Universidad Autónoma del Estado de México

Facultad de Química

Licenciatura en Químico Farmacéutico Biológico

UA: Farmacología Avanzada.

Tarea 2 Segundo Parcial: Cuestionario Histamina y fármacos antihistamínicos

Docente: Dr. Juan Carlos Sánchez Meza.

Dicente: Ivonne Itzel Gutiérrez Noriega.

Semestre: Octavo. Grupo: 83.

Fecha de entrega:

18 de abril de 2023.
 Cuestionario Histamina y fármacos antihistamínicos
Resuelva el siguiente cuestionario relacionado con Histamina y fármacos antihistamínicos
1. Elabore un cuadro en el cual se describan las diferentes funciones fisiológicas que desempeña la
Histamina en el organismo asociadas con la estimulación de receptores H1, H2 y H3

Funciones fisiológicas de la
histamina según el receptor

H1 H2 H3

- Los receptores H1 se encuentran
en el músculo liso bronquial, tracto
gastrointestinal, nervios y donde la histamina actúa en forma
linfáticos de la piel, sistema de
conducción del corazón y en el
cerebro.
- Son expresados principalmente
en las células del endotelio
vascular y del musculo liso.
- Median las reacciones
inflamatorias y alérgicas.
- También son expresados en las
neuronas postsinápticas en el
núcleo tuberomamilar del
hipotálamo, la corteza cerebral y el
sistema límbico. - Constricción del
músculo liso bronquial y vascular.
- Activación de los nervios
aferentes vagales de las vías
aéreas y de los receptores de la tos.
- Función central en los trastornos
alérgicos inmediatos.
-La principal, función es mediar la
secreción acida gástrica.
- Los receptores H2 están
presentes en la mucosa gástrica,
útero y cerebro.
- Es expresado en las células
parietales de la mucosa gástrica,
donde
la histamina actúa en forma
sinérgica con la gastrina y
acetilcolina
para regular la secreción de ácido.
- También son expresados en las
células del musculo cardiaco, en
algunas células inmunes y algunas
neuronas postsinápticas del SNC.
- En las células parietales activan
la cascada de proteína G,
dependiente de AMPc.
- Regulación de la secreción de
ácido gástrico.
- Aumento de la permeabilidad
vascular.
- Control por retroalimentación de
la liberación de histamina.
- Es expresado en las células
parietales de la mucosa gástrica,
sinérgica con la gastrina y
acetilcolina para regular la
secreción de ácido.
- También son expresados en las
células del musculo cardiaco, en
algunas células inmunes y algunas
neuronas postsinápticas del SNC.
- En las células parietales activan
la cascada de proteína G,
dependiente de AMPc.
- Regulación de la secreción de
ácido gástrico.
- Aumento de la permeabilidad
vascular.
- Control por retroalimentación de
la liberación de histamina.
2. Elabore una tabla comparativa de las características que presentan los diferentes receptores de
Histamina (H1, H2 y H3)

Características/ H1 H2 H3
Receptor
Causa vasodilatación, Regula principalmente la
broncoconstricción, secreción de ácidos
disminuye la conducción gástricos, favorece la Inhibe la liberación de
Función del impulso cardiaco a entrada de calcio al noradrenalina, acetilcolina
través del nodo AV, interior de las células del y serotonina
activación del músculo miocardio y aumenta la
liso. fuerza de contracción.
Musculo liso de vasos, Células parietales de
bronquios, tracto GI, tejido mucosa gástrica, células Neuronas en el sistema
de conducción del musculares lisas de vasos,
Localización corazón, células células miocárdicas y nervioso central,
nervios periféricos,
secretoras y nódulos sinusal mastocitos gástricos
terminaciones nerviosas Leucocitos-mastocitos-
sensitivas. basófilos
Segundo IP3, DAG (aumento) cAMP (aumento) cAMP (disminución)
mensajero
-> Constricción de -> Regula la secreción de
musculo liso extravascular ácido clorhídrico en el
(Bronquios e intestino). estómago.
Efectos Regulan la liberación de
farmacológicos de -> Formación de edema y -> Vasodilatación más varios neurotransmisores
estimulación de lenta y sostenida
la histamina sobre terminaciones de nervios en los sistemas nervioso
los receptores central y periférico.
sensitivos. -> Inotropismo positivo
(estimula la entrada de Ca)
-> Vasodilatación más
rápida con corta duración. ->Cronotropismo positivo.
Impromidina, Dimarrita,
Agonista Betahistidina Betazol α metil histamina- imetita
Inhiben competitivamente
los receptores H1 de modo
no selectivo debido a:
• Inhiben receptores
colinérgicos Inhibe la síntesis y
Agentes reductores del liberación de histamina,
periféricos y centrales ácido gástrico: contribuye al aumento de
Antagonistas • Receptores Famotidina, cimetidina, disponibilidad cerebral de
serotonergicos Nizatidina. este neurotransmisor, con
Bloquean las secreciones efectos procognitivos
lacrimales, la saliva y
otras, pero no las
secreciones gástricas:
Etanolaminas, alquilamina
3. Describa como se clasifican los agentes antihistamínicos desde el punto de vista químico
Clasificación química de los antihistamínicos
Grupo funcional Primera generación Segunda generación
Dexclorfeniramina Acrivastina
Alquilaminas
Dimetindeno
Difenhidramina
Dimenhidrinato
Etanolaminas
Doxilamina
Clemastina
Pirilamina
Etilendiaminas Tripelenamina
Antazolina
Alimemazina Mequitazina
Fenotiacinas
Prometazina
Meclozina Oxatomida
Piperacinas Hidroxicina Cetirizina
Levocetirizina
Ciproheptadina Loratadina
Ketotifeno Desloratadina
Piperidinas
(Derivados de azatadina) Rupatadina
Olopatadina
Epinastina
Piperidinas Ebastina
Butirofenonas Fexofenadina
Piperidinas Bilastina
Benzimidazoles Mizolastina
Piperidinas Levocabastina
Ciclohexil-piperidinas
Ftalazinonas Azelastina
4. Elabore un cuadro comparativo en el cual se muestren las ventajas y desventajas, efectos adversos,
farmacocinética, etc., que presentan los agentes antihistamínicos de 1° y 2° generación
Aspecto Antihistamínico 1° generación
Otro nombre Clásicos
Rinoconjuntivitis alérgicas, las urticarias, el
control del picor, la tos catarral, las
náuseas, el tratamiento y prevención del
Usos terapéuticos mareo del movimiento, el insomnio y otras
indicaciones.
Inhibe el vómito y la secreción de mucosas
nasales.
• Se degradan rápido en el cuerpo;
• Tienen otras prescripciones además de
antialérgico, poseen acción sedante, •
contra mareo y estimulantes de apetito. •
Ventajas
• Riesgo bajo probable en lactancia.
• Tienen un amplio espectro de usos •
terapéuticos
• No generan metabolitos activos.
• No tienen efecto anticolinérgico ni
• Son poco selectivos;
• Generan más efectos secundarios;
• Deben ingerirse con mayor frecuencia
Desventajas durante el día;
• NO RECOMENDADOS en el embarazo
• Afectan el rendimiento laboral y
escolar, al alterar el estado de alerta.
Sueño, la sequedad de boca y aumento del
apetito.
Efectos adversos Algunos medicamentos tras ingerirse con
alcohol pueden potenciar los efectos
Casi todos los antihistamínicos H1 de 1°
generación se absorben bien por vía oral,
alcanzan concentraciones plasmáticas
máximas a las 2 o 3 horas y los efectos
suelen durar de 4 a 6 horas. Son
Farmacocinética
metabolizados principalmente por el
hígado, algunos se transforman en
compuestos activos y se distribuyen por
todo el organismo, incluido el sistema
nervioso central.
Los antihistamínicos H1 de primera
generación contienen anillos aromáticos y
Grupos sustituyentes aquil, que los hacen
funcionales compuestos lipofílicos, por lo que pueden
atravesar fácilmente la BHE y presentan un
efecto sedante
Clorferniramina
Difenihidramina
Bromfeniramina
Ejemplos Meclizina
Tripolidina
Hidroxicina
Azelastina
Antihistamínico 2° generación
No sedantes
rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria
aguda y crónica. Por vía oral alivian el picor
nasal y ocular, el lagrimeo, los estornudos y
el goteo nasal, aunque son menos eficaces
sobre la congestión
• Son más selectivos en receptores H1;
• Penetran menos en el SNC,
disminuyendo la somnolencia.
Son unidosis.
Pueden ser utilizados con precaución
en el embarazo.
Resultan menos nocivos ante el
rendimiento laboral, escolar y al
conducir.
sedante.
• Causan menor apetito.
• No sirven para tratar ni prevenir las
náuseas ni el mareo de movimiento.
• No pueden ser administrados por vía
intramuscular o intravenosa.
efectos relacionados
con la inhibición de la actividad
antiinflamatoria
Los antihistamínicos H1 inhiben de forma
competitiva las acciones derivadas de la
interacción de la histamina con uno de sus
subtipos de receptores, el receptor H1, y por
ello evitan efectos como la vasodilatación,
los estornudos y el prurito sin afectar a los
efectos mediados por receptores H2 o H3
Según su estructura química, podemos
diferenciar dos grupos: piperazinas y
piperidina. No atraviesan la barrera
hematoencefálica, porque se han añadido o
suprimido radicales en la estructura
molecular que hacen a estos compuestos
menos lipofílicos.
Loratadina
Ketotifeno
Cetirizina
Terfenadina
Ebastatina
Epinastina
5. Elabore un diagrama en el cual explique cómo se lleva a cabo la producción de HCl en el estómago y
el papel que desempeña la Histamina en este proceso, tomando como base el diagrama elaborado
describa el mecanismo de acción de compuestos como Ranitidina y Omeprazol.

La histamina estimula las células parietales a través de sus receptores H2. Las células parietales
secretan ácido, y el descenso resultante del pH determina que las células D del antro liberen
somatostatina, que inhibe la liberación de gastrina (control por retroalimentación negativa). La
hormona gastrina genera un incremento en la secreción de HCl a partir de las células parietales, y
pepsinógeno de las células principales del estómago.
La ranitidina y el omeprazol poseen un efecto antagonista sobre los receptores H2 de la histamina de
las células parietales del estómago. Inhibe la secreción estimulada y basal de ácido gástrico y reduce la
producción de pepsina.
La ranitidina inhibe de forma competitiva la unión de la histamina a los receptores de las células
parietales gástricas (denominados receptores H2) reduciendo la secreción de ácido basal y estimulada
por los alimentos, la cafeína, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de ácido
excretado en respuesta a los estímulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secreción de pepsina.
La ranitidina no tiene ningún efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad gástrica, la
presión intraesofágica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreáticas. Tampoco tiene
propiedades anticolinérgicas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa
gastrointestinal, protegiéndola de la acción irritante del ácido acetilsalicílico y de otros fármacos
antiinflamatorios no esteroídicos.
Tanto el omeprazol como la ranitidina son productos que inhiben la secreción de ácido en el estómago.
La diferencia con el grupo de los omeprazoles es la potencia con la que se inhibe la secreción de ácido,
mayor en estos últimos.
Referencias:
Criado, P. R., Criado, R. F. J., Maruta, C. W., & Machado Filho, C. D. A. (2010). Histamina, receptores de
histamina e antihistamínicos: novos conceitos. Anais brasileiros de dermatologia, 85, 195-210.
Recuperado el 17 de abril de 2023 de
https://www.scielo.br/j/abd/a/r4BhwWR3fDgZSLPpKV8N3rg/?format=html&lang=pt

Arias, M., & Rodas, L. (2019). Los inhibidores de la bomba de protones y los antagonistas de los
receptores de la histamina-2¿se asocian a mayor riesgo de fracturas en diálisis?. Nefrología, 11(01), 53-
56.
Gorena Antezana, S., Imaña, C., & Mendoza Amatller, A. (2005). Farmacos antitusivos y
antihistaminicos. Revista de la Sociedad Boliviana de Pediatría, 44(2), 114-117. Recuperdo del 17 de abril
de 2023 de http://www.scielo.org.bo/pdf/rbp/v44n2/v44n2a11.pdf
Malán, K., Garafoni, F., & Pera, V. L. (2021). Uso de antihistamínicos en las infecciones respiratorias.
Archivos de Pediatría del Uruguay, 92(NSPE2). Recuperado el 17 de abril de 2023 de
http://www.scielo.edu.uy/scielo.php?pid=S1688-12492021000401807&script=sci_arttext
Montejo López, W. (2019). Regulación de la función del receptor a histamina H3. Recuperado el 17 de
abril de 2023 de
https://repositorio.cinvestav.mx/bitstream/handle/cinvestav/3325/SSIT0015960.pdf?se