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ÍNDICE
= Introduccióny definiciones.
= Tipos de dolor.
= Analgésicos y antiinflamatorios.
= Manejo farmacológico del dolor.
Introducción y definiciones
= Dolor: experiencia sensorial desagradable
asociada a daño tisular real o potencial,
descrita en los términos de dicho daño.
= Analgesia: ausencia de dolor por estímulo
doloroso.
= Alodinia: dolor producido por estímulo no
doloroso.
= Hiperalgesia: sensación incrementada frente a
un estímulo doloroso.
= Hiperpatía: respuesta incrementada frente a
estímulos repetitivos, no dolorosos.
Introducción y definiciones
= El dolor es el síntoma prácticamente universal
de presentación y curso de la mayoría de las
enfermedades reumáticas.

= Es variable y modificable. Existen multitud de


factores psicosociales que pueden modificar la
experiencia del dolor.

= Diferentes pacientes con la misma enfermedad


y con el mismo estado de enfermedad o de
respuesta al tratamiento de base refieren
niveles muy diferentes de dolor.
Tipos de dolor
= Nociceptivo: por activación de receptores periféricos del dolor
en cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado de
activación química, térmica o mecánica. Puede ser agudo o
crónico.

= Neuropático: debido a lesión del SNP o SNC. Persiste a


pesar de la evolución de la enfermedad (mala respuesta a
analgésicos).

= Dolor mantenido por el simpático: por lesión de estructura


nerviosa periférica. Se acompaña de alodinia, hiperpatía,
quemazón y cambios vasomotores.

= Central: por lesión ó trastorno del SNC, afectando


habitualmente a vías espino-
espino-talámicas corticales.

= Psicógeno: inconsistente, sin evidencia anatómica, con


múltiples localizaciones.
Dolor crónico no maligno
= DCNM: síndromes dolorosos de duración
prolongada (>3meses) no relacionados con
enfermedad maligna, y que habitualmente no
responden al tratamiento de la enfermedad
subyacente.
· Incluye casos de dolor nociceptivo, neuropático e
idiopático.
· Muchos casos de DCNM se deben a
enfermedades reumáticas.
· La asistencia correcta del paciente con DCNM
requiere enfoque multifactorial: medidas físicas,
psicosociales y farmacoterapéuticas.
Ôármacos
= Analgésicos periféricos y AINEs.
= Analgésicos de acción central: opioides.
= Terapia coadyuvante:
· Relajantes musculares.
·Antidepresivos, neurolépticos y
anticonvulsivantes.
· Analgésicos tópicos.
· GCC.
Analgésicos periféricos y AINEs
= Primer escalón de analgesia (OMS).

= Actúan inhibiendo básicamente la


ciclooxigenasa y la síntesis de PG a nivel
periférico.

= Posible mecanismo de acción central por


bloqueo de COX en médula espinal.

= Tanto paracetamol como AINEs tienen una


dosis con efecto techo para la analgesia.
Paracetamol
= Acción analgésica comparable al AAS, con
mínima o nula actividad anti
antiinflamatoria.
inflamatoria.

= A dosis terapéutica es uno de los más seguros


(< 4gramos/día).

= En los últimos estudios comparativos con AINEs


parece concluirse que una sustancial proporción
de pacientes con artrosis podrían ser
controlados únicamente con paracetamol.
AINEs
= Son los fármacos más utilizados para el dolor,
principalmente en personas mayores.

= Reducen los signos y síntomas de inflamación, pero no


modifican la evolución natural de la enfermedad, ni
protegen del daño tisular.

= Acciones:
· Antiinflamatoria.
· Analgésica.
· Otras: antipirética, antiplaquetaria,
antiproliferativa ( Ca.Colon).
AINEs: mecanismos de acción
= Principal: inhibición de la producción de prostaglandinas.
Así podemos clasificarlos en:
· Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs
clásicos).
· Inhibidores selectivos de COX-
COX-2 (COXIB).
· Inhibidores selectivos COX-
COX-1 (aspirina a bajas dosis).
= Otros:
· Inhibición vía lipooxigenasa: producción de
leucotrienos B4.
· Inhibición activación transmembrana de las células
proinflamatorias.
· Inhibición síntesis proteoglicanos (metabolismo
cartílago).
· Acción inhibitoria sobre LT.
AINEs: clasificación.
|| 500--1000 mg
500
3-4

  Diclofenaco 50 mg 3

  Aceclofenaco 100 mg 2
  Indometacina 25
25--50 mg 3

 

 Piroxicam 20 mg 1
Meloxicam 1
  Ibuprofeno 400-800 mg
400- 3-4
  Ôlurbiprofeno 50--100 mg
50 3-4
Naproxeno 250--500 mg
250 2
Ketoprofeno 25--50 mg
25 3-4


 
1000--2000mg
1000 1

 Celecoxib 200 mg 1-2


Etoricoxib 12,5--25 mg
12,5 1
AINEs: efectos secundarios
= Gastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a gastritis
difusa, erosiones, úlceras y hemorragias. Profilaxis útil en pacientes
de alto riesgo.

= Hepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los más


hepatotóxicos: diclofenaco y sulindaco.

= Hematológicos: disminución agregación plaquetaria.

= Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos.

= Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina).

= Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, fotosensibilidad,


nefritis intersticial aguda....
COXIB
= Inhibidores selectivos de COX-
COX-2 (celecoxib y etoricoxib).

= Similar eficacia clínica que los AINEs clásicos (a dosis


equivalentes) en el tratamiento del dolor y la artritis.

= Su uso a dosis terapéutica carece de efectos sobre COX-


COX-1
gástrica o plaquetaria.

= De elección en pacientes con factores de riesgo


gastrointestinales.

= Efectos secundarios:
· Retención hidrosalina.
· Disminución filtrado glomerular: IR, necrosis tubular...
· Hiperpotasemia.
· Posibles efectos sobre el parto (tocolíticos) y la reproducción
(infertilidad).
Analgésicos acción central:
opioides
= Agonistas de receptores específicos mu, kappa y delta de SNC y
SNP.

= Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-


agonistas-
antagonistas y antagonistas.

= No dosis techo: limitados por RAM (varía de un paciente a otro).

= Mejoran el DCNM reumatológico y mantienen el alivio sintomático


durante un periodo de tiempo prolongado.

= Elección del fármaco: en función de las características clínicas del


dolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia y
seguridad.

= Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos....


Clasificación opioides
AGONISTAS Codeína, dihidrocodeína,
oxicodona,
PUROS dextropropoxifeno,
tramadol, fentanilo,
meperidina, morfina,
diamorfina, metadona,
levorfanol
ANTAGONISTAS Naloxona

AGONISTAS Buprenorfina

PARCIALES
AGONISTAS - Pentazocina, butorfanol,
nalbufina
ANTAGONISTAS
TERAPIA COADYUVANTE: antidepresivos,
neurolépticos y anticonvulsivantes
= Antidepresivos:
· La depresión se asocia con alta frecuencia al dolor de tipo crónico.
· Tres grandes familias: ADT, ISRS, IMAO.
· Efectos secundarios: sedación, sequedad mucosas, ganancia
peso...
· Indicaciones: fibromialgia, dolor crónico musculoesquelético,
neuralgia postherpética..
= Anticonvulsivantes:
· Tratamiento del dolor neuropático.
· Los más usados: carbamacepina, clonazepam y gabapentina.
= Neurolépticos:
· Acción analgésica independiente de la presencia de psicosis.
· Indicados en sedación en cáncer terminal y control de ansiedad
asociada a dolor insoportable.
TERAPIA COADYUVANTE: analgésicos
tópicos
= Capsaicina: inhibidor del neuropéptido C. Útil en
artralgias y dolor neuropático.

= Anestésicos locales: para prevenir el dolor en


procedimientos médicos invasivos (cremas con
lidocaína y prilocaína) y en dolor neuropático.

= AINEs tópicos: tratamiento del dolor leve-


leve-
moderado de origen osteomuscular.
TERAPIA COADYUVANTE: GCC
= Lugar importante en el tratamiento de las enfermedades
reumáticas inflamatorias y autoinmunes.

= Inhiben la respuesta inflamatoria independientemente del


agente causal.

= Reducción de las dos vías de producción de los mediadores


de la inflamación:
· Ciclooxigenasa ( disminución producción de
prostaglandinas).
· Lipooxigenasa ( disminución producción leucotrienos).

= Indicaciones principales:
· Enfermedades con repercusión orgánica grave.
· Artritis no controladas por AINEs.
· Al iniciar tratamiento con fármacos de remisión.
Manejo farmacológico del dolor
= 1. @ 
  
@ 
  ::
· Analgésicos habituales.
· AINEs:
· Si existe inflamación.
· Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados.
· Asociar coadyuvantes.

= 2. @ 
  
 
@ 
  
  ::
· Opiaceo corta duración (codeína, dextropropoxifeno)
con o sin paracetamol o AINEs.
· Alternativa: tramadol si dolor de origen traumático o por
práctica deportiva.
Manejo farmacológico del dolor
= Ò @ 
· Por procesos degenerativos de columna, cadera,
rodilla, A.R, fibromialgia....
· Más frecuente en personas mayores, con mayor
respuesta pero más frecuencia de efectos secundarios.
· Comienzo lento y progresivo del tratamiento.
· Escala analgésica de la O.M.S:
1. Leve: paracetamol o AINEs.
2. Moderado: AINEs+opioides menores.
3. Moderado-
Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores.
4. Intenso: AINEs+opioides mayores+técnicas
especiales.
Manejo farmacológico del dolor
= Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia
a los AINEs y/o necesidad de analgésicos más
potentes.
· Parece tener mayor potencia analgésica en la
osteoartrosis de rodilla y cadera y menos
efectos secundarios que pentazocina,
dextropropoxifeno y codeína.

= Agonistas puros de efecto prolongado: fentanilo


transdérmico. Es el principal tratamiento para el
dolor crónico moderado-
moderado-severo estable.
BIBLIOGRAÔÍA
= Manual SER de Enfermedades
Reumáticas. 3ª y 4ª ediciones.
= Manual de Diagnóstico y Terapéutica
Medica. Hospital Universitario Doce de
Octubre. 5ª edición.
= Manual CTO de Medicina y Cirugía.