BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

- La relajación muscular puede ser producida por bloqueadores

neuromusculares, bloqueo regional nervioso o anestésicos inhalados.

TRANSMISION NEUROMUSUCULAR
- La asociación entre neurona motora y fibra muscular se da en la unión
neuromuscular, y están separadas por la hendidura NM.
- Cuando se produce la despolarización de la membrana neuronal , se
produce una entrada de calcio por canales volaje dependientes, para que las
vesículas donde se encuentra la ACh se puedan movilizar y fusionar con la
membrana en la porcion terminal del axón.
La ACh debe viajar por la hendidura sináptica y unirse con los R Nicotinicos
que se encuentran en la PLACA MOTORA (Ubicada en la fibra muscular).
- Lor receptores de ACh están compuestos por 5 subunidades proteicas, dee
las cuales 2 son ALFA, par que el receptor sea activado 2 moleculas de ACh
deben unirse a las subunidades alfa (una molecula en cada subunidad alfa).
Al activarse el receptor por la unión de las 2 moleculas , se abrirá un canal
ionico en el centro deel receptor. Este canal permite la entrada de Na+ y
Ca++ y la salida de K , asi se despolarizara la membrana y se abrirar canales
de Na+ dependientes de voltaje en la membrana alrededor de la unión NM y
asi generar un potencial de acción en la fibra muscular.

CLASIFICACION
Todos son compuestos de amonio cuaternarios.
1. Despolarizantes:
- Son AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ACh
- Son parecidos a la ACh .
- Se unen rápidamente al R. pero no son metabolizados por la ACholinesterasa
por lo que su concentración en la hendidura sináptica no disminuye tan
rápido, Esto produce una dspolarizacion prolongada. La RNM se produce
porque la apertura d los canales de Na alrededor de la placa motora es
dependiente del tiempo (Despues de la apertura inicial se inactivan, y no se
pueden volve a abrir hasta que se repolarice la membrana, pero la membrana
no se puede repolarizar mientras la molecula siga unida al R.).
- Es un bloqueo tipo I
2. NO DESPOLARIZANTES:
- Son ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DEL RECEPTOR DE ACh
- Se unen al R. pero no producen la apertura del canal, por lo que no se
produce despolarizacion.
- Producen BnM aunque solo este bloqueada 1 subunidad alfa.
3. BLOQUEO DUAL
- Producido por agentes despolarizantes, que al permanecer mucho timpo el
R. se desensibiliza por lo que no se produce mas dspolarizacion , sin
embargo al pemanecef unida la molecula producen un bloqueo de tipo no
despolarizante (tipo II).

1. DESPOLARIZANTES
- SUCCINILCOLINA:
-Compuesto por 2 moleculas de ACh unidas
-Inicio de acción rápido :30-60 seg + Duracion:< 10 minutos
-Rapidament metabolizada desde su entrada al organismo, por la
SEUDOCOLINESTERASA ubicada en el plasma sanguíneo.
Paralisis prolongada puede darse por hipotermia, embarazo, IR, Insuficiencia
hepática, uso de inhibidores de colinesterasa, Enzima anormal. En estos
casos se debe reintubar y sedar hasta que acabe la paralisis.
-DOSIS:1-1,5mg/kg . Se pueden usar dosis dee 10mg en bolo para producir
paralisis breve pero intensa en procedimientos cortos.
-Uso en intubación de secuancia rápida y peridos de RNM intensa pero
breve. Su uso de rutina ha caído por la disponibilidad de FNM no
despolarizantes de duración intermedia.
-RAM:
..Bradicardia con la segunda dosis.
..Fasciculaciones.
..Hiperkalemia : produce aumento de 0,5 mEq/L por cada dosis.
..Mialgias.
..Incremento en presión intraabdominal por fasciculaciones de la pared
abdominal ( NO se ha demsotrado que la succinilcolina aumente riesgo de
broncoaspiracion)
..Incremento en presión intraocular
..Trismus
..Hipertermia maligna
..Paralisis prolongada.
2. NO DESPOLARIZANTES
- En general las benzilisoquinolinas liberan histamina y los aminoesteres
tienen efecto vagolitico principalmente el pancuronio y casi imperceptible con
rocuronio o vecuronio.

- BENZILISOQUINOLINAS:

ATRACURIO:
- Metabolismo y excresion independientes de hígado y riñon por
Metabolismo de Hoffman.
-DOSIS DE INTUBACION: (0,3-0,6mg/kg) 0,5 mg/kg y DOSIS DE
MANTENIMIENTO 0,1 mg/kg cada 10-20m
-RAM derivadas de la liberación de histamina, que se vuelve significante
con dosis >0,5mg/kg:
..Hipotension y taquicardia
..Broncoespasmo por lo que se debe evitar en asmáticos
..Alergia

CISATRACURIO:
- Isomero del atracurio 4 veces mas potente
-Metabolismo y excresion independientes de riñon e hígado por ser
eliminado via Hoffman al igual que el atracurio
- DOSIS INTUBACIÓN: 0,15 mg/kg y DOSIS DE MANTENIMIENTO
1 – 2 mcg/kg/min.
-RAM: libera mucha menos histamina que el atracurio por lo que son raras

- AMINOESTERES

PANCURONIO:
-Eliminacion Renal
- DOSIS DE INTUBACIÓN: 0,1 mg/kg y DOSIS DE MANTENIMIENTO 0,04
mg/kg cada 20-40m
-RAM:
.. HTA y taquicardia: Por disminución del efecto parasimpático y por
aumento en la liberación y disminución en la recaptacion de catecolaminas.
Dosis repetidas usar con precaucion en ateroesclerosis , Hipertrofia
ventricular, estenosis aortica.
.. Arritmias
.. Alergia

VECURONIO
-DOSIS INTUBACION 0,1 mg/kg
-Misma potencia con menos efectos adversos que el pancuronio
 -Eliminacion biliar principalmente
-RAM escasas

ROCURONIO
-Eliminacion hepática
-DOSIS DE INTUBACION: 0,6 mg/kg y DOSIS DE MANTENIMIENTO: 0,15
mg/kg
-RAM raras
REVERSION DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR
- La succinil colina es metabolizada por la pseudocolinesteras en el plasma
sanguíneo. Sin embargo no hay ningún agente especifico para su reversión
pero afortunadamente su efecto es de corta duración.
- Contra los agentes no despolarizantes se pueden usar inhibidores de la
colinesteras , para que no se degrade la ACh y esta desplace al BNm no
dspolarizante. Se debe usar conjunta con atropina porque poroduce efecto
muscarinico.
- Neostigmina, piridostigmina, edrofonio.