P. 1
ANTIMICOBACTERIANOS ,,

ANTIMICOBACTERIANOS ,,

|Views: 1.694|Likes:

More info:

Published by: Ricardo Orellana Mercado on May 05, 2011
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPTX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

02/26/2014

pdf

text

original

UNIVERSIDAD MAYOR DE SAN SIMON Facultad de Medicina

ANTIMICOBACTERIANOS

Materia: Farmacología Grupo: 10

ANTIMICOBACTERIANOS
Las micobacterias tienen resistencia intrínseca  Son de crecimiento lento  Actúan intracelularmente  Pared tiene lípidos Tratamiento es por meses inclusive años Tratamiento es combinado En nuestro medio es la M. Tuberculosis

FARMACOS De primera línea en el tratamiento de la tuberculosis ISONIASIDA RIFAMPICINA PIRAZINAMIDA ETAMBUTOL ESTREPTOMICINA Deben ser utilizados en combinación, y no como monoterapia

ISONIAZIDA
MECANISMO DE ACCION
Fármaco mas activo para tuberculosis Profarmaco activado por KatG (peroxidasa catalasa micobacteriana) Los metabolitos forman complejo covalente con acil proteina portadora(AcpM) y KasA (cetoacil B proteina sintetasa), este inhibe sintesis de acidos micolicos y causa muerte celular

RESISTENCIA -Por mutación o delección de KatG lo cual origina inhA que codifica una acil proteína reductasa dependiente de NADH. -Sobreproducción de ahpC, que es el gen de la virulencia relacionado con protección celular del estrés oxidativo y mutaciones en KasA. En un población de 10E6 de bacilos tratado con isoniazida , existe un bacilo resistente. En un población de 10E12 de bacilos tratado con isoniazida y rifampicina , existe un bacilo resistente.

LCF y SNC N-acetiltransferasa Contraindicada hepatitis .FARMACOCINÉTICA Concentraciones máximas en 1 a 2 h.

USOS CLÍNICOS Tuberculosis 300 mg/día 900 mg 2 veces por semana (rifampicina) Piridoxina 25 a 50 mg/día (neuropatía) .

REACCIONES ADVERSAS Inmunológicas Toxicidad directa  Hepatitis  Neuropatía  SNC  Hematológicos  TGI  Met. fenitionina .

RIFAMPICINA Streptomyces mediterraneí Subunidad B rpoB Excreción bilis .

Rifampicina USO CLÍNICO ‡ Micobacterias + Isoniazida ± Mico. endocarditis de válvula ± protésica) ± Profilaxis ‡ Influenzae «tipo B» . Atípica y Lepra ± Portador del Meningococo ± Infec. Estafilococica grave (osteomielitis.

REACCIONES ADVERSAS ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ Rifampicina Color en orina Proteinuria Exantema Nefritis Ictericia colestásica Hepatitis Induce P450. afectando a Estado gripal fiebre inflamación mialgia anemia trombocitopenia .

arabinoglucano .Etambutol Sintético Hidrosoluble Inhibidor de arabinosil transferasa micobact.

Etambutol Resistencia c ‡ ‡ Sobreexpresión Mutación Absorción Metabolismo ‡ Excreta ± ± ‡ ‡ Orina Heces ‡ ‡ BHE LCR .

Etambutol Uso Clínico ‡ Clorhidrato de etambutol+ Rifampicina Isoniazida Reacción adversa ‡ ‡ Hipersensibilidad Neuritis retrobulbar ± Ceguera ‡ Hiperuricemia .

rifampicina. etambutol .PIRAZINAMIDA La pirazinamida se utiliza en el tratamiento de la tuberculosis sinergia con izoniacina .

tuberculosis. bacteriostática o bactericida. Mas util en microorganismos de crecimiento lento y en los primeros estadios .Mecanismo de acción: ácido pirazinoico forma activa producida por la pirazinamidasa pH a un nivel que impide el crecimiento de la M.

las concentraciones séricas se da 1 a 2h VM de 8 a 11h Puede atravesar las meninges Las dosis son: 25 mg/kg una vez al día 50 a 70 mg 2a3 veces a la semana Se excreta por vía renal por filtración glomerular .administra por vía oral.

Hepatitis. fiebre medicamentosa .Nauseas. vómitos. atenolol . hiperuricemia Contraindicaciones -Pacientes alcohólicos. ictericia.Efectos adversos . embarazadas interacciones con Provenecid. esplenomegalia. gota. hepatitis.

ESTREPTOMICINA Es un aminoglucosido util contra bacterias GRAM(-) gram(+) micobacterium tuberculosis No debe ser utilizado como monoterapia si no en sinergia .

Mecanismo de acción Se une a la sub unidad 30 s Inhibir la formación del complejo de iniciación .

Administración Se administra por via parenteral IM IV Cruza la BHE Dosis 15mg/kg/dia diaria durante semanas Seguida de 1 a1.5 G 2 a 3 veses por semana durante varios meses Su eliminacion es por via renal .

tuberculosis diseminada Y en resistencia a otros farmacos .Usos clinicos TX de tuberculosis en formas graves Meningitis.

Reacciones adversas Fiebre. exantemas. embarazadas . ototoxicidad Vertigo y perdida de la audicion Contraindicaciones Nefropatas.Nefrotoxicidad.

FARMACOS ALTERNATIVOS DE SEGUNDA LÍNEA PARA LA TUBERCULOSIS .

Resistencia a fármacos de 1ra elección Fracaso de respuesta clínica a la terapéutica convencional Reacciones adversas al medicamento que limiten la terapéutica .

Etionamida Capreomicina Cicloserina Ácido aminosalicílico Kanamicina Amikacina Fluoroquinolonas ‡ Linezolid ‡ Rifabutina ‡ Rifapentina .

ETIONAMIDA Bloqueo de la síntesis ácidos micólicos Baja resistencia cruzada con INH Dosis inicial: 250mg/día Dosis recomendada: 1g/día Efectos adversos: Irritación gástrica y Síntomas neurológicos y Hepatotoxicidad y .

abscesos estériles y .CAPREOMICINA Inhibición de la síntesis de proteína 15mg/ kg/día Efectos adversos: Nefrotoxicidad y Ototoxicidad y Dolor local.

5 a 1 g/día (en dos dosis divididas) Efectos adversos: Neuropatía periférica y Trastornos en el SNC y .CICLOSERINA Inhibición síntesis de la pared celular 0.

ACIDO AMINOSALICILICO .

ACIDO AMINOSACILICO Estructura química similar a la (PABA) y de la sulfonamida .

FD Es un antagonistas de la síntesis de folatos casi exclusivamente contra M. tuberculosis .

/día Se absorbe en el aparato GI Distribuye en todos los tejidos excepto en LCR Excreción renal .FC Vía oral Dosis : 8 a 12 g/dia adultos 300 mg/Kg.

adenopatía. dolor articular. hepatitis. granulocitopenia .EFECTOS Síntomas Gastrointestinales (disminuye con comidas y antiácidos) Ulcera péptica y hemorragia Reacciones de hipersensibilidad (fiebre. exantema. hepatosplenomegalia.

KANAMICINA Y AMIKACINA La Kanamicina para tuberculosis resistente a estreptomicina Remplazado por (capreomicina y la amikacina) .

AMIKACINA Tuberculosis multirresistente Activa para micobacterias atipicas No existe resistencia cruzada con estreptomicina .

Dosis: 15 mg / Kg. infusión IV Se usa cuando se ha demostrado resistencia a la estreptomicina .

. Levofloxacina. MECANISMO DE ACCION bloquea síntesis de ADN bacteriano. Gatifloxacina. Moxifloxacina. RESISTENCIA Mutación en la subunidad de la girasa.FLUOROQUINOLONAS Ciprofloxacina .

 Diarrea.  Vomito. Levofloxacina _ 500 a 750 mg/1 vez al día. Moxifloxacina _40mg/ 1 vez al día.    EFECTOS ADVERSOS  Nauseas.‡ DOSIS Ciprofloxacina _750mg/ml 2 veces al día. .

Dosis de 600 mg/ 1 vez al día.LINEZOLID     Miembro de las oxazolidinonas Inhibe la síntesis de proteínas. Resistencia _ mutación. Neuropatía óptica.   . EFECTOS ADVERSOS Supresión de la medula ósea.

RIFABUTINA -Fármacos alternativos de segunda línea para la TBC Considerados: 1..resistencia a fármacos de 1º elección 2.reacciones adversas 4...efectos tóxicos .fracaso de respuesta clínica 3..

avium intracellulare y M. fortuitum Es sustrato como inductor de las enzimas citocromo P450 es un inductor menos potente ->Tx TBC en pacientes infectados con VIH que reciben terapeutica antirretroviral concurrente con un inhibidor de proteasa.RIFABUTINA - (Ansamycin) - Derivado de rifamicina Actúa contra: M. tuberculosis. M. .

Citocromo p450) dosis recomendada de rifabutina-> 450mg./día .Paciente que utilice efavirenz (ind.DOSIS .300 mg/día .En paciente que reciba inhibidor de proteasa 150mg/día .

- . o combinado con pirazinamida en 2 meses.- Eficaz para prevenir y tratar infecciones por micobacterias atipicas diseminadas en pacientes con SIDA Tx preventivo de la TBC ya sea solo durante 3 o 4 meses.

Inhibidor del RNA polimerasa bacteriana .Toxicidad similar a la de rifampicina - .Activo contra M.RIFAPENTINA Análogo de la rifampicina . avium . M. tuberculosis.potente inductor de las enzimas del citocromo P450 .

-La rifapentina y su metabolito activo. (10mg/kg) 1 x semana-> TBC causada por cepas susceptibles a rifampicina en fase de mantenimiento . - Dosis 600 mg. la 25desacetilrifapentina tiene VM de eliminación de 13 hr.

color naranja en orina. .Dolor en articulaciones .nauseas y vómito . saliva.debilidad .Reacciones adversas: . lagrimas y sudor --No se debe usar en Tx pacientes con infección por VIH debido a un inaceptable índice de recaídas con microorganismos resistentes a rifampicina.pérdida del apetito .cansancio .

‡ No son transmisibles.FARMACOS ACTIVOS CONTRA MICOBACTERIAS ATIPICAS Son especies de micobacterias distintas de las que producen tuberculosis o lepra. CARACTERISTICAS: ‡ En medio ambiente. . ‡ Crecen con + rapidez . pigmentados. ‡ Menos susceptibles a farmacos antituberculosos.

Ulcerans Enf. Ulceras de la piel . Marinum M. II Escotocromógenas Pigmento naranja-rojizo Colonias lisas Crecimiento lento (10-14 dias) M. Kansasii M. ulceras. Scrofulaceum niños M. inf.Runyon: Según producción de pigmentos y velocidad de crecimiento Grupo Caracteristicas Especies de Mycobacterium Carateristicas Clinicas FARMACOS ACTIVOS CONTRA MICOBACTERIAS ATIPICAS I Fotocromógenos Pigmento amarillo-claro Colonias rugosas Crecimiento lento (14-21 dias) M. Chelonae M . simiae Semejansas con uberculosis Enf. fortuitum M. Pulmonar. IV Pigmentación variable Crecimiento rápido (5-7 días) Absesos. xenopi M. Oseas. intracelulare M. Avium diseminada M. inf. Granulomatosa cutanea.szulgai Adenitis cervical en III No pigmentados Crecimiento lento (14-21 días) M.

susceptible Rifampicina. TX.FARMACOS ACTIVOS CONTRA MICOBACTERIAS ATIPICAS Eritrimicina Sulfonamidas atípicas Tetraciclinas EFECTIVOS Cepas Resistencia M. Kansasii etambutol. isoniazida Rifampicina Etambutol resistente Isoniazida Pirazinamida .

Intracellulare) (CD4<200) DISEMINADO Azitromicina Claritromicina Etambutol + Ciprofloxacina Rifabutina Bacteriemia.FARMACOS ACTIVOS CONTRA MICOBACTERIAS ATIPICAS MAC SIDA . Avium-M.SUSCEPTIBLE (M. .

LEPRA enfermedad cronica. (Mycobacterium leprae) un bacilo acidorresistente Se transmite por gotítas nasales y orales tratamiento dapsona+rifampicina+clofacimina Dapsona (tabl 25 y 100mg) Inhibe la sintesis de folato Resistencia a bajas dosis .

hígado y riñones Se excreta en bilis y excreción urinaria Dosis 100mg/dia niños 50 mg al día . piel.TRATAMIENTO Las sulfonas tienen buena absorción y distribución Vida media de 1 a 2 días Se acumula en musculo.

TRATAMIENTO EA: hemolisis. prurito. trastornos gastrointestinales.eritema leproso de tipo nudoso que puede suprimirse con corticosteroides. Lepra lepromatosa. fiebre. . metahemoglobinemia.

leprae. . débilmente bactericida sobre M. Se liga al DNA inhibiendo la función de "plantillaµ. acción antiinflamatoria.CLOFAMICINA Mecanismo de acción Bacteriostático. Inhibe el crecimiento y replicación bacteriano.

riñón. hígado. células reticuloendoteliales. Distribución amplia (altamente lipofilico) se deposita en diferentes tejidos: graso. VM prolongada. . pulmón.FARMACOCINÉTICA Administración oral (no interacciona con los alimentos).

CONTRAINDICACIÓN ‡ Alérgicos a clofazimina. ‡ Precaución en pacientes con insuficiencia hepática y con antecedentes de trastornos gastrointestinales . circulación enterohepática.2%) ‡ Se elimina por las heces (11% a 59 %).EXCRECIÓN ‡ Renal (0.

vómitos. ‡ Manchas rojizas parduzcas. náuseas. fauces. cabellos. diarreas.EFECTOS ADVERSOS ‡ Gastrointestinal: dolor abdominal o en epigastrio . violáceo en piel. orina.conjuntiva. . enteritis.

You're Reading a Free Preview

Descarga
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->