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Barquisimeto, 2011.

COLEGIO DE FARMACEUTICOS DEL ESTADO LARA.

Elaborado por: Dra. Maryori Hernndez.

Analgsicos - Antipirticos.

Antes de empezar a hablar sobre el tema, es importante conocer y definir Qu es el dolor? El dolor es una experiencia sensorial (objetiva) y emocional (subjetiva), generalmente desagradable, que pueden experimentar todos aquellos seres vivos que disponen de un sistema nervioso. Es una experiencia asociada a una lesin tisular o expresada como si sta existiera. La funcin fisiolgica del dolor es sealar al sistema nervioso que una zona del organismo est expuesta a una situacin que puede provocar una lesin. Esta seal de alarma desencadena una serie de mecanismos cuyo objetivo es evitar o limitar los daos y hacer frente al estrs. Caractersticas del dolor: Segn las caractersticas del dolor se puede conocer su origen o etiologa y por lo tanto su diagnstico, su gravedad o pronstico y tratamiento. Estas caractersticas son:

Localizacin: Dolor de cabeza (cefalea), dolor torcico, dolor abdominal... Tipo: Punzante, Opresivo, Lacerante, Clico, etc. Duracin: El tiempo desde su aparicin, desde cundo. Periodicidad: El de la lcera gastroduodenal,... Frecuencia: Es el nmero de veces que ha ocurrido el dolor de similares caractersticas.

Intensidad: Generalmente cuando es el primer dolor suele ser intenso o fuerte, pero cuando se ha repetido varias veces en el tiempo, se puede cuantificar. Irradiacin: Es el trayecto que recorre el dolor desde su localizacin original hasta otro lugar. Sntomas acompaantes: Como nuseas, vmitos, diarrea, fiebre, temblor... Signos acompaantes: Sudoracin, palidez, escalofros, trastornos neurolgicos... Factores agravantes: Son los factores que aumentan el dolor por ejemplo tras la ingesta, determinados movimientos... y otros factores a los que atribuye el paciente. Factores atenuantes: Son los factores que disminuyen el dolor, por ejemplo el descanso, posiciones corporales. Medicamentos: Que calman o que provocan el dolor.

Factores que modulan el dolor: Existen mltiples factores psicolgicos y fsicos que modifican la percepcin sensorial del dolor, unas veces amplificndola y otras veces disminuyndola. 1. Personalidad: Estado de nimo, expectativas de la persona, que producen control de impulsos, ansiedad, miedo, enfado, frustracin. 2. Momento o situacin de la vida en la que se produce el dolor. 3. Relacin con otras personas, como familiares, amigos y compaeros de trabajo. 4. Sexo y edad. 5. Nivel cognitivo. 6. Dolores previos y aprendizaje de experiencias previas. 7. Nivel intelectual, cultura y educacin.

Ambiente: ciertos lugares (Ejemplo: ruidosos, iluminacin intensa), tienden a exacerbar algunos dolores (Ejemplo: cefaleas)

Clasificacin del dolor: Segn el tiempo de evolucin


Dolor crnico: Es el dolor que dura ms de tres meses, como el dolor oncolgico. Dolor agudo: Es el dolor que dura poco tiempo, generalmente menos de dos semanas, como un dolor de muelas, o de un golpe.

Es difcil diferenciar un dolor agudo de un dolor crnico pues el dolor cursa de forma oscilante y a veces a perodos sin dolor. El dolor postoperatorio es un dolor agudo, pero a veces se prolonga durante varias semanas. Las migraas o la dismenorrea ocurren durante dos o tres das varias veces al ao y es difcil clasificarlas como dolor agudo o crnico.

Segn la fisiologa del dolor

Dolor nociceptivo: Es el producido por una estimulacin de los nociceptores, es decir los receptores del dolor, provocando que el "mensaje doloroso" sea transmitido a travs de las vas ascendentes hacia los centros supra-espinales y sea percibido como una sensacin dolorosa. Por ejemplo un pinchazo. Dolor neuroptico: Es producido por una lesin directa sobre el sistema nervioso, de tal manera que el dolor se manifiesta ante estmulos mnimos o sin ellos y suele ser un dolor continuo.

Segn la localizacin del dolor

Dolor somtico: Est producido por la activacin de los nocireptores de la piel, hueso y partes blandas. Es un dolor agudo, bien localizado, por ejemplo un dolor de hueso o de una artritis o dolores musculares, en general dolores provenientes de zonas inervadas por nervios somticos. Suelen responder bien al tratamiento con analgsicos segn la escalera de la OMS. Dolor visceral: Est ocasionado por la activacin de nociceptores por infiltracin, compresin, distensin, traccin o isquemia de vsceras plvicas, abdominales o torcicas. Se aade el espasmo de la musculatura lisa en vsceras huecas. Se trata de un dolor pobremente localizado, descrito a menudo como profundo y opresivo, con la excepcin del dolor ulceroso duodenal localizado a punta de dedo. Cuando es agudo se acompaa frecuentemente de manifestaciones vegetativas como nuseas, vmitos, sudoracin, taquicardia y aumento de la presin arterial. Con frecuencia, el dolor se refiere a localizaciones cutneas que pueden estar distantes de la lesin, como por ejemplo el dolor de hombro derecho en lesiones biliares o hepticas.

Ahora bien, con el conocimiento bsico en cuanto a Dolor se refiere podemos hablar sobre los medicamentos utilizados, Los Analgsicos. Un analgsico es un medicamento que calma o elimina el dolor. Aunque se puede usar el trmino para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de frmacos, de familias qumicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos. Clasificacin de los analgsicos. Antiinflamatorios no esteroideos: Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo heterogneo de frmacos, cuyo representante ms conocido es la Aspirina. Actan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la produccin de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escaln analgsico de la

OMS, junto con el paracetamol, que aunque no es un AINE propiamente dicho, se incluye en este primer escaln. Adems de propiedades analgsicas, los AINE son antipirticos, antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo teraputico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia digestiva. Opiceos menores: Son un grupo de sustancias, la mayora sintticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgsico, la accin de los opioides. Corresponden al segundo escaln analgsico de la OMS. Opiceos mayores: Son un grupo de frmacos, unos naturales (opiceo) como la morfina y otros artificiales (opioides) como el fentanilo, que actan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgsico de los opiceos endgenos. Son los frmacos analgsicos ms potentes conocidos y corresponden al tercer escaln analgsico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su accin con los AINE, pero no es biolgicamente correcto asociarlos a opiceos menores. Los opiceos mayores no presentan techo teraputico, por lo que se puede aumentar la dosis segn la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis. Frmacos adyuvantes: Aunque no son analgsicos cuando se administran aisladamente, potencian la accin de cualquier analgsico en asociacin. Entre los frmacos adyuvantes analgsicos se encuentran:

Corticoides. Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricclicos. Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuroptico.

Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgsicos, el placebo, es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un tratamiento conocido biolgicamente como activo, es capaz de activar reas cerebrales dedicadas al alivio del dolor, provocando cambios fsicos en la manera en la que el cerebro responde al dolor, visible en resonancia magntica funcional, por lo que est demostrado que la confianza que deposita el paciente en un tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo, ninguna fase del tratamiento del dolor pasa por la utilizacin de placebo, porque no es tico.

Un antipirtico es una sustancia que hace disminuir la fiebre. Dentro de este tipo de sustancias tenemos, principalmente el cido acetilsaliclico, la dipirona y el paracetamol. Los antitrmicos suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomtica, sin actuar sobre la causa que provoca la fiebre. Usos: Los medios fsicos, como los paos mojados en agua fra sobre el cuerpo del enfermo o los baos de agua tibia, son una medida antipirtica en la que no se emplean frmacos. Asociados al paracetamol bajan la fiebre de forma ms eficiente. Las medidas fsicas de forma aislada slo son eficaces durante pocos minutos. La administracin de antipirticos es un acto habitual en la mayora de las personas que tienen fiebre, sobre todo los nios. Es sabido que la fiebre es un mecanismo de defensa del cuerpo, sobre todo para activar al sistema inmunitario para que trabaje con ms eficacia. El aumento de temperatura corporal hasta 38 grados, se llama febrcula, y no es una fiebre peligrosa que haya que disminuirla con medicacin. Se debe abordar la enfermedad de fondo, pero debido a los hbitos adquiridos por la poblacin y por la comunidad mdica, se prescriben y administran antipirticos ms por ansiedad de los padres y no porque por realmente estn indicados. La decisin de qu antipirtico utilizar debe fundamentarse en su mecanismo de accin, farmacodinamia, efectividad y efectos secundarios. Como la mayora de las veces el objetivo es disminuir la temperatura y las molestias del enfermo y en lo posible no alterar la respuesta inflamatoria, excepto que sta sea exagerada, se recomienda el paracetamol. La mayora de los antipirticos son analgsicos y pueden ser tambin antiinflamatorios. Los antiinflamatorios no esteroideos, como el ibuprofeno, se emplean en los casos de inflamacin asociada. Tipos de Antipirticos: Los medicamentos antipirticos ms conocidos son: el cido acetilsaliclico (ASA) o aspirina, el paracetamol o acetaminofn, el ibuprofeno y la dipirona. Los salicilatos tienen efectos antipirticos y se absorben en el intestino aunque mayormente en la primera parte del intestino delgado mediante difusin pasiva. Una dosis oral de salicilatos presenta los efectos mencionados en el transcurso de media hora, presentando su efecto mximo entre 1-3 horas y extendindose su efecto hasta las 6 horas inclusive. De todas formas hay que tener precaucin ya que un abuso de los salicilatos puede producir una intoxicacin que diera lugar a una elevacin de la temperatura, aunque parezca una contrariedad. Esta reaccin es debida al aumento del consumo de oxgeno y de la tasa metablica por desacople de la fosforilacin oxidativa.

Las siglas AINE significan frmacos antiinflamatorios no esteroideos y estn constituidos por cidos orgnicos no relacionados entre s, y que adems presentan propiedades analgsicas y antipirticas. La forma de actuacin de los AINE es inhibiendo a la enzima ciclooxigenasas de manera que inhiben la biosntesis directa de prostaglandinas y tromboxanos. La mayor parte de las prostaglandinas son piretgenas, es decir, producen fiebre. La aspirina es la nica que se une de forma irreversible a la ciclooxigenasas; su mecanismo muestra una rpida desacetilizacin produciendo salicilato, que es el que realmente tiene propiedades antipirticas. Como ya se mencion, los AINE tienen efectos antipirticos de manera que disminuyen la temperatura elevada del cuerpo. Este descenso de la temperatura es ocasionado por la vasodilatacin de vasos sanguneos y puede ir acompaado de sudoracin. Los AINE son capaces de desplazar del sitio activo tanto a protenas como a drogas y son considerados de gran importancia.

Clasificacin Qumica de los AINES.

Salicilatos

Derivados indol-acticos

Derivados ariloacticos

cidos enlicos

Pirazolonas: Aceclofenaco cido acetilsaliclico Acemetacina

Fenilbutazona
Oxicanes:

Diclofenaco

Meloxicam Indometacina Etodolaco Ketorolaco Piroxicam Feprazona Metamizol (Dipirona)

cido saliclico

Aspirina

Sulindac

Etodolaco
Fenematos

Piroxicam
Otros Varios

Fenilbutazona

Derivados Arilpropinicos

Ketoprofeno

Coxibes: Nabumeto Celecoxib na Etoricoxib Glucosami na Diacerena ParaNimesulid aminofenol: a Benzidami Paraceta na (tpico) mol Feprazona

Indobufeno Naproxeno Ibuprofeno

cido mefenmico

Etofenamato (tpico)

(Acetaminofen)

(S)-Ibuprofeno

Naproxeno

cido mefenmico

Nimesulida

Valdecoxib