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mbito farmacutico
EDucaciN SaNitaria
TRATAMIEnTo DE lA
PAToloGA GSTRICA
ConTRovERSIAS
La utilizacin de frmacos gastroprotectores tanto en atencin primaria como en especializada
ha aumentado considerablemente en los ltimos aos. Este incremento, lleva aparejado en
muchas ocasiones una utilizacin incorrecta de estos frmacos segn las directrices establecidas
por las Sociedades Cientficas y los Comits de Farmacia y Teraputica de los hospitales.
M. JOS TERCERO GUTIRREZ y RAQUEL OLALLA HERBOSA
Farmacuticas.
l
as secreciones producidas por el estmago se pueden molcula de CO2 procedente de la circulacin sangunea se
clasificar en dos grupos: por un lado, los factores de- convierte en bicarbonato de modo que el bicarbonato que-
fensivos de la mucosa (moco y bicarbonato, los cuales da retenido en el interior de la capa de moco y neutraliza
constituyen una capa gelatinosa firme protectora de la la retrodifusin de H+. La capa de moco-bicarbonato crea
mucosa). Por otro lado, los factores agresivos para la mucosa un gradiente de pH desde el medio cido luminal hasta la
(cido clorhdrico y pepsingeno). neutralidad de la superficie de la mucosa.
En condiciones normales existe un equilibrio entre ambos Flujo sanguneo de la mucosa gstrica. Este flujo contri-
tipos de secrecciones de modo que se protege la integridad de buye a satisfacer las necesidades metablicas requeridas
la mucosa gstrica frente a agentes externos como el alcohol y por los diferentes procesos secretores o de reparacin de
la bilis, o internos como alteraciones en la funcin secretora de la mucosa y arrastra el cido que ha difundido a travs
cido que puede originar diversas enfermedades del aparato di- del epitelio. El aumento de flujo sanguneo es un meca-
gestivo. nismo defensivo frente a agentes lesivos a nivel tpico.
La disminucin del flujo origina el mecanismo primario
La SEcrEcciN GStrica de la lesin de la mucosa gstrica por algunos agentes ul-
Las clulas parietales del estmago secretan aproximada- cerognicos.
mente unos 2 l de una solucin isotnica de cido clorhdri- Restitucin celular. Es el mecanismo inicial de repara-
co 0,16 M. El mecanismo de produccin de la secreccin ci- cin de la mucosa ante una lesin aguda causada por agen-
da consiste en la sntesis dentro de la clula parietal de cido tes tpicos. Mediante este proceso es posible reparar el
carbnico por accin de la anhidrasa carbnica. Este cido epitelio superficial daado en un perodo de 30 min a 4 h.
carbnico se disocia en in bicarbonato (HCO3-)
e in hidrogenin (H+), el HCO3- se intercambia
a travs de la membrana basal por Cl-, que sale, EL GRUPO DE LOS ANTICIDOS EST
junto con el K+ hacia la luz del estmago. El K+
se intercambia por H+ del interior de la clula me-
INTEGRADO POR COMPUESTOS
diante una ATPasa K+/H+, originndose un ac- INORGNICOS QUE REACCIONAN
mulo de H+ en la luz del estmago. CON EL HCL GSTRICO, CON LO QUE
La secreccin cida es regulada por varias sus-
tancias que interaccionan con receptores especfi- REDUCEN LA ACIDEZ GSTRICA y
cos de la clula y actan como primeros mensaje- ADSORBEN LA PEPSINA y OTROS ENZIMAS
ros. Estas sustancias son: histamina, acetilcolina y
gastrina.
PROTEOLITICOS, DISMINUyENDO LA
La histamina interacta con los receptores H2 de AGRESIVIDAD QUMICA y ENZIMTICA
la membrana de la clula parietal activando la enzi- SOBRE LA MUCOSA
ma adenilciclasa en el interior celular, la cual trans-
forma el ATP citoslico en AMPcclico (AMPc). El
AMPc a su vez estimula proteincinasas que fosforilan prote- Consiste en la migracin de las clulas prximas a las zo-
nas que actan como mediadores en la sntesis de hidroge- nas donde las clulas lesionadas se han exfoliado. Para que
niones y su posterior secreccin hacia la luz del estmago. sea efectivo se requiere un flujo sanguneo adecuado. La
La acetilcolina estimula los receptores muscarnicos de la restitucin se inhibe con la presencia masiva de cido.
superficie de las clulas parietales y de los mastocitos.
La gastrina acta sobre receptores especficos de la clula Los factores agresivos ms frecuentes que pueden com-
parietal provocando la secreccin directa de cido. prometer la resistencia de la barrera mucosa son la infec-
cin por Helicobacter pylori y los antiinflamatorios no
La barrEra mucoSa esteroideos (AINE).
La barrera mucosa engloba todos los factores que participan
en el mantenimiento de la integridad de la mucosa en el me- ENfErmEDaDES aSociaDaS aL EXcESo DE SE-
dio cido estomacal. Los factores que contribuyen a su esta- crEcciN ciDa
bilidad son los siguientes:
GASTRITIS
La secreccin de moco y bicarbonato. El moco es un gel Se denomina gastritis a la inflamacin aguda o crnica de la
viscoso constituido por glucoproteinas que forman una mucosa gstrica. Se pueden dividir los tipos de gastritis en
capa de 2 cm que recubre la superficie de la mucosa. Su mi- tres grupos:
sin es proteger la integridad de las clulas de la superficie,
lubricar la mucosa e hidratarla reteniendo agua. La secrec- En el primer grupo se encuentran las gastritis, con cla-
cin de bicarbonato se origina mediante el intercambio de ra expresin macroscpica con erosiones y/o hemorragia,
Cl-/HCO3- en la membrana luminal de las clulas epitelia- que corresponden a inflamaciones agudas de la mucosa es-
les. Por cada in H+ secretado por la clula parietal, una tomacal.
El segundo grupo corresponde a las inflamaciones de la tacto del cido gstrico con la mucosa esofgica es corto y la
mucosa histolgicamente demostradas con alteraciones m- resistencia del esfago frente a agentes agresivos es adecua-
nimas inespecficas que suelen corresponder a procesos in- da. Algunos alimentos como las comidas grasas, el chocolate,
flamatorios crnicos e inespecficos del estmago o a fen- el alcohol, el tabaco y la menta disminuyen la presin del es-
menos inflamatorios acompaantes de afecciones concretas, fnter esofgico inferior y facilitan el paso del contenido gs-
como la lcera gstrica. trico al esfago.
La aparicin de episodios de regurgitacin ci-
da, que aumentan con la ingesta y con el decbi-
to, y se alivian con agentes alcalinos, es indica-
EN LA PRCTICA CLNICA SE tiva de reflujo gastroesofgico. No obstante, los
RECOMIENDA VALORAR EL BENEfICIO- sntomas del reflujo pueden ser muy variados:
eructos, dolor epigstrico, pesadez posprandial,
RIESGO DE LOS IBP EN GRUPOS COMO nuseas, hipo, disfagia, odinofagia (sensacin
LOS PACIENTES ANCIANOS CON EPOC dolorosa al tragar alimento), molestias farngeas
y/o larngeas, afona, alteraciones respiratorias
QUE TOMAN INMUNOSUPRESORES O o dolor torcico.
CORTICOIDES DE fORMA CRNICA y A Si bien la fisiopatologa de la esofagitis est
MENUDO ANTIBITICOS directamente relacionada con la motilidad gas-
trointestinal, la mayora de los sntomas que
presenta son debidos al dao que el reflujo ci-
do-pptico origina sobre el epitelio del esfago.
El tercer grupo engloba todas las inflamaciones especficas Por ello, el tratamiento se basa en la eliminacin del cido.
que corresponden a enfermedades bien caracterizadas, ya sea Dentro de los frmacos antisecretores, los inhibidores de
limitadas al estmago o formando parte de un proceso infla- la bomba de protones son los ms eficaces para la curacin
matorio especfico y difuso del tubo digestivo. de la enfermedad. En aquellos casos en los que la sintoma-
tologa clnica as lo requiera, como, por ejemplo, en episo-
LCERA PPTICA dios puntuales de acidez, se puede complementar el trata-
La lcera pptica se origina como consecuencia del desequi- miento con un anticido pautado a demanda.
librio entre los factores agresivos y defensivos de la mucosa
gstrica y/o duodenal. La importancia de la secreccin cida SNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON
y de la actividad pptica en la patologa de la lcera pptica El sndrome de Zollinger-Ellison se caracteriza por la pre-
es fundamental ya que, en ausencia de cido, no hay lcera. sencia de hipersecreccin cida, enfermedad ulcerosa grave
Adems se aprecia una relacin directa entre la eficacia del del tracto digestivo superior y tumor generalmente pancre-
tratamiento antisecretor en la cicatrizacin de la lcera y la tico, de clulas no beta, secretor de gastrina. Los pacientes
supresin de la acidez gstrica. afectados presentan cantidades elevadas de gastrina srica
circulante proveniente del tumor. La enfermedad cursa con
ESOFAGITIS POR REFLUJO GASTROESOFGICO sntomas relacionados con las lceras ppticas. Es frecuente
El trnsito del contenido gstrico hacia el esfago no siem- que estas lceras se compliquen con hemorragia o perfora-
pre se considera patolgico. En circustancias normales la fre- cin y que coexistan con enfermedad esofgica pptica, con
cuencia de episodios de reflujo es mnima, el tiempo de con- esofagitis, lceras esofgicas y/o estenosis. Los pacientes
mbito farmacutico
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tambin pueden presentar sntomas como diarrea, esteato- tiva la bomba de protones y, por tanto, la secreccin cida
rrea y prdida de peso. El tratamiento se basa en controlar gstrica. Son antagonistas muy especficos y no afectan a
la lcera y resecar el tumor productor de gastrina o paliar los receptores H1 ni presentan efectos anticolinrgicos.
los efectos de su diseminacin. Asimismo, inhiben la secreccin gstrica basal, la esti-
mulada por cafena, histamina, gastrina, agonistas coli-
frmacoS aNtiSEcrEtorES nrgicos, alimentos, insulina y la secreccin nocturna. No
afectan al vaciado gstrico ni a la presin del esfnter eso-
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 fgico inferior.
Dentro de este grupo se engloban los siguientes medica- En la tabla 1 se recogen las principales indicaciones y me-
mentos: cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina y dicamentos de este grupo.
roroxatidina, todos ellos se caracterizan por presentar ac- En cuanto a las interacciones medicamentosas, los an-
ciones antilcera pptica, ser antisecretores gstricos y tagonistas H2, especialmente la cimetidina, interfiere con
antagonistas especficos, competitivos y reversibles de los los medicamentos que se metabolizan a travs de la va
receptores de histamina H2 situados en las clulas parie- heptica del citocromo P450, concretamente la cimetidi-
tales gstricas. Los receptores H2 al ser estimulados ac- na interfiere con las enzimas CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19,
tivan una adenilatociclasa, causando un aumento de los CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. Al reducir la capacidad de
niveles de AMPc, que por un mecanismo en cascada, en la metabolizar ciertos frmacos que dependen de estas en-
que interviene la fosforilacin de distintas protenas, ac- zimas, se produce un aumento de las concentraciones de
Ranitidina Tratamiento de la lcera duodenal y gstrica activas y Alquen, Arcid, Ardoral, Coralen, Leiracid, Rani-
recurrentes. din, Ranitidina (Alter, Arafarama, Cinfa, R. Com-
Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofgico. bix, Durban, Edigen, Kern Pharma, Lareq, Mabo,
Prevencin de la lcera por estrs. Mylan, Normon, Pensa, Ranbaxy, Ratiopharm,
Tratamiento de hemorragia gastrointestinal y esofgica. Sandoz, Tarbis, Teva, Toriol), R. Vir, Tanidina,
Tratamiento del sndrome de Zollinger-Ellison. Terposen, Zantac.
Prevencin del sndrome de Mendelson o neumonitis por
aspiracin cida en pacientes con anestesia general.
Alivio sintomtico de molestias leves y ocasionales del
estmago relacionadas con la hiperacidez, como digestiones
pesadas, ardor y acidez.
Famotidina Tratamiento de la lcera duodenal y gstrica activas y Cronol, Fagastril, Famotidina (Cinfa, Edigen,
recurrentes. Famotidina Mabo, Normon, Ratiopharm, Stada),
Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofgico. Nos, Nulcerin, Nulcex, Pepcid, Pepdual, Tairal,
Tratamiento del sndrome de Zollinger-Ellison. Tamin, Ulcetrax, Vagostal.
EFP: alivio sintomtico de molestias leves y ocasionales del
estmago relacionadas con la hiperacidez, como digestiones
pesadas, ardor y acidez.
stos en el plasma sanguneo que en ocasiones pueden dos ellos caracterizados por su accin antilcera pptica,
llegar a ser txicas. Algunos de los frmacos afectados de antisecretores gstricos e inhibidores especficos de la
son: warfarina, teofilina, fenitona, lidocana, quinidina, bomba de protones ATPasa H+/K+ de la clula parietal
propranolol, labetalol, metoprolol, antidepresivos tric- gstrica, por lo que impiden la produccin de cido gstri-
clicos, algunas benzodiazepinas, sulfonilureas, metroni- co inducida tanto por acetilcolina como por gastrina o his-
dazol, etanol y MDMA. tamina (tabla 2).
Son profrmacos que deben activarse en la luz de los
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES canalculos secretores de las clulas parietales para ser
En la categora de los inhibidores de la bomba de proto- activos. Se comportan como bases dbiles que, tras su ab-
nes (IBP) se engloban los siguientes frmacos: esomepra- sorcin, se distribuyen por el organismo. Al llegar a las
zol, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol y rabeprazol, to- clulas parietales, en un medio muy cido, sufren una
Esomeprazol Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo. Axiago, Nexium, Esomeprazol Sandoz.
Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofgico.
Prevencin y cicatrizacin de las lceras gstricas y
prevencin de las lceras duodenales asociadas a AInE.
Cicatrizacin de la lcera duodenal asociada a H. pylori o
prevencin de las recidivas de la lcera pptica en pacientes
con lceras asociadas a H. pylori.
Tratamiento del sndrome de Zollinger-Ellison.
Lansoprazol Enfermedad por reflujo gastroesofgico. Estomil, Lansoprazol (Agrisalva, Almus, Alter, L.
Tratamiento agudo de la lcera gastrica benigna, lcera Apotex, Bexal, Cinfa, Cuve, Davur, Edigen,Kern
duodenal o erosiones gastroduodenales. Pharma, Khorhispana, Mabo,Normon, Pensa,
Tratamiento agudo y prevencin de la lcera gstrica Pharmagenus, Qualigen, Rathiopharm, L. Rimafar,
inducida por AInE. Rimazol, Salvat, Sandoz, Stada, Tarbis,Teva, Vir,
Tratamiento del sndrome de Zollinger-Ellison. Winthrop), Lanzol, Monolitum, Opiren, Pro Ulco,
Tratamiento erradicador de H. pylori y prevencin de reca- Pasgram, Protoner.
das en pacientes con lcera pptica asociada a esta bacteria,
tanto en terapia asociada a amoxicilina o claritromicina como
en terapia triple combinada con 2 antimicrobianos a la vez.
Omeprazol Enfermedad por reflujo gastroesofgico. Audazol, Arapride, Aulcer, Belmazol, Ceprandal,
Tratamiento de la lcera gstrica, lcera duodenal o erosio- Dolintol, Emeproton, Gastrimut, Indurgan, Losec,
nes gastroduodenales. Miol, Norpramin, Novek, Nuclosina, Omapren,
Tratamiento del sndrome de Zollinger-Ellison. Omeprazol (Acygen, Almus, Alter, Asol, Bexal,
Tratamiento y prevencin de la lcera inducida por AINE. Biotecnet, Cinfa, Cinfamed, Combino Pharm,
Tratamiento erradicador de H. pylori y prevencin de reca- Combix, Cuve, Davur, Desgen, Edigen, G.E.S.,
das en pacientes con lcera pptica asociada a esta bacteria, Gesfur, Juventus, Kern Pharma, Khorhispana,
tanto en terapia asociada a amoxicilina o claritromicina como Lareq, Mabo, Mede, Mylan, Normon, Nupral,
en terapia triple combinada con 2 antimicrobianos a la vez. Pensa, Qualigen, Ratiopharm, Rimafar, Rimazol,
Rubio,Sandoz, Stada, Sumol, Tarbis,Teva,Tecnige
n,Tevagen,Tollpharma,Ulcometin, Ur, Vir), Pari-
zac, Pepticum, Prysma, Ulceral, ULcesep, Zimor.
Pantoprazol Enfermedad por reflujo gastroesofgico. Alapanzol, Anagastra, Citrel, Panproton, Pantec-
Prevencin de lceras ppticas inducidas por AINE. ta, Pantoprazol, (Actavis, Almus, Alter, P. Apotex,
Tratamiento de la lcera gstrica benigna, lcera duodenal Argenol,Belmac,Bexal, Cinfa, Combino Pharm,
o erosiones gastroduodenales. Combix, Cuve, Davur, Genfarma, G.E.S. , Kern
Tratamiento del sndrome de Zollinger-Ellison. Pharma, Korhispana, Mabo, Madaus, Mylan,
Erradicacin de H. pylori en combinacin con 2 antimi- Normon, Pensa, Qualigen, Qualix, Ranbaxy,
crobianos, en pacientes con lcera pptica y positivos a la Ratiopharm, Recordati, Sala, Sandoz,Serraclinics,
bacteria, con objeto de reducir la incidencia de recidivas de Stada, Tecnigen, Teva, Tevagen, Winthrop),
lceras gastroduodenales. Ulcotenal.
mbito farmacutico
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Hidrxido de magnesio Tratamiento sintomtico de la hiperacidez gstrica. Magnesia Cinfa, Magnesia San
Tratamiento sintomtico del estreimiento ocasional. Pelegrino
Bicarbonato de sodio Tratamiento sintomtico de la hiperacidez gstrica. Alka Seltzer, Bicarbonato sosa,
Acidosis metablica leve aguda. Bicarbonato sdico (Cinfa,
Orravan, Serra, Viviar)
Bicarbonato de sodio + cido- Tratamiento sintomtico de la hiperacidez gstrica. Sal de Fruta Eno
ctrico + carbonato de sodio
Bicarbonato de sodio + carbo- Tratamiento sintomtico de la hiperacidez gstrica. Sales Fruta Mag Viviar
nato de magnesio Estreimiento.
transposicin molecular, dando lugar a la forma activa, prcticamente irreversible, no competitiva y dependien-
un derivado sulfonamido hidrfilo, por lo que no puede te de la dosis.
acceder de nuevo al torrente circulatorio y se acumula en La clula parietal slo recupera la actividad secretora me-
ellas. La inhibicin de la ATPasa se debe a la formacin diante la sntesis de nuevas molculas de la bomba, por este
de puentes disulfuro con residuos de cistena de la cadena motivo la duracin de los efectos de estos frmacos puede ser
alfa luminal de la bomba de protones. Esta inhibicin es de hasta 4 das tras la administracin de una dosis nica.
Acexamato de zinc: Disminuye la liberacin de histamina de mastocitos e histami- Tratamiento de la lcera gstrica o
Copinal nocitos de mucosa gstrica dando lugar a disminucin de HCl duodenal.
gstrico. Prevencin de lesiones gastrointesti-
Aumenta mecanismos citoprotectores estimulando PGE2, que nales causadas por tratamientos con
mejora el flujo sanguneo de la mucosa y estimula la produccin AInE.
de moco.
Subcitrato de bismuto: Efecto citoprotector ya que tapiza la mucosa gstrica y ad- Tratamiento de la gastritis crnica
Gastrodenol sorbe la pepsina, disminuyendo el dao sobre las ulceraciones asociada a H. pylori.
mucosas. Tratamiento de la lcera gstrica o
Podra estimular la produccin de bicarbonato, moco y pros- duodenal.
taglandinas.
Dosmalfato: Forma un gel espeso a pH cido que reacciona con los com- Prevencin y tratamiento de lesiones
Diotulfaes ponentes de la secrecin cida, principalmente con la pepsina gastroduodenales inducidas por trata-
disminuyendo su actividad. mientos crnicos con AInE.
Se ha observado que aumenta la PGE2 en ratas.
Misoprostol: Anlogo de prostaglandina E1, se une a receptores de sta Tratamiento de la lcera gstrica o
Artrotec, Cytotec en clulas parietales e inhibe produccin de HCl. duodenal.
Aumenta la produccin de moco y bicarbonato y disminuye Prevencin de la lcera gstrica indu-
la de pepsina en condiciones basales. cida por AInE.
mbito farmacutico
EDucaciN SaNitaria
BIBLIOGRAFA GENERAL