FARMACOLOGÍA 4

ASPECTOS GENERALES DE DOLOR

ANALGESIA
 Dolor

Es una experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada a

daño tisular (Daño de los tejidos) real o potencial, es una sensación
subjetiva y no objetiva.

Actualmente se entiende el
dolor como el producto de un
conjunto de mecanismos
neurofisiológicos que modulan
la información del daño físico a
diferentes niveles y en
diferentes partes
 DOLOR

La función fisiológica del dolor es señalar al sistema nervioso que

una zona del organismo está expuesta a una situación que puede
provocar una lesión.

Esta señal de alarma desencadena una serie de mecanismos

cuyo objetivo es evitar o limitar los daños y hacer frente
al estrés.
 DOLOR
Detectores de la señal nociva: depende de la existencia de
neuronas especializadas en la recepción del dolor, denominadas
nociceptores.

Mecanismos ultrarrápidos de protección (reflejos): son

reacciones rápidas, generadas a nivel de la médula espinal que
pueden tener como efecto una reacción de retirada (por
ejemplo, cuando se retira la mano rápidamente al tocar una
superficie ardiente).
 DOLOR
Mecanismos de alerta general (estrés): por activación de los
centros de alerta presentes en el tronco cerebral
aumento de la vigilancia y de las respuestas cardiovasculares,
respiratorias y hormonales que preparan al organismo a hacer
frente a la amenaza (mediante la huida o la lucha).

Mecanismos de localización consciente e inconsciente de la lesión,

a nivel del cerebro; la localización es precisa si la lesión se produce
en la piel y difusa o incluso deslocalizada si la lesión afecta un
tejido profundo o en el caso de un dolor visceral.
 DOLOR
• Mecanismos comportamentales para hacer frente a la agresión:
debido a la activación de centros especializados en el cerebro,
aumenta la agresividad y pueden producirse manifestaciones de
cólera; estas pulsiones tienen como objetivo movilizar la atención
del sujeto e iniciar los comportamientos de huida o lucha para
preservar la integridad corporal.

• Mecanismos de analgesia endógenos: en ciertas circunstancias

estos mecanismos permiten hacer frente a la amenaza a pesar de
que se hayan sufrido graves heridas.
DOLOR
DOLOR
CLASIFICACIÓN DEL DOLOR
Según su intensidad

Leve
 Dolor de cabeza
 Dolores articulares
Moderado
 Migraña
 Odontalgia
Severo
 Cáncer
Según la escala del dolor

Cuando es 1, es dolor menos intenso, y 10, es el dolor incapacitante

 SEGÚN SU TIEMPO DE EVOLUCIÓN

Dolor agudo: Es el dolor que dura poco tiempo,

generalmente menos de dos semanas, como
un dolor de muelas, o de un golpe.

Dolor crónico: Es el dolor que dura más de tres meses,

como el dolor oncológico.
TIPOS DE DOLORES
 SEGÚN LA LOCALIZACIÓN DEL DOLOR

Dolor somático: Está producido por la activación de los

nociceptores de la piel, hueso y partes blandas.
Es un dolor agudo, bien localizado, por ejemplo un dolor de hueso
o de una artritis o dolores musculares, en general dolores
provenientes de zonas inervadas por nervios somáticos.

Dolor visceral: Está ocasionado por la activación de nociceptores

por infiltración, compresión, distensión, tracción o isquemia
de vísceras pélvicas, abdominales o torácicas.
LOCALIZACION DEL DOLOR
 FACTORES QUE MODULAN EL DOLOR

Existen múltiples factores psicológicos y físicos que modifican la

percepción sensorial del dolor, unas veces amplificándola y otras
veces disminuyéndola.

• Sexo y edad.

• Nivel cognitivo.

Personalidad: estado de ánimo, expectativas de la persona, que

producen control de impulsos,ansiedad, miedo,enfado, frustración.
 FACTORES QUE MODULAN EL DOLOR

• Momento o situación de la vida en la que se produce el

dolor.

• Relación con otras personas, como familiares, amigos y

compañeros de trabajo.

• Dolores previos y aprendizaje de experiencias previas.

• Nivel intelectual, cultura y educación.

• Ambiente: ciertos lugares (ejemplo: sitios ruidosos, o con

iluminación intensa) tienden a exacerbar algunos dolores
(ejemplo: cefaleas).
 ANALGESIA: CONCEPTO

La analgesia es la eliminación de la
sensación de dolor, sin pérdida de
consciencia.
 ANESTESIA

Es la condición en la cual las sensaciones (no sólo de dolor) están

bloqueadas por una droga que induce una falta de detección.

Puede ser total (anestesia general) o parcial, afectando a una

parte mínima del cuerpo (anestesia local o regional).
 ANALGÉSICOS: Concepto

Es cualquier procedimiento médico

(Administración de medicamentos,
algunas intervenciones quirúrgicas,
etc). o paramédico que calma o
elimina el dolor (acupuntura,
quiropraxia, masajes).
Clasificación de los analgésicos

Según su mecanismos de acción:

 Antiinflamatorios no
esteroideos (AINES)

 Opiáceos (Menores y
mayores)
 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Los AINES reducen la inflamación, el dolor y la fiebre.

Bloquean las enzimas en el cuerpo que ayudan a la producción de

prostaglandinas.

Las prostaglandinas son un grupo de ácidos grasos que se

producen naturalmente y que tienen un papel importante en el
dolor y la inflamación.
MECANISMO DE ACCION DE LOS AINES
 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEO
(AINE)

 Antipiréticos,
Antiinflamatorios
Analgésicos
Antiagregantes plaquetarios. (Acido acetil salicílico = Aspirina)
Antiinflamatorios no esteroideos

Tienen el inconveniente de que

no se puede superar una dosis
máxima, debido a los graves
efectos adversos como es la
hemorragia digestiva.

Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas

ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas,
sustancias mediadoras del dolor.
Primera generación

Inhiben la actividad de la cicloxigenasa 1(cox-1) y 2(cox-2)

La ciclooxigenasa (COX) es la enzima clave

en la síntesis de las prostaglandinas, a
través de la oxidación del ácido
araquidónico.
Las prostaglandinas realizan tanto
funciones relacionadas con la homeostasis
de diversos órganos como con el dolor, la
inflamación y el desarrollo de neoplasias.
Segunda generación

Inhiben selectivamente la
actividad de la
cicloxigenasa (cox-2),
concentrando su actividad
en el proceso inflamatorio.
Paracetamol

Analgésico y antipirético.
Analgésico

Su mecanismo analgésico no ha sido totalmente determinado;

puede actuar predominantemente por inhibición de la
síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso
central.

En menor grado,
bloquea la generación
del impulso doloroso a
nivel periférico.
 Antipirético
Produce antipiresis , actuando a nivel central sobre el centro
hipotalámico.
Regulador de la temperatura, para producir una vasodilatación
periférica, que da lugar a un incremento del flujo de sangre en la
piel, sudoración y pérdida de calor.
Ketorolaco

Accion: Es un AINE con acciones analgésicas (Gran poder

analgésico); antipiréticas y antiinflamatoria, el comienzo de
acción es rápida. Buena biodisponibilidad cerca del 80% como
sustitutos de opioides por tiempo corto.
Su mecanismo de acción
está relacionado con su
capacidad inhibitoria de la
síntesis de
prostaglandinas, y un
efecto analgésico
periférico.
 Ketorolaco

Indicaciones: El Ketorolaco no es un narcótico y por lo tanto

no ha demostrado acción adictiva, dependencia física, o de
presión respiratoria; sirve para el tratamiento del dolor post
operatorio agudo moderado a intenso.

Se usa en un corto plazo ya que, en pacientes

tratados crónicamente más de tres meses,
existe el riesgo de úlcera gastro duodenal y
hemorragias.
Ibuprofeno

Es un AINE usado frecuentemente para el alivio

sintomático del dolor de cabeza (Cefálea), dolor dental
(Odontalgia), dolor muscular (Mialgia), dolor menstrual
(Dismenorrea), fiebre, dolor postquirúrgico, y es seguro
en niños.

Acción:
Analgésica
Antiinflamatoria
Antipirética
Diclofenaco

Es un AINE usado como antiinflamatorio, analgésico o antipirético.

Tiene buen efecto a nivel de los COX2 Reduce desde dolores
causados por heridas menores hasta dolores tan intensos como
los de la artritis.

Acción:
No es totalmente conocido, pero
se cree que el mecanismo
primario responsable de su acción
antiinflamatoria y analgésica es la
prevención de la síntesis de
prostaglandinas causada por la
inhibición de la enzima
ciclooxigenasa (COX).
Efecto adverso

La inhibición del COX, también disminuye la producción de

prostaglandinas a nivel del epitelio gástrico, produciendo que
secrete más cantidad de ácidos, haciéndolo mas vulnerable a la
corrosión de los ácidos gástricos, de esta forma puede aparecer
la gastritis o ulceras.
Naproxeno sódico

Es un antiinflamatorio, analgésico y
antipirético, para dolores leves a
moderados

Acción:
El mecanismo de acción es mediante bloqueo
de la cicloxigenasa, consecuentemente, se
disminuye la síntesis de prostaglandinas,
mediadoras de la inflamación.
Esta acción explicaría también su efecto anti-
migrañoso. Sin embargo como otros AINES, el
mecanismo exacto de acción, aún no es
suficientemente conocido.
Inhibidores selectivos de la Cox-2

Rofecoxib

Celecoxib
Rofecoxib (Vioxx)

Puede producir hemorragias

gastrointestinales, úlceras y
perforaciones, desconociéndose
además los efectos a largo plazo
sobre el tracto digestivo.

Incremento notable de
enfermedades tromboembolicas.
Actualmente por el riesgo de infarto
coronario fue retirado del mercado.
Celecoxib

Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2(cox-2), con

propiedades antiinflamatorias mejores a las de otros
AINES como el naproxeno o el diclofenaco.
Debido a su especificidad hacia
la ciclooxigenasa-2, el riesgo de
producir efectos adverso a
nivel gastrointestinal es menor
que con los AINES
convencionales, esta droga se
usa en el tratamiento de la
artritis reumatoide y la
osteoartritis.
Opioides

Un opioide es cualquier agente que se une a receptores opioides

situados principalmente en el sistema nervioso central, existen 3
grandes grupos de opioides:
Tipos de Opioides

1.- Péptidos opioides endógenos

Son producidos en el organismo:
(Endorfina).

2.- Alcaloides del opio

Tales como morfina (El opioide
prototìpico) y codeína.

3.- Opioides completamente

sintéticos
Tales como petidina y metadona,
que tienen una estructura no
relacionada con los alcaloides del
opio.
Opiáceos menores

Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol

codeina que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los
opioides, corresponden al segundo escalón analgésico de la OMS.
Opiáceos mayores

Son un grupo de fármacos, que

actúan sobre los receptores
opioides de las neuronas,
imitando el poder analgésico de
los opiáceos endógenos
(Endorfinas).
Unos son naturales como la
morfina, heroína, y otros son
artificiales como el fentanilo.
Opiáceos mayores
Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y
corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS.
Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es
biológicamente correcto asociarlos a opiáceos menores.
EJEMPLOS DE OPIACEOS
Codeina (Opiaceo menor)

También es analgésico pero inferior a la morfina, su

administración es por vía oral y tiene indicaciones de
antitusígeno
Heroína (Opiaceo mayor)

Es un derivado sintético de la morfina.

Es más potente (de 2-10 veces más potente). Pasa rápidamente la
BHE y produce efectos intensos y rápidos.
Tramadol

Es un analgésico de acción
central de tipo opioide
menor, que alivia el dolor,
actuando sobre células
nerviosas, especificas de
le médula espinal y del
cerebro.
Esta disminuyen la
intensidad de la sensación
de dolor. Está indicado en
el tratamiento del dolor
de intensidad moderada a
severa.
Indicaciones

 Artritis reumatoide

 Osteoartritis

Artritis reumatoide juvenil

Dismenorrea primaria

Fiebre

Se recomienda para cefaleas.

Alivio del dolor agudo a crónico,

cuando el mismo se asocia a una
reacción inflamatoria.
Petidina (Opiode mayor)

Más conocida con el nombre comercial: Dolantina o demerol, es

un narcótico analgésico que actúa como depresor del sistema
nervioso central, utilizado para aliviar el dolor de intensidad
media o alta.
Petidina (Opiode mayor)

Muy parecido a la morfina

(Vía parenteral) Se usa
como alternativa por la
mala prensa de la morfina.
Fentalino

Es 100 veces más potente

que la morfina, su efecto es
rápido, su vida media de 30
a 45 minutos, se usa para
inducción en anestesia.
Naloxona

Para intoxicación por morfina (Vía parenteral). Bloquea

receptores.
Morfina

Es un depresor del SNC, afectan al estado de ánimo, produce

bienestar, relajación, euforia, tranquilidad, somnolencia, depresión, y
inconsciencia al aumentar la dosis. Si se consume en grandes dosis
puede provocar un paro respiratorio.
Morfina
Inhibe la tos, hipotermia, miosis, náuseas y vómitos
acciones vasculares: Vasodilatación, bradicardia, hipotensión
acciones digestivas: Aumento del tono muscular y disminución del
peristaltismo (Estreñimiento).
La morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia, no usar en niños
ni adultos mayores.
Indicaciones

Dolor intenso.
Infarto de miocardio.
En postcirugía.
Dolor del cáncer.
Edema agudo de pulmón (EAP).

Una intoxicación de morfina da

lugar a una miosis y depresión
respiratoria.
Escalón analgésico de OMS

 AINES
 Opiáceo menor
 Opiáceo mayor

Se puede, un opiáceo,
asociar y potenciar su acción
con los AINE, pero no es
biológicamente correcto
asociarlos a otros opiáceos.
Fármacos adyuvantes

Aunque no son analgésicos, cuando se

administran aisladamente potencian la
acción de cualquier analgésico en
asociación con estos.
Corticoides
Hidrocortisona
Dexametasona
Betametasona

Antidepresivos
Tricíclicos
Amitriptilina
Desipramina
Imipramina
Anticonvulsivantes

Sobre todo en el dolor

neuropàtico. Ejemplo:
Carbamazepina
 TRATAMIENTOS ALTERNATIVOS.

• La medicina tradicional china considera el dolor como

un qi "bloqueado", similar a una resistencia eléctrica, y se
considera que tratamientos como la acupuntura son más
efectivos para el dolor no traumático que para el
dolor traumático.

• ¨Podría estimular la liberación de grandes cantidades

de opioides endógenos.
 TRATAMIENTOS ALTERNATIVOS.

• El uso de suplementos nutricionales tales

como curcuma, glucosamina, condroitín sulfato, bromelaina y
ácidos grasos omega-3.

• Se ha probado que la hipnosis así como diversas técnicas

perceptivas que provocan estados alterados de la consciencia
pueden ser una ayuda importante en el tratamiento de todos
los tipos de dolor.
 TRATAMIENTOS ALTERNATIVOS.

El Campo magnético emitido por varios Electroimánes afecta las

señales eléctricas con las que se comunican las neuronas,
reorientando así la actividad de ciertas células específicas, e
incluso circuitos cerebrales completos.
Esta técnica es no invasiva, por lo tanto influye en el dolor sin que
se introduzcan nuevas moléculas en el organismo.
Es posible que la aplicación de esta terapia pueda aliviar
enfermos cuyo tratamiento farmacológico resulta inútil.
La aplicación de esta técnica ha estado en constante crecimiento
desde el año 2008, después de ser aprobada por la Agencia
Federal de Fármacos y Alimentos para el tratamiento de
depresiones crónicas.