Farmacología

Unidad III
Tema:1 y 2
AUTOCOIDES
Variedad de sustancias que poseen estructura
química diversa y ejercen una variedad de
funciones en el organismo.

Se forman en el mismo tejido donde actuan.

Regulan funciones localmente en ciertos
tejidos.
Funcionan como hormonas locales.
No se almacenan.
Se sintetizan de novo según la demanda.
Docente:
Dra. Mariana Liz Vivas
 CLASIFICACIÓN

AMINAS LIPIDICOS PÉPTIDOS

(Eicosanoides)
Histamina Prostaglandina Angiotensina
Serotonina s Sustancia P
Leucotrienos Cininas/
Tromboxanos Quininas
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN  Oral y Parenteral
 Es de forma rápida

DISTRIBUCIÓN  Amplia

METABOLISMO  Higado

ELIMINACIÓN  Riñon

DURACIÓN  4-6 hrs (1°g)

 12-24 hrs (2°g)
Funciones: Histamina
 Neurotransmisor B-aminoetilimidazol.
 Favorece el Amina biogénica, ubicada en el
crecimiento SNC, células parietales gástricas,
 Sustancia Mediadora mastocitos, basófilos y otras
 Secreción del jugo células.
Fue aislada
gástrico por Wuindaus y Vogt en
 Reacciones mediadas 1907.
por la IgE 1910. Daley y Laidlow.
 Aumento el tono de Estimula
la musculatura lisa a diversos músculos lisos y
bronquial acción vasodepresor.
 Aumenta el 1927. Best y colaboradores
peritaltismo acuñan el nombre de "histos"
 Aumento de Tejido.
permeabilidad de los 1940. Se desarrollo el primer
vasos antihistamínicos H1 para uso
RECEPTORES
Histamina
Acoplados a proteína G
Subtipos: H1 y H2 (para
medicamentos antagonistas)
H3: ubicado en las células
nerviosas, libera sustancias
transmisoras e inhibitorias de las
histamina
H4: ubicado en las células
inflamatorias.
 Histamina
• Metabolismo
• "Hormona" = funciones y
autorregulación.
• Se almacenan en mastocitos y
basófilos (piel y mucosas)
• Se liberan y se unen a
receptores H1,H2,H3 y H4.
luego de ser estimulados
producen el efecto en los
diferentes tejidos.
Antagonistas de los receptores H1
Antihistamínicos
Evitan el efecto eferente de la histamina en
diferentes tejitos del cuerpo por medio del
bloqueo en el receptor especifico de la
histamina.
Por sus características químicas se clasifican en:
Antagonistas de los Receptores H2
• Inhiben el jugo
gástrico y pueden
ser de utilidad en
caso de úlcera
péptica.
• Cimetidina y
Ranitidina.
 5-hidroxitriptamina (Serotonina)
Funciones:
 Neurotransmisor en el SNC
 Mediador en la periferia (hormona
Se aisló en extractos de
en el sistema vascular periférico)
 Aumenta la motilidad intestinal intestino "enteramina",
 Inducen el vomito (estimulación luego en el suero
del N.Vago) coagulado "serotonina"
 Estación de servicio para los
trombocitos (trombos y
coagulación sanguínea)
 Fomenta la agregación plaquetaria
 Vasoconstricción y Vasodilatacion Concentración:
de las musculatura lisa de los vasos Pared intestinal
sanguíneos. (células enteri-
cromafinicas)
Sangre
 Receptores de la Serotonina
 Acoplados a Proteínas G
 5-HT1 (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C (declarado
como no existente) 5HT1D)
 5-HT2 (5-HT2A)
 5-HT3 (canal catiónico no selectivo)
 5-HT4.
 RECEPTOR LOCALIZACIÓN EFECTO PRINCIPAL

5-HT1 Cerebro Receptores pre-sinapticos

inhibidores
5-HT1A Cerebro humor, conducta, regulación
del sueño/vigilia, aprendizaje.
Conductas de abuso
5-HT1B/5-HT1D Cerebro Tapizan vasos sanguíneos
cerebrales y sanguíneos.
Activos en el tejido cardiaco
generan efectos adversos tipo
cardiaco de los triptanos
5-HT2 SNC Asma y trombosis vascular

5-HT2A SNC Musculatura lisa y plaquetas

5-HT3 SNPeriferico (SNA)
neuronas sensoriales
nociceptivas, área postrema
5-HT4 Cerebro, gastrointestinal,
vejiga urinaria y corazón
Alucinaciones del LSD
Susceptibilidad a la náusea y
vómito
actividad peristáltica
intestinal y el déficit conducta
alimentaria y el estrés
 Biosíntesis de la Serotonina
SNC: regulación del
apetito,termorregulación,
• Se obtiene por
sueño, aprendizaje,
hidroxilación y
modulación del dolor,
descarboxilación del memoria, ansiedad,
triptofano agresividad, emesis.
• Se localiza a nivel
gastrointestinal (células Musculo liso: constrictor en
enterocromafines vías áreas, procinetico en el
gastrointestinales. 90% tracto gastrointestinal,
se localiza en enl SNC y vasoconstricción a nivel
plaquetas vascular.

Plaquetas: favorece la
hemostasia y favorece la
Biosíntesis de la Serotonina
 Antagonistas de la Serotonina
• Antagonistas del Receptor 5-HT2A:
• Dihidroergotamina y Metisergida (profilaxis
migrañosa)
• Ciproheptadina, ketanserina, ketotifen,
pizotifen(tumores carcinoides)

• Antagonistas del Receptor 5-HT3: Dolosetron,

Ondasetron, Granisetron, polonosetron
(tratamiento anticipado para nauseas y
vomitos asociados a quimioterapia)
 Agonistas de los Receptores de la
Serotonina
 Agonistas de los Receptores 5-HT1A:
tetralina, con acción hipotensora( sin utilidad
terapéutica)

 Agonistas de los Receptores 5-HT1B/D:

triptanos(migraña).

 Agonistas 5-HT4: estimulantes del

peristaltismo(acción pro-cinetica)
Metoclopramida