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Mervin Chávez Castillo

Médico Cirujano
DM Tipo 1 DM Tipo 2 DM Gestacional
Insulina
Metformina
Inhibidores SGLT2

Tratamientos basados en Incretinas


• Análogos GLP-1
• Inhibidores DPP-4
Análogos de la Amilina
Secretagogos de
Insulina
• Sulfonilureas
• Meglitinidas
Tiazoldinedionas
Inhibidores α-
ADA
glucosidasa
Péptido C

S S Cadena A

S S
S S

Cadena B
• Efectos Adversos
• Hipoglicemia
• Lipodistrofia – Lipohipertrofia
• Hipersensibilidad local o sistémica
• Resistencia – Desarrollo de anticuerpos anti-insulina
• Edema
• Aumento de peso
• Hipokalemia

• Interacciones farmacológicas:
• Hipoglicemiantes: Salicilatos, betabloqueantes, clofibratos, teofilina,
sulfonamidas, AINEs.
• Hiperglicemiantes: Agonistas adrenérgicos beta, glucocorticoides, diuréticos,
antipsicóticos, anticonvulsivantes, opioides.
Secretagogos de Insulina Sensibilizadores de Insulina
Sulfonilureas Meglitinidas Biguanidas Tiazoldinedionas
Inhibidores de la absorción Tratamientos basados en Incretinas
intestinal de glucosa
Inhibidores de la α-glucosidasa Análogos GLP-1 Inhibidores DPP-4
Inhibidores de la reabsorción Otros
renal de glucosa
Inhibidores SGLT-2 Análogos de Amilina
• Sulfonilureas
• Mecanismo de Acción: Unión de alta afinidad a subunidad SUR1 de canales K+ en CBP.
• Utilidad: Disminución prolongada de glicemia basal.
• Efectos Adversos: Hipoglicemia, aumento de peso, hipersensibilidad, ictericia
colestática, hematotoxicidad
• Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, DM tipo 1, disfunción renal/hepática
moderada-severa.

• Meglitinidas
• Mecanismo de Acción: Unión de baja afinidad a subunidad SUR1 de canales K+ en CBP.
• Utilidad: Control de hiperglicemia posprandial.
• Efectos Adversos: Hipoglicemia, aumento de peso. Menos frecuentes que con SU.
• Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, DM tipo 1.
• Mecanismo de Acción: Inhibición de complejo 1 de cadena respiratoria mitocondrial –
Activación de AMPK.
• Utilidad: Sensibilizador de insulina, euglicémico.
• Farmacocinética: Vía oral, VM de 1,5-3 horas, excreción renal sin metabolismo.
• Efectos Adversos:
• Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, dolor abdominal.
• Reduce absorción de vitamina B12.
• Acidosis láctica.
• Contraindicaciones: Infecciones severas, disfunción cardiopulmonar crónica,
enfermedad renal/hepática severa, antecedente de abuso de alcohol.

• Indicaciones:
• DM Tipo 2 – Primera línea.
• DM Tipo 1 – Coadyuvante.
• DM Gestacional (?)
• Obesidad - Sobrepeso inducido por psicofármacos
• Síndrome de Ovarios Poliquísticos
• Enfermedades Neoplásicas, Cardiovasculares y Neurodegenerativas – Coadyuvante (?)
• Mecanismo de Acción: Agonismo PPARγ.
• Utilidad: Sensibilizador de insulina, euglicémico.
• Efectos Adversos:
• Aumento de peso.
• Anemia, hepatitis.
• Osteopenia/osteoporosis.
• Edema periférico, insuficiencia cardíaca.
• Cáncer de vejiga (?).
• Contraindicaciones: Embarazo, hepatopatías, insuficiencia cardíaca moderada-severa.
• Mecanismo de Acción: Menor absorción intestinal de carbohidratos.
• Utilidad: Hiperglicemia posprandial – Poco efectivos para metas terapéuticas.
• Efectos Adversos: Flatulencia, diarrea, dolor y distensión abdominal.
• Contraindicaciones: Enfermedad inflamatoria intestinal, insuficiencia hepática.
• Utilidad: Hipoglicemiantes en tiempos variables – Coadyuvante en DM Tipo 2.
• Efectos Adversos: Náuseas y vómitos, diarrea, pancreatitis.
• Utilidad: Monoterapia o coadyuvante en DM Tipo 2.
• Efectos Adversos: Rinosinusitis, cefalea, pancreatitis.
• Mecanismo de Acción: Inducción de glucosuria.
• Utilidad: Coadyuvante en DM Tipo 2.
• Efectos Adversos:
• Potencialmente Beneficiosos: Pérdida de peso, disminución de presión arterial.
• No Deseados: Riesgo de amputaciones, Infecciones urinarias, hipoglicemia,
deshidratación, hiperkalemia, aumento de LDL-C, insuficiencia renal,
hipersensibilidad, cetoacidosis, osteoporosis.
• Contraindicaciones: Insuficiencia renal.
• Utilidad: Euglicémico, hipoglicemiante a corto plazo.
• Farmacocinética: Vía SC, VM de 20-150 minutos, metabolismo y excreción renal.
• Efectos Adversos: Hipoglicemia, pérdida de peso.
• Indicaciones:
• DM Tipo 2: Coadyuvante de insulina prandial en pacientes con mal control
metabólico, con/sin uso concomitante de SU y/o metformina.
• DM Tipo 1: Coadyuvante de insulina prandial en pacientes con mal control
metabólico con insulinoterapia optimizada.
Fármaco Eficacia Hipogli Peso ECV Efectos Renales Vía Costo Otras consideraciones
cemia
AE ICC ERD Consideraciones

Insulina Muy Si ↑ ~ ~ ↓FGR = ↓ Requerimiento SC/IM/ Variable Hipoglicemia (!)


Alta EV Reacciones locales

Metformina Alta No ~/↓ ~/+ ~ ~ CI si FGR <30 VO ↓ Efectos GI


Deficiencia B12

Sulfonilureas (2G) Alta Si ↑ ~ ~ Gliclazida>Glimepiride> VO ↓ Falla secundaria (?)


Glipizida>Glibenclamida

Tiazoldinedionas Alta No ↑ Pioglitazona: - ~ Retención hídrica VO ↓ Particularmente efectivo en


+ mujeres y obesidad

Análogos GLP-1 Alta No ↓ Liraglutide: + ~ Liraglutide: Exenatide CI si FGR <30 SC ↑ Efectos GI


+ Pancreatitis (?)
Neoplasias de células C (?)

Inhibidores DPP-4 Media No ~ ~ Saxagliptina: ~ Requiere ajuste de dosis VO ↑ Pancreatitis (?)


-

Inhibidores SGLT-2 Media No ↓ Canaglifozin, Empaglifozin: + NR si FGR <60; CI si FGR VO ↑ ↑ Amputaciones


<30 Múltiples efectos adversos
Gracias.