Frmacos

antidiabticos
Insulina y antidiabticos orales

El pncreas endocrino
presenta 4 tipos de
clulas
Islotes de Langerhans

Clulas
A

Clulas
B

Clulas
D

Glucag
n

Insulina

Somatostatina

Amilina

Clulas PP

Polipptido
pancretico

Un defecto en la
secrecin o en la
accin de la insulina

Diabetes mellitus

Diabetes mellitus
Caracterizado por
hiperglicemia
crnica

Afecta tambin el
metabolismo lipdico
y proteico.

La ADA y la OMS en 1997 y 1999

propusieron una nueva
clasificacin para la diabetes

DM tipo 1

Deficiencia
absoluta de
insulina

DM tipo 2

Escasa
deficiencia
de insulina

Sntomas
Constante necesidad de orinar
Sed inusual
Hambre extrema
Prdida inusual de peso
Fatiga

Tratamiento de la DM
Dieta
Ejercicio fsico
Frmaco
Autocontrol

Insulina
Consta de 2 cadenas: la cadena A de 21

aminocidos y la cadena B de 30 aminocidos

Se unen por dos cadenas por dos puentes
disulfuro
Conectadas por el pptido C

Inicia en el retculo
endoplsmico
rugoso
Se transfiere
al aparato de
Golgi

Insulina

Preproinsulin
a

Proinsulina

Actan las
endopeptidas
as
PC2 y PC3

Ya hay
puentes
disulfuro

Receptor de insulina
La insulina ejerce su accin unindose a

receptores especficos.
El receptor insulnico pertenece a la
subfamilia de los receptores tironcinasa.

Caractersticas primordiales del metabolismo de la glucosa:

1. Las clulas expresa un transportador de glucosa que
contribuye a elevar las concentraciones de la glucosa a
ambos lados de la membrana.
2. La fosforilacin de la glucosa para dar glucosa-6-fosfato
es catalizada por la glucocinasa, que constituye el paso
determinante para la gluclisis.
3. La mayor parte del piruvato generado en la glucolisis
entra en el ciclo de Krebs; all genera ATP

Otros
factores

Inervacin colinrgica

Receptores muscarnicos
M3

Activan la fosfolipasa C

Abren canales de KATP

Receptores 2

Inhiben captacion de Ca2+

Reduce AMPc

Receptores

Aumenta AMPc

Inervacin
adrenrgica

Acciones
Es una hormona anabolizante que favorece la

captacin, utilizacin, y almacenamiento de

glucosa, aminocidos, y lpidos despus de la
ingesta

Efectos sobre el
metabolismo

Hidratos de
Carbono

Graso

Proteico

Reduce los
niveles de
glucosa

Inhibe la
liberacin de
glicerol y de
cidos grasos
libres

Aumenta
sntesis proteica

Preparados de insulina
Insulina regular: pH neutro y de accin rpida. Se administra
por va intramuscular o intravenosa. Emergencias diabticas
(cetocidosis o coma hiperosmoral no cetsido)
Anlogos de insulina de accin ultracorta: Reduce
el riesgo de hipoglucemia en ayunas. Administracin va
intravenosa
Insulina lis-pro
Insulina aspart
Insulina glulisina

Insulinas de efecto amplio (accin intermedia o

prolongada): proporciona niveles de insulinemia basal
Insulina NPH
Insulina lenta
Insulina NPL
Insulina ultra lenta
Anlogos de accin prolongada
Insulina glargina
Insulina detemir

No existe la dosis ni la
pauta ideal, cada
diabtico tiene su
propia dosis y su propia
pauta

Factores determinantes de la
absorcin.
Lugar de inyeccin:
Abdomen>antebrazos>muslos>gluteos
Tasa de absorcin
Profundidad de la inyeccion
Especie de origen de la hormona
Mezcla de diferentes tipos de insulina

Efectos adversos

Hipoglucemia
Lipodistrofias
Retencin hidrosalina
Reacciones inmunolgicas

Hipoglucemiantes
orales

Sulfonilurea
Primera generacin
Acetohexamida
Clorpropramida
Tolbutamida

Segunda generacin
Glibenclamida
Glipicida

Sulfonilureas
Estimula la secrecin de insulina mediante la unin a su
receptor (SUR) bloqueando canales de KATP provoca la
despolarizacin de las clulas y como consecuencia, la
entrada de calcio
Acciones extra pancreticas
Pueden elevar los niveles de insulina al reducir el
aclaramiento heptico de la hormona.
Facilita la captacin y utilizacin de glucosa, estimulan la
lipognesis y la glucognesis e inhibe la gluconeognesis

Efectos adversos
Hipoglucemia
Exantema, prurito, foto sensibilidad, eritema
nudoso, Sx Steve Johnson
Hiponatremia (clorpropamida)
Manifestaciones digestivas (glipicida)

Interacciones
Potenciacin
Fibratos, Salicilatos, anti- H2, etanol,
bloqueantes
Antagonismo
Tiacidas, furosemida, fenitona, corticoides,
estrgenos, etanol, barbitricos,

Anlogos de las
meglitinidas
Repaniglida: derivado de la porcin no
sulfonilurea de la glibenclamida.
Hipoglucemiante, induce la reduccin de
glucemia y de la hemoglobina glucosilada
(HbA1c)
Nateglinida: derivado de la D-fenilalanina.
Estimula secrecin de insulina

Indicados en pacientes con DM tipo

2

Efectos adversos
Incremento en las transaminasas.

Interacciones
Asociacin con otros hipoglucemiantes
Inhibidos por: antifngicos, macrlidos y ciclosporinas
Favorece metabolismo: rifampicina, barbitricos,
carbamacepina y etanol

Biguanidas
La metformina: disminuye los niveles de glucosa por
acciones extra pancreticas. Reduce la gluconeognesis
heptica y en menor grado la glucogenlisis, potencia
los efectos de la insulina en los tejidos perifricos y
disminuye la absorcin de glucosa en los intestinos

Indicado en pacientes con DM

tipo 2

Efectos adversos
Distension abdominal
Nauseas
Vomito
Diarrea
Disgeusia
Acidosis lctica

Interacciones

En conjunto con otro hipoglucemiante

puede originar hipoglucemia
Etanol: acidosis lctica

Inhibidores de la -glucosidasas
Acarbosa y miglitol
Inhiben la absorcin intestinal de hidratos de carbono
complejos y disacridos. Este material pasa al intestino
grueso, donde fermenta causando flatulencias y diarrea.

Efectos adversos
Flatulencias y meteorismo
Elevacin de las transaminasas

Interacciones:
Antidiabticos: Hipoglucemia
Efectos de la acarbosa: Disminuye con
anticidos y colestiramina
Miglitol: reduce biodisponibilidad de
metformina y digoxina

Glitazona
Rosiglitazona y pioglitazona: Agonistas del receptor nuclear
activado por el proliferador de peroxisomas gamma (PPAR)

Reduce la glucemia basal y pospandrial al

estimular la captacin perifrica d glucosa, inhibir
la gluconeognesis heptica y estimular la
acumulacin de glucgeno.

Indicaciones terapeuticas
Pacientes con DM 2
Sindrome de Reaven

Efectos adversos:

Edema ligero, por retencin hdrica

Anemia
Incremento en las transaminasas
Aumento de colesterol total, LDL y
HDL colesterol
Disfuncin ovrica

Interacciones
Ketoconazol: inhibe el mecanismo