CARBAPENEMS

COOH

Tienen una cadena lateral 3, un anillo todavía conservado a lado del anillo
betalactámico y esta cadena lateral 3 es la cadena que le va dar la potencia,
resistencia y la penetración. Los carbapenémicos son antibióticos β - lactámicos de
mayor espectro, dotados de mayor espectro, de actividad resistentes a las β -
lactamasas, poseen un amplio espectro de actividad y son altamente potentes
contra bacterias gran negativas y gran positivas, es por ello que lo hacen
imprescindibles frente a patógenos multirresistentes.

GENERALIDADES DE LOS CARBAPENÉMICOS

Se inicia en los años de 1976 cuando Alberts Schönberg y colaboradores

descubren la estructura de la tienamicina, producto del metabolismo del
microorganismo streptomyces catleya. Este primer carbapenémico con
características ventajosas frente a infecciones antibacterianas, presentaba
inconvenientes inestables en soluciones acuosas, sensibles a hidrólisis en medios
de pH.

Para usar el carbapenems en pacientes, tienes que asegurarte de haber usado

todos los antimicrobianos, ya que los barcapenems son antibióticos de amplio
espectro a su vez también es un fármaco de reserva, ya que todo lo demás que fue
usado no hubo resultados favorables; entonces la mejor opción son los
carbapanems.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe las transpeptidación, es decir inhibe la síntesis de la pared a comparación de

las otras penicilinas, este puede inhibir a las BPB ( PBP1, PBP2, PBP3, PBP4) y
cuando se inhibe la pared hay un desequilibrio entre el medio hiperosmótico de la
bacteria y del medio osmótico del exterior haciendo que la bacteria explote porque
no tiene una pared que le confiere esa protección del medio hiperosmótico
bacteriano y si no también se inhibe las PBP para luego terminar activando las
enzimas hidrofílicas y finalmente la bacteria puede suicidarse o puede explotar.
MECANISMO DE RESISTENCIA
° Al igual que cualquier penicilina siempre las b-lactamasas (carbapenemasas)
modificación de la enzima, actúan en bacterias gran (-).
° Aquellos que son betalactamasas de espectro extendido no le hace nada a los
carbapanemes, para un paciente con una bacteria tipo (blee) de betalactamasa de
espectro, es decir que ya usó la penicilina, cefalosporina, piperacilina, entonces
carbapenemn es la mejor opción.
° Modificación del sitio de acción contra las bacterias gran (+)
° Alteración del transporte
° Y bombas de e-flujo

FARMACOCINÉTICA
Recordar siempre que estos fármacos no se le puede dar por vía oral, si no por vía
parenteral

° A traviesan todos los tejidos, es decir, atraviesan la barrera hematoencefálica y lo

más importante tiene un efecto post antibiótico.

° Se elimina el 80 % por vía renal

Por lo tanto, para infecciones urinarias si se puede usar al igual que para
meningitis.
EFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad 3 %.
convulsiones
Sistema inmunitario
erupciones
neutropenia
Sistema hematológico
Transtornos de la coagulación
Sistema gastrointestinal
Elevación de las transaminasas
Náuseas, vómitos, diarrea.
Colitis – clostridium diffcicle

INDICACIONES
Infecciones intrahospitalarias
Infecciones comunitarias complicadas
Neutropenia febril
Terapia empírica SEPSIS
Infecciones graves; neumonía, ITU, intra ABD, meningitis
Para bacterias Gram (-)

CLASIFICACIÓN

CARBAPENÉMICOS

Cocos G (+)
Mayor Espectro Imipenem
Meropenem
Ertapenem G+ Bacilos G (+)

Bacilos G (-)
G- Anaerobios

Los carbapenems sirve para todo menos para staphylococos MRS, estreptococos
faecioum, Clostridium difficile, nocardia, sterococos maltophylia, todas estas han
adquirida resistencia intrínseca, quiere decir que no han creado resistencia a los
carbapenems es decir que ya nacieron con esa resistencia intrínseca
Un carbapenémico comercializado es el, Ertapenem. Su uso clínico inicia en 2001
y se caracteriza por ser altamente efectivo contra bacterias (Gram -) productoras de
β-lactamasas de espectro extendido y de altos niveles de la enzima AmpC9.

El Doripenem representa el carbapenémico más reciente, su uso se autoriza en el

año 2009 y al igual que el Meropenem es estable ante la acción de las DHP.

En el caso de las bacterias (Gram +) las cuales no presentan membrana externa es

fácil. Sin embargo, en las bacterias (Gram-) debe primero atravesar la membrana
externa a través de porinas inespecíficas denominadas OMPs

La adquisición de estos mecanismos origina que la resistencia con frecuencia sea

cruzada, pero hay excepciones donde una bacteria puede ser sensible a un
carbapenémico y resistente a otro, como ocurre con cepas de P. a eruginosa que
son sensibles a Imipenem y resistentes a Meropenem y Doripenem, de ello se
deriva la necesidad de incluir en el antibiograma a todos los carbapenémicos que
se requieran.
Las carbapenemasas representan la familia más versátil de las β-lactamasas.
Tienen la capacidad de hidrolizar tanto a los carbapenémicos como a otros β-
lactámicos. Además, presentan la característica de ser resistentes contra la acción
de los inhibidores de β-lactamasas disponibles. Pueden estar codificadas en el
cromosoma bacteriano o estar presentes en elementos genéticos móviles.

A continuación, tenemos a los fármacos CARBAPENÉMCOS:

Doripenem
Imipenem Los famosos “Dime”
Meropenem
Ertapenem

80% Renal
F. activo
IMIPENEM
° cilastatina
Genera
(convulsiones)
Doripenem. -

Imipenem. -

Meropenem. -

Ertapenem. -