F rmcos tiroideos y

ntitiroideos
Dra. Marisol Conde vila

Karla Cristina Maciel Neri

Funcio n de ls hormons
tiroides
nmero y actividad
mitocondrial
formacin de ATP
transporte activo Na/K-
ATPasa
metabolismo
Crecimiento y maduracin de
huesos
Estmulo y desarrollo cerebral
(fetal y postnatal)
PATOLOGIAS MAS
FRECUENTES
 Trtmiento
Hipotiroidismo Hipertiroidismo
Mixedema, cretinismo

Preparados Tioamidas Inhibidores Yoduros Yodo

tiroideos inicos radiactivo

Levotiroxina sdica Propiluracilo Perclorato Yoduro I de

(L-T4) Propiltiouracilo sodio

Liotironina sdica Metimazol Tiocinato

(L-T3)

Liotrix (mezcla de Carbimazol

T3 y T4)

Preparaciones de
tiroides desecado
HIPOTIROIDISMO
Restitucio n de l hormon tiroide
Mecanismo: restitucin de la ausencia de hormona tiroidea
endgena con hormona tiroidea exgena.
Frmaco:
Levotiroxina (T4)
Liotironina (T3)
Farmacocintica:
VO (tabletas; inyectable)
L-T4: absorcin ID 50-80%
( c/estmago vaco) dosis diaria
en adultos 112 g DU; VM 7
das.
L-T3: dosis diaria en adultos
50-75 g dosis divididas
Amplia distribucin (hgado,
rin)
Excrecin renal de
metabolitos, >50% en
heces sin cambios.
Usos clnicos:
Hipotiroidismo
Coma mixedematoso
Efectos adversos: hipertiroidismo, osteopenia,
seudotumor cerebral, convulsiones, IAM.
Contraindicaciones: IAM, insuficiencia
suprarrenal no corregida, tirotoxicosis no
tratada.
Consideraciones teraputicas:
Colestiramina y poliestireno sulfonato sdico
absorcin de hormona tiroidea sinttica
Rifampicina y fenitona metabolismo de la
hormona tiroidea sinttica
En coma mixedematoso optar por T3 porque
acta ms rpido ;)
Restitucio n de l hormon tiroide
Mecanismo: restitucin de la ausencia de hormona tiroidea
endgena con hormona tiroidea exgena.
Frmaco:
Efectos adversos: angina de pecho,
Liotrix (asociacin de taquiarrtimias
levotiroxina y liotironina)
Contraindicaciones: embarazo,
lactancia
Farmacocintica:
VO, DU antes del Consideraciones teraputicas:
desayuno a la misma Colestiramina o colestipol se
hora TODOS los das tomarn 4h antes o despus del
liotrix
Ajustar dosis de medicamentos para
DM
Usos clnicos:
Hipotiroidismo
HIPERTIROIDISMO
Inhibidores de orgnificcio n y
libercio n de l hormon tiroide
I (yoduro radiactivo)

Yoduro (concentraciones elevadas)

Propiltiouracilo (PTU)

Tiamazol
Mecnismo de ccio n
 Inhibidores de orgnificcio n y
libercio n de l hormon tiroide
Mecanismo: el yoduro radiactivo emite rayos y gran cantidad de partculas
, txicas para cells foliculares tiroideas.
Frmaco: Usos clnicos:
I (yoduro radiactivo) Hipertiroidismo
Farmacocintica: Ca tiroideo
VO en forma de yoduro de potasio o de sodio
(lquido, cpsula de gelatina) Efectos adversos: puede empeorar la
4h ayuno, 1h despes absorcin TOTAL; sangre oftalmopata en la enfermedad de Graves,
Dosis total aproximada: hipotiroidismo.
5-30 mCi p/destruir tejido hiperactivo
25-75 mCi p/ tamao Contraindicaciones: Embarazo.
20-300 mCi p/destruir cells tiroideas cancerosas
VM 8 das, excrecin renal Consideraciones teraputicas:
Teraputica no adecuada, tto adicional en transcurso Alternativa a la ciruga en el
de 6 a 12 meses.
tratamiento del hipertiroidismo
Econmico, no requiere hospitalizacin.
El I VM corta, se utiliza con propsitos
El exceso de radiacin puede destruir la
diagnsticos en la captacin y gammagramas glndula tiroidea, causando
tiroideos hipotiroidismo
 Inhibidores de orgnificcio n y
libercio n de l hormon tiroide
Mecanismo: la elevada concentracin de yoduro inhibe la captacin,
organificacin acoplamiento y liberacin de la hormona tiroidea debido al
efecto de Wolff-Chaikoff.

Frmaco: Usos clnicos:

Yoduro (concentraciones elevadas) Hipertiroidismo

Farmacocintica: Efectos adversos: Puede agravar los sntomas

IV (angioedema y edema larngeo)
VO
1.5-150 mg diario
Efecto Wolff-Chaikoff: depresin de la
respuesta de la TSH, disminuyendo la
sntesis de tiroglobulinas, su yodacin
y la liberacin de hormonas tiroideas.
del bocio txico
Contraindicaciones: ---
Consideraciones teraputicas:
Se usa para suprimir temporalmente la
funcin de la glndula tiroidea
Se usa antes de la ciruga tiroidea para
facilitar tcnicamente la extirpacin
 Inhibidores de orgnificcio n y
libercio n de l hormon tiroide
Mecanismo: el propiltiouracilo inhibe la peroxidasa tiroidea y la conversin
de T4 en T3. El tiamazol inhibe la peroxidasa tiroidea.
Frmaco:
Propiltiouracilo (PTU)
Tiamazol, Metimazol
(metilmercaptoimidazol, MMI)
Farmacocintica:
VO; Biodisponibilidad 60-80%
MMI: Atraviesa barrera placentaria y
pasa a leche materna
PTU: 75-100mg/da c/8 h; VM 2h
MMI: 30mg/da 1-2 tomas; VM 6-13
h
Metabolismo heptico
Elimina por orina connjugados o molcula
completa
Usos clnicos:
Hipertiroidismo
Efectos adversos: agranulomatosis,
hepatotoxicidad, vasculitis,
hipoprotrombinemia; exantema, artralgias
Contraindicaciones: embarazo, lactancia
(tiamazol)
Consideraciones teraputicas:
Suele preferirse tiamazol para tratar
hipertiroidismo por su menor incidencia de
efectos adversos
El PTU es el frmaco preferido para crisis
hipertiroidea debido a la inhibicin adicional
de la conversin perifrica de T4 a T3
 Inhibidores del metbolismo
perife rico de l hormon tiroide
Mecanismo: bloqueo de la 5- desyodasa, inhibiendo as la
conversin de T4 a T3
Frmaco:
Efectos adversos: urticaria,
Iopodato de sodio enfermedad del suero, a veces
puede exacerbar los sntomas del
Farmacocintica: hipertiroidismo
IV
Contraindicaciones:
Ihipersensibilidad a los agentes de
radiocontraste

Consideraciones teraputicas:
Usos clnicos: Antes se usaba como agente de
Hipertiroidismo radiocontraste
Ya no est disponible
comercialmente
 Inhibidores del metbolismo
perife rico de l hormon tiroide
Mecanismo: bloqueo de la 5- desyodasa, inhibiendo as la
conversin de T4 a T3
Frmaco: Usos clnicos:
Antagonistas Hipertiroidismo
adrenrgicos
(propanolol, diltiazem, Consideraciones teraputicas:
Efecto simpaticoltico es ms
esmolol) relevante a la hora de tratar
sntomas del hipertiroidismo que el
Farmacocintica:
efecto menor de estos frmacos
COADYUVANTES sobre la 5 desyodasa
IV propanolol: tormenta tiroidea Esmolol: favorito para crisis
PTU+propanolol: controla hipertiroidea por su rpida accin
taquiarritmias, crisis hipertensiva, inhibe y corta VM de eliminacin
desyodacin
PTU+diltiazem: alivian sntomas
cardiovasculares
M s indicciones
Crisis tirotxicas, tormenta tiroidea
PTU dosis inicial 300-400 mg + 200 mg c/4h
Propanolol IV 5mg c/6-8h
Cortisol IV c/6-8h

Hipertiroidismo en embarazo
PTU 100-150 mg c/8h y reducir hasta 50-75 mg c/8h evitar
defectos indeseables de hipotiroidismo en feto
 Inhibidores de l cptcio n de
youdro
Mecanismo: compiten con el yoduro por la captacin dentro de cells
foliculares de glndula tiroidea a travs de NIS, reduciendo por tanto el
suministro intratiroideo de yoduro disponible para la sntesis de la hormona
tiroidea.
Usos clnicos:
Frmaco:
Perclorato Hipertiroidismo
Tiocianato Agentes de radiocontraste
Pertecnetato Efectos adversos: anemia aplsica, irritacin
gastrointestinal
Farmacocintica:
VO Contraindicaciones: sin contraindicaciones
---- importantes

Consideraciones teraputicas:
Su uso clnico vs hipertiroidismo est limitado
est limitado debido al riesgo de desarrollar
anemia aplsica
Se suelen usar como agentes de radiocontraste
Bibliogrf
Brunton Laurence y Parker Keith. Goodman & Gilman. Manual de
farmacologa y teraputica. McGraw-Hill. Mxico, D.F. 2009.
Hardman J. et al. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacolgicas de
la Teraputica. McGraw-Hill Interamericana. Mxico, D.F. 2011. 12.
Edicin.
Katzung Bertram G. Farmacologa bsica y clnica. McGraw-Hill.
Mxico, D.F. 2009. 11. Edicin.
Trevor J. Anthony, Katzung Bertram G. Farmacologa: autoevaluacin
y repaso. Manual Moderno. Mxico, D.F. 2009. 2. Edicin.
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Geo Salud [serie en internet] 2010 [consultado 2013 mayo 30].
Disponible en: http: / / geosalud.com/ endocrino/ tiroides/ yodo.
htm