FARMACOLOGIA Y TOXICOLOGÍA

UNIDAD 6 SISTEMA DIGESTIVO

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 SISTEMA DIGESTIVO
El tubo gastrointestinal es un tubo hueco muscular que se
extiende entre la boca y el ano. Los movimientos
peristálticos facilitan el transporte del contenido
intestinal desde la boca hacia el recto. En toda su
extensión existen glándulas que producen y secretan
hormonas que contribuyen a la degradación del
alimento.
La capa interna del tubo digestivo es la capa mucosa, que
proporciona una superficie para que los ácidos, bases,
moco y enzimas fragmenten la comida. En muchos
lugares del tubo digestivo, la mucosa está plegada y
contiene profundos surcos y hoyos. El intestino delgado
está tapizado con pequeñas proyecciones llamadas
vellosidades y microvellosidades, que proporcionan una
gran superficie para la absorción de los alimentos y las
medicinas.
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Las sustancias son propulsadas a lo largo del tubo
digestivo por el peristaltismo, unas contracciones
rítmicas de las capas de músculo liso. La velocidad a la
que las sustancias se mueven a través del tubo
digestivo es crítica para la absorción de los nutrientes y
del agua y para retirar los desechos. Si el peristaltismo
es demasiado rápido, los nutrientes y los fármacos no
tendrán suficiente contacto con la mucosa para
absorberse. Además, el intestino grueso no tendrá
suficiente tiempo para absorber el agua, y se producirá
diarrea. Un tránsito anormalmente lento produce
estreñimiento o incluso obstrucciones en el intestino
delgado o grueso.
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Para fragmentar químicamente la comida ingerida se
necesitan una gran cantidad de enzimas y otras
sustancias. Las enzimas digestivas son secretadas por
las glándulas salivares, el estómago, el intestino
delgado y el páncreas. El hígado produce la bilis, que se
almacena en la vesícula biliar hasta que se necesita
para la digestión de lípidos.
El estómago mezcla por completo la comida ingerida y
secreta sustancias que favorecen los procesos de la
digestión química. Las glándulas gástricas que se
extienden en la profundidad de la mucosa del
estómago contienen varios tipos celulares básicos para
la digestión.
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Las células principales secretan pepsinógeno, una forma
inactiva de la enzima pepsina que fragmenta químicamente
las proteínas. Las células parietales secretan de 1 a 3 L de
ácido clorhídrico al día. Este fuerte ácido ayuda a
fragmentar la comida, activa el pepsinógeno y destruye los
microbios que puedan haberse ingerido. Las células
parietales también secretan el factor intrínseco, que es
esencial para la absorción de la vitamina B12.
Algunas células que tapizan la superficie del estómago
secretan una gruesa capa mucosa e iones bicarbonato para
neutralizar el ácido. Este forma una capa protectora tan efi
caz que el pH de la superficie mucosa es casi neutro. Una
vez alcanzado el duodeno, el contenido del estómago es
neutralizado por el bicarbonato de las secreciones biliares y
pancreáticas.
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 FASES DE LA SECRECIÓN GÁSTRICA
FASE CEFÁLICA: tiene lugar antes que los
alimentos se ingieran. Se debe a la visión, olor,
tacto o gusto de los alimentos. Las señales
nerviosas pueden originarse en la corteza cerebral
o en los centros del apetito y amígdala o del
hipotálamo y se transmiten desde los núcleos
motores dorsales de los nervios vago.
FASE GÁSTRICA: cuando los alimentos penetran
en el estómago excitan:
1) Reflejos vagovagales largos.
2) Reflejos entéricos locales.
3) El mecanismo de la gastrina.

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 El conjunto de estos mecanismos estimula la
secreción de jugo gástrico, mientras los alimentos
permanecen en el estómago. Representa el 70%
de la secreción total.
FASE INTESTINAL: la presencia se alimentos en el
duodeno induce a la secreción de pequeñas
cantidades de jugo gástrico, en parte debida a las
pequeñas cantidades de gastrina liberadas por la
mucosa duodenal al estómago. Suele aportar el
20% de la secreción gástrica.

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 SECRECIÓN GÁSTRICA

DIGESTIÓN QUÍMICA

1) ACIDO CLORHÍDRICO favorece la acción de la

PEPSINA mata bacterias.
2) PEPSINA hidroliza proteínas.
3) MUCINA protege las paredes del estómago.

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 Reflujo gastroesofágico (ERGE)
El contenido del estómago es impulsado hacia el esófago.
En condiciones normales el contenido del estómago no
se desplaza hacia el esófago debido a que el esfínter
esofágico inferior se mantiene cerrado, en algunos
pacientes el cierre del esfínter es incompleto debido a la
relajación periódica de sus músculos o un incremento de
la presión del contenido gástrico. Este fenómeno puede
causar enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) en
la que el reflujo del contenido ácido del estómago
provoca irritación e inflamación de la mucosa del
esófago.
Tratamiento:
-Incrementar el tono del esfínter gastroesofágico y mejorar
la motilidad gastrointestinal.
-Proteger la mucosa gástrica.
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-Neutralizar la acidez.
-Inhibir la secreción del ácido.
-Aliviar el dolor y el malestar.
Metoclopramida: incrementa la liberación local de
acetilcolina en el tubo digestivo aumentando el tono
de la parte inferior del esófago y de forma
simultánea estimula la motilidad gastrointestinal.
Úlceras pépticas
Pueden formarse en el estómago o el duodeno en
puntos donde el epitelio se expone a la pepsina
(enzima digestiva) y al ácido. Produciendo daño
inflamatorio de la mucosa. El dolor ardoso es el
síntoma principal.
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Tratamiento: el objetivo es reducir las complicaciones
por la secreción excesiva de ácido. Se puede
presentar hemorragia debido a la exposición de
vasos sanguíneos. La perforación es posible y
permite fuga del contenido del estómago hacia la
cavidad abdominal (peritonitis).
- Reducir la secreción de ácido.
- Incrementar la protección de la mucosa.
- Neutralizar el ácido.
- Erradicar el Helicobacter Pylori (generalmente
presente en úlceras).

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 Fármacos que reducen la secreción de ácido
Antagonistas de receptores de H2 de histamina:
FAMOTIDINA, RANITIDINA bloquean los receptores
de Histamina, esta sustancia favorece la producción
de ácido estimulando a las células parietales
(productoras del HCl).
Farmacocinética: se absorben rápidamente por vía oral
y se elimina por hígado y también se pueden
administrar IM y su eliminación es por riñón.
Efectos adversos: son bien tolerados, pueden dar
cefaleas y dolor de estómago.

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Inhibidores de la bomba de protones: OMEPRAZOL,
LANZOPRAZOL, ESOMEPRAZOL, PANTOPRAZOL,
RABEPRAZOL. Inhiben la enzima ATPasa hidrógeno-
potasio que actúa como bomba de protones, esta
media el último paso de la secreción del ácido
clorhídrico.
Farmacocinética: deben tomarse en ayunas, son lábiles
en medio ácido por eso se formulan con cubierta
entérica, se metabolizan en hígado y se eliminan por
riñón.
Efectos adversos: son bien tolerados, puede dar
flatulencias, cefalea, diarrea, estreñimiento.

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Fármacos protectores de la mucosa gástrica:
SUCRALFATO protege la mucosa al recubrirla, este
en medio ácido se polimeriza a un gel viscoso
formando una barrera protectora frente al ácido y la
pepsina.
Efectos adversos: son escasos, pueden causar
estreñimiento.
Fármacos que neutralizan el ácido clorhídrico:
BICARBONATO DE SODIO, HIDRÓXIDO DE
MAGNESIO Y ALUMINIO reaccionan químicamente
para neutralizar el ácido existente en el estómago,
lo que incrementa el ph estomacal aliviando la hiper
acidez.

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Efectos adversos: su uso indiscriminado puede causar
trastornos en el metabolismo de ciertos iones como
calcio y magnesio.
Erradicación de la Helicobacter pylori: se suele
combinar la inhibición de la secreción de ácido con
antibióticos por ej AMOXICILINA, CLARITROMICINA y
METRONIDAZOL. Terapia nueva TRYLORI combina
metronidazol, tetraciclina y bismuto.
NAUSEAS Y VÓMITOS
En el SNC existen los centros del vómito y solo pueden
ser afectado por sustancias que atraviesan la BHE.
Pero también existe un área que se la conoce como
gatillo quimioreceptora en el piso del cuarto
ventrículo en que existe discontinuidad de la BHE,
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muchos fármacos y toxinas pueden llegar y activar los
quimioreceptores que envían señales al centro del
vómito y se desencadena el reflejo. Los
quimioreceptores se vinculan con receptores de
dopamina. El centro del vómito puede activarse
también por efecto de experiencias visuales o
auditivas, por olores, por vértigo.
Fármacos para el tratamiento de las nauseas y vómito:
los antieméticos más efectivos bloquean a los
receptores de dopamina en la zona quimioreceptora.
El ONDANSETRON, GRANISETRON bloquean los
receptores de serotonina. Algunos medicamentos o
la radioterapia pueden liberar serotonina en el
intestino y activar el centro del vómito.
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METOCLOPRAMIDA, CLEBOPRIDA Y DOMPERIDONA
son bloqueadores de los receptores de dopamina D2
tienen acción antiemética y favorecen el vaciamiento
gástrico.
Efectos adversos: somnolencia y diarreas.
DIARREA
Es la emisión de heces de consistencia disminuida
asociada a un aumento en la frecuencia (más de 3
veces al día) puede ir acompañado de dolor. El
objetivo primordial del tratamiento es la prevención
de la deshidratación y pérdida de electrolitos.
Antidiarreicos: inhibidores de la motilidad:
LOPERAMIDA es un opioide sintético que tiene
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acción local en el intestino, reduce la motilidad y retrasa el
paso de su contenido de manera que se prolonga el
tiempo para absorción de líquidos y electrolitos. Inhibe la
secreción de acetilcolina y prostaglandinas.
Absorbentes intestinales: CARBÓN MEDICINAL absorbe
agua y compuestos solubles.
Microorganismos antidiarreicos Representan un posible
complemento a la hora de repoblar la flora intestinal,
cuya ecología ha sido alterada tras un proceso diarreico,
especialmente cuando la causa ha sido el empleo de
antibióticos. Se administran por vía oral en forma de
cápsulas de gelatina rígida, polvo o suspensión. Los
microorganismos más empleados son Lactobacillus
acidophillus, Saccharomyces boulardii, Bifidobacterium
bifidum, así como asociaciones de éstos con vitaminas
fundamentalmente
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del grupo B.
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 IMPORTANTE!!
Es sumamente importante tener un cuidado especial
en el estudio de niños y ancianos, porque la diarrea
puede provocar rápidamente una deshidratación y
un desequilibrio electrolítico. Los efectos adversos se
dan con más frecuencia en niños. Enseñe a estos
pacientes a buscar atención médica si la diarrea no
se resuelve en 2 días o si aparece fiebre o
deshidratación. Los niños y ancianos tienen un mayor
riesgo y pueden precisar atención médica más
pronto. Buscar atención médica si se encuentra
sangre en las heces. Los antidiarreicos no se suelen
usar durante el embarazo y la lactancia.
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 LAXANTES
Fármacos que promueven la defecación debido a que
estimulan la peristalsis de grandes porciones del
intestino delgado y grueso, generan heces más
blandas y de mayor volumen.
Laxantes formadores de bolo: PLANTAGO OVATA,
METILCELULOSA, SALVADO DE TRIGO. Son
polisacáridos de cadena larga que secuestran agua
e incrementan el volumen del contenido intestinal
estimulando el peristaltismo. Se deben ingerir con
mucha agua ya que puede ocasionar flatulencias y
distención estomacal.
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 Laxantes ablandadores de heces: emolientes,
suavizantes VASELINA lubrica y ablanda el
contenido intestinal.
Laxantes osmóticos: LACTULOSA, FOSFATO DISDICO-
MONOSODICO son sales de magnesio o sodio que
secuestran agua. La lactulosa es un disacárido que
también secuestra agua. Enemas, jarabes.
Laxantes estimulantes: SEN, BISACODILO,
PICOSULFATO SÓDICO.
Estimulan los movimientos peristálticos,
incrementando la secreción.
Pueden dar cólicos y flatulencias.
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