Antihipertensivo Unmsm

ANTIHIPERTENSIVOS
MR2 CARLOS HUTARRA DIAZ

SEDE: HOSPITAL II CLÍNICA GERIÁTRICA SAN ISIDRO LABRADOR
CALCIO
ARA-II
ANTAGONISTAS
IECAS
DIURÉTICOS
VASODILATADORES
DIRECTOS
ANTIHIPERTENSIVOS
BETABLOQUEADORES
ANTAGONISTAS
DE RECEPTORES
ALFA- INHIBIDORES ANTIADRENERGICOS
ADRENÉRGICOS DIRECTOS DE DE ACCIÓN CENTRAL
LA RENINA 1era LINEA
2era LINEA
Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica, 13e © 2018 by McGraw-Hil ISBN-13: 978-1-4562-6356-0 / Manual terapéutico en geriatría 2da edición. Sociedad española de geriatría y gerontología 2018 ISBN 978-
8491102229 /Tratamiento de la hipertensión arterial: nuevas guías Año 2020; 35(4) http://dx.doi.org/10.11119/BTA2020-35-0
SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA:
• Inhiben la conversión de Ang - I a AngI – II
• La inhibición de la producción de AngII reduce la presión sanguínea y mejora la natriuresis.
• Inhiben la degradación de la bradicinina, que tiene efectos beneficiosos.
• Eliminación principalmente renal.
• Difieren :
• Potencia
• Inhibición de la ACE con efecto directo
• Efecto de un metabolito activo
• Farmacocinética
• Indicaciones terapéuticas, perfiles de efectos adversos y
contraindicaciones.
Grupo sulfhidrilo: Captopril.
Grupo carboxilo: Enalapril. Lisinopril, Quinapril.
Grupo fosforilo: Fosinopril, Perindopril.
CAPTOPRIL
METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
ABSORCION
• El metabolismo es hepático
• Vía oral, absorción rápida Biodisponibilidad • La mayor parte del fármaco se elimina en la
de 75%
orina.
• Comienzo de acción 15 – 60 min.
• Las concentraciones máximas en plasma
ocurren dentro de una hora. La dosis oral varía de 6.25 a 150 mg 2 a 3 veces al día, con inicio
• Reducción de biodisponibilidad con los de tto 6.25 mg tres veces al día o 12,5 mg cada 12 h (ICC-HTA).
alimentos (25-30%). En AM o si se asocian diuréticos, la dosis debe reducirse a 6,25
mg 2 veces al día
SEMIVIDA
Aproximadamente 2 h
ENELAPRIL
Maleato de enalapril es un profármaco que se hidroliza mediante esterasas en el

hígado para producir enalaprilato ( principio activo). El enalaprilato es un potente
inhibidor de la ACE.
ABSORCION METABOLISMO Y ELIMINACIÓN

• Se absorbe rápidamente por VO • El metabolismo es hepático
• Biodisponibilidad oral de aprox. 60% • La eliminación es renal
(no reducido por los alimentos)
• Concentraciones de enalaprilato
alcanzan el máximo después de 3-4 h
La dosis oral varía de 2.5 a 40 mg diarios, con inicio de tto 2.5 y
5 mg diarios (HTA –ICC)
SEMIVIDA AM o si se asocian diuréticos la dosis debe reducirse a 2,5
El enalaprilato tiene t1/2 de aprox. mg/día. Dosis de mantenimiento: 20 mg/día
11 h.
USOS TERAPÉUTICOS DE LOS IECA
DISFUNCIÓN SISTÓLICA DEL VENTRÍCULO IZQUIERDO
ALTO RIESGO DE
INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO EVENTOS HIPERTENSIÓN
CARDIOVASCULARES
DIABETES INSUFICIENCIA
MELLITUS RENAL
EFECTOS ADVERSOS
HIPOTENSION TOS HIPERPOTASEMIA FALLA RENAL AGUDA
POTENCIAL INTERACCION CON

ANGIOEDEMA FETOPÁTICO
ERUPCIÓN CUTANEA
MEDICAMENTOS
EFECTO DE LOS FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS SOBRE LA RESISTENCIA A LA INSULINA Y EL DESARROLLO DE
DIABETES MELLITUS
Protocolos hipertensión arterial Sociedad Española de Medicina Interna Pedro Armario García
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II
IRBESARTAN
ABSORCION
• Los niveles plasmáticos máximos se • Se suprime por eliminación renal (20%)
obtienen aproximadamente 1.5 a 2 h y excreción biliar (80%).
• La depuración plasmática no se ve
afectado por la insuficiencia hepática o
renal de leve a moderada.
SEMIVIDA
El T1/2 del plasma es de 11 a 15 h.
La dosificación oral es de 75mg a 300 mg c/24h
LOSARTAN
LOSARTÁN SE CONVIERTE POR CYP2C9 Y CYP3A4 EN EL METABOLITO EXP 3174 (METABOLITO

ACTIVO DE LOSARTÁN).

Los niveles plasmáticos máximo se producen • Las depuracion del plasma del losartan y
aproximadamente 1 a 3 horas EXP 3174 son a través del riñón y el
hígado (metabolismo y excreción biliar)
• Se ven afectados por la insuficiencia
hepática, pero no Insf renal
SEMIVIDA
T1/2 plasmáticas son de 2.5 y 6 a Se debe administrar por VO una o dos veces al día
9h para una dosis diaria total de 25 a 100 mg.
TELMISARTAN

• Niveles plasmáticos máximos se obtienen 0.5-1 h • Se elimina de la circulación principalmente
por la secreción biliar.
• La depuración se ve afectado por la
SEMIVIDA insuficiencia hepática
T1/2 de 24 h
La dosis oral recomendada es de 20 a 80 mg C/24H
VALSARTAN
ABSORCION
• Se elimina de la circulación por el hígado y la
• Niveles plasmáticos máximos ocurren 2-4 h.
insuficiencia hepática reducirá la eliminación
Alimentos disminuyen la absorción
La dosificación oral es 40-320 mg C/ 24H

SEMIVIDA
T1/2 de 9 h
INHIBIDOR DEL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA-NEPRILISINA.
• Combinación de sacubitrilo y valsartán

• Es el primer fármaco que combina el sitio activo del receptor AT1 con el inhibidor de neprilisina del
sacubitrilo.

• La biodisponibilidad del sacubitrilo es del 60% y
está altamente unida a proteínas (94-97%). • Tras la administración oral, sus metabolitos
• Puede administrarse con o sin alimentos se excretan por la orina y por las heces.
• El inhibidor de la neprilisina bloquea la
degradación del péptido natriurético auricular
(ANP), el péptido natriurético cerebral (BNP) y el
péptido natriurético de tipo C (CNP) así como la Está aprobado para el tratamiento de la ICC con fracción
Ang I y la bradicinina de eyección reducida, con una dosis recomendada de 100
a 400 mg diarios, dividida en dos dosis.
SEMIVIDA
T1/2 de 11 h
TODOS LOS
GRADOS Y TIPOS
USOS TERAPÉUTICOS DE LOS ARA II
DE HIPERTENSIÓN
IRBESARTAN
NEFROPATÍA DIABÉTICA
LOSARTAN
INSUFICIENCIA
CARDÍACA
ICTUS LOSARTAN
ALTERACIONES DE
VALSARTAN
INSUFICIENCIA CARDIACA LA FUNCIÓN RENAL
INSF VEBTRICULAR IZQ (NEFROPATÍA
CANDESARTAN
DIABÉTICA)
EFECTOS ADVERSOS
TOS Y ANGIODEMA
MENOS HIPOTENSIÓN
HIPERPOTASEMIA
FRECUENTE
QUE CON IECA ORTOSTÁTICA
• Anafilaxia
• Hepatitis
• Leucopenia
• Agranulocitosis
• Prurito - Urticaria
RARO • Alopecia
• Vasculitis
Comparative effects of losartan and irbesartan on serum uric acid in hypertensive patients with hyperuricaemia and gout GreÂgoire WuÈrznera, Journal of Hypertension 2001, 19:1855±1860
Mann JFE, Schmieder RE, McQueen M, Dyal L, Schumacher H, Pogue J, et al on behalf of the ONTARGET investigators. Renal outcomes with telmisartán, ramipril, or both, in people at high vascular risk (the ONTARGET study): a
multicentre, randomised, double-blind, controlled trial. Lancet. 2008;372:547-53
Yusuf S,Teo K,Anderson C, Pogue J, Dyal L, Copland I, et al,Telmisartán Randomised AssessmeNt Study in ACE iNtolerant subjects with cardiovascular Disease (TRANSCEND) Investigators, Effects of the angiotensinreceptor blocker
telmisartán on cardiovascular events in high-risk patients intolerant to angiotensin-converting enzyme inhibitors: a randomised controlled trial. Lancet. 2008;372:1174-83.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CA2+
Inhibe el canal de calcio dependiente del voltaje tipo L

M. Liso vascular
Miocardio
C. Nodos SA - AV
• Relajación del M. liso vascular

• < Contractibilidad miocárdica
• < Automaticidad NS
• < Conductibilidad NAV
EFECTOS
VASODILATADORES ANTIARRITMICOS
ANTIHIPERTENSIVO ANTIANGINOSO
DIHIDROPIRIDINAS NO DIHIDROPIRIDINAS
• AMLODIPINO • FENILALQUILAMINAS: VERAPAMILO

• CLEVIDIPINA
• FELODIPINO • BENZOTIAZEPINA: DILTIAZEM
• ISRADIPINO
• LERCANIDIPINO
• NICARDIPINO
• NIFEDIPINO
• NIMODIPINO
AMLODIPINO
• Efecto relajador directo del músculo liso vascular y

cardiaco
• Farmacocinética:
 Via oral
 Absorvido en el tuvo digestivo • Reacciones adversas:
 Se une a las proteínas plasmáticas en 97% • Edema periférico
 Vida media de 35 a 50 h • Cefaleas
 Metaboliza en el hígado • Rubor
 Eliminación renal • Palpitaciones
• Mareos
• Indicaciones • Fatiga
• HTA
• Angina de pecho • Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad al fármaco
• Embarazo
Dosis inicial 2.5mg – dosis máxima 10 mg c/24h • Lactacia
• ICC Fr eyeccion reducida
NIFEDIPINO
• Efecto relajador directo del músculo liso vascular y

cardiaco
• Disminuye resistencia periférica
• Farmacocinética:
 Via oral • Reacciones adversas:
 Absorbido en el tuvo digestivo  Edema periférico
 Vida media de 3 a 4 h  Cefaleas
 Metaboliza en el hígado  Hipotension
 Eliminación renal  Rubor
 Palpitaciones
• Indicaciones
 Mareos
 HTA
 Debilidad
 Diarrea o estreñimiento
• Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad al fármaco
 Hipotensión
 Cardiopatía isquémica Dosis inicial 30mg – dosis máxima 90mg c/8h o c/12h
• Se encuentran entre los fármacos de elección para el tratamiento de la HTA.
• Los más estudiados y utilizados para el tratamiento de la HTA son las dihidropiridinas de acción prolongada.
• El edema periférico son los principales efectos no deseados.
• Puede haber una mayor frecuencia de lograr el control de la PA con bloqueadores de los canales de Ca2+
como monoterapia en AM
AGENTES SIMPATICOLITICOS
BETABLOQUEADOR
• El antagonismo de los receptores adrenérgicos β reduce la contractilidad miocárdica y la frecuencia

cardiaca.
• Reduce la secreción de renina y la actividad de RAS. (Acción antihipertensiva).
DIFERENCIAS FARMACODINAMICAS
Antagonismo receptor B1 Efecto antihipertensivo
Antagonismo receptor B2 Efecto no deseados Vasoconstricción periférica

Broncoconstricción
Hipoglucemia
• Los β bloqueadores no selectivos tienen efectos adversos más fuertes sobre la resistencia vascular
periférica bloqueando también los receptores β2 que normalmente median la vasodilatación.
BETABLOQUEADOR
DIFERENCIAS FARMACOCINETICAS
• Varios β bloqueadores tienen vidas medias plasmáticas relativamente cortas y requieren más de una dosis
diaria. Deben recetarse en formas de liberación sostenida.
BETABLOQUEADOR
• Proporcionan una terapia eficaz para todos los grados HTA. Se prefiere la dosificación una vez al día.
• Las poblaciones que tienden a tener una menor respuesta antihipertensiva a los β bloqueadores incluyen a los
AM y los afroamericanos
• La combinación de un β bloqueador, un diurético y un vasodilatador es efectiva para pacientes que requieren un

tercer fármaco antihipertensivo
• Son fármacos preferidos para pacientes HTA con afecciones como IMA, cardiopatía isquémica, ICC y pueden ser
preferidos para pacientes más jóvenes con signos de aumento de la capacidad simpática.
EPOC CARDIOSELECTIVOS CARDIOPATÍA SIMPATICOMIMÉTICA

S/N ACTIVIDAD
CARDIOSELECTIVOS ARTERIOPATÍA O ACCIÓN
DM ISQUÉMICA
PERIFÉRICA VASODILATADORA INTRÍNSECA
Dislipemia
BETABLOQUEADOR
EFECTOS ADVERSOS
CARDIACOS:
• BRADICARDIA GRAVE VASCULARES:
• DISFUNCIÓN SINUSAL • FRIALDAD DISTAL EXTREMIDADES
• BLOQUEO AV • FENOMENO DE RAYNAUD
• DESENCADENA O AGRAVA ICC • AGRAVAMIENTO DE CLAUDICACION
• HIPOTENSIÓN
• SD DE ABSTINENCIA ( Retiro 10 -14 días)
METABOLICO: BRONQUIALES:
• HIPOGLICEMIA
• HIPERTRIGLICERIDEMIA • DETERIORO RESPIRATORIO EPOC - ASMA
• DISMINUCION HDL
BLOQUEADORES Α-1 Y Β COMBINADOS
CARVEDILOL
• Es un antagonista de los receptores B de 3era generación. Bloquea los receptores β1 β2 α1, pero también
tiene efecto antioxidante y antiinflamatorio
• Es renoprotector y tiene efectos favorables en pacientes con diabetes o síndrome metabólico.
• El medicamento está aprobado por la FDA para su uso en la HTA, ICC y disfunción ventricular izquierda
luego de un IMA.
• CONTRAINDICACIONES:
• ABSORCIÓN: GI • Hipersensibilidad conocida
• METABOLISMO: Hepático • Sd seno enfermo
• ELIMINACIÓN: Se elimina por vía renal • Bloqueo AV de segundo o tercer
grado
• Trast grave de circulación art. Perif.
Dosis inicial 6.25 mg – dosis máxima 50mg c/12h • Bradicardia grave
AM: 12.5 mg c/24h aumentando cada 2 sS hasta 50 • Insuficiencia cardíaca congestiva no
mg. controlada
Son fármacos que > la tasa de flujo
de orina y aumentan la tasa de
excreción de Na+ (natriuresis)
HTA
ICC
DIURÉTICOS La mayoría de las aplicaciones
clínicas están dirigidas a reducir el
IRA - ERC
SD NEFRÓTICO
volumen de LEC CIRROSIS
Se utilizan para ajustar el volumen o

la composición de los fluidos
corporales
Diuréticos de asa o de techo alto o de máxima eficacia
Producen una eliminación de 15-25% de Na
FUROSEMIDA
Diuréticos ahorradores de k de Eficacia ligera

Producen una eliminación de < 5% de Na
ESPIROLACTONA
AMILORIDA
Diuréticos tipo tiazidas de techo bajo o de eficacia media

Producen una eliminación de 5-10% de Na
HIDROCLORTIAZIDA
INDAPAMIDA
DIURETICOS DE TIPO TIAZIDA - EFICACIA MEDIA
• Se refiere a todos los inhibidores del simporte de Na+ -Cl–.
• Bloquean el cotransportador Na+/Cl- en TCD aumentando así la excreción de Na.
• Aumentan la eliminación de Na , Cl, HCo3, K, Mg pero reducen la eliminación de Ca.
• Son ineficaces cuando la tasa de filtración glomerular es inferior a 30
• Indicaciones
 Hipertensión
 Edema ( cardiaca, renal,
hepática)
 Nefrolitiasis (reducen la
hipercalciuria)
DIURETICOS DE TIPO TIAZIDA - EFICACIA MEDIA
PLACEBO
3845 pacientes
>80años
PACIENTES > 80a SE BENEFICIAN DEL TTO ANTIHIPERTENSIVO,
CONPAS
UN>160DIURÉTICO (INDAPAMIDA) EN COMBINACIÓN CON EL
ALEATORIZADOS a recibir
IECA (PERINDOPRIL). LOS OBJETIVOS DE CONTROLIndapamida

PAS<150mmHg EN
PACIENTES >
Duración del
DE 80a PODRÍAN ESTABLECERSE EN CIFRAS
(1,5mg
+
/día) DE PA
< 150/80
estudio: MMHG
EFECTOS BENEFICIOSOS: Perindopril
1,8años -30% Reducción del ICTUS. (2-4mg
-ICC 64% diarios)
-Eventos CVmayores y todas (¾ de los
las causas de mortalidad: 21% pacientes)
Manual of hypertension of the european society of hypertension third edition 2019

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ANTIHIPERTENSIVOS

MR2 CARLOS HUTARRA DIAZ

• Inhiben la conversión de Ang - I a AngI – II

• La inhibición de la producción de AngII reduce la presión sanguínea y mejora la natriuresis.

• Inhiben la degradación de la bradicinina, que tiene efectos beneficiosos.

• Eliminación principalmente renal.

Grupo sulfhidrilo: Captopril.

Grupo carboxilo: Enalapril. Lisinopril, Quinapril.

Grupo fosforilo: Fosinopril, Perindopril.

Maleato de enalapril es un profármaco que se hidroliza mediante esterasas en el

ABSORCION METABOLISMO Y ELIMINACIÓN

USOS TERAPÉUTICOS DE LOS IECA

DISFUNCIÓN SISTÓLICA DEL VENTRÍCULO IZQUIERDO

HIPOTENSION TOS HIPERPOTASEMIA FALLA RENAL AGUDA

POTENCIAL INTERACCION CON

La dosificación oral es de 75mg a 300 mg c/24h

LOSARTÁN SE CONVIERTE POR CYP2C9 Y CYP3A4 EN EL METABOLITO EXP 3174 (METABOLITO

ABSORCION METABOLISMO Y ELIMINACIÓN

ABSORCION METABOLISMO Y ELIMINACIÓN

La dosificación oral es 40-320 mg C/ 24H

• Combinación de sacubitrilo y valsartán

ABSORCION METABOLISMO Y ELIMINACIÓN

Inhibe el canal de calcio dependiente del voltaje tipo L

• Relajación del M. liso vascular

• AMLODIPINO • FENILALQUILAMINAS: VERAPAMILO

• Efecto relajador directo del músculo liso vascular y

• Efecto relajador directo del músculo liso vascular y

• Se encuentran entre los fármacos de elección para el tratamiento de la HTA.

• El edema periférico son los principales efectos no deseados.

• El antagonismo de los receptores adrenérgicos β reduce la contractilidad miocárdica y la frecuencia

• Reduce la secreción de renina y la actividad de RAS. (Acción antihipertensiva).

Antagonismo receptor B1 Efecto antihipertensivo

Antagonismo receptor B2 Efecto no deseados Vasoconstricción periférica

• La combinación de un β bloqueador, un diurético y un vasodilatador es efectiva para pacientes que requieren un

EPOC CARDIOSELECTIVOS CARDIOPATÍA SIMPATICOMIMÉTICA

• Es renoprotector y tiene efectos favorables en pacientes con diabetes o síndrome metabólico.

Se utilizan para ajustar el volumen o

Diuréticos ahorradores de k de Eficacia ligera

Diuréticos tipo tiazidas de techo bajo o de eficacia media

• Se refiere a todos los inhibidores del simporte de Na+ -Cl–.

• Bloquean el cotransportador Na+/Cl- en TCD aumentando así la excreción de Na.

• Aumentan la eliminación de Na , Cl, HCo3, K, Mg pero reducen la eliminación de Ca.

• Son ineficaces cuando la tasa de filtración glomerular es inferior a 30

IECA (PERINDOPRIL). LOS OBJETIVOS DE CONTROLIndapamida

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