UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CUENCA SEDE AZOGUES

FARMACOLOGÍA II

•INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

•ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2 DE HISTAMINA
•ANTIÁCIDOS
•PROTECTORES DE LA MUCOSA

Dra. Elizabeth Marrero Escalona

 Sumario
• Generalidades del Aparato digestivo

• Antisecretores:

➢Inhibidores de la bomba de protones: Omeprazol, Esomeprazol,

Lanzoprazol, Pantoprazol
➢Antagonistas de los receptores de la Histamina: Ranitidina

• Antiácidos: Compuestos de Al y Mg, Magaldrato, Bicarbonato Sódico

• Protectores de la mucosa
Se extiende desde la boca
hasta el ano

Función es recibir los

alimentos, fraccionarlos,
absorber los nutrientes y
eliminar los restos no
digeribles.
 Formado por:

Boca Esófago Estómago

Intestino Intestino
Recto
grueso
delgado
Vesícula biliar
Ano Hígado
Páncreas
La boca esta cubierta por una membrana mucosa.

En el suelo de la cavidad oral encontramos la lengua que nos ayuda a mezclar

los alimentos.

Glándulas parótida, submaxilar y sublingual.

Los alimentos se cortan con los dietes en partículas mas fáciles de digerir y la
saliva cubre estas partículas con enzimas digestivas, en ese momento comienza
la digestión.

El alimento baja por el esófago mediante movimientos (peristaltismo).

En el estómago se absorbe agua, ciertos fármacos.
Intestino delgado se secretan enzimas para la digestión.
Enzima Actúa sobre Reacciona con Actúa en

Ptialina Almidones Mono y Boca

disacáridos
Amilasa Almidones y Glucosa Estómago y
azucares páncreas

Pepsina Proteínas Péptidos y Estómago

aminoácidos

Lipasa Grasa Ácidos grasos Páncreas e

intestino

Lactasa Lactosa Glucosa y Intestino

galactosa
 ANTISECRETORES

• Grupo de fármacos que poseen
la capacidad de disminuir la
secreción de hidrogeniones por
la célula parietal.
• Se logra por dos mecanismos:
a) La inhibición de la bomba
H+/K+ - ATPasa, localizada en la
membrana apical de la cel. por
los IBP.
b) El bloqueo de los receptores H2
de histamina localizados en la
membrana basolateral parietal.
 INHIBIDORES DE LA BOMBA H+/K+ - ATPASA DE PROTONES

• En este grupo hay fármacos que

poseen un núcleo estructural común: el
2-piridilmetilsulfinilbencimizadol.

• Tiene diferentes grupos sustituyentes.

• En la actualidad encontramos:
Omeprazol, esomeprazol, lansoprazol,
pantoprazol, rabeprazol, tenatoprazol y
soraprazan
 MECANISMO DE ACCIÓN
• Los IBP son bases débiles que un medio ácido (canalículo secretor de la
célula parietal activa) se protonizan y quedan atrapadas inhibiendo la
capacidad de bombear protones.
• Inducen hiposecreción persistente ya que inhiben la enzima de manera
irreversible.
 ACCIONES FARMACOLOGICAS

• Inhiben la secreción ácida gástrica basal y la

inducida por estímulos.

• Disminuyen el volumen de secreción de

pepsinógeno y debido al incremento de pH
inhibe su conversión en pepsina.

• Inhibe el crecimiento de H. pylori, lo erradica

en el 10%-15% de los casos.

• Potencian la acción de la claritromicina

 FARMACOCINÉTICA
• Se inactivan con rapidez en el medio ácido del estómago
• Se absorben en el duodeno
• La biodisponibilidad es buena, solo el Omeprazol es del 35% VO y 60%-65% tras dosis
repetidas
• Se metaboliza en el hígado (citocromo P-450)
• Se transforman en metabolitos inactivos antes de ser excretados por la orina (80%) o por
la bilis (20%)
• IBP + otros agentes antisecretores= reduce la actividad de los IBP
 FARMACOCINÉTICA

• Su semivida de eliminación es muy corta.

• En la IR no se observa alteraciones.

• En insuf. hepática grave tratada con IBP no

se ha constatado acumulación del fármaco
ni sus metabolitos.

• La administración del fármaco debe ser en

la mañana, ya que aumenta los efectos
antisecretores.
Son fármacos que actúan
inhibiendo de manera Disminuyen, la secreción
irreversible la enzima H ácida al actuar en el
/K -ATPasa de las células último eslabón fisiológico
parietales de la mucosa del proceso.
gástrica.

La semivida en plasma es
corta (de 1 a 2 horas). Su
efecto es más prolongado La máxima supresión
debido a que la inhibición ácida se alcanza, en
irreversible requiere la promedio, a los 3 días de
síntesis de nuevas bombas tratamiento
de protones para reanudar
la secreción ácida
 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Reducen el aclaramiento de fenitoína, carbamacepina, warfarina y diacepam
• Incrementa el pH intragástrico, disminuyendo la absorción de ketoconazol o
la tiroxina
• Aumentan la absorción de las penicilinas, digoxina y ácido acetilsalicílico
• En mujeres de edad avanzada en tratamiento prolongado con IBP < la
absorción de Ca.
• Administración prolongada posee riesgo de reducir absorción de vit. B12.
 EFECTOS ADVERSOS

• Son de escasa importancia independientemente de la edad del paciente.

• Los mas comunes son diarrea, nausea/vómito, cefalea y dolor abdominal.
• El uso crónico produce hipergastrinemia.
 Úlceras gastroduodenales , como
coadyuvante de la erradicación el H.
pilory

Síntomas de reflujo gastroesofágico

INDICACIONES
Prevención de úlceras producidas por
la administración de AINES en
pacientes de riesgo

Úlcera gastroduodenal hemorrágica en

fase aguda

Síndrome de Zollinger Ellison

 Gastritis atrófica debido a que se
Contraindicaciones
potencia la aclorhidria
Es un fármaco que reduce la secreción
de ácido gástrico a través de un
mecanismo altamente selectivo

Es un inhibidor específico de
la bomba de hidrogeniones
en la célula parietal gástrica

Actúa rápidamente y produce un

control mediante la inhibición
reversible de la secreción ácida del
estómago con sólo una dosis diaria.
Es una base débil, que se concentra y pasa a la forma
activa en el medio extremadamente ácido de los
canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo
la bomba de protones.

Su acción es dosis-dependiente y reversible , afecta tanto a la

secreción ácida basal como estimulada.
Inicio de acción Eliminación
1 h. 80% eliminación renal y el resto por
heces procedente de excreción biliar

Duración
8h.-24 h. La biodisponibilidad sistémica de una
dosis oral, es, aproximadamente, del
35%, incrementándose hasta,
aproximadamente, el 60% después
Metabolismo de la administración repetida una vez
Hepático (a través del citocromo P450) al día.
• Losec
• Miol
• Omapren
• Parizac
• Pepticum
• Ulceral
Ulceras gastroduodenales 20mg al día (eventualmente 40mg) en toma única diaria
durante 4 semanas en ulcera gástrica y 2 semanas en
ulcera duodenal

Ulcera gastroduodenal hemorrágica en fase aguda 40mg IV en 5 minutos, o por bomba de infusión en 30
minutos , una sola vez al día

Esofagitis por reflujo 20 mg diarios en una sola toma durante 2 semanas

Erradicación el H.pylori 40mg diarios dividido en dos tomas durante una semana

Úlceras inducidas por AINES 20 mg diarios en una sola toma durante 4 semanas

Síntomas de reflujo 10-20mg al día por 2 o 4 semanas

• GI: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, nauseas y vómitos y flatulencia.

• Neurológico: cefaleas, mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vértigo.

• Hepáticas: aumento de las enzimas hepáticas.

• Dermatológicas: erupciones y/o prurito, urticaria

• Musculo esqueléticos.: artralgias, debilidad muscular y mialgia

• Endocrinos. En casos aislados: ginecomastia

• Otras: malestar general

Es un isómero del omeprazol (el isómero S), pero con
un perfil farmacocinético y un comportamiento
farmacodinámico que lo hace más eficaz y más
rápido en su efecto antisecretor e inhibidor de la
bomba de protones.

Tabletas 20 mg, caja 10 tabletas cubiertas.

ESOMEPRAZOL MK Tabletas 40 mg.
Es un inhibidor de la bomba de protones, que actúa al bloquear
el paso final de la producción de ácido gástrico, al bloquear de
manera específica e irreversible la enzima H+/K+ ATPasa en el
medio ácido de los canalículos secretores de la célula parietal,
donde se convierte en su forma activa.

Está indicado en reflujo gastroesofágico (esofagitis

erosiva por reflujo, tratamiento preventivo a largo
plazo de recaídas por esofagitis cicatrizada,
tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico)
 Embarazo y la lactancia

Anomalías congénitas presentadas en niños nacidos de mujeres que han

recibido omeprazol durante la gravidez.

Sobredosis

Signos de toxicidad aguda incluyeron reducción de la actividad motora, cambios en la

frecuencia respiratoria, temblor, ataxia y convulsiones clónicas intermitentes.
 Inhibe la secreción de ácido en el estómago. Se
une a la bomba de protones en la célula parietal
gástrica, inhibiendo el transporte de H + al lumen
gástrico.
• Úlcera duodenal: 30 mg 1 vez/día, 2 sem (seguir 2 sem más si no hay curación
completa).
•
Úlcera gástrica y esofagitis por reflujo: 30 mg 1 vez/día, 4 sem (seguir 4 sem más
si no hay curación completa).

• Profilaxis de esofagitis por reflujo: 15-30 mg 1 vez/día

•
Úlcera duodenal y gástrica benigna asociada a AINE : 30 mg 1 vez/día, 4 sem
(seguir 4 sem más si no hay curación completa).

• Profilaxis de úlcera gástrica y duodenal asociada a AINE en sujetos de riesgo (>

65 años o con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal) 15 mg 1 vez/día (30
mg si fracasa).
• Enf. sintomática por reflujo gastroesofágico: 15-30 mg/24 h ,Máx. 30 mg/día durante 4 sem,
examen adicional si no hay alivio.
•
Erradicación de H. pylori (de úlceras asociadas a H. pylori): 30 mg 2 veces/día, 7 días, asociado
con:
1) 250-500 mg claritromicina + 1 g amoxicilina, 2 veces/día.
2) 250 mg claritromicina + 400-500 mg metronidazol, 2 veces/día.
Puede prolongarse a 14 días

• S. de Zollinger-Ellison: inicial, 60 mg 1 vez/día; máx. 180 mg/día. Fraccionar en 2 dosis diaria >
120 mg. Ajuste individual y tiempo necesario.
•
Ancianos: máx. 30 mg/día, salvo razón clínica importante.
Dolor de cabeza, mareo; náuseas, diarrea, dolor de
estómago, estreñimiento, vómitos, flatulencia, sequedad
de boca o garganta; aumento de enzimas hepáticas;
urticaria, prurito, erupción cutánea; fatiga.
 El pantoprazol se usa para tratar los síntomas de
Reflujo gastroesofágico, para permitir que el esófago
sane y para prevenir daño futuro al esófago
• Esofagitis por reflujo moderada y grave: oral, 40-80
mg/24 h, 4-8 sem.

• Úlcera duodenal. IV: 40 mg/24 h; oral: 40-80 mg/24 h, 2-4

sem.
• Úlcera gástrica. IV: 40 mg/24 h; oral: 40-80 mg/24 h, 4-8
sem.
• Esofagitis por reflujo moderada y grave: IV: 40 mg/24 h.
• sarpullido
• urticaria
• picazón
• inflamación de los ojos, el rostro, los labios, la boca, la garganta o la
lengua
• dificultad para respirar o tragar
• ronquera
• ritmo cardíaco fuerte, rápido o irregular
• cansancio excesivo
• mareos
• desvanecimientos
• dolor de cabeza
• náusea
• vómitos
• flatulencia
• dolor de articulaciones
• estreñimiento
 Para tratar enfermedades del
flujo gastrointestinal
Una toma diaria, mejor por la
mañana, antes de tomar alimentos
para facilitar el cumplimiento de la
terapia.

Comprimidos :
10-20 mg
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2 DE
1
HISTAMINA
Bloquean selectivamente el receptor H2 de la histamina
localizada en la célula parietal del estómago.

Cimetidina, Ranitidina, Famotidina ,Nizatidina y Roxatidina

No elección en las enfermedades relacionadas con el ácido

debido a la mayor eficacia antisecretora de los IBP.
MECANISMO DE ACCIÒN

Inhiben la secreción gástrica

por bloqueo competitivo y
Tras la unión inhibe la
reversible de los receptores
secreción de la gastrina y
de H2 localizados en la
acetilcolina.
membrana basolateral de la
célula parietal
ACCIONES FARMACOLÒGICAS

Supresión
Inhibe la Disminuyen el
de Reducen la
secreción volumen total
secreción secreción de
de la de jugo
ácida pepsinógeno
gastrina gástrico
nocturna
Farmacocinética
Absorción rápida :Tubo Digestivo
Primer paso hepático (Excepto
nizatidina)
Administración: Oral y parenteral
Distribución: Atraviesa la barrera
hematoencefálica , placentaria y
se excreta por la leche
Eliminación: Metabolismo
Hepático y excreción renal
(nizatidina más por vía renal)
Interacciones Farmacológicas
Cimetidina – Ranitidina : Inhibición de la actividad del sistema
citocromo P-450 que interfiere en la eliminación hepática de
ciertos fármacos (Teofilina, Warfarina, Antidepresivos tricíclicos
y Difenilhidantoína)

Cimetidina inhibe la Alcohol-deshidrogenasa: Aumenta el

alcohol en la sangre

Ranitidina: Aumenta la absorción de bismuto.

Reduce la absorción del Ketoconazol: Aumento del pH
intraluminal asociado al tto. con antagonistas H2

Antiácidos : Reducen la actividad de los Antagonistas H2 (

Intervalo de dosificación 2 h)

Creatinina : Disminuye el aclaramiento y aumenta los niveles

plasmáticos
 Escasa importancia y
Efectos adversos baja frecuencia
EDAD Diarrea
Niños y ancianos :Reducir Fatiga
dosis (aclaramiento renal Estreñimiento
reducido) Dolor cabeza
Jóvenes: Aumento de Dolor muscular
dosis (aclaramiento renal Alteraciones hormonales
aumentado) Tolerancia
Hipersecreción ácida
(Rebote)
 • Diarrea, vértigo, cefalea,
erupción cutánea.
• Fatiga (cimetidina).
• Mialgias.
• Confusión, en dosis altas
Efectos en adultos mayores o con
insuficiencia renal.
adversos: • Nefritis intersticial y
hepatitis poco frecuente.
• Ginecomastia reversible
con cimetidina.
• Impotencia en ocasiones.
• Bradicardia e hipotensión.
Antihistamínicos H2
Indicaciones:
Úlcera gastroduodenal.

Reflujo gastro-esofágico: Posen un efecto

limitado.

Dispepsias, gastritis, pirosis

Prevención de ulceras de estrés posterior

a intervenciones quirúrgicas o
enfermedades graves.

Prevención de úlceras producidas por la

administración de AINEs.
Contraindicaciones.

En gastritis
atrófica ya que se
potencia la
aclorhidria.
 Ranitidina.
• Es 5 y 12 veces más potente que la
• Para erradicar los H. Pylori que producen las
cimetidina como antagonista en el úlceras pépticas y en RGE se prefieren los
receptor H2 con una menor inhibidores de la bomba de protones.
afinidad hacia el sistema enzimático
hepático del citocromo • Ranitidina y los demás antagonistas H2 se usan
P450,presentando menos para tratar gastritis, ardor de estómago.
interacciones con otros fármacos
que la cimetidina.

• Indicada cuando la secreción

gástrica de ácido está
incrementada.
 Mecanismo de acción.
• Inhibe la unión de la histamina a los receptores de la células parietales
gástricas (receptores H2) reduciendo la secreción de ácido.
• Reduce el volumen de ácido excretado en respuesta a los estímulos y , de
forma indirecta, reduce la secreción de pepsina.
• No tiene ningún efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad
gástrica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreáticas.
• Muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal,
protegiéndola de la acción irritante de AINEs.
• Los antagonistas H2 solos no erradican H pylori y se usan con antibiótico
como la amoxicilina + claritromicina.
 Se administra VO o parenteral.
Biodisponibilidad del 90-100% (IM
e IV)por vía oral, del 50-60%
debido a que el fármaco
experimenta un metabolismo de
primer paso.
Farmacocinética: NO se afecta por los alimentos.
El fármaco se distribuye
ampliamente en el organismo.
Los efectos inhibidores sobre la
secreción gástrica de ácido duran 8
y 12 horas.
Se metaboliza en el hígado y se
excreta a través de la orina y en las
heces.

La semivida de 2 a 3 horas.
Presentaciones
• ALQUEN comp. eferv. 150 mg.
• CORALEN 50 mg amp; 150 mg comp; 300 mg comp
• DENULCER 150 mg y300 mg. Comp
• TORIOL 50 mg amp; 150 mg 300 mg comp
• ZANTAC 50 mg amp; 150 mg 300 mg comp.
 • En hipersensibilidad a la
Ranitidina.
• La ranitidina puede enmascarar
Contraindicaciones. los síntomas de un cáncer
gástrico.
• Ha sido utilizada sin problemas
en pediatría.
• La inhibición enzimática inducida por la ranitidina es menor que la producida por la
cimetidina, de modo que los fármacos que son metabolizados por los enzimas
microsomales hepáticos no son afectados por dosis de menos de 300 mg de ranitidina
al día.
• Ketoconazol e itraconazol son bases débiles que requieren un ambiente ácido para su
absorción oral, por lo que un tratamiento con ranitidina puede afectar su
biodisponibilidad.
• Los antiácidos pueden reducir la absorción de la ranitidina hasta en un 25%, por lo que
se recomienda administrar ambos fármacos con una hora de diferencia por lo menos.
• La ranitidina puede afectar la farmacocinética de algunas cefalosporinas orales.

Interacciones:
 • Diarrea,
constipación,
nauseas, vómitos y
dolor abdominal.
• Discrasias
Reacciones sanguíneas
• Sobre el SNC visión
adversas. borrosa, vértigo,
insomnio, malestar
y mareos.
• Se han descrito
ginecomastia y
disfunción sexual.
Cimetidina.
Primer antagonista de los
receptores H2 de histamina
comercializado para el
tratamiento de la úlcera
péptica.

La cimetidina se utiliza para el

tratamiento de desórdenes
digestivos que tienen lugar
por un exceso de la
producción de ácido
Mecanismo Bloquea los efectos de la histamina en los receptores localizados en la membrana
basolateral de las células parietales del estómago, receptores denominados H2.
de acción:
Disminuyendo la secreción gástrica de ácido.

Reducción del volumen del fluido gástrico y acidez

No reduce la secreción de ácido de una forma tan intensa como los inhibidores de
la bomba de protones.

No altera la motilidad gástrica, el vaciado gástrico, la presión esofágica o las

secreciones pancreática y de la vejiga.
 Se absorbe por el tracto digestivo, experimenta un
metabolismo hepático de primer paso que reduce su
biodisponibilidad a un 60-70%. La cantidad de fármaco
absorbida no es afectada por el alimento.

Se distribuye por todo el cuerpo, siendo detectable en la

leche materna y la placenta.

El 48% por VO y el 75% IV se eliminan por la orina, y el

Farmacocinética resto eliminado con las heces.

Semivida de eliminación es de unas dos horas,

aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con
insuficiencia renal.
La insuficiencia hepática, la cirrosis, también
reduce de forma significativa el aclaramiento de la
cimetidina.
Tratamiento de
la úlcera gástrica La cimetidina en monoterapia no es efectiva en la
o duodenal erradicación de H. pylori. El tratamiento de
asociada a la
presencia primera elección para esta indicación consiste en
del Helicobacter un inhibidor de la bomba de protones en
pylori en
combinación
combinación con uno o dos antibióticos.
con otros
fármacos: Adultos: 300 mg cuatro veces al día o 800 mg una
vez al día a la hora de acostarse con los fármacos
anteriores a sus dosis recomendadas durante 14
días.
Presentaciones:
• Tagamet, comp 300, 400 y 800 mg; amp. 300 mg/2mL
• Cimetidina, comp. 300 mg
• Ulcerfen, comp 50 mg.
 • Hipersensibilidad al medicamento o a sus
componentes.
• Arritmias cardíacas e hipotensión(raros)
• Puede enmascarar un cáncer gástrico.
• Igualmente pueden enmascarar una infección por H.
pylori.
• La cimetidina no debe usarse enfermedad hepática,
como cirrosis, insuficiencia renal.
Contraindicaciones: • Las personas mayores no parecen tener un mayor
riesgo de experimentar eventos adversos sobre el SNC.
 La cimetidina podría
La administración
Puede reducir el aumentar las
concomitante de
aclaramiento de los concentraciones séricas
cimetidina y warfarina
fármacos que se eliminan de atorvastatina,
puede inducir un
a través de una secreción cerivastatina,
sangrado moderado a
tubular renal, como la simvastatina y lovastatina
severo en algunos
procainamida. (inhibidores de la HMG
pacientes.
Co-A reductasa).
 • Alteraciones reversibles del estado
mental(agitación, ansiedad, confusión, delirio,
mareos, alucinaciones, hostilidad, paranoia,
depresión y desorientación)
• Estos cambios generalmente se resuelven en
3-4 días al retirar el fármaco.
Reacciones adversas.
• Diarrea leve y transitoria.
• Las reacciones dermatológicas son muy raras.
• Pueden ser erupción maculopapular, urticaria,
síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis
epidérmica tóxica y dermatitis exfoliativa.
 Famotidina:

Inhibe la secreción de
Antagonista de los
ácido gástrico, reduciendo
receptores H2 de la
su volumen y contenido en
histamina.
ácido y pepsina.
 Tratamiento de úlcera
duodenal, úlcera activa
benigna gástrica.

Esofagitis, reflujo
Se usa: gastroesofágico .

Patologías hipersecretoras
(ej. Sdme. Zollinger-Ellison,
adenomas endocrinos).

Alivio de ardor de
estómago, indigestión ácida

Profilaxis de úlcera de
estrés.
Posología:
Úlcera gastro-duodenal:
40 mg al acostarse, 20
mg para úlcera
duodenal durante 4 a 8
semanas.

RGE: 20-40 mg C/12h

durante 6-12 semanas.
Presentaciones.
• TAIRAL Comp. 20 mg y 40 mg
• TAMIN Comp. 20 mg y 40 mg.
• TIPODEX Comp. 20 mg y 40 mg.
 Interacciones:
No afecta al sistema de enzimas
hepáticas del citocromo P450, y
por lo tanto no interfiere con los
fármacos que son metabolizados
por esta vía.
Afecta a la farmacocinética de
algunas cefalosporinas orales:
así, la biodisponibilidad de la
cefpodoxima disminuye 40% en
presencia de Famotidina.

Tanto el ketoconazol como

itraconazol requieren un pH ácido
para su absorción, por lo que su
biodisponibilidad puede quedar
afectada en presencia de
famotidina.
Precauciones
• Excluirse la posible existencia de un
proceso maligno, podría enmascarar
los síntomas de carcinoma gástrico.
• Usar con precaución en caso de
insuficiencia renal.

Hipersensibilidad a
Contraindicaciones famotidina o alguno
de los excipientes
 • Sistema nervioso:
Cefalea, mareo.
• Gastrointestinales:
Diarrea, estreñimiento,
náuseas, vómitos,
Reacciones distensión abdominal,
sequedad de boca.
adversas: • Generales: Anorexia,
fatiga, artralgia,
calambres musculares.
• Piel y del tejido
subcutáneo: Erupción
cutánea, prurito.
Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico.

El uso de fármacos supresores de la

secreción de ácido gástrico, disminuye
el dolor en pacientes con patología
gástrica o esofágica maligna y rechaza
de esta manera el diagnóstico.

Por ello es conveniente investigar la

posible existencia de malignidad antes
o después de iniciar tratamiento con
estos.
 ANTIÁCIDOS
• Conjunto de compuestos inorgánicos de naturaleza química variada que
poseen en común la capacidad de neutralizar el ácido secretado a la luz
gástrica.
 ANTIÁCIDOS
• Elevan el pH intragástrico de forma inmediata.

• Disminuyendo la actividad proteolítica de la pepsina.

• Corta duración de sus efectos por la continua secreción ácida y el

vaciamiento gástrico fisiológico.
 ANTIÁCIDOS
• Administrados junto con alimentos o una hora después de ellos
mantienen efecto hasta por 3h.

• Sus efectos se reducen de 20-60min cuando se ingieren con el estómago

vacío.

• No forman parte de ningún régimen terapéutico establecido.

• Son fármacos de amplio uso popular por su fácil disponibilidad y rápido

alivio.
 Compuestos de magnesio
Hidróxido de magnesio, Óxido de magnesio, Trisilicato de magnesio

• Son no absorbibles.

• Actúan rápido con capacidad de neutralizarse baja a moderada.

• Pueden ocasionar diarreas por efecto osmótico.

• Mg más ácido clorhídrico = cloruro de magnesio.

• Este tiene biodisponibilidad de 15-30%. Excretado por el riñón.

• IR grave puede acumularse: depresión del SNC y arritmias cardíacas.

Compuestos de aluminio
Hidróxido de aluminio y carbonato de aluminio.

• Acción antiácida moderada.

• Causan una pronunciada acción astringente por relajación del músculo

gastrointestinal.

• El Al forma sales insolubles con fosfato, reduce absorción.

• Puede haber hipofosfaturia e hipofosfatemia: anorexia, malestar, debilidad

muscular, osteoporosis.
Compuestos de aluminio
• Al más HCl = cloruro de aluminio.

• Biodisponibilidad 17-30%, excreción renal.

• El Al puede retenerse en el cerebro y causar neurotoxicidad

relacionada a demencia.
Combinación magnesio/aluminio
• Hidróxido de Mg más Hidróxido de Al: único preparado con capacidad de
neutralizarse rápido sin alterar la motilidad intestinal.

• Esta combinación ha dado origen a antiácidos no absorbibles:

➢ Magaldrato
➢Sulfato magnésico alumínico en forma de gel

Además de su efecto neutralizante, tienen cierto efecto protector de la

mucosa gástrica.

El almagato, hidróxido doble magnésico y alumínico: cierto efecto laxante.

Bicarbonato sódico
• Rápida acción neutralizante.

• Genera cloruro sódico y CO2.

• El exceso de bicarbonato accede rápido al intestino, se absorbe y puede dar

alcalosis metabólica.

• Puede inducir distención abdominal y flatulencia por la producción de CO2.

• Por la elevada carga de Na no se recomienda su uso.

Carbonato cálcico
• Elevada capacidad de neutralizarse.

• Origina cloruro de calcio y CO2.

• El cloruro se convierte en sales insolubles, provoca estreñimiento.

• El CO2 induce distención abdominal y flatulencia.

• Forma sales insolubles con fosfato del tubo digestivo, similar al Al.
Interacciones farmacológicas

Poca trascendencia clínica.

Evitar la administración
conjunta con otros
fármacos.

De no ser posible separar la

toma de ambos al menos
2h.
Efectos adversos
• Escasos con función renal normal.

• Se usan de forma esporádica y dosis bajas.

• Dosis altas mucho tiempo: efectos adversos importantes.

Efectos adversos
• Síndrome de leche y alcalinos: basado en la adm. de grandes dosis de
bicarbonato sódico o carbonato cálcico combinados con leche.

• Se caracteriza por: irritabilidad, dolor de cabeza, debilidad muscular.

• Parece deberse a una hipercalcemia con supresión de la hormona

paratiroidea, retención de fosfatos, precipitación de calcio en el riñón e
IR.
• Sucralfato

• Análogos de las prostaglandinas

• Sales de bismuto
 SUCRALFATO
• Sal básica de aluminio y sacarosa.
• En medio ácido se polimeriza y origina una pasta pegajosa y viscosa que se
adhiere a las células epiteliales.
• Sobre todo se adhiere a proteínas del cráter ulceroso.
• Previene la actuación de irritantes endógenos y exógenos.
 SUCRALFATO
• Efecto citoprotector se mantiene 6h.
• Contribuye a la curación de la úlcera pues se une a la bilis y a la pepsina,
estimula la síntesis local de prostaglandinas y ON, incrementando el flujo
sanguíneo.
• De este modo llegan más factores de crecimiento a la lesión.
 SUCRALFATO/ FARMACOCINÉTICA
• VO
• Acción local sobre la mucosa gástrica.
• Se excreta mayormente por las heces.
• Se absorbe solo del 3 al 5% y se elimina este por la orina.
• Requiere medio ácido para su activación, indicar antes de las
comidas.
• Evitar uso conjunto con antiácidos, o espaciar dosis.
 SUCRALFATO/INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
• Evitar su administración con otros fármacos.
• Biodisponibilidad de flouroquinolonas, fenitoína, quinidina,
propranolol, digoxina, teofilina, ketoconazol: disminuyen.
 SUCRALFATO/ EFECTOS ADVERSOS
• Muy seguro, baja toxicidad.
• Estreñimiento en 2% de casos.
• IR: controlar por toxicidad del Al.
• Evitar administración conjunta con antiácidos que contengan Al.
 ANÁLOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
• Las prostaglandinas en el aparato GI participan en el mantenimiento
de la integridad de la mucosa. ( PGE1, PGE2 y prostaciclina).

• Administrados de forma exógena reproducen estos efectos

endógenos.

• No se usan debido a la brevedad de sus acciones.

• Se emplean análogos estructurales con acciones más duraderas.

 ANÁLOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL

• Análogo sintético de PGE1.

• Se absorbe bien tras su administración VO.
• Sufre metabolismo hepático que da lugar al misoprostol ácido que ejerce
importante efecto citoprotector.
• Acción a los 30min y dura 3h.
 ANÁLOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL
• Se une a proteínas plasmáticas en un 80%.
• Semivida de 20-40min.
• Excreción renal.
• Comida y antiácido reducen su absorción.
• Dosis de 100 a 200 microg reducen la secreción ácida basal y la
estimulada tras la ingesta.
• Eficacia en prevención de úlceras por AINE.
• RA: diarrea, dolor abdominal.
 SALES DE BISMUTO
INCLUYE:
• Subcitrato de bismuto coloidal
• Subsalicilato de bismuto
• Ranitidina citrato de bismuto

Todos ejercen su acción en la porción superior del tubo GI mediante

acción local por la formación de una capa protectora sobre la mucosa.
 SALES DE BISMUTO
• El bismuto forma un coágulo con aminoácidos y
proteínas que evita la acción de irritantes.

• Disminuyen la actividad de la pepsina con escaso

poder antiácido, solo la ranitidina citrato bismuto
inhibe la secreción ácida gástrica.

• Efecto citoprotector a pH bajo, no dar con

antiácidos.
 SALES DE BISMUTO
• Actividad bactericida, entre ellos H. pylori.
• Utilizados en monoterapia erradican el germen en baja proporción de
úlceras.
• Combinados con antibióticos potencian su acción y son utilizados
como segunda alternativa en la erradicación el H. pylori.
 SALES DE BISMUTO/ FARMACOCINÉTICA
• ADM VO.
• Se excreta por las heces la mayor parte.
• Se absorbe una muy pequeña dosis.
• Se une a proteínas plasmáticas y se distribuye por todos los tejidos.
• El que se absorbe se excreta por la orina.
• Tiñen las heces de negro por acción bacteriana en el colon.
 SALES DE BISMUTO/ EFECTOS ADVERSOS
• Seguros a las dosis recomendadas.
• No descrito caso de toxicidad.
• Ajuste de dosis en insuficiencia renal o hepática.
 UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CUENCA SEDE AZOGUES

FARMACOLOGÍA II

•FÁRMACOS DEL SISTEMA DIGESTIVO

Dra. Elizabeth Marrero Escalona

 FÁRMACOS PROCINÉTICOS
• Metoclopramida
• Cisaprida
• Cleboprida

AGENTES QUE ESTIMULAN Y MEJORAN EL TRÁNSITO GI

 Los agentes que estimulan y mejoran el tránsito gastrointestinal
llevan a cabo su acción farmacológica a través de tres vías:

Actúan sobre receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5-HT3 y 5-HT4,

provocando un incremento de la actividad colinérgica en las neuronas
posganglionares del plexo mientérico que ocasiona:

• Un incremento de la motilidad del cuerpo esofágico y del EEI.

• Un aumento de la velocidad del vaciamiento gástrico y un incremento del

peristaltismo y de la velocidad de tránsito en el intestino delgado en menor
medida, en el colon.
 Los agentes que estimulan y mejoran el tránsito gastrointestinal
llevan a cabo su acción farmacológica a través de tres vías:

• Aunque el bloqueo de los receptores D2 ha demostrado incrementar la presión

del EEI y el vaciamiento gástrico, la actividad procinética de las benzamidas se
relaciona principalmente con la actuación sobre receptores serotoninérgicos
presentes en los plexos mientéricos de la pared gastrointestinal:

• Las benzamidas actúan como agonistas 5-HT4 y, con la excepción de la

cisaprida, como antagonistas 5-HT3.
• Existe correlación entre la actividad agonista 5-HT 4 -que facilita la liberación
de acetilcolina - y la actividad procinética.

• La cisaprida muestra la actividad más potente y la metoclopramida la más

débil.

• El antagonismo 5-HT3 es principalmente responsable de la actividad

antiemética de estos fármacos.

• La metoclopramida y la cleboprida muestran, además, una potente actividad

antagonista sobre receptores D2 que a nivel central es responsable de los
efectos secundarios extrapiramidales (parkinsonismo, discinesia tardía,
distonías agudas) e hipofisarios (hiperprolactinemia) descritos con estos
fármacos.
 Farmacocinética y metabolismo
• Las benzamidas se absorben tras su administración oral y alcanzan
su concentración máxima en 1 hora.

• Su metabolismo hepático muestra una gran variabilidad individual,

por lo que su biodisponibilidad oscila entre el 30 y el 80%.

• Se distribuyen rápidamente hacia la mayor parte de los tejidos y

atraviesan las barreras hematoencefálica y placentaria.

• Su eliminación se debe principalmente al metabolismo hepático,

con una semivida que oscila entre 2-5 horas para la
metoclopramida (mayor en caso de insuficiencia renal, ya que hasta
el 40% de ésta se excreta sin metabolizar por la orina) y la
cleboprida y la cinitaprida y unas 10 horas para la cisaprida.
 Reacciones adversas
• Se deben fundamentalmente al bloqueo dopaminérgico D2 en el SNC,
aunque con las dosis habituales no son frecuentes.

• Alrededor del 20% de los pacientes que reciben metoclopramida

experimentan algún efecto adverso.

• El más habitual es la sedación leve.

• Las más graves, aunque menos frecuentes, son las reacciones

extrapiramidales: distonías faciales y cervicales -más frecuentes en los
niños-, parkinsonismo, que aparece en los ancianos con tratamientos
prolongados, y discinesia tardía, que puede ser irreversible.
 Reacciones adversas
• Se ha descrito hiperprolactinemia, con amenorrea,
ginecomascia y galactorrea.

• En pacientes con feocromocitoma la metoclopramida puede

inducir crisis hipertensivas.
• Recientemente se ha comunicado una alerta sobre el uso de la metoclopramida,
recomendando su prescripción sólo para tratamientos a corto plazo y con la menor
dosis posible para disminuir las reacciones adversas neurológicas.

• Las dosis IV deben administrarse en bolo lento durante al menos 3 minutos.

• Se han anulado las presentaciones orales con una concentración superior a 1 mg/mI y
las intravenosas con concentración superior a 5 mg/ml.

• En adultos, la dosis máxima diaria por cualquier vía de administración no debe ser
mayor de 30 mg/día (0,5 mg/kg de peso) y su duración nunca superior a 5 días.

• En población pediátrica la metoclopramida está contraindicada en menores de 1 año.

• La cisaprida ha sido retirada del mercado en Estados Unidos.

• En otros países su uso ha sido restringido a pacientes que no respondan a otros

tratamientos debido a la demostración de casos de arritmias graves -incluso mortales-
como taquicardia helicoidal (torsade de pointes), asociadas a la prolongación del
intervalo QT .
 Indicaciones terapéuticas
Enfermedad por reflujo gastroesofágico.

• Su empleo se basa en la capacidad de incrementar la presión del EEI, de

reducir la frecuencia de relajaciones transitorias del EEJ y de incrementar su
propulsión peristáltica acelerando así el aclaramiento de ácido de la mucosa
esofágica tras los episodios de reflujo.

• La metoclopramida se emplea en dosis máxima de 30 mg/día (0,5 n1g/kg de

peso).

• Se han utilizado en monoterapia o asociadas a antihistamínicos H2 o IBP,

asociación útil en los pacientes con predominio de regurgitación y en los que
no se controlan los episodios de reflujo nocturno con el uso aislado de
procinéticos.
Dispepsia funcional.

• El uso de procinéticos se basa en la existencia de hipomotilidad gástrica,

con vaciamiento enlentecido presente en la mayoría de estos pacientes.

• Los resultados obtenidos con la utilización de domperidona o cisaprida en

esta entidad no son demasiado concluyentes, aunque en un reciente
metaanálisis se concluyó que ambos fármacos son más eficaces que el
placebo.

• En los estudios en los que se compara con metoclopramida o

domperidona, la cisaprida alivia los síntomas en un porcentaje más
elevado de pacientes, especialmente en aquellos en los que es posible
demostrar un enlentecimiento del vaciamiento gástrico.
Síndrome del intestino irritable.

• Se ha propuesto la utilización de cisaprida en los pacientes con

estreñimiento como síntoma principal, aunque no se ha demostrado
claramente que sea superior a placebo y debe evitarse por los efectos
secundarios graves descritos .
Gastroparesia.
• En pacientes con gastroparesia diabética, posquirúrgica, secundaria a
enfermedades neurológicas, miopatías o conectivopatías y en la
gastroparesia idiopática, la metoclopramida y la domperidona, ambas en
dosis de 10-20 mg y administradas unos 20 minutos antes de las comidas,
aceleran el vaciamiento gástrico de sólidos y contribuyen a la mejoría
sintomática.

Vómitos
 PROCINÉTICOS/ BENZAMIDAS
• Grupo más usado.
• El primero fue la Metoclopramida y sus
derivados.
 PROCINÉTICOS/ BENZAMIDAS
MECANISMO DE ACCIÓN Y ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:

• Actúan sobre receptores dopaminérgicos D2 y

Serotoninérgicos 5-HT3 Y 5-HT4.

• Incrementando la actividad colinérgica del

plexo mientérico.
 PROCINÉTICOS/ BENZAMIDAS
MECANISMO DE ACCIÓN Y ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Incrementan la motilidad del cuerpo esofágico y del EEI.

• Aumentan velocidad del vaciamiento gástrico.
• Incremento del peristaltismo y del tránsito por el ID.
• La actuación sobre receptores serotoninérgicos es la más
importante.
PROCINÉTICOS/ BENZAMIDAS

MECANISMO DE ACCIÓN Y ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Actúan como agonistas 5-HT4 excepto la Cisaprida como antagonista
5-HT3.

• La Cisaprida es más potente que la Metoclopramida.

• El antagonismo 5-HT3 es importante en la acción antiemética.

• Metoclopramida tiene potente actividad antagonista sobre los

receptores D2 centrales.

• Esto es responsable de efectos secundarios extrapiramidales e

hipofisarios.
 PROCINÉTICOS/ BENZAMIDAS
FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO

• Se absorben tras su adm. VO y alcanzan su concentración máxima

en 1h.

• Metabolismo hepático variable entre personas.

• Biodisponibilidad oscila entre 30-80%.

• Se distribuye ampliamente atravesando BHE y placentaria.

• Eliminación principal por metabolismo hepático y también por la

orina.
 PROCINÉTICOS/ BENZAMIDAS
REACCIONES ADVERSAS

• Poco frecuentes en dosis habituales.

• Se deben al bloque dopaminérgico en el SNC.
• Sedación leve.
• Extrapiramidalismo: distonías faciales y cervicales,
parkinsonismo, discinesia tardía.
• Hiperprolactinemia.
• Amenorrea, ginecomastia, galactorrea.
 PROCINÉTICOS/ BENZAMIDAS
REACCIONES ADVERSAS

• Cisaprida: se ha retirado por casos de arritmia

grave.

• Pueden acelerar la absorción de fármacos pero el

acortamiento del tiempo de tránsito puede
disminuir la biodisponibilidad de otros, como
digoxina.
 PROCINÉTICOS/ BENZAMIDAS
INDICACIONES TERAPEÚTICAS:
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico. Metoclopramida en
dosis de 10mg 3v/d.

• Dispepsia funcional.

• Síndrome del intestino irritable. (Cisaprida) cuando cursa con

estreñimiento.

• Gastroparesia. Se utilizan 20min antes de las comidas.

• Vómito.

Evacuación muy rápida de
haces demasiado líquidas
La mayoría originadas por
trastornos del transporte
intestinal de agua y
electrolitos
Si los líquidos no se
absorben, las heces serán
blandas y líquidas. Las heces
serán igual si el sistema
digestivo produce un exceso
de líquidos

Por lo general la diarrea se

produce por causas
Las complicaciones son Pueden llegar a evacuar
infecciosas gastroenteritis
deshidratación y cerca de un litro de heces
viral que es autolimitada en
desequilibrio de electrolitos líquidas en un día
pacientes
inmunocompetentes
 El objetivo del tratamiento El rotavirus es causante de
en diarrea es prevenir o epidemias de diarrea aguda
tratar la deshidratación a sobre todo en niños, existe
través del aumento de tratamiento para virus solo
líquidos o utilizando sales se necesita un tratamiento
de rehidratación oral para la sintomatología

Las
enterobacterias
Los parásitos pueden producir diarrea
pueden causar
epidemias

En pacientes con colitis ulcerosa tener

cuidado por el riesgo de megacolon toxico
lo seguro son sales de rehidratación oral
La absorción de Na Y
cloruro está asociada Seguido por el
con la captación de movimiento de agua en
glucosa por el la misma dirección
enterocito

Una mezcla equilibrada

de glucosa y electrolitos
Evita la deshidratación en volúmenes
proporcionales a la
perdida
 Sodio 90 mmol/l
Cloruro 80 mmol/l
Potasio 20mmol/l
Citrato 30 mmol/l
Glucosa 11 mmol/l

• La glucosa facilita la absorción de sodio (y por lo tanto el agua) en el

intestino delgado.
• El sodio y el potasio son necesarios para reemplazar las pérdidas de estos
iones esenciales durante la diarrea (y vómitos).
• El Citrato corrige la acidosis que se produce como consecuencia de la
diarrea y la deshidratación.
• Las sales de Rehidratación Oral están indicadas para su uso en: Terapia de
rehidratación oral, gastroenteritis y diarrea
 Cuidados
Efectos adversos Contraindicaciones
especiales

Insuficiencia renal aguda Perdidas fecales intensas >

Vomito generalmente se y crónica. 10 ml/kg/h
debe a administración Distensión abdominal con
Alcalosis metabólica.
muy rápida de la SRO Íleo
Obstrucción intestinal,
paralítico

íleo paralítico, Deshidratación grave y/o

Si esto sucede parar 10 Shock hipovolémico.
min y reiniciar vómitos incoercibles,
deshidratación severa. Cuadro clínico
administración a un potencialmente quirúrgico.
ritmo más lento Insuficiencia cardíaca
grave. Alteración de nivel de
conciencia
 PLAN A PLAN B PLAN C

• No deshidratación: • Deshidratación • Deshidratación severa:

• Incrementar la ingesta moderada: • Hospitalizar para
de líquidos(SRO y • Administrar 50-100 hidratación IV con
suplementar con zinc ml/kg durante 4 horas lactato de sodio o
• No suspender la • Iniciar suplementación solución salina al 0.9%
lactancia con zinc luego de 4 • Administrar 50ml/kg
• Luego de cada horas. en la primera hora,
deposición administrar • No descontinuar la luego 50ml/kg/hora en
líquidos siguiendo el lactancia las siguientes 2 horas
siguiente esquema: • Reevaluar para • Dar SRO tan pronto el
• Niños menores de 2 cambiar el plan de niño pueda beber
años 50-100ml tratamiento • Reevaluar para cambio
• 2 a 10 años 100-200ml de plan en 3 horas
• Mayor a 10 años libre • Si la IV no es posible
demanda administrar líquidos
por sonda nasogástrica
20ml/kg/hora por 6
horas
 Deshidratación Deshidratación Fase de
Rehidratación:
leve severa: mantenimiento
• de acuerdo con • 50 mL/kg en 4-6h • Tratamiento IV • Diarrea continua
libre demanda, leve o moderada:
tolerancia, sed y 100 a 200
respuesta al mL/kg/día hasta
tratamiento que cese la
diarrea
• Diarrea continua
severa: 15
mL/kg/h hasta
que cese la
diarrea, máximo
1 000 mL/h
• Sobres de 27.9g • Solución oral 250ml
• Sodio: 89.5mEq • Sodio: 45mEq
• Potasio: 20.1mEq • Potasio: 20mEq
• Cloruro: 80mEq • Cloruro: 35mEq
• Citrato: 29.6mEq • Citratro:30mEq
• Glucosa:20g/l • Glucosa:25g/L
Sales de
hidratación
Oralyte 45
oral
(provenco)

Oralyte 45 Oralyte 75

• Solución oral de 500ml • Solucion oral 500ml

• Sodio: 45mEq • Sodio: 75mEq
• Potasio: 20mEq • Potasio: 20mEq
• Cloruro: 35mEq • Cloruro: 65mEq
• Citratro:30mEq • Citrato:30mEq
• Glucosa:25g/L • Glucosa: 20g/L
 Oralyte 90
• Solucion oral de 500ml
• Sodio: 90mEq
• Potasio: 20mEq
• Cloruro: 80mEq
• Citrato: 30mEq
• Glucosa: 20g/L

Pedyalite
• Solución oral de 500ml
• Sodio: 30mEq
• Potasio: 20mEq
• Cloruro: 30mEq
• Lactato: 25mEq
• Calcio: 4mEq
• Magnesio: 4mEq
• Glucosa: 50g/L

Pedyalite 45
• Solucion oral 500ml
• Sodio: 45mEq
• Potasio: 20mEq
• Cloruro: 35mEq
• Citrato: 30mEq
• Glucosa: 25g/L
Pedyalite Hidraplus
SR 90 45
Solución oral 500ml Solución oral 500ml

Sodio: 90mEq Sodio: 45mEq

Potasio: 20mEq Potasio: 20mEq
Cloruro: 80mEq Cloruro: 35mEq
Citrato: 30mEq Citrato: 29mEq
Glucosa: 20g/L Glucosa: 25 g/L
 Se utilizan en el tratamiento de la diarrea aguda no complicada de los
adultos pero no en la de los niños pequeños. Sin embargo, en caso de
deshidratación, la reposición hidroelectrolítica es prioritaria.

Imodium
Contraindicaciones Terapéutica
(Loperamida)
Trabaja cesando la
actividad del plexo
mientérico, hace que
Indicado en diarreas Niños menores de 2 disminuya la motilidad
agudas y crónicas, años provocando que aumente
el tiempo de permanencia
y que se absorba más agua
en la materia fecal
No debe
Logra la disminución No cruza la barrera HEC por
administrarse en tanto no tiene efectos
de # y volumen de las
pacientes con centrales como un opioide
heces
disentería aguda habitual, pero si provoca
estreñimiento
 Farmacocinética
• Absorción: Se absorben pequeñas
cantidades en el tracto gastrointestinal:
absorción oral de 3%.
• Distribución: tracto gastrointestinal 85%,
hígado 5% y otros tejidos de 0.04 a 0.2%.
• Metabolismo: metabolizado en hígado
• Excreción: excreción renal de 1%, heces de
25-40%. vida media de eliminación es de 7 a
15 horas
Dosis
Adultos durante ataques diarréicos 4 mg,
seguido de 2 mg después de cada
deposición hasta un máximo de 16 mg /
día.
Niños 1 capsula
Maximo diario 8 C relacionado al peso
(3Cx 20kg)

Presentaciones
Imodium caja x 10 y 20 capsulas
Lorepamida: 2mg
Imodium: 2mg
Velaral: 2mg
 HIDRASEC
Componente: RACECADOTRIL composición
Sobres de 10 mg y 30 mg de rececadrilo
Capsulas 100 mg de rececadrilo

Contraindicaciones: pacientes con Dosis y vía de administración

hipersensibilidad puesto que la sacarosa es una
fuenta de glucosa y fructose, síndrome de mala
absorción deficiente de glucosa
Se debe administrar junto al tratamiento de
rehidratación oral
La dosis recomendadas es de 1.5mg/kg de peso
corporal, 3 veces al día
La dosis diaria no debe exceder 8mg/kg

Considerar el peso del niño para calcular la dosis.

La dosis debe administrarse hasta 8 horas
después que cese la diarrea

edad # de sobres x toma

De 3 a 9 meses menos de 9 kg 1 S de 10mg x toma
De 9 meses a 2 años y medio (9-12kg) 2 S de 10 mg x toma

De 3-9 años (13-27kg) 1 S de 30 mg x toma

Mas de 9 años (27 kg) 2 S de 30 mg x toma
FARMACOLOGÍA DEL ESTREÑIMIENTO
Laxante:

• Lactulosa
• Bisacodilo
 Laxantes. Clasificación según
mecanismo de acción.

AGENTES FORMADORES DE MASA FECAL

AGENTES LUBRICANTES DEL CONTENIDO

FECAL.

AGENTES OSMÓTICOS Y ESTIMULANTES

POR CONTACTO.
Indicaciones. En caso de estreñimiento es suficiente modificar la dieta (> fibra),
hidratación adecuada, ejercicio y mejores hábitos defecatorios.

Se usa los laxantes cuando el esfuerzo para defecar es perjudicial,

como hernia inguinal, hemorroides.

Igualmente se usa en estreñimiento por ingesta de fármacos

como opioides en pacientes en fase terminal.

Uso prolongado, raro, puede causar trastornos electrolíticos

severos y de la función renal.
 Laxantes osmóticos: lactulosa
Porque la
Llega al colon sin disacaridasa para su
Disacárido sintético.
sufrir cambios. degradación no está
en el íleo.

Reduce el pH Las bacterias del

gástrico y disminuye Como galactosa, colon la dividen en
la reabsorción de fructuosa y sorbitol. monosacáridos no
amoníaco. absorbibles.

Se usa en
encefalopatía
hepática.
Indicaciones. Contraindicaciones:

Constipación. Galactosemia.

Encefalopatía Intolerancia a la
hepática. fructuosa.

Cuidados
especiales en
intolerancia a la
lactosa.
Posología:
• 10 a 20 g VO como dosis
única diaria.

Presentaciones:
• Lactulosa: solución oral
200 ml 65mg/100ml.
 Laxantes de contacto:

Forman parte de este

grupo las antraquinonas
Aumentan la motilidad y
naturales y sintéticas y los
secreción intestinal.
derivados de
difenilmetano.
 • Para limpiar el intestino antes de
Indicaciones: pruebas diagnósticas.
• Constipación.

• Cólico intestinal.
• Diarrea con riesgo de deshidratación.
• Alteraciones hidroelectrolíticas en
Efectos uso prolongado.
• Lesiones del plexo mioentérico

adversos: ocasionando alteraciones

irreversibles del peristaltismo
intestinal.
• Precaución con diuréticos por
alteraciones electrolíticas.
Derivados de Glucosidos del Sen: Ex-Lax gragea 15mg.
las
antraquinonas:

Senokot: comprimido de 8.6 mg.

Derivados de Bisacodilo: VO 5 a 10 mg dosis única diaria o V. rectal 10 mg

difenilmetano: dosis única diaria.
Dulcolax: comprimido 5 mg.

Anulax: supositorio 5 y 10 mg.

 Laxantes rectales.
Usados para impactación fecal.

Previo a endoscopias o examenes radiológicos

del colon.

Previo intervención quirúrgica.

Estreñimiento en pacientes encamados.

Irrita la mucosa rectal.

 •Supositorios de
glicerina
Glicerina:
•Kalmo
(supositorios)
• Tratan los espasmos musculares.

• Calman o neutralizan las contracciones involuntarias de los

músculos.

• Se utilizan en los espasmos digestivos, en los dolores

tipo cólico hepático o nefrítico

Pramiverina, Metamizol, Mebeverina

 Fármacos espasmolíticos
• Los espasmolíticos ejercen su efecto terapéutico mediante la relajación de la fibra muscular lisa
de la pared gastrointestinal por un mecanismo directo, no mediado por receptores de ningún
neurotransmisor.

• Inducen la relajación de todo tipo de fibra muscular lisa, probablemente por su capacidad de
inhibir la fosfodiescerasa y elevar los niveles intracelulares de AMP cíclico.

• Los más empleados son papaverina , mebevirina , fenpipramida , pramiverina, pitofenona y

trimebutina.

• En dosis altas pueden producir hipotensión por relajación de la musculatura lisa vascular.
 Fármacos espasmolíticos
• En general se utilizan asociados a agentes anticolinérgicos -atropina, butilescopolamina,
metilescopolamina , dicloverina, otilonio bromuro y pinaverio- como tratamiento sintomático de
dolores cólicos tanto gastrointestinales como ureterales y uterinos.

• Una de sus principales indicaciones es el tratamiento del dolor abdominal en pacientes con
síndrome del intestino irritable.

• La butilescopolamina se emplea por vía intravenosa para disminuir la motilidad duodenal y

facilitar así la realización de colangiografía retrógrada endoscópica.

• El analgésico pirazólico metamizol (o dipirona ) posee también una ligera actividad relajante de la
fibra muscular lisa, por lo que también es útil, especialmente en asociación, como espasmolítico.
Antiespasmódicos se utilizan Efectos secundarios
comúnmente en el • provocan sequedad
síndrome del intestino de boca
irritable: • estreñimiento
• problemas de
• ayuda a aliviar algunos de eliminación de orina
los síntomas como
espasmos , distensión y
dolor abdominal.

• reduce la motilidad de los

intestinos.
 Antimuscarínicos
Intestino esta controlado
bloquean los receptores
por una red extensa de
muscarínicos y reducen
neuronas (SN) ayudan a
la cantidad de
controlar la motilidad
contracciones

Y estos productos
Neuronas son
funcionan mediante la
estimuladas por
unión a receptores lo
productos químicos de
que provocan relajación
todo el cuerpo
o contracción
 Antiespasmódicos pertenecen a dos grupos
farmacológicos

actúan por acción

mecanismo
directa
anticoli-
nérgico sobre el Relajan el músculo
Antagonizando a la músculo liso y alivian el dolor
acetilcolina en los asociado con una
receptores muscarínicos
contracción del
intestino

Relajantes
musculares lisas
como alverina,
mebeverine y
aceite de menta
Antiespasmódicos Alcaloides naturales y
semisintéticos con
genéricos estructura de amina
terciaria:
Atropina
Escopolamina
Sintéticos con Derivados de
estructura de alcaloides naturales
amonio cuaternario: con estructura de
Clidinio de bromuro amonio cuaternario:
Butilescopolamina
Pinaverio de
bromuro Metilbromuro de
homatropina
Valetamato de
Metilescopolamina
bromuro
Sintéticos con
estructura de
amina terciaria:
Amikelina
Trimebutina
Dicicloverina
 Atropina Indicaciones: dispepsia,
antiespasmódico
representativo.
síndrome de colon irritable,
enfermedad diverticular
600 microgramos

Precauciones:re-
Contraindicaciones: glaucoma de flujo gastroesofágico;
ángulo cerrado; miastenia gravis;
íleo paralítico; estenosis pilórica;
infarto agudo de
hipertrofia prostática miocardio;
hipertensión;

Posología:
Dispepsia, Efectos adversos: estreñimiento;
síndrome de disminución de las secreciones
colon irritable, bronquiales, retención urinaria;,
enfermedad fotofobia, sequedad de boca,
diverticular, por enrojecimiento y sequedad de
vía oral, ADULTOS
piel, nausea, vómitos y vértigo
0,6-1,2 mg por la
noche
Escapolamina

Conocida como Mecanismo de Farmacocinética

l-hioscina acción
• Intramuscular o
• Antagoniza la subcutánea, vía
• Efectos potentes acetilcolina en los
en el iris oral o tópica
receptores
• Inyectable: muscarínicos (piel, • Los efectos ocurren
ampolla de 1 ml SNC, ojo) de 15 a 30 minutos
conteniendo 20 • Indicaciones: después de la
mg. prevenir las náuseas administración
• Supositorios de 10 y los vómitos
mg. asociados con la
enfermedad de
movimiento, para
reducir la salivación y
el exceso de
secreciones
bronquiales
 Reacciones
Posología Contraindicado
adversas

Gotas
Glaucoma de
Adultos y niños >6 Ángulo cerrado o Xerostomía
años: 3 veces/día 1 abierto ya que Somnolencia
ml = 20 gotas = 10 produce midriasis
mg).

Ampollas
Adultos y niños Obstrucción del En el SNC producir
mayores de 12 tracto urinario Cefalea
años: 1-2 ampollas
Obstrucción Desorientación
(20-40 mg) pueden
gastrointestinal Mareo
ser administradas
por vía IV
 Derivados de alcaloides
naturales con estructura de
amonio cuaternario
Butilescopolamina
Mecanismo de acción
Espasmolítico sobre músculo liso
gastrointestinal, biliar y genitourinario.
Posología Contraindicado
Oral Hipertrofia
prostática
Adultos y niños > 6 años: 10-20 Estenosis del píloro
mg, 3-5 veces/día, máx. 100
Íleo paralítico
mg/día

Precaución
Embarazo 1 Reacciones
trimestre adversas
Lactancia inhibe la Xerostomía
secreción de leche
 Farmacocinética
Absorción
irregular
Metabolismo
hepático

Reacciones Posología
adversas
Vía oral adultos 5
Visión borrosa a 10 mg 3 veces al
Xerostomía día

Contraindicado Indicación
Hipersensibilidad Ulcera péptica
a cualquier recudir la
derivado de la secreción ácido
belladona grasa
Bromuro de otilonio. Espasmo abdominal
(espasmos del tracto biliar, cólico ureteral
y renal, menstruación dolorosa), síndrome
del intestino irritable.
Nombres comerciales: Spasmoctyl

Bromuro de pinaverio. Síndrome del

intestino irritable, discinesia biliar colitis
espasmódica.
Nombres comerciales: Eldicet

Trimebutina. Gastritis y vómitos

asociados a úlcera gastroduodenal,
espasmo del píloro, síndrome del
intestino irritable, discinesia biliar,
náuseas y vómitos postoperatorios.
Nombres comerciales: Polibutin.
Tienen acción directa sobre el • Mebeverina
músculo por un mecanismo
desconocido hasta el
• Papaverina
momento actual.

Deben ser reservados a casos

donde los anticolinérgicos
estén contraindicados, ya que
su eficacia es dudosa.
 Actúa directamente sobre
el músculo liso del tracto
GI, aliviando los
espasmos sin afectar
la motilidad normal
del intestino

Posología(135mg)
Contraindicado Síndrome del
Hipersensibilidad Mebeverina intestino irritable
100 mg c/d 8
Íleo paralítico horas

Indicaciones
Síndrome del intestino
irritable: dolores y calambres
abdominales persistentes
 Principales acciones en el
músculo cardíaco y liso

PRESENTACIÓN Reacciones adversas

Contraindicada
Papaverina 80 mg/2 mL Nausea
Bloqueo auriculoventricular
Papaverina comprimidos Anorexia
completo.
150 mg Dolor abdominal
 Fármacos absorbentes

Absorben toxinas bacterianas y sustancias

Sales de magnesio
toxicas

Recubren la mucosa inflamada

Hidróxido de alumninio
protegiéndola

Impiden la acción irritante del contenido

Carbón activado
intestinal

Disminuyen la actividad motora propulsiva

Caolín
exagerada

Pectina
 CARBON ACTIVADO
• Intoxicación por barbitúricos , carbamazepina,
teofilina, metotrexato, impramina, sulfas,
morfina, atropina, aspirina, anfetaminas,
Indicaciones paracetamol
• Administrar lo más pronto posible, preferible
dentro de las 2 horas de la ingesta del tóxico

• No administrar en intoxicación por álcalis

cáusticos, ácido bórico, litio, alcohol, cianuros
Contraindicaciones sales de fierro
• Contraindicado en pacientes que han perdido
la conciencia

• Neumonitis por aspiración

• Desequilibrio hidroeléctrico
Efectos adversos

• Adultos: 50 g, dosis única para prevenir

absorción y cada 6 horas para eliminación
Posología activa
• Niños: 25g, dosis única
• Lactantes: 1g/kg dosis única
Fármacos Antieméticos:

• Metroclopramida

• Ondasetrón

• Granisetrón

• Cleboprida
FARMACOLOGÍA DEL VÓMITO

• Los derivados benzamídicos metoclopramida y cleboprida, el neuroléptico clorpromazina y la

domperidona ejercen su efecto antiemético principalmente mediante el bloqueo de los
receptores dopaminérgicos D2

• Los antagonistas de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 - ondansetrón y derivados- son los
fármacos más empleados actualmente en los vómitos asociados a la quimioterapia
antineoplásica. Su efectividad y la escasa frecuencia de electos secundarios de este grupo, en
comparación con las benzamidas, son sus principales ventajas.

• Los antihistamínicos H1 son los agentes más eficaces en la prevención y el tratamiento de las
náuseas y los vómitos asociados a la patología vestibular.
 Bloqueantes de los receptores 5-HT3:
granisetrón, ondansetrón
• Desarrollados en década de los 80.

• Luego de conocer la participación de la serotonina en los

vómitos por quimioterapia.

• Bloquean estos receptores.

• Fármacos de elección en el tto. de nauseas y vómitos por

agentes antineoplásicos.

• Mejor tolerancia y más efectivos que los benzamídicos.

 Mecanismo de acción y acciones
farmacológicas
• Acción antiemética por bloqueo selectivo de receptores 5-HT3
centrales y periféricos.

• Todos tienen afinidad similar por sus receptores diana, 200 a

600 veces mayor que su ligando fisiológico.

• Favorecen el vaciamiento gástrico, aunque enlentecen el

tránsito intestinal.

• Puede aparecer estreñimiento.

 Farmacocinética
• Rápida absorción VO.

• Biodisponibilidad del 50%.

• Unión a proteínas plasmáticas superior al 75%.

• Metabolismo hepático.

• Metabolitos excretados por la orina.

• Semivida varía, 3-4h para ondansetrón y granisetrón.

 Reacciones adversas
• Baja incidencia de efectos secundarios, ventaja sobre
las benzamidas.

• Cefalea, mareo, vértigo y estreñimiento.

• Aumento pequeño de transaminasas sin relevancia

clínica.
 Indicaciones terapeúticas
• Profilaxis y tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por
antineoplásicos.

• Vía de administración de elección para ondansetrón y granisetrón: oral.

• No necesita reajuste de dosis en caso de IR.

• Prevención y tratamiento de vómitos posquirúrgicos asociados a

anestesia. (ondansetrón EV)
 Llamados bacterias
Son bacterias vivas y
“útiles” “buena”
levaduras que son
porque ayudan a
buenas, para el
mantener el intestino
sistema digestivo
sano

Cuando se pierde
“buenas” bacterias
los probióticos pueden
ayudar a las reemplazar
Modificación de la flora
Producción de vitaminas Asimilación de
evitando la colonización
como la B2, B6 y biotina oligoelementos
patógena

Modulación de la
Prevención del
inmunidad al evitar la
desequilibrio de la flora Actividad antitumoral
translocación bacteriana
intestinal

Reducción de la Mantenimiento de la
incidencia y duración de integridad de las
diarreas mucosas
 FARMACOCINÉTICA Y
Presentación Indicaciones terapéuticas
FARMACODINAMIA
• Capsula 800mg • diarreas banales e • son de origen microbiano
• Sobre 160mg infecciosas, y de acción intraluminal.
• bacterianas y/o virales • producen y excretan
• diarreas causadas por elementos activos hacia
quimioterapia y el medio de cultivo,
antibioticoterapia después son muertos por
• protector y restaurador calor y liofilizados.
fisiológico de la flora • Los componentes activos
intestinal. producidos incluyen
sustancias contenidas en
el cuerpo de la bacteria o
presentes sobre la
superficie celular y
sustancias secretadas
hacia el medio de cultivo
Contraindicaciones

Hipersensibilidad al Lactobacilos LB

Restricciones en embarazo y lactancia

No hay

Dosis
Lactantes y niños menores: Tomar 1 sobre cada 12 horas durante 4 a 7 días iniciar la
primera toma con dos sobres.
Niños mayores y adultos: Tomar 1 sobre cada 12 horas, disuelto en un poco de agua
durante 4 a 7 días. Iniciar la primera toma con 2 sobres.
 Restaurador y protector de la
flora intestinal

Composición
• Cada sobre o cápsula contiene polvo liofilizado de lactobacillus accidophillus 170mg en doble envoltura de
soya

Indicaciones
• Tratamiento de diarreas bacterianas o virales y causadas por antibioticoterapia o
quimioterapia.
• Protector y restaurador fisiológico de la flora intestinal.
• Coadyuvante en el tratamiento de colon irritable y pac. con intolerancia a la lactosa.

Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al componente de la fórmula
• No interacciona con • Niños: < de 12 un sobre c/ • Sobres: caja de 6 sobres
ningún fármaco 12h de 1g
Niños > de 12 y adultos 1 Cápsulas: 6 cápsulas
capsula c/12 h. en diarreas Cada uno contiene 170mg
severas aumentar la dosis de lactobacillus
a 1-2 sobres o 1-2 capsulas acidophilus
c/8h
Dosis y vía de
Interacciones
administración Presentación
medicamentosas
oral
 Restaurador biológico de la flora
bacteriana

Diarrea asociada al Diarrea asociada a Diarrea en casos de

uso de antibióticos la nutrición enteral SIDA

Formas recurrentes
de diarrea y colitis Síndrome de
Diarrea del viajero
por clostridium intestino irritable
difficile

Enterocolopatia por Gastroenteritis

clostridium difficile aguda
 Precauciones y
Presentaciones Posología
contraindicaciones

1 capsula o un sobre
En pacientes son
2 veces al día hasta
sonda venosa central Capsulas de 200mg
disminuir la
permanente
sintomatología

Desaparece de las
heces 48 horas
Infecciones fúngicas Sobre 200mg
después de
interrumpir la terapia
Lactobacilo+tiamina+piridoxina
+rivoflabina+ nicotamida

Tableta dispersable
Lactobacilo 60 millones colonia
tiamina (vit B1) 2mg
piridoxina(vit.b6) 2.5mg
Rivoflabina(vit.b12)1.5mg
nicotamida(vit.b3)20mg

Solucion oral
Lactobacilo 40 millones de colonias
LACTOSIL
Tiamina 2mg
Nicotamida 20mg
Piridoxina 1.5mg
Rivoflabina 2.5mg