NEUROMODULADORES

DR. ANDONI ASIAIN N.

R1 MFYR
ASIGNATURA DCNO
TUTOR DR. NALLY
PROGRAMA MFYR
FACULTAD DE MEDICINA UNIVERSIDAD DE CONCEPCIÓN
SEPTIEMBRE 2023
OBJETIVOS.

• DOMINAR FARMACOLOGÍA DE LOS NEUROMODULADORES.

• CONOCER POSOLOGÍA DE LOS NEUROMODULADORES Y SUS VALORES DE
REFERENCIA.
• CONOCER POSOLOGÍA EN PACIENTES INFANTILES Y ADULTOS MAYORES.
• MANEJAR REACCIONES ADVERSAS ESPERABLES EN EL SEGUIMIENTO Y
CONTRAINDICACIONES.
• RECETAR NEUROMODULADORES EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA Y RENAL.
HOJA DE RUTA
• GABAPENTINOIDES:
GABAPENTINA Y PREGABALINA.
• ANTIEPILÉPTICOS:
CARBAMAZEPINA Y
OXCARBAZEPINA.
• ANTIDEPRESIVOS
TRICÍCLICOS: AMITRIPTILINA Y
NORTRIPTILINA.
• ANTIDEPRESIVOS DUALES:
DULOXETINA Y VENLAFAXINA.
• OTROS.
GABAPENTINOIDES
 GABAPENTINOIDES
INCLUYE GABAPENTINA Y PREGABALINA.

LOS PRIMEROS EN SER COMERCIALIZADOS

FUERON NEURONTIN® (GABAPENTINA) EN
1998, Y LYRICA® (PREGABALINA) EN 2004.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS SON LA

EPILEPSIA, EL DOLOR NEUROPÁTICO Y EL
TRASTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA.

BARGEL (2021). Gabapentinoids: A review of the literature. TOXICOLOGIE ANALYTIQUE ET CLINIQUE.

 GABAPENTINOIDES
GABAPENTINOIDES TIENEN UN EXCELENTE PERFIL
FARMACOCINÉTICO Y BUENA TOLERABILIDAD.

BAJO POTENCIAL DE INTERACCIÓN A EXCEPCIÓN

DE CLOZAPINA, OPIOIDES Y SEDANTES.

SIN METABOLISMO NI UNIÓN A PROTEÍNAS PLAS

MÁTICAS.

NECESIDAD DE AJUSTE EN PACIENTES CON INSUFI

CIENCIA RENAL.

BARGEL (2021). Gabapentinoids: A review of the literature. TOXICOLOGIE ANALYTIQUE ET CLINIQUE.

 GABAPENTINOIDES
ANÁLOGOS GABA, MECANISMO MÁS ACEPTADO:

• INHIBEN LOS CANALES DE CALCIO

DEPENDIENTES DE VOLTAJE (SUBUNIDADES
α2δ-1 y α2δ-2) A NIVEL CENTRAL DE LA VÍA
ASCENDENTE DEL DOLOR.

• BLOQUEAN LA LIBERACIÓN SECUNDARIA DE

GLUTAMATO.

• REDUCEN ASÍ LA EXCITABILIDAD DE LAS

NEURONAS.

BARGEL (2021). Gabapentinoids: A review of the literature. TOXICOLOGIE ANALYTIQUE ET CLINIQUE.

GABAPENTINOIDES
ZONAS DE ACCIÓN:

ASTA DORSAL ESPINAL (ANALGESIA).

SUSTANCIA GRIS PERIACUEDUCTAL

(ANALGESIA).

NUCLEOS DEL RAFE Y LOCUS CERULEOS

(MODULACIÓN).

REGIONES DEL SISTEMA LIMBICO

(ANALGESIA, ANSIOLITICO, ANTIEPILEPTICO).

Stahl (2013). The diverse therapeu7c ac7ons of pregabalin: is a single mechanism responsible for several pharmacological ac7vi7es? Cell pres.
MECANISMOS PROPUESTOS DE ACCIÓN DE LA GABAPENTINA (GBP)
EN EL LOCUS COERULEUS (LC).
TENDRIAN PARTICIPACION EN LA ACTIVACIÓN DE LAS VÍAS
DE MODULACIÓN DESCENDENTES DEL DOLOR
DESCENDENTE.

GBP INTERACTÚA CON LOS CANALES DE CALCIO PARA

REDUCIR LA LIBERACIÓN PRESINAPTICA DE GABA Y ACTIVA
LOS MECANISMOS DEPENDIENTES DE LA
GLUTAMATO TRANSFERASA-1 (GLT-1) PARA INDUCIR
LIBERACIÓN DE GLUTAMATO (GLU) DE LOS ASTROCITOS EN
EL LC, AUMENTANDO ASÍ LA ACTIVIDAD NEURONAL DEL LC
Y LIBERACIÓN ESPINAL DE NORADRENALINA (NA) PARA
RECLUTAR INHIBICIÓN DESCENDENTE.

Hayashida (2018). Descending Noradrenergic Inhibition: An Important Mechanism of Gabapentin Analgesia in Neuropathic Pain. Springer Nature Singapore.

ABSORCIÓN EN INTESTINO ABSORCIÓN NO LINEAL.
DELGADO SATURACIÓN DE
TRANSPORTADORES.
BIODISPONIBILIDAD
PROMEDIO DEL 60%.
SOLO DUODENO.
TIEMPO ABSORCIÓN
GABAPENTINA
1-2 HRS DOSIS BAJAS
3-4 HRS DOSIS ALTAS
PREGABALINA
LINEAL, SIN SATURACIÓN.
BIODISPONIBILIDAD > 90%.
TODO EL INTESTINO DELGADO.
RÁPIDO, < 1 HR. EN SANGRE.

VIDA MEDIA 5-7 HRS 6 HRS

AFINIDAD RECEPTOR PREGABALINA 6 VECES MAYOR QUE GABAPENTINA

BARGEL (2021). Gabapentinoids: A review of the literature. TOXICOLOGIE ANALYTIQUE ET CLINIQUE.

GABAPENTINOIDES
GABAPENTINA PREGABALINA
PRESENTACIÓN 300, 400MG CÁPSULA 25, 50, 75, 150MG CÁPSULAS Y
600MG COMPRIMIDO COMPRIMIDOS
DOSIS INICIAL 900MG DÍA (EN 3 DOSIS) 150MG DIA (EN 2 DOSIS)
AUMENTO DE DOSIS 300MG DÍA C/2-3 DÍAS 300MG DIA POR SEMANA
DOSIS MÁXIMA 3600MG DÍA 600MG DIA
SUSPENCIÓN GRADUAL, MÍNIMO POR 1 SEMANA
EDAD MAYORES DE 18 AÑOS MAYORES DE 12 AÑOS
INDICACIONES EPILEPSIA, NEURALGIA POSTHERPÉTICA EPILEPSIA, DOLOR NEUROPÁTICO,
FIBROMIALGIA, TR. ANSIOSO GENERALIZADO
EFECTOS ADVERSOS MAREO, SOMNOLENCIA, DIPOPLIA, MAREO, SOMNOLENCIA, CEFALEA, EDEMA
ATAXIA, TEMBLOR, EDEMA PERIFÉRICO PERIFÉRICO
CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD
EMBARAZO CATEGORIA C
LACTANCIA EXCRECIÓN POR LECHE MATERNA
Instituto de Salud Pública de Chile
GABAPENTINOIDES: AJUSTE RENAL

Tauben (2023). Pharmacologic management of chronic non-cancer pain in adults.

GABAPENTINOIDES: EQUIVALENCIA DE DOSIS

RELACIÓN 6 GABAPENTINA : 1 PREGABALINA

NHS England
ANTIEPILEPTICOS
ANTIEPILEPTICOS
INCLUYE CARBAMAZEPINA Y OXCARBAZEPINA.

PERTENECE A LA FAMILIA DE LAS DIBENZAZEPINAS.

CARBAMAZEPINA FUE EL PRIMER FÁRMACO

ANTIEPILÉPTICO UTILIZADO EN EL TRATAMIENTO DEL
DOLOR DESDE 1960 EN CASOS AISLADOS.

A FINALES DE LOS AÑOS 1990 YA SE LES CONSIDERABA

UNA DE LAS LÍNEAS MÁS PROMETEDORAS EN EL
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR.

Steven C Schachter (2023). Antiseizure medications: Mechanism of action, pharmacology, and adverse effects.
ANTIEPILEPTICOS
CONSTITUYE EL TRATAMIENTO DE ELECCIÓN EN
LAS NEURALGIAS CRANEOFACIALES COMO LA
NEURALGIA DEL TRIGÉMINO Y DEL
GLOSOFARÍNGEO.

LA OXCARBACEPINA MEJORA EL PERFIL DE

INOCUIDAD Y TOLERABILIDAD DE
LA CARBAMAZEPINA.

TAMBIÉN PRESENTA UNA MENOR INTERACCIÓN

CON OTROS FÁRMACOS.

Steven C Schachter (2023). Antiseizure medications: Mechanism of action, pharmacology, and adverse effects.
 BOQUEO DE CANALES DE SODIO
DEPENDIENTE DE VOLTAJE:

• ESTABILIZA MEMBRANA
NEURAL HIPERESTIMULADA.

• INHIBE DESCARGA
NEURONAL REPETITIVA.

• DISMINUYE PROLONGACIÓN DE
ESTÍMULOS SINÁPTICOS.

Steven C Schachter (2023). Antiseizure medications: Mechanism of action, pharmacology, and adverse effects.
 CARBAMAZEPINA OXCARBAZEPINA

BIODISPONIBILIDAD 70%. MÁS DEL 95%.

METABOLISMO MÁS DEL 90% METABOLIZADO PROFÁRMACO, INDUCCIÓN

POR CYP 3A4. DÉBIL CYP 3A4.

UNIÓN PROTEINAS 70%. 40%.

VIDA MEDIA 25-65 HRS VIRGEN A TTO. 8-10HRS.

8-22 HRS DESPUÉS DE VARIAS NO GENERA AUTOINDUCCIÓN.
SEMANAS DE USO.

Steven C Schachter (2023). Antiseizure medications: Mechanism of action, pharmacology, and adverse effects.
 CARBAMAZEPINA OXCARBAZEPINA
PRESENTACIÓN 200, 400MG COMPRIMIDO LI Y LP 300, 600MG COMPRIMIDO
100MG/5CC JARABE 60MG/ML JARABE
DOSIS INICIAL 200-400MG DÍA (LI 2 – 4 DOSIS, LP 2 DOSIS). 600MG DÍA (2 DOSIS).
AUMENTO DOSIS 100MG C/12 POR SEMANA AUMENTO 300MG C/3 DÍAS
DOSIS MÁXIMA 1200MG DÍA 1800MG DÍA
INDICACIONES NEURALGÍA TRIGÉMINO Y GLOSOFARINGEO, EPILEPSIA, DOLOR NEUROPÁTICO.
NEUROPATIAS, EPILEPSIA, TR. BIPOLAR.
EFECTOS ADVERSOS NAUSEAS, MAREO, SOMNOLENCIA. NAUSEAS, VOMITO, DIARREA,
HEMATOLÓGICOS Y DERMATOLÓGICOS SOMNOLENCIA, HIPONATREMIA.
GRAVES.
CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD, USO DE TRICICLICOS O HIPERSENSIBILIDAD (CRUZADA
IMAO, INSUF. MEDULAR. BLOQ. AV* CON CARBAMAZEPINA 20-30%).
EMBARAZO CATEGORIA C
LACTANCIA EXCRECIÓN POR LECHE MATERNA

Ho CC (2020). Neuralgia trigeminal.. DRUGS.COM Y LEXICOMP.

AJUSTE RENAL

AJUSTE HEPÁTICO
CARBAMAZEPINA MONITORIZAR EN ENFERMEDAD NO ADMINISTRAR EN
HEPÁTICA ESTABLE. SUSPENDER ENFERMEDAD HEPÁTICA
SI EMPEORAMIENTO. DESCOMPENSADA.

OXCABAZEPINA SIN AJUSTE EN ENFERMEDAD SIN ESTUDIOS EN ENFERMEDAD

LEVE A MODERADA. GRAVE. SE RECOMIENDA NO
ADMINISTRAR.
ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
RECIBEN SU NOMBRE POR SU ESTRUCTURA, CENTRAL
DE TRES ANILLOS MÁS UNA CADENA LATERAL.

INCLUYE AMINAS TERCIARIAS (AMITRIPTILINA, IMIPRAMIDA),

MAYOR EFECTO SEROTONINÉRGICO.
Y AMINAS SECUNDARIAS (DESIPRAMIDA, NORTRIPTILINA)
MAYOR EFECTO NORADRENÉRGICO.

TAMBIEN BLOQUEAN RECEPTORES:

MUSCARÍNICOS (EFECTOS ANTICOLINÉRGICOS),
HISTAMÍNICOS (SEDACIÓN),
ALFA-ADRENÉRGICOS (EFECTOS CARDIACOS).
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS

SU MECANISMO DE ACCIÓN ES
INHIBIR LA RECAPTURA DE
NORADRENALINA Y SEROTONINA,
POTENCIANDO, POR TANTO, LA
INHIBICIÓN DESCENDENTE DEL
DOLOR.
 AMITRIPTILNA NORTRIPTILINA

BIODISPONIBILIDAD 53% 50-80%

METABOLISMO HEPÁTICO, DESMETILACIÓN HEPÁTICO, PRINCIPALMENTE

(CYP2C19, CYP3A4) E CYP2D6.
HIDROXILACIÓN (CYP2D6)

UNIÓN PROTEINAS 95% MAYOR A 90%

VIDA MEDIA 25 HRS 16 - 90 HRS

Steven C Schachter (2023). Antiseizure medications: Mechanism of action, pharmacology, and adverse effects.
 AMITRIPTILINA NORTRIPTILINA
PRESENTACIÓN 10, 25, 50, 75 MG COMPRIMIDO 10, 25 MG COMPRIMIDO

DOSIS INICIAL 25-50MG DÍA (UNA DOSIS) 25MG DÍA

DOSIS MANTENCIÓN 50-100MG DÍA 50-100MG DÍA EN UNA O HASTA
CUARTRO DOSIS
DOSIS MÁXIMA 150MG DÍA AMBULATORIO 100MG AMBULATORIO
PEDIATRICO > 6 AÑOS 0,5-2 MG/KG/DÍA 1-3 MG/KG, MÁX. 75MG DÍA
ADULTO MAYOR 10 MG 3 VECES DÍA, Y 20 MG ACOSTARSE 30-50MG DÍA EN DOSIS DIVIDIDA
INDICACIONES DEPRESIÓN, DOLOR NEUROPÁTICO, DEPRESIÓN,
PREVENCIÓN MIRGAÑA, ENURESIS DOLOR NEUROPÁTICO
NOCTURNA
EFECTOS ADVERSOS SEDACIÓN, SEQUEDAD BOCA, AUMENTO DE LA PA, PARESTESIAS
ESTREÑIMIENTO, RETENCIÓN URINARIA, EXTERMIDADES, BOCA SECA,
VISIÓN BORROSA NÁUSEAS, DISM. APETITO
CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD, IMAO, IAM RECIENTE
EMBARAZO CATEGORÍA C CATEGORIA NO ASIGNADA
LACTANCIA EXCRECIÓN, OMS INDICA COMPATIBLE
AMITRIPTILINA
• AJUSTE RENAL: NO REQUIERE.

• AJUSTE HEPÁTICO: UTILIZAR CON PRECAUCIÓN. SE RECOMIENDA

REDUCIR LAS DOSIS INICIALES Y DE MANTENIMIENTO EN UN 50% EN
PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPÁTICA. MÁXIMO 100 MG/DÍA.
NORTRIPTILINA
• AJUSTE RENAL: NO REQUIERE. PRECAUCIÓN POR VIDA MEDIA ALTA.

• AJUSTE HEPÁTICO: UTILIZAR CON PRECAUCIÓN. ALGUNOS EXPERTOS

RECOMENDARON REDUCIR LAS DOSIS INICIALES Y DE MANTENIMIENTO EN UN 50%
EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPÁTICA, CON AJUSTES DE DOSIS CAUTELOSOS
SEGÚN LA RESPUESTA Y LA TOLERABILIDAD.
ANTIDEPRESIVOS
DUALES
ANTIDEPRESIVOS DUALES
INCLUYE DULOXETINA, VENLAFAXINA,
DESVENLAFAXINA, MILNACIPRAM Y
LEVOMILNACIPRAM.

INHIBEN RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y

NORADRENALINA.

MENOR AFINIDAD QUE TRICÍCLICOS EN

RECEPTORES COLINÉRGICOS, ADRENÉRGICOS,
HISTAMINÍCOS Y DOPAMINÉRGICOS (MENOR
EFECTOS ADVERSOS).

CON MAYOR EVIDENCIA QUE LOS ISRS EN DOLOR.

ANTIDEPRESIVOS DUALES
MODULADORES DE LA INHIBICIÓN CENTRAL
DESCENDENTE.

INHIBEN RECAPTACIÓN E INCREMENTAN LA

DISPONIBILIDAD DE NORADRENALINA Y SEROTONINA.

RECEPTORES DE SEROTONINA:
5HT1B/D PRESINÁPTICOS INHIBEN LA LIBERACIÓN DE NT
DESDE LOS AFERENTES PRIMARIOS.

5HT1A POSTSINÁPTICOS INHIBEN LA EXCITABILIDAD DE N.

ESPINOTALÁMICAS E INTERNEURONAS EXCITATORIAS.

RECEPTORES DE NORADRENALINA:
ALFA-2A PRESINAPTICOS DEL ASTA DORSAL INHIBEN
LA TRANSMISIÓN NOCICEPTIVA.
ANTIDEPRESIVOS DUALES
LOS DE MAYOR USO SON: DULOXETINA Y VENLAFAXINA.

INICIAR EN DOSIS BAJAS PARA MEJORAR TOLERANCIA.

EL EFECTO ANALGÉSICO ES INDEPENDIENTE DEL EFECTO

ANTIDEPRESIVO.

DULOXETINA HA MOSTRADO SER EFECTIVA, CON UN PERFIL

FARMACOLÓGICO DE EFECTOS ADVERSOS FAVORABLE Y
DOSIS FÁCILES DE USAR (30 A 60 MG).

VENLAFAXINA INHIBE SELECTIVAMENTE A SEROTONINA EN

BAJAS DOSIS Y ES DUAL EN DOSIS ALTAS.
 VENLAFAXINA DULOXETINA

BIODISPONIBILIDAD 40-45% 50%

METABOLISMO ACTIVO O-DESMETILVENLAFAXINA (ODV), MÚLTIPLES METABOLITOS,

METABOLITO HEPÁTICO POR CYP2D6 HEPÁTICO POR CYP1A2,
CYP2D6 PRINCIPALMENTE

UNIÓN A PROTEINAS 27-30% 90%

VIDA MEDIA VENLAFAXINA 3-7 HRS 8-17 HRS

ODV 9-13 HRS

CONCENTRACIÓN ESTABLE LOGRA CONCENTRACIÓN ESTACIONARIA ESTABLE A LOS 3 DÍAS.

 VENLAFAXINA DULOXETINA
PRESENTACIÓN 37,5, 75, 150MG CÁPSULA LP 30, 60 MG
25, 37,5, 50, 75, 100MG COMP. LI
37.5, 75, 112,5, 150, 225MG COMP. LP
DOSIS INICIAL 75MG DIA LP 60MG DÍA (DOSIS ÚNICA)
DOSIS MANTENCIÓN 150MG LP DÍA 60MG DÍA
DOSIS MÁXIMA 225MG LP DÍA 120MG DÍA
SUSPENSIÓN GRADUAL, AL MENOS 2 SEMANAS
INDICACIONES DOLOR NEUROPÁTICO, DEPRESIÓN, TR. DOLOR NEUROPÁTICO,
ANSIOSO. FIBROMIALGIA, DEPRESIÓN.
EFECTOS ADVERSOS INSOMNIO, CEFALEA, NAUSEAS, SEQUEDAD BOCA, DISM.
APETITO, CONSTIPACIÓN.
CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBLIDAD, USO IMAO, GLAUCOMA HIPERSENSIBILIDAD, USO IMAO,
ÁNGULO ESTECHO NO CONTROLADO DHC, ERC IV-V
EMBARAZO CATEGORIA C
LACTANCIA EXCRECIÓN POR LECHE MATERNA
VENLAFAXINA

AJUSTE RENAL:

• CRCL ≥30 ML/MINUTO: NO ES NECESARIO AJUSTAR LA DOSIS.

• CRCL <30 ML/MINUTO Y HEMODIASIS: INICIAL: 37,5 MG UNA VEZ AL DÍA; VALORAR CON PRECAUCIÓN, SIN EXCEDER EL 50% DE LA
DOSIS MÁXIMA RECOMENDADA.

AJUSTE HEPÁTICO:

• DHC CHILD A Y B REDUCIR DOSIS UN 50%.

• DHC CHILD C REDUCIR MÁS DE UN 50%.

DULOXETINA

AJUSTE RENAL:

• CRCL ≥30 ML/MINUTO: NO ES NECESARIO AJUSTAR LA DOSIS.

• CRCL <30 ML/MINUTO: REOMIENDA EVITAR SU USO.
• NO DIALIZABLE.

AJUSTE HEPÁTICO: NO SE RECOMIENDA DULOXETINA EN CUALQUIER ESTADO DE DAÑO HEPÁTICO.

 DESVENLAFAXINA
PRESENTACIÓN 50,100MG COMPRIMIDO LP
DOSIS MANTENCIÓN 50MG DIA
DOSIS MÁXIMA 200MG DIA
INDICACIONES DEPRESIÓN MAYOR, DOLOR NEUROPÁTICO
EFECTOS ADVERSOS NÁUSEAS, SEQUEDAD DE BOCA ,
HIPERHIDROSIS Y MAREOS
CONTRAINDICACIÓN HIPERSENSIBLIDAD, IMAO
AJUSTE RENAL < 30ML/MIN, REDUCIR A 50MG EN DÍAS
ALTERNOS
AJUSTE HEPÁTICO NO REQUIERE AJUSTE
EMBARAZO CATEGORIA C
LACTANCIA EXCRECIÓN, SE DESCONOCE EFECTOS EN
LACTANTE
 LEVOMILNACIPRAN MILNACIPRAN

PRESENTACIÓN 20, 40, 80, 120MG 12.5, 25, 50, 100MG

COMPRIMIDO COMP
DOSIS MANTENCIÓN 40-120MG DÍA 50MG 2 VECES AL DÍA

DOSIS MÁXIMA 120MG DÍA 200MG DÍA

INDICACIONES DEPRESIÓN MAYOR FIBROMIALGIA
EFECTOS ADVERSOS NAUSEAS, CONSTIPACIÓN, NAUSEAS,
SUDORACIÓN, DISM. VOMITOS, AUMENTO PA
LÍBIDO
CONTRAINDICACIÓN HIPERSENSIBILIDAD, IMAO, MENORES 18 AÑOS.
AJUSTE RENAL < 30ML/MIN, REDUCIR < 30ML/MIN, REDUCIR
DOSIS DE MANTENCIÓN A MANTENCIÓN 25MG
40MG DÍA C/12
AJUSTE HEPÁTICO NO AJUSTE, SOLO PRECAUCIÓN
EMBARAZO AUN NO ASIGNADA CATEGORIA C
LACTANCIA EXCRECIÓN, SE DESCONOCE NO RECOMENDADO
EFECTOS EN LACTANTE
ISRS
ISRS
INCLUYEN FLUOXETINA, CITALOPRAM, ESCITALOPRAM,
SERTRALINA, PAROXETINA.

TRATAMIENTO DE VARIADOS DESORDENES PSIQUIÁTRICOS

(DEPRESIÓN, DISTIMIA, ANSIEDAD, TR. ALIMENTICIO, ETC.).

INHIBEN LA RECAPTACIÓN PRESINÁPTICA DE SEROTONINA,

AUMENTANDO SUS NIVELES EN MEMBRANA POST SINÁPTICA.

CADA FÁRMACO TIENE SU PROPIA ESTRUCTURA MOLECULAR,

FARMACOCINÉTICA, FARMACODINÁMICA Y EFECTOS
ADVERSOS.
MINSAL (2013). GUIA DEPRESIÓNMAYORES 15 AÑOS.
IMAO
IMAO
INCLUYE FENELCINA, ISOCARBOXÁCIDA, TRANILCIPROMINA,
RASAGILINA COMP.
SELEGILINA TRANSDÉRMICO.

INHIBIDORES DE MONOAMINOOXIDASA (ENZIMA QUE

DEGRADA DOPAMINA, NA Y SEROTONINA, ENTRE OTRAS
SUSTANCIAS).

INHIBEN IRREVERSIBLEMENTE LAS ENZIMAS (SE REANUDA

FUNCIÓN ENZIMÁTICA 2 SEMANAS POST. SUSPENSIÓN).

USO DE DEPRESIÓN ATÍPICA, DEPRESIÓN ENDÓGENA,

FOBIAS, ALGUNOS ESTUDIOS EN FIBROMIALGIA.

PRIMEROS ANTIDEPRESIVOS UTILIZADOS. EFICACES PERO

REEMPLAZADOS POR ANTIDEPRESIVOS MÁS SEGUROS, CON
MENOS EFECTOS ADVERSOS.
IMAO
CONSIDERACIONES
ANTIDEPRESIVOS
SE INCLUYERON 176 ESTUDIOS CON UN TOTAL DE 28 664
PARTICIPANTES.
LA MAYORÍA DE LOS ESTUDIOS FUERON CONTROLADOS
CON PLACEBO (83) Y DE GRUPOS PARALELOS (141).
• FIBROMIALGIA (59 ESTUDIOS)
• EL DOLOR NEUROPÁTICO (49 ESTUDIOS)
• DOLOR MUSCULOESQUELÉTICO (40 ESTUDIOS)
DURACIÓN MEDIA DE SEGUIMIENTO FUE 10 SEMANAS.
ANTIDEPRESIVOS MÁS COMUNES INVESTIGADOS:
• IRSN (74 ESTUDIOS)
• ATC (72 ESTUDIOS)
• ISRS (34 ESTUDIOS)
DULOXETINA 60MG FUE DE FORMA CONSISTENTE
EL ANTIDEPRESIVO MEJOR CLASIFICADO CON
EVIDENCIA DE CERTEZA ALTA A MODERADA.
MILNACIPRÁN 100MG SE CLASIFICÓ COMO EL
SIGUIENTE ANTIDEPRESIVO MÁS EFICAZ, AUNQUE
LA CERTEZA DE LA EVIDENCIA FUE INFERIOR A LA
DE LA DULOXETINA.
NO HUBO EVIDENCIA SUFICIENTE PARA
ESTABLECER CONCLUSIONES SÓLIDAS SOBRE LA
EFICACIA DE CUALQUIER OTRO ANTIDEPRESIVO
PARA EL DOLOR CRÓNICO.
CAMBIO DE ANTIDEPRESIVO
UN PERÍODO DE LAVADO DE 2-5 VIDAS MEDIAS (CON MAYOR
FRECUENCIA, 2-5 DÍAS) ENTRE EL CESE DEL FÁRMACO
ANTERIOR Y LA INTRODUCCIÓN DE UN NUEVO FÁRMACO ES
LA ESTRATEGIA DE CAMBIO MÁS SEGURA DESDE EL PUNTO DE
VISTA DE LAS INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS.

SE REQUIERE PRECAUCIÓN EN EL CAMBIO CRUZADO

(CUANDO SE REDUCE LA DOSIS DEL PRIMER FÁRMACO Y AL
MISMO TIEMPO SE AUMENTA LA DOSIS DEL SEGUNDO
FÁRMACO, DE MODO QUE EL PACIENTE ESTÁ TOMANDO
AMBOS ANTIDEPRESIVOS).

https://australianprescriber.tg.org.au/articles/switching-and-stopping-antidepressants.html
 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

https://reference.medscape.com/drug-interactionchecker
SD. SEROTONINÉRGICO

TRIADA DE SINTOMAS MENTALES,

AUTONÓMICOS Y NEUROMUSCULARES.

• AUMENTO DE DOSIS O ADICIÓN

RECIENTE DE UN AGENTE
SEROTONINÉRGICO A UN
TRATAMIENTO YA ESTABLECIDO.
• Y LA PRESENCIA DE 4 SÍNTOMAS
MAYORES O 3 SÍNTOMAS MAYORES Y
DOS MENORES.
VARIOS
KETAMINA
INDUCTOR ANESTÉSICO CON PROPIEDADES ANALGÉSICAS.

ANTAGONISTA RECEPTOR NMDA.

ÚTIL EN DOLOR NEUROPÁTICO CENTRAL Y PERIFÉRICO,

DOLOR INFLAMATORIO O POSTQX AGUDO, TOLERANCIA A
OPIOIDES, HIPERALGESIA POR OPIOIDES, DOLOR
REFRACTARIO A OPIOIDES, DEPRESIÓN.

VÍA EV, IM, SC, VO, INTRANASAL, TRANSDÉRMICA.

EFECTOS ADVERSOS: SÍNTOMAS DISOCIATIVOS,

ALUCINACIONES, SEDACIÓN; INSOMNIO, MAREOS, NÁUSEAS,
VISIÓN BORROSA.
KETAMINA
LOS MECANISMOS MÁS IMPORTANTES INCLUYEN EL BLOQUEO DE RECEPTORES NMDA
SENSIBILIZADOS EN LA MÉDULA ESPINAL LO QUE DISMINUIRÁ EL ESTÍMULO AFERENTE
PROVENIENTE DE LAS ÁREAS LESIONADAS, A TRAVÉS DE LA DISMINUCIÓN DE LA TRANSMISIÓN
GLUTAMATÉRGICA.
KETAMINA
DOLOR CRÓNICO EN ADULTO.

INFUSIÓN IV INTERMITENTE: INICIAL: 0,25 A 0,6 MG/KG (DOSIS MÁXIMA HABITUAL: 60 MG) EN INFUSIÓN DE
4 A 6 HORAS.

INFUSIÓN CONTINUA IV: RANGO DE DOSIFICACIÓN HABITUAL: 0,02 A 1 MG/KG/HORA (DOSIS MÁXIMA: 30
MG/HORA).

SC: INFUSIÓN CONTINUA DE 0,1 A 1,2 MG/KG/ HORA (DOSIS MÁXIMA DIARIA: 500 MG).

ORAL: INICIAL: 0,5 MG/KG/DÍA ADMINISTRADO EN 3 A 4 DOSIS DIVIDIDAS SEGÚN

SEA NECESARIO. MÁXIMA ESCALADA DIARIA: 15 A 20 MG; DOSIS MÁXIMA: 800
MG/DÍA.

DOLOR AGUDO PEDIATRICO.

NIÑOS ≥3 AÑOS Y ADOLESCENTES: INTRANASAL: HABITUAL: 1 MG/KG/DOSIS.

CLONIDINA
AGONISTA ADRENÉRGICO ALFA 2 CON PROPIEDADES SEDATIVAS,
ANSIOLÍTICAS Y ANALGÉSICAS.

INHIBEN TRANSMISIÓN NOCICEPTIVA AL CEREBRO EN SNC Y

SNP.

ÚTIL EN DOLOR NEUROPÁTICO REFRACTARIA A TTO,

DEPENDENCIA A OPIOIDES. OTROS COMO TDAH E HTA.

PRESENTACIÓN COMPRIMIDOS, TRANSDÉRMICO, AMPOLLAS.

EFECTOS ADVERSOS: SEDACIÓN, BOCA SECA, MAREOS,

HIPERTENSIÓN/HIPOTENSIÓN, BRADICARDIA.
CLONIDINA
ACTIVACIÓN DE LOS RECEPTORES ALFA2 PUEDE SER A
NIVEL PRE Y POSTSINÁPTICO.
• ACTIVACIÓN DE RECEPTORES PRESINÁPTICOS:
PRODUCE UNA DISMINUCIÓN DE LA LIBERACIÓN DE
NEUROTRASMISORES EXCITATORIOS.
• ACTIVACIÓN DE RECEPTORES POSTSINÁPTICOS :
INDUCE HIPERPOLARIZACIÓN NEURONAL.

COMO CONSECUENCIA DE AMBOS EFECTOS SE PRODUCE CLONIDINA

LA INHIBICIÓN DE LA TRANSMISIÓN DEL ESTÍMULO
NOCIPTIVO.
CLONIDINA
DOSIS EN ABSTINENCIA DE OPIOIDES

• INICIAL: 0,1 A 0,2 MG (LOS PACIENTES >90 KG PUEDEN RECIBIR HASTA 0,3 MG); PUEDE REPETIRSE
CADA 45 A 60 MINUTOS SI ES NECESARIO, HASTA UN TOTAL DE 4 DOSIS HASTA QUE LOS
SÍNTOMAS DESAPAREZCAN, SIEMPRE QUE LA PRESIÓN ARTERIAL Y LA FRECUENCIA CARDÍACA
PERMANEZCAN ESTABLES. DOSIS MÁXIMA: NORMALMENTE, 0,8 MG/DÍA O HASTA 1,2 MG/DÍA
PARA PACIENTES >90 KG.
• MANTENIMIENTO: 0,1 A 0,3 MG CADA 6 A 8 HORAS, SEGÚN LA GRAVEDAD DE LOS SÍNTOMAS.
DOSIS MÁXIMA: 1,2 MG/DÍA EN TOMAS DIVIDIDAS.

PEDIATRÍA: DESDE LOS 6 AÑOS EN TDAH (KAPVAY). INICIO 0,1 MG/NOCHE. MÁXIMO
0,4MG/D EN 2 DOSIS.

ADULTOS MAYORES: INICIAR EN DOSIS BAJAS.

ENTONOX
MEZCLA GASEOSA DE ÓXIDO NITROSO Y OXÍGENO (50/50).

EL ÓXIDO NITROSO TIENE UN EFECTO ANALGÉSICO, REDUCE LA

SENSACIÓN DE DOLOR, Y AUMENTA EL UMBRAL DEL DOLOR.
TAMBIÉN TIENE UN EFECTO RELAJANTE Y LIGERAMENTE CALMANTE.

ÚTIL PARA DOLOR.

VÍA INHALATORIA, EFECTO RÁPIDO.

EFECTOS ADVERSOS: EUFORIA, PARESTESIAS, INTENSIFICACIÓN DE LA

SEDACIÓN, SENSACIONES VERTIGINOSAS, NÁUSEAS, ANGUSTIA,
NEUROPATÍA Y MIELOPATÍA EN USO PROLONGADO.
ANESTÉSICOS TÓPICOS
LIDOCAINA Y PRILOCAINA.

MEDICAMENTOS BLOQUEADORES DE LOS CANALES SODIO.

ÚTIL EN DOLOR NEUROPÁTICO LOCALIZADO.

USAR CANTIDAD PEQUEÑA DE MEDICAMENTO NECESARIA

PARA ADORMECER PIEL O ALIVIAR EL DOLOR.

EFECTOS ADVERSOS: HIPERSENSIBILIDAD CUTÁNEA. NO

APLICAR EN HERIDAS O MUCOSA.
ABSORCIÓN EXCESIVA CEFALEA, SOMNOLENCIA,
CONFUSIÓN.
ANESTÉSICOS TÓPICOS
RECETA MAGISTRAL EMLA

PRILOCAINA VS LIDOCAINA. PRILOCAINA 2.5% +

LIDOCAÍNA 2.5%
FARMACOLÓGICAMENTE SIMILAR.
EN CREMA BASE
DURACIÓN DE ACCIÓN MAYOR QUE CSP 30G.
LIDOCAÍNA.
1 APLICACIÓN C/12-8 HRS.
MENOR VASODILATACIÓN QUE LIDOCAÍNA.

EMLA DISPONIBLE EN CHILE EN PRESENTACIÓN

CREMA.
ANESTÉSICOS TÓPICOS
PARCHES TÓPICOS DE LIDOCAÍNA 5%.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LIDOCAÍNA Y MECÁNICA DEL

APÓSITO DE HIDROGEL.

NIVELES SANGUÍNEOS SON MÍNIMOS.

USO EN DOLOR NEUROPÁTICO LOCALIZADO.

SE APLICA POR 12 HRS Y SE DESCANSAN 12 HRS.

CONCENTRACIÓN ESTABLE SE LOGRA A LOS 4 DÍAS.

EFECTOS ADVERSOS HIPERSENSIBILIDAD, ENROJECIMIENTO O

TUMEFACCIÓN EN ZONA DE APLICACIÓN, QUE DESAPARECE AL
RETIRAR EL PARCHE.
ANESTÉSICOS
TÓPICOS NO
DISPONIBLES
EN CHILE
CAPSAICINA TÓPICA
SUSTANCIA ALCALOIDE OBTENIDA DEL PIMIENTO CAPSICUM.

DISPONIBLE EN GEL, CREMAS Y PARCHES TRANSDÉRMICOS.

PARCHE DE CAPSAICINA AL 8% PARA NEUROPATÍA.

CREMA (0,025%-0,1%) EN AR, ARTROSIS, MIALGIAS O ARTRALGIAS.

ADULTOS:
PARCHES 8% HASTA C/6 HRS (EFECTO PUEDE DURAR 3 MESES).
CREMAS HASTA 4-5 VECES POR DÍA, POR 4 SEMANAS.

PEDIATRICO > 3 AÑOS:

SOLO CREMAS 0.025% Y 0.075% HASTA 4 VECES POR DÍA.

EFECTOS ADVERSOS: SENSACIÓN DE QUEMAZÓN, PRURITO Y

ERITEMA Y DOLOR EN LA ZONA APLICADA.
CAPSAICINA TÓPICA
ES AGONISTA DE LOS RECEPTORES DE
POTENCIAL TRANSITORIO VANILINOIDE 1
(TRPV1) QUE LIBERAN LA SUSTANCIA P.

PRODUCE UNA DISMINUCIÓN DE LA

SUSTANCIA P, INHIBE SU SÍNTESIS Y
OCASIONA UNA DESENSIBILIZACIÓN DE LOS
NONICEPTORES TRPV1.

ACTÚA EN RECEPTORES TÉRMICOS, POR

ESO GENERAN ARDOR.
LUMBOPLEX
PRINCIPIO ACTIVO: CEDRÓN C6, COLOCYNTHIS C6, GELSEMIUM C6,
GNAPHALLIUM C6, IRIS VERSICOLOR C6, MAGNESIUM PHOSPHORICUM
C6.

DOSIS 1 COMPRIMIDO CADA 8 HORAS, DEBE TOMARSE ALEJADO AL

MENOS POR 30 MINUTOS DE LAS COMIDAS.

INDICACIÓN COMO COADYUVANTE EN EL TRATAMIENTO DE LOS

SÍNTOMAS DE LUMBALGIAS, CIÁTICA Y OTROS DOLORES NEURÁLGICOS.

EFECTOS ADVERSOS: AUMENTO AUTOLIMITADO DE SINTOMATOLOGÍA.

NO ADMINISTRAR DURANTE EL EMBARAZO O PERIODO DE LACTANCIA,

NI A MENORES DE 12 AÑOS.
CONCLUSIÓN
EXISTE GRAN VARIEDAD DE FÁRMACOS PARA UTILIZAR
EN EL MANEJO DEL DOLOR.
ES IMPORTANTE CONOCER SUS CARACTERISITVAS PARA
LOGRAR UN MANEJO ADECUADO Y SEGURO.
AÚN FALTAN ESTUDIOS QUE RESPALDEN EL USO DE
ALGUNOS MEDICAMENTOS HABITUALES EN DOLOR.
EL DESARROLLO DE ESTOS FÁRMACOS PERSISTE, POR LO
CUAL, ES INDISPENSABLE MANTENERSE ACTUALIZADO
EN LOS NUEVOS AVANCES Y EVIDENCIAS.
BIBLIOGRAFÍA
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STEVEN C SCHACHTER (2023). ANTISEIZURE MEDICATIONS: MECHANISM OF ACTION, PHARMACOLOGY, AND

ADVERSE EFFECTS. UPTODAY.

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VIDAL (2019). GABAPENTINOIDS: SAFETY AND USE IN THE SPOTLIGHT. REV. SOC. ESPAÑOLA DOLOR.

HAYASHIDA (2018). DESCENDING NORADRENERGIC INHIBITION: AN IMPORTANT MECHANISM

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LEXICOMP

ISP.CL