, solucin en Gotas y tabletas. Administracin: oral Absorcin o distribucin: eliminacin

90% de absorcion Orina

Sistema biliar

metabolito rion

intestino

higado

heces

plasma

La absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de frmaco ocurre siempre atravesando membranas celulares. El frmaco generalmente pasan a travs de las clulas en lugar entre las clulas de tal manera que la membrana celular es la barrera. Posologa Administrar 500 mg (1 comprimido) cada 4 a 6 horas, no se excede mas de 8 comprimidos en 24 horas.