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Farmacos Gastrointestinales I FármacoTerapia de La Acidez Gastrica

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Fármacos gastrointestinales I farmacoterapia de la acidez gástrica, úlcera péptica y ERGE

Facultad de Medicina UTESA Dr. Jean Carlos Cordero

Introducción

Las enfermedades acidopépticas son trastornos en los que el ácido gástrico y la pepsina son factores patogénicos necesarios. Las barreras que impiden el reflujo del contenido gástrico al esófago constituyen la principal defensa de este órgano.

Factores que deben encontrarse balanceados

Factores agresivos Ácido Clorhídrico Pepsina Gastrina Helicobacter pylori Fase Vagal AINES Tabaco

Defensas locales de la mucosa Capa de moco Secreción de bicarbonato Unión entre células Prostaglandinas Reposición de células c/48 h. Flujo sanguíneo

La activación de receptores H2 por la histamina estimula La adenilciclasa y aumenta El AMPc, activando la bomba H+/K- ATPasa

Receptores H2, AdenilC AMPC

La prostaglandina E2 y La prostaciclina PH gástrico

Receptores Muscarinicos M3-Fosf C-IP3

La somatostatina 14, Sintetizada en cel.D

La gastrina-CCK-B-FosfC liberada Por la Comida y distensión Gástrica.

Modulación farmacológica de la secreción ácida
Para prevenir la acción lesiva del ácido sobre la mucosa gastrointestinal: Inhibir la secreción acida procedente de la célula parietal ( agentes antisecretores) Neutralizar el acido una vez secretado a la luz gástrica (antiácidos) Proteger la mucosa gástrica ( protectores de la mucosa)

1.

2.

3.

Antisecretores

tienen la capacidad en común de disminuir la secreción de hidrogeniones por parte de la célula parietal. Inhibiendo la bomba H+/K-ATP asa O por bloqueo de receptores H2 de histamina

Inhibidores de la bomba H+/K- ATPasa

Son bases débiles que en ambiente acido se protonizan y quedan atrapadas se convierten en derivados sulfonamidos capaces de formar enlaces covalentes inhibiendo la capacidad de formar protones

INHIBIDORES DE ATPasa H+ K+ DEPENDIENTE

 

Lanzoprazol, Omeprazol, Pantoprazol, esomeprazol, rabeprazol. Derivados del bencilimidazol MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la actividad de la bomba de protones de la célula parietal gástrica.

FARMACOCINÉTICA
 Se absorben bien por vía oral, administrados antes de las
comidas .

 La máxima concentración plasmática se alcanza en 1 –2
horas

 Se unen a las proteínas plasmáticas en porcentajes
elevados (albúmina – alfa-1-glucoproteínas)

 Metabolizados por enzimas microsomales hepáticas
(citocromos P450, CYP2C19

 Se eliminan por la orina en metabolitos

MECANISMO DE ACCIÓN

Actúan selectivamente inhibiendo la H+K+-ATPasa. Son profarmacos que se transforman en su forma activa en los canalículos secretor de las células parietales, donde inhibe la enzima.

Tanto el Omeprazol como el lansoprazol posee actividad antimicrobiana frente a Helicobacter pylori

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Suprimen la secreción ácida gástrica durante largos períodos de tiempo Aceleran la cicatrización de las úlceras duodenales, hecho que no ocurre con las úlceras gástricas Pueden modificar la microflora gástrica por la disminución del volumen y la acidez del jugo gástrico

EFECTOS ADVERSOS

LANZOPRAZOL
• Aumento de eosinófilos, triglicéridos, enzimas hepáticas. • OMEPRAZOL Artralgias, debilidad muscular, mialgias

Efectos generales
• Cefaleas • Flatulencia, diarrea y estreñimiento • Dolor abdominal • Prurito y erupciones • Alergias • Aumento de transaminasas • Confusión mental • Mareos, insomnio, parestesias y vértigos

PANTOPRAZOL
• Edemas periféricos, fiebre, mialgias, depresiones, aumento de triglicéridos

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento y prevención de recidivas de úlceras gástricas y duodenales. Esofagitis por reflujo Síndrome de Zollinger-Ellison Tratamiento y prevención de recaídas en la esofagitis por reflujo ( principal indicación pantoprazol )

CONTRAINDICACIONES

Pacientes alérgicos No uso en embarazo y lactancia, ni en niños pequeños No uso en Insuficiencia hepática y renal PRECAUCIONES:
• Descartar proceso maligno • Vigilar enzimas hepáticas, si se utiliza lanzoprazol • No uso en niños • No uso por periodo prolongados

DOSIS Y DÍAS DE ADMINISTRACIÓN
FÁRMACO DOSIS 20mg/24h/hasta 12 meses 40mg/24h 40mg/24h 30mg/24h/4sem VÍA DE ADMINISTRACIÓN Oral Infusión IV lenta (20min) Oral

Omeprazol

Lansoprazol Pantoprazol

20mg/24h/4sem 40mg/12h 40mg/24h (< 8 sem)

Oral (EPR) Oral (H.P) IV lenta

ERRADICACIÓN DE HELICOBACTER PYLORI

La infección gástrica por la bacteria H. Pylori, subyace en la mayoría de los casos de úlcera péptica H. Pylori es capaz de facilitar la residencia gástrica, inducir la lesión en la mucosa y evitar los factores de defensa del huésped

Terapéutica de la infección por H. pylori

Triple tratamiento por 14 días: inhibidor de la bomba de protón + claritromicina 500 mg+ amoxicilina 1 gr dos veces al día.

PAUTAS DE TRATAMIENTO

Omeprazol 20mg /12hr ó lansoprazol 30 mg/12hr + Amoxicilina 1gr c/12 hr + Claritromicina 500mg cada 12 horas durante 1 semana (fracaso en un 15 – 20%). Ranitidina 300mg + Amoxicilina 1gr/12hr + Claritromicina 500 mg/12 hr. Por 7 días.

Antagonistas H2

Disminuyen la secreción ácida bloqueando la estimulación gástrica inducida por la histamina. Empleados en la actualidad: Cimetidina, Famotidina, Nizatidina, Ranitidina, Roxatidina.

FARMACOCINETICA

Absorción: se absorben bien administrados por vía oral Biotransformación: metabolismo hepático Excreción: renal

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhiben la secreción estimulada por la histamina y la gastrina y reducen la secreción ácida estimulada por la acetilcolina. el volumen del jugo gástrico y [ H+ ]
la secreción de pepsina y la de factor intrínseco de Castle.

EFECTOS ADVERSOS GENERALES


 

Flatulencia Alteración del ritmo intestinal Vértigo Prurito, Alergias Fiebre, Mialgias Nefritis intersticial (muy infrecuente) Hepatopatía reversible


   

Confusión mental Efecto de rebote Tolerancia Trombocitopenia Leucopenia con agranulocitosis, pancitopenia

EFECTOS ADVERSOS ESPECIFICOS
FÁRMACO
Cimetidina

Efectos específicos
Antiandrogénicos (ginecomastia, galactorrea) Inh. Citocromo p450, Neutropenias – anemias Trombocitopenia, Arritmias Desorientación pesadillas, alucinaciones Sudación, urticaria, hiperuricemia, dermatitis Cefaleas, ginecomastia, hepatitis (con o sin ictericia), mielosupresión en transplantados con medula ósea, Crisis de porfiria Taquicardia o bradicardia

Famotidina Nizatidina Ranitidina

Roxatidina

USOS CLINICOS


 


 

 

Úlcera gástrica y duodenal Úlcera por estrés de pacientes quirúrgicos Traumatismo craneoencefálico Síndrome de Zollinger- Ellison Reflujo gastroesofágico Prevención de gastropatías por AINE Preoperatorio de pacientes con riesgo de aspiración ácida (Sdme. De Mendelson) Hernias de hiato Esófago de Barret

CONTRAINDICACIONES

Casos de hipersensibilidad PRECAUCIONES:
  

Excluir la posibilidad de enfermedad maligna Ajustar dosis en pacientes con IR Administración IV lenta, sobre todo en cardiópatas La suspensión del tratamiento debe hacerse paulatinamente para evitar efecto de rebote o recaídas No uso en embarazadas o en periodo de lactancia (causa-efecto)

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Fármaco Dosis Vía de administraci ón
Oral IV, IM Oral Oral Intravenosa Oral

Cimetidina Famotidina Nizatidina Ranitidina

400 – 800mg / 12h / 4-8sem 200mg/4-6h (máx 2g) 40mg/ 24h / 4 sem 20mg/ 12h/ 4sem (dosis de mant) 20mg/12h 300mg/24h /8 semanas 150mg/12h / 8 semanas 150mg/ 12h /4 – 6 semanas Ó 150mg/24h (*) 50mg/ 6 – 8 h / 20 ml 50 mg/ 6 – 8 h 50mg/ 6 – 8 h 75mg/12h 150mg/ 24h /4 – 6 sem

Oral Oral IV lenta (2min) IM Oral

Roxatidina

ANTIÁCIDOS

Son compuestos que neutralizan la acidez gástrica reaccionando con el HCL gástrico y elevando el pH del estomago. Aumentan el volumen del jugo gástrico secretado e indirectamente disminuyen la actividad de la pepsina.

Alivian el dolor de las úlceras, pero no favorecen la cicatrización en impiden las recaídas

ANTIÁCIDOS

Su efecto suele durar 2 – 3 horas. Los compuestos de aluminio lentifican la motilidad gástrica. En general, aumentan la presión del esfínter esofágico inferior.

ANTIÁCIDOS

Se dividen en 2 grupos:
• Absorbibles o sistémicos:
• Bicarbonato sódico • Citrato sódico • Fosfatos alcalinos

• No absorbibles
• Derivados de aluminio • Derivados de calcio • Derivados de magnesio (hidróxido, trisilicato, magaldrato, amalgato, almasilato)

Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa

Análogos de la prostaglandina: Misoprostol ( análogo sintéticos de la prostaglandina E1) Dosis usual para profilaxia de úlceras es de 200 µg 4 v/día. Efectos adversos: diarrea, dolor abdominal y cólicos (30% de pacientes)

Sucralfato

Además de inhibir la hidrólisis de proteínas de la mucosa por la pepsina, puede tener efectos citoprotectores adicionales, que incluyen estimulación local de prostaglandinas y factor de crecimiento epidérmico. Útil para profilaxis de ulceras por estrés

Sucralfato

Dosis: 1 gr. 4 v/día ó 1 gr. 2 v/día (de sostén) 1 hora antes de las comidas. Efectos adversos: Estreñimiento contraindicaciones: Insuficiencia renal

Enfermedad por reflujo gastroesofágico

En USA 1:5 adultos con síntomas de pirosis o regurgitación 1v/s Puede causar esofagitis erosiva grave, metaplasia de Barret con riesgo de adenocarcinoma.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico

Los índices de cicatrización con inhibidores de la bomba de protón son entre 80-90% durante 4-8 semanas. El RGE es un padecimiento crónico Dosis: Omeprazol 20/40 mg 2v/día Pantoprazol 40/80mg 2v/día

Enfermedad ulcerosa péptica

Por un desequilibrio entre los factores de defensa de la mucosa (bicarbonato, mucina, prostaglandina, oxido nítrico y otros péptidos).

Enfermedad ulcerosa péptica
Contribuyen a la lesión:  Concentraciones mas bajas de acido.  Una defensa débil de la mucosa.  Producción reducida de bicarbonato.  H. pylori y medicamentos exógenos como los AINES.

Enfermedad ulcerosa péptica
Tratamiento :  El pantoprazol o el Lansoprazol I.V es el tratamiento de elección en pacientes con úlceras agudas con hemorragia. Tratamiento estándar:  Cimetidina: 800mg al acostarse ó  Lansoprazol 15 mg al día ó  Misoprostol 200 µg 4 v/día

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