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MECANISMO DE ACCION:

se necesita del 5trifosfato de


zidovudina, el cual se fosforila mediante
3 enzimas, la cinasa de timidina, la
cinasa de timidilato y la cinasa de
nuclesido difosfato.
El 5`trifosfato de zidovudina acta como
inhibidor competitivo de la transcriptasa
inversa y como finalizador de cadena al
incorporarse al ADN provirico,
interrumpiendo su prolongacin.

MECANISMO DE RESISTENCIA:
Vinculada a mutaciones en los codones de
retrotranscriptasa 41,44,70,210,215 y 219; se las
conoce como TAM porque confieren resistencia
cruzada a otros anlogos.
TAM induce la escisin de los anabolitos
nucletidos incorporados a travs de la
pirofosforolisis .

Farmacocintica y farmacodinamia:
- Biodisponibilidad: sistmica a 64%
- Absorcin: rpida y buena en TGI.
- Distribucin: [P] mx. en 1h; cruza la BHE, se detecta
en leche materna, semen y tej. Fetales. La relacin
LCR/P es de 0,6. Su unin a protenas plasmticas es un
34 a 38%.
- Metabolismo: es heptico; se convierte en 5-
glucoronilzidovudina
- Excrecin: Gran parte en orina como frmaco sin
modificar y como metabolito.
- T1/2: EC:1h, IC:3-4h

USO TERAPEUTICO:

para VIH-1 y 2:
virus linfotrpico de clulas T humanas (HTLV)
trombocitopenia por VIH,
prevencin de la trasmisinde madre a hijo del
virus,
profilaxis del personal de salud





EFECTOS SECUNDARIOS:

Fatiga, malestar general, Mialgias, anorexia,
Nusea, cefalalgia e insomnio.
Supresin medular en forma de anemia o
granulocitopenia.
Macrocitosis eritrocitica sin anemia
Hiperpigmentacin de uas
Miopata por alteracin del ADN mitocondrial
Sindrome de acidosis lactica-esteatosis.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Probenecid, fluconazol, atovacuona y Ac V.: [P]
Estavudina: existe antagonismo.
PRESENTACIONES: RETROVIR, AZT,
ZDV
comprimidos
Capsulas: 100 y 250 mg
Tabletas: 300 mg
Solucin oral: 100 ml/1g (cada 1 ml con 10 mg)
Fco. Amp. : 200 mg, 10mg/ml
Dosis: Adultos: 250 300 mg/12 h, Nios: 300
600 mg/m2/da cada 8-12 hrs