Frmacos PSmimticos Caractersticas y farmacocintica Efectos farmacolgicos Efectos adversos y Indicaciones (uso clnico)

de accin directa: contraindicaciones

Agonistas de los
receptores muscarnicos.

Ach (N4) Por su vida media corta hace que se poco til Efectos cardiovasculares: Efectos secundarios: Poca (extraccin de cataratas)
para el uso en la clnica. Contiene un amonio A dosis bajas: vasodilatacin (hipotensin. Por R. M3 Nauseas, vmitos y dolor
cuaternario (N4) y una unin ster. + sntesis de NO por endotelio VSD) y clico
taquicardia refleja Aumento de Salivacin y
A dosis intermedias: vasodilatacin (hipotensin), sudoracin
bradicardia (M2), disminucin de la velocidad de dificultad respiratoria
conduccin AV (M2) y disminucin de la contractibilidad hipotensin
cardiaca (M2). dificultad de acomodacin
Dosis altas: liberacin de catecolaminas e hipertensin sensacin de opresin en la
(por accin sobre receptores nicotnicos en ganglios y vejiga
mdula adrenal)
Efectos en ojo (M3): miosis y contraccin del m. ciliar Contraindicado en:
(favorece reflejo a la luz, acomodacin a la visin cercana y Asma
drenaje del humor acuoso)
Insuficiencia coronaria (xq
Efectos respiratorios (M3): broncoconstriccin y aumento
de las secreciones reducen contractibilidad
Efectos gastrointestinales: Incremento de tono y motilidad cardiaca)
gastrointestinal (M3), aumento de las secreciones (M3 y M1). lcera ptica (xq estimulan
Efectos en vas urinarias (M3): aumento del peristaltismo secrecin cida del
ureteral, contraccin del m. detrusor de la vejiga, incremento estmago)
de la presin de vaciado y relajacin del trgono y del Bloqueo AV (xq reducen
esfnter. velocidad de conduccin AV)
Efectos en glndulas (M3): aumento de la secrecin
steres de colina: Mejoran la especificidad y la vida media con Mismos efectos que Ach, pero el Carbacol y betanecol tienen Igual que la Ach Betanecol:
Metacolina (N4) respecto a la Ach. Carbacol se obtiene por la sobre todo efectos a nivel del tracto urinario y Trastornos GI por disminucin
Carbacol (N4) sustitucin del grupo metilo de Ach por un grupo gastrointestinal. de la actividad GI (distrensin
Betanecol (N4) carbamino (por eso ya no es susceptible de ser abdominal, gastroparesia, etc.)
hidrolizado por la ACE vida media ms larga). Trastornos urinarios: retencin
urinaria, vaciamiento
La metacolina se forma por adicin de grupo inadecuado de la vejiga
metilo al carbono beta de la Ach (reduce su Xerostoma
especificidad por los receptores nicotnicos), pero Carbacol:
puede ser hidrolizada por la ACE (vida media Galucoma de ngulo abierto
similar a la Ach). Betanecol se forma por una (xq favorece el drenaje del
combinacin de las dos modificaciones humor acuoso)
anteriores (sustitucin metilo-carbamino y adicin Reversin de la midriasis
de metilo a carbono beat) no se degrada por producida por atropina
la ACE (vida media mayor que la Ach) y es ms Alternado con midriticos para
romper adherencias entre el
selectiva para receptores muscarnicos.
iris y el cristalino
 FC: Baja absorcin por va oral e hidrlisis en el
tubo digestivo (Ach y metacolina). Betanecol y
carbacol se absorben lo suficiente en el intestino
como para producir efectos generales. No
atraviesan la BHE (porque tienen N4)
Alcaloides naturales: La que se utiliza sobre todo como frmaco es la
Pilocarpina (N3) pilocarpina. La Arecolina es poco selectivo
Arecolina (N3) (puede actuar sobre receptores muscarnicos y
Muscarina (N4) nicotnicos) por lo que se utiliza poco en clnica.
La muscarina interesa solo como txico.
FC: Se absorben en el tubo digestivo (la
muscarina menos porque tiene un N4, pero es
potente). La muscarina no atraviesa la BHE (por
el N4).
Derivados sintticos: La oxotremorina no se utiliza en clnica, pero es
Oxotremorina (N3) til en investigacin porque da lugar a un
sndrome extrapiramidal (sirve para generar
animales modelo de sndrome extrapiramidal).
Extraccin de cataratas
* Mismos efectos que ACh. Pilocarpina tiene selectividad Igual que la Ach. Adems puede Pilocarpina:
sobre todo por el ojo y las glndulas sudorparas (solo til ocurrir intoxicacin por hongos Las mismas que el carbacol
por su efecto a nivel ocular) que contenga muscarina y que se xerostoma
caracteriza por:
Aparicin: es rpida (30 min - 2
4 h tras la ingestin) por eso
se distingue bien de la
intoxicacin por amanita faloides
que es mucho ms tarda
Sintomatologa: va a ser una
exacerbacin colinrgicas
(sndrome vagal) sudoracin,
sialorrea, lacrimacin, nuseas,
diarrea, dificultad respiratoria,
trastornos visuales, hipotensin,
bradicardia, shock.
Tratamiento: atropina (desplaza
la muscarina de los R.
muscarnicos), adrenalina (es un
antagonista fisiolgico
produce efectos contrarios a la
accin colingica)y medidas
generales
Recuerdo acciones del sistema nervioso parasimptico:

Corazn:
a nivel del Nodo SA producen una disminucin frecuencia cardiaca
A nivel de las Aurculas disminucin contractilidad
A nivel de Nodo AV disminucin vel. Conduccin
Ventrculos disminucin leve contractilidad
Arteriolas: dilatacin*
Ojo:
Contraccin del msculo esfnter del iris(miosis)
contraccin msculo ciliar
Pulmn
contraccin msculo traqueal y bronquial
Estimulacin de las secreciones
Estmago e intestino
Incremento motilidad y tono
Aumento de secreciones
Relajacin de esfnteres
Tracto urinario
Contraccin del msculo detrusor
relajacin trgono y esfnter
Incremento de la motilidad y tono ureteral
Glndulas: estimulacin de la secrecin
rganos sexuales masculinos: ereccin (el parasimptico apunta y el simptico dispara XD)
Mdula suprarrenal: estimulan secrecin NA y Adrenalina