República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del poder Popular para la Educación Superior

Universidad Nacional Experimental “Rómulo Gallegos”

Catedra: Farmacología

3er año, Sección 3

Medicina

Bachilleres:

Mariana Alcántara 30.483.692

Angela Alcántara 30.483.693

Chaviel Yeandrymar 30.345.104

Espinel Daniel 28.169.981

Flores Arianna 31.351.134

Medina Ana 29.895.430

Manzanares María 30.375.416

Ojalá Antonio 28.442.692

Tutora: García Tyrone 30.483.524

Dra. Vivas Mariana Velásquez Anny 30.374829

Valle de la Pascua, 03 de Julio de 2023.

 ANALGESICOS ADICTIVOS

 Farmacocinética
 Absorción y transporte: En general se absorben bien por vía oral, aunque algunos
presentan un primer paso hepático que sustrae de la circulación sistémica una porción
variable, influyendo en su ulterior biodisponibilidad.

-Para las vías subcutánea e intramuscular, el grado de absorción depende de la circulación

local; si la circulación local está alterada por vasoconstricción periférica, hipovolemia o
hipotensión, la absorción es pobre, necesitándose más droga para obtener un efecto dado.

-Vías transmucosa y transdérmica: sólo son posibles en los opiodes con elevada
liposolubilidad, elevada potencia y bajo peso molecular como el fentanilo.

-Vía intravenosa: Es la que ofrece una mayor disponibilidad y es la más adecuada para el
tratamiento con opioides del dolor agudo. Una vez que han pasado a plasma los opioides
son transportados por la albúmina en el caso de los opiáceos acídicos como la morfina y
por la α-1-glicoproteína en el caso de los opioides básicos como el fentanil, meperidina,
alfentanil y metadona.

 Distribución, acceso a los receptores y redistribución: desde el plasma los opioides se

distribuyen inicialmente por los tejidos altamente perfundidos (pulmón, corazón,
cerebro, hígado y riñón). El acceso a los receptores opioides tiene lugar durante la
distribución inicial y depende de la cantidad de fármaco disponible para atravesar la
barrera hematoencefálica y de su capacidad para atravesarla, lo que depende, en gran
parte, de sus propiedades fisicoquímicas. Una vez instalado en la circulación
sanguínea, para que un opioide llegue a los correspondientes receptores debe
atravesar la biodisponibilidad de un fármaco depende la concentración plasmática
libre (no ligada a las proteínas séricas) llamada también fracción libre, y de su
ionización, siendo tanto más biodisponible cuando mayor sea el porcentaje de la
fracción libre en estado de no ionización. Estas dos propiedades definen la llamada
fracción difusible (cantidad de fármaco disponible para atravesar las barreras
orgánicas), la difusión a través de las barreras orgánicas de la fracción biodisponible
define la rapidez del efecto farmacológico y depende de la liposolubilidad, siendo
tanto más rápida cuanto más alta sea. Tras la distribución inicial el fármaco se
redistribuye en razón de su liposolubilidad con mayor o menor rapidez por los tejidos
de menor perfusión (músculo y grasa) cayendo rápidamente los niveles plasmáticos,
hasta que se alcanza un estado de equilibrio entre concentración tisular y plasmática.
 El periodo de tiempo que tarda en caer la concentración plasmática al 50% se define
por la llamada vida media de distribución que tiene dos fracciones.
 Biotransformación y eliminación: a partir del estado de equilibrio las concentraciones
séricas y tisulares disminuyen en paralelo debido a los procesos de biotransformación
y eliminación, definiéndose esta segunda etapa por la llamada vida media de
eliminación o T1/2 β. Esta variable depende del volumen de distribución y del
aclaramiento. La administración prolongada y a altas dosis condiciona la saturación
de los depósitos con prolongación del efecto y/o aparición de toxicidad, ya que el
nivel plasmático no disminuye debido a que la redistribución no es operativa por la
saturación de los tejidos. Si existen condiciones que pueden disminuir el rendimiento
de la biotransformación (disminución del flujo hepático por aumento de presión
abdominal en patología o cirugía abdominal o desvío del flujo por persistencia de
ductus arterioso), aparece toxicidad y prolongación del efecto inesperado y peligroso.
 Metabolización: principalmente en el hígado por glucoronicoconjugación (morfina y
fentanilo) u oxidación (meperidina, alfentanil, sulfentanil y metadona), pero la tasa de
biotransformación de la morfina, fentanilo y pentazocina depende más de la
concentración plasmática y del aclaramiento hepático flujo dependiente, que de la
actividad intrínseca microsomal de modo que, en principio la disfunción hepática
limita poco la depuración a no ser que sea severa. El fenobarbital y la rifampicina
estimulan el metabolismo hepático y aceleran la biotransformación de los opioides. El
riñón elimina los metabolitos procedentes de la biotransformación hepática, pero un
10% es excretado por filtración glomerular y secreción tubular activa sin ser
previamente metabolizado. En la insuficiencia renal puede haber una Acumulación
excesiva de metabolitos activos como la morfina-6-glucorónido, potente agonista
µ(20) o tóxicos como la normeperidina, de efectos disfóricos y convulsionantes. Los
metabolitos procedentes de otros opioides tienen una actividad muy escasa o nula
como el fentanilo, opioide de elección en caso de insuficiencia renal.
 Farmacodinamia

Los opioides disminuyen la percepción del estímulo doloroso determinando un estado

con ausencia de dolor o un dolor muy leve. Además, modulan la sensación emocional
subjetiva al dolor, y disminuyen su impacto en el individuo, creando una especie de
indiferencia (“el dolor no ha desaparecido, pero me molesta menos”), y cierto grado de
euforia. La valoración del efecto analgésico debe hacerse periódicamente, empleando los
métodos más apropiados a la edad y estado del paciente. A dosis analgésica los opiáceos
producen también miosis, sedación consciente y a menudo náuseas y vómitos,
disminuyendo la respuesta autonómica (sudoración, taquicardia e hipertensión arterial) al
dolor. c1b) Concentración analgésica mínima efectiva (MEAC): es el mínimo nivel
plasmático de opioide necesario a partir del cual se puede atenuar el dolor en un paciente
dado, de modo que, para obtener una buena analgesia se necesita de ordinario una
concentración plasmática de opioide 2-3 SD superior a la MEAC media(15,33).

Cuando se alcanza, pequeñas variaciones en la concentración reducen

significativamente la intensidad del dolor, delimitando la denominada “ventana
analgésica” que marca en su porción superior la aparición de efectos adversos y en la
inferior la reaparición del dolor. Estas dos franjas de la ventana analgésica marcan la
concentración plasmática de opioide a mantener. La MEAC no es un valor fijo para cada
opioide, sino que varía en cada individuo por lo que la analgesia no se relaciona siempre
de manera directa con la concentración plasmática de opioide, ni con su farmacocinética,
siendo la respuesta biológica del paciente la que marca la pauta de dosificación

Esto se debe a que el umbral nociceptivo y la dosis analgésica dependen de

factores individuales (configuración genética, personalidad, edad, tipo e intensidad del
dolor, tolerancia, patología y situación anímica), que obligan a no ajustarse a dosis
estandarizadas, titulando cuidadosamente la dosis en cada paciente, hasta conseguir el
efecto clínico y / o limitarla según los efectos adversos, tratando de encontrar un
equilibrio entre ambos. Titulación y mantenimiento de la analgesia: El equilibrio entre
analgesia y efectos adversos se busca mediante la titulación del efecto. Dosis de carga:
tras la administración de una dosis inicial basada en la dosis más baja recomendada, se
valora la intensidad del dolor. Si no se ha logrado la supresión del dolor o su disminución
a intensidad leve, se administra una dosis adicional más baja (1/2 de la dosis anterior).
Una nueva valoración nos indicará si es necesario más fármaco y administrando otra
dosis aún menor (1/4 de la dosis previa) y así sucesivamente hasta alcanzar el efecto
deseado. La titulación evita la aparición de efectos adversos y permite conseguir una
analgesia de calidad

Mantenimiento: consiste en conservar niveles séricos de opioide suficientes para

mantener el equilibrio entre analgesia y efectos secundarios. Para ello se utilizan técnicas
que se analizarán en otras secciones de esta serie (infusión i.v. continua o analgesia
controlada por el paciente), monitorizando cada 2 - 4 horas el nivel de analgesia y la
presencia de efectos adversos. La reaparición del dolor obligará a una nueva titulación y a
un aumento porcentual del aporte de opioide. La aparición de efectos secundarios
relacionados con sobredosisficación (sedación excesiva o disminución de la frecuencia
respiratoria) condicionará según la intesnsidad o gravedad de estos efectos, la supresión
temporal de la adminsitración de opioide, o la disminución porcentual de los aportes
programados

 Mecanismo de acción

Se basa en la modulación inhibitoria del SNC y el plexo mientérico, como

consecuencia de una acción inhibitoria sobre la liberación de los neurotransmisores
excitadores.Los receptores opioides están localizados en los terminales presinápticos en el
sistema nervioso central (cerebro, tronco cerebral y áreas medulares), vías sensitivas
periféricas, y otros territorios (plexo mientérico y médula adrenal). Se han identificado
cinco clases, denominados µ (µ1 y µ2), κ, δ, σ, y ε, aunque sólo se aceptan como
auténticos receptores opioides los tres primeros. Los receptores µ, κ y σ, son activados
por los opioides exógenos y los δ por las endorfinas. Los receptores ε han sido detectados
en muestras tisulares de animales (conducto deferente del ratón) y se desconoce su
función y localización en el hombre, aunque se cree que están relacionados con las
betaendorfinas y la respuesta al estrés y a la acupuntura. En la tabla I se representan la
localización, tipos y efectos de los diversos receptores, así como sus activadores opioides
exógenos o endógenos. En el niño, los receptores opioides existen desde el nacimiento y
aunque son más primitivos y escasos, son ya operativos, aumentando progresivamente en
las primeras semanas de vida. Según su actividad intrínseca (eficacia), los opioides se
clasifican en: a) Agonistas: reconocen un determinado receptor y producen una respuesta
celular que se traduce en un efecto farmacológico. b) Agonistas parciales: reconocen el
receptor, pero la respuesta biológica es inferior al efecto máximo. Son esencialmente
agonistas parciales para los receptores µ y agonistas para el resto. La actividad intrínseca
µ nunca será máxima y el efecto tendrá un techo. Si ocupan un receptor µ ejerciendo
efectos débiles, lo bloquean para el efecto del agonista puro. c) Agonistas-antagonistas:
activan parcial o totalmente unos receptores y bloquean otros. La acción agonista es, en
general, sobre los receptores κ, comportándose sobre los µ como antagonistas o agonistas
parciales. d) Antagonistas: reconocen un determinado receptor y lo ocupan sin inducir los
cambios celulares que traducen el efecto farmacológico. En la tabla II se representan los
diferentes modos de actividad intrínseca de los opioides sobre los receptores. a1) Bases
bioquímicas y electrofisiológicas: En la membrana celular los receptores opioides se
acoplan con una proteína específica (proteína G) que consta de tres subunidades α, β y γ.
La proteína G tiene una porción exterior proyectada a la parte externa de la membrana
que facilita el acceso a la célula de drogas hidrosolubles exógenas y endógenas y una
porción catalítica proyectada al interior de la célula y acoplada a la GDP se disocia del
receptor. La GTPasa intrínseca se activa e hidroliza la GTP en GDP liberando Pi
restableciéndose la señal transmembrana, uniéndose de nuevo las subunidades α, β y γ
(7). a2) Bases anatómicas: A nivel central aferente la activación de los receptores
espinales (neuronas de las láminas I y V y terminaciones somatosensoriales primarias de
la asta posterior), inhibe la entrada de impulsos procedentes de las fibras aferentes
somatosensoriales (fibras C). La activación de receptores supra espinales en el bulbo
(núcleo magno del rafe) y mesencéfalo (sustancia gris periacueductal), inhibe la actividad
aferente vehiculada por las vías espino-mesencefálicas. A nivel central eferente en las
terminales presinápticas de la sustancia gelatinosa de Rolando (láminas II de Rexed), la
activación de los receptores inhibe la liberación de glutamato, ATP, péptido (nucleótido
de guanina) en la porción α. Al unirse el agonista al receptor, se produce un cambio
estructural que facilita el acoplamiento entre proteína G y el receptor. La afinidad de la
GDP por la subunidad α disminuye en presencia de Mg2+ y es reemplazada por GTP. La
subunidad α se disocia de las subunidades β y γ y se acopla al efector modulando la señal
transmembrana a través de la adenilciclasa (AMPC cíclico), canales del K, Ca, Na,
proteínas transportadoras y fosfolipasas A2 y C. Estos efectos se traducen en una
disminución de la liberación de neurotransmisores desde los terminales que llevan el
impulso nociceptivo con lo que las neuronas quedan hiperpolarizadas suprimiéndose las
descargas espontáneas y las respuestas evocadas, es decir, inhibiéndose la transmisión
sináptica del impulso. Después, la afinidad de receptor por el agonista disminuye y
relacionado con el gen de la calcitonina y sustancia P por las fibras aferentes C. En los
terminales postsinápticos, la activación los receptores aumenta la conductancia para el K
(hiperpolarización de la terminal postsináptica) e inhibe la activación de las neuronas de
2º orden inhibiendo la transmisión ascendente. Además, mediante la activación de los
receptores del sistema límbico y córtex adyacente, los opioides disminuyen la capacidad
para integrar el componente emocional subjetivo que acompaña al dolor. A nivel
periférico la administración local o sistémica de opioides exógenos ha demostrado la
existencia de receptores periféricos activos funcionalmente. Están localizados en la raíz
dorsal de los ganglios espinales, en los terminales centrales de las neuronas aferentes
primarias, y en las fibras sensitivas periféricas y sus terminales. La administración
intraarticular de morfina produce analgesia durante 48 horas reversible con naloxona.

 Clasificación
 Se pueden clasificar según su potencia analgésica, su origen químico, y su acción y sus
efectos sobre el tipo de receptor a los que se unen y con los que interactúan.

Clasificación de Clasificación de Clasificación de Clasificación de los Clasificación según su acción

los opioides los opioides según los opioides según opioides según su origen y sus efectos sobre el tipo de
según su potencia su afinidad con el su potencia químico receptor opioide:
analgésica receptor analgésica:
OPIOIDES AGONISTAS Opioides Alcaloides naturales del Agonistaspuros: Tienen
MAYORES PUROS potentes o opio derivados del acción agonista,
Morfina Morfina fuertes fenantreno fundamentalmente sobre
Fentanilo Codeína Morfina Morfina receptores mu. Producen
Oxicodona Fentanilo Meperidina Codeína analgesia, euforia, depresión
Buprenorfina Meperidina Hidromorfona Derivados de la respiratoria, estreñimiento,
Meperidina Oxicodona Buprenorfina benzilisoquinolina náuseas, vómitos y retención
Hidromorfona Tramadol Fentanilo Papaverina urinaria. El hecho de que la
Tapentadol Tapentadol Oxicodona Tabaína activación de estos receptores

Hidromorfona Tapentadol Derivados de la origine tal variedad de

OPIOIDES morfina efectos, se traduce en la
MENORES AGONISTAS Opioides débiles Hidromorfona y clínica en un inconveniente,
Codeína ANTAGONIST o menores oximorfona pues el efecto analgésico se
Tramadol A Codeína Heroína (diacetilmorfina) suele acompañar de efectos

Pentazocina Tramadol Derivados de la tebaína adversos indeseados.

Buprenorfina Incluyen:

AGONISTAS Oxicodona Morfina , Heroína,Meperidina

PARCIALES Opioides sintéticos Fentanilo, Metadona

Buprenorfina Morfinanos: Agonistas-antagonistas

ANTAGONIST Levorfanol Aquellos que son agonistas

AS Nalbufina sobre receptores kappa, pero

Naloxona Naloxona que ejercen un efecto agonista

Naltrexona parcial e incluso antagonista
Derivados de la codeína sobre el receptor mu. El
Tramadol efecto final producido por
Fenilpiperiddinas este tipo de fármacos
Meperidina dependerá del grado de
Fentanil afinidad que presenten con
Sufentanil cada uno de los tipos de
Alfentanil receptores. La analgesia
Remifentanil resultante siempre será menor
Fenilheptilaminas que la inducida por los
 Metadona agonistas puros.
Propoxifeno Incluyen:
Pentazocina, Butorfanol ,
Dezocina
Agonistas parciales Poseen
una actividad intrínseca
menor que los agonistas
puros, pudiendo comportarse
como antagonistas en
presencia de ellos. La
buprenorfina también se une a
los receptores kappa. Su
fuerte fijación a los receptores
hace que ciertos antagonistas,
como la naloxona, actúen con
dificultad en su reversión.
Incluyen: Buprenorfina
Antagonistas Tienen gran
afinidad por los receptores
opioides, pero carecen de
actividad intrínseca.
Presentan una afinidad
especialmente intensa por los
receptores mu, pero también
sobre los receptores kappa y
delta.
Incluyen
:Naloxona, Naltrexona

 Indicaciones

Los opioides poseen un efecto analgésico muy potente, y son la base del tratamiento
del dolor moderado – intenso de carácter agudo (postquirúrgico, postraumático,
quemados, crisis falciformes, mucositis por quimio o radioterapia y secundario a
procedimientos diagnósticos y terapéuticos invasivos) o crónico de tipo somatosensorial.
Alivian más fácilmente el dolor de carácter “sordo y continuo” que el de tipo “lancinante
breve o intermitente” (cólico renal o biliar), aunque a dosis altas son igualmente eficaces.
En el dolor con componente inflamatorio muy intenso pueden ser menos efectivos de lo
esperado. Los analgésicos opioides no deben ser usados como sedantes a menos que haya
necesidad asociada de analgesia o cuando los sedantes por sí solos son insuficientes. El
dolor neuropático bien por compresión o destrucción nerviosa (invasión tumoral,
traumatismos y neuropatía diabética) o de “tipo simpático” (distrofia simpática refleja y
síndromes afines) es refractario a los opioides.

Los opiodes por vía i.v. se emplean en el dolor agudo postoperatorio secundario a
cirugía muy dolorosa (traumatológica, ortopédica, torácica y urológica), asociados a
analgésicos – antitérmicos o AINE potentes, lo que permite disminuir la dosis de opioides
con menor incidencia de efectos adversos. En el transcurso de los días del posoperatorio
el dolor va disminuyendo y será necesario reducir la dosis progresivamente. Cuando el
paciente tolera la vía oral se emplean formas solubles de morfina o comprimidos de
liberación retardada asociados a analgésicos menores (paracetamol), continuando luego
con asociaciones con codeína. Los opioides por vía epidural (lumbar o caudal), pueden
estar indicadas en pacientes con riesgo de DR: politraumatizados con lesiones torácicas o
abdominales superiores, cirugía torácica y cardiovascular, analgesia postoperatoria en la
cirugía torácica y abdominal supraumbilical de pacientes con enfermedad pulmonar
subyacente (morfina); cirugía infraumbilical, perineal y ortopédica (morfina o fentanilo
asociado o no a bupivacaína). La analgesia epidural es complementaria de la anestesia
general y su utilización en la analgesia postoperatoria depende muchas veces del
procedimiento anestésico. Ventilación mecánica: algunos pacientes en ventilación
mecánica se benefician de la administración de opioides, junto con benzodiazepinas en
infusión continua para disminuir la ansiedad y las molestias inherentes a la técnica,
adaptando al paciente al respirador, disminuyendo el riesgo de autoextubación, lesión
traqueal o subglótica y barotrauma. En procedimientos dolorosos breves se emplean
opioides de acción rápida y corta duración (fentanilo).

Prescripción: La analgesia con opioides se basa en lograr y mantener una concentración

por encima del umbral analgésico y por debajo del nivel que ocasiona efectos
secundarios. Tras la titulación de la dosis de carga se consigue el nivel sérico de opioide
necesario para entrar en analgesia. El mantenimiento se hace conservando niveles séricos
de opioide similares a los conseguidos con la dosis de carga. Esto se consigue con
relativa facilidad mediante la administración del opioide por vía i.v.. En los mayores de
diez años y en algunos entre 6 y 10 años, con la modalidad denominada analgesia
controlada por el paciente (PCA), y en los menores de 10 años mendiante la infusión i.v.
continua. Ambas modalidades se analizarán en las secciones correspondientes de esta
serie (analgesia y sedación en cuidados intensivos pediátricos). En general la
administración i.v. o i.m. discontinua no son adecuadas, ya que producen una analgesia
fluctuante con ciclos de dolor que alternan con fases de alivio y/ o sedación excesiva, en
vez de una analgesia mantenida. Además, La vía s.c. y la i.m. implican en sí una
administración dolorosa (muy mal aceptada por el niño), una absorción errática con picos
y valles extremos cuando el flujo regional está alterado. La vía epidural ofrece menor
riesgo de DR, menor sedación y mejor función pulmonar, siendo teóricamente superior a
la analgesia sitémica en determinadas patologías. En cuanto al tipo de opioide, la morfina
y el fentanilo son los más adecuados en la mayoría de los casos. No obstante en la tabla
VII se muestran diferentes opciones según patología y tipo de pacientes.

 Reacciones adversas

-Náuseas y vómitos: se pueden prevenir con antieméticos (metoclopramida,

domperidona), se desarrolla rápida tolerancia, en la mayoría de las ocasiones se evita con
5 días de medicación antiemetica.

-Estreñimiento: Al estreñimiento no se desarrolla tolerancia, se recomienda tratamiento

precoz del estreñimiento: Medidas higiénico dietéticas. Primera linea de tratamiento:
asociación de un estimulante de la motilidad intestinal con un laxante reblandecedor o
emoliente.

-Somnolencia y sedación: se produce al inicio del tratamiento y se desarrolla rápida

tolerancia, suele disminuir al tercer día, si persiste después del tercer día debe revisarse el
tratamiento, disminuir la dosis o cambiar opioide/vía de administración, domperidona), se
desarrolla rápida tolerancia, en la mayoría de las ocasiones se evita con 5 días de
medicación antiemetica.

-Depresión respiratoria: es el efecto adverso mas peligroso, aumenta con el sueño y se

contrarresta con el dolor, la posibilidad de aparición de depresión respiratoria esta
Aumentada en aquellos pacientes con mayor trabajo respiratorio. La tolerancia a la
depresión respiratoria es rápida, se presenta en pacientes que toman el opioide por
Primera vez o en pacientes que llevan tiempo sin recibirlo y han perdido la tolerancia. El
riesgo es mayor en pacientes inmunodeprimidos con patología respiratoria.

-Confusión, delirio, alucinaciones: Revisar el tratamiento por posibles interacciones

farmacológicas, reducir la dosis o realizar rotación de medicamento.

-Disforia: si es intensa revisar tratamiento, reducir dosis, o rotación del medicamento.

-Vértigo: se puede tratar con sulpirida y si persiste reducir dosis.

-Mareos y sudoración: suele ser leve y desaparece en unos días. Si la sudoración es

Intensa y se está utilizando la vía transdérmica cambiar a otra vía

-Retención urinaria: poco frecuente.

-Mioclonias: disminuir dosis, si persisten asociar convulsivante a dosis bajas

-Xerostomía: suele persistir durante todo el tratamiento.

-Endocrino: disfunción hormonal y sexual.

-Ojos: constricción de la pupila.

-Cardiovascular: hipotensión, bradicardia, edema periférico

-Sistema inmunológico: la administración prolongada de opioides puede tener un efecto

inmunosupresor

-Tolerancia (necesidad de incrementar la dosis) y dependencia física: aparece tras La

administración repetida de cualquier opioide, por ello se debe reducir la dosis
paulatinamente

-Adicción: se desarrolla lentamente después de un tiempo de exposición, es difícil de

predecir. Se debe al uso descontrolado, compulsivo y continuado de opioides. Se suele
cronificar y tiene alto riesgo de recaída

-Hiperalgesia: es el aumento de la sensibilidad al dolor, aparece en algunos pacientes y se

confunde con la tolerancia, por lo que se suele aumentar la dosis cuando en realidad hay
que disminuirla y valorar su retirada

 Contraindicaciones

Los analgésicos adictivos, también conocidos como opioides, son medicamentos

potentes que se utilizan para aliviar el dolor moderado a severo. Sin embargo, debido a su
potencial adictivo y otros efectos secundarios, existen ciertas contraindicaciones para su
uso. Algunas de las contraindicaciones más importantes incluyen:

1. Alergia o hipersensibilidad: Si una persona tiene una alergia conocida o una reacción
adversa previa a un analgésico adictivo específico, está contraindicado su uso en esa
persona. Además, si hay una alergia a otros opioides, es probable que haya una reacción
similar a otros analgésicos adictivos.

2. Problemas respiratorios: Los analgésicos adictivos pueden deprimir el sistema

respiratorio, lo que puede empeorar o agravar ciertas condiciones respiratorias como el
asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) o la apnea del sueño. Estas
condiciones pueden poner en peligro la vida del paciente y, por lo tanto, se considera
contraindicado el uso de opioides en estos casos.

3. Trastornos del hígado o riñón: El hígado y los riñones desempeñan un papel importante
en la eliminación y metabolismo de los analgésicos adictivos. Si una persona tiene una
disfunción hepática o renal significativa, puede haber un riesgo aumentado de
acumulación de los medicamentos y sus metabolitos, lo que puede provocar efectos
secundarios graves. Por lo tanto, se contraindica su uso en estos casos.

4. Historial de abuso de sustancias: Las personas con antecedentes de abuso de sustancias,

incluyendo el abuso de opioides o drogas recreativas, tienen un mayor riesgo de
desarrollar una adicción a los analgésicos adictivos. En estos casos, se debe tener
precaución extrema y evaluar cuidadosamente los beneficios y riesgos antes de prescribir
estos medicamentos.

5. Embarazo y lactancia: Los opioides pueden atravesar la placenta y afectar al feto, lo

que puede resultar en complicaciones para el desarrollo fetal. Además, los opioides
también se excretan en la leche materna y pueden afectar al bebé durante la lactancia. Por
lo tanto, se considera contraindicado el uso de analgésicos adictivos durante el embarazo
y la lactancia, a menos que los beneficios superen claramente los riesgos potenciales y
sean supervisados por un médico.

Es importante destacar que esta lista de contraindicaciones no es exhaustiva y que el

uso de analgésicos adictivos debe ser evaluado y prescrito por un médico con
conocimiento y experiencia en el manejo del dolor. Siempre es crucial seguir las
indicaciones y pautas de dosificación proporcionadas por el profesional de la salud.

 DOSIS Y NOMBRES COMERCIALES

Medicamentos narcóticos más comunes:

1-) Codeína: este analgésico opiáceo pertenece a la clase de antitusivo, al igual que posee
propiedades para aliviar el dolor. La dosis máxima es aproximadamente 30-60 mg. Los
cuales deben de ser indicados a mayores de 12 años cada 4 o 6 hrs según la
recomendación del médico. La dosis se calcula en base al peso corporal (0,5 - 1mg/kg).
Este fármaco se puede encontrar en tabletas, cápsulas o solución, las cuales son por V.O.
Y los nombre comerciales son:

- Codeisan®

- Codeisan jarabe®

- Fludan coideina®

- Histaverin®

- Notusin®

- Perduretas codeina®

- Toseina®

Existen múltiples fármacos que poseen codeína, o se encuentran combinados a este, tales
como acetaminofén o paracetamol, y entre los principales se encuentran:

- Algidol 650/10/500 mg. Granulado para suspensión oral.

- Analgilasa 500/10/30 mg. Cápsulas recubiertas.

- Astefor 400/30 mg. Granulado para suspensión oral.

- Codeisan 1,26 mg/ml. Jarabe.

2- Fentanilo: el fentanilo es un opioide sintético que es hasta 50 veces más fuerte que la
heroína y 100 veces más fuerte que la morfina, es considerado un analgésico narcótico
complementario en anestesia general o local, junto a un neuroléptico como premedicación
a la inducción de anestesia. La dosis recomendada es de 10-15 µg/kg, aunque es difícil de
dosificar (dosis fijas desde 200 a 1600 µg). Siendo considerada 2mg una dosis letal. Su
modo de administración legal es en solución inyectable, no obstante, este se comercializa
de manera ilegal como polvo, gotas vertidas sobre papel secante como pequeñas
golosinas, gotas oculares, vaporizadores nasales, o en forma de pastillas que tiene
aspectos de opoides recetados. Su nombre comercial es Fentanest®

3- Hidrocodona: es un opioide derivado de la codeína, que se utiliza como analgésico vía

oral para tratar el dolor moderado a severo al igual que el antitusivo, sin embargo, es un
narcótico el que si existe un uso inadecuado puede producir dependencia y un grave
síndrome de abstinencia. La dosis de este medicamento por lo general son 15 mg, sin
embargo si se encuentra combinado con algún otro medicamento (acetaminofén,
ibuprofeno ácido acetilsalicílico) la proporción de este va a ser menor de 15 mg. Posee
múltiples presentaciones: tabletas, cápsulas, jarabe, solución, cápsula de liberación
prolongada (Se administran cada 12hrs) y suspensión de liberación prolongada los cuales
son administrados vía oral. Los nombres comerciales de este medicamento son:

-Vicodin.

- Lorcet.

- Norco.

- Tussionex.

4- Hidromorfona: es un medicamento analgésico derivado de la morfina que se utiliza

para el tratamiento del dolor intenso que no responde a otros fármacos, al igual que para
ciertos tipos de tos. Su acción de liberación inmediata es aproximadamente de 30 min con
una duración de 4hrs. Mientras que los de la acción controlada varían entre 12-24 hrs. Su
dosis inicial es de 2 - 4mg en mayores de 12 años, sin embargo la dosis puede aumentar
en un intervalo de 12 hrs en caso de que aumente la intensidad del dolor. Se administra
vía intravenosa a través de una inyección lentamente, ya que su administración rápida
puede generar hipotensión o depresión respiratoria. Su nombre comercial es Jurnista®

5- Meperidina: también conocido como Petidina, es una narcótico analgésico

pertenecientes al grupo de opoides sintéticos que actúa como depresor del sistema
nervioso central, aliviando el dolor de media o alta intensidad. Puede ser administrado
antes y después de una cirugía o procedimiento médico. Posee un tiempo de vida de 3-5
hrs o 8-21 hrs. Su administración es por vía intramuscular, intravenosa o subcutánea: 0,5-
1 mg/kg cada 4 h (máximo 2 mg/kg o 150 mg). Administrar 30-90 minutos antes del
comienzo de la anestesia. Oral: 2-4 mg/kg administrados 30-90 minutos antes del
comienzo de la anestesia; dosis máxima: 150 mg/dosis. Por lo general, se inyecta cada 3-
4 hrs cuando sea necesario. Y por lo general se diluye en suero fisiológico, exceptuando
cuando se administra vía intramuscular. Su nombre comercial es Dolantina® o Demerol®

6- Morfina: es una potente droga opiácea usada principalmente como analgésico. Se

administra cuando la intensidad del dolor es insoportable, sin embargo posee algo efectos
tales como: la reducción de la tasa respiratoria y la frecuencia cardíaca, y relantizar el
funcionamiento del cerebro. Su efecto dura aproximadamente de 4-6hrs, y su indicación
va desde dolores, procedimientos médicos o quirúrgicos, disnea hasta ansiedad. Su
presentación va desde cápsulas y solución inyectable. Su dosis generalmente son 10 mg
de manera inicial. o Solución inyectable intravenosa: 2.5 a 10 mg diluidos en 4 a 5 ml de
agua estéril para inyección, en 4 a 5 minutos. o Solución inyectable por infusión: 1 a 2
mg/h sin sobrepasar los 100 mg. o Cápsulas de liberación prolongada: De 15 a 30 mg
cada 12 a 24 horas vía oral. Y su nombre comercial son:

- Morfina braun.

- Morfina clorhidrato.

- MST continus.

- Oramorph.

- Sevredol.

- Zomorph.

7- Oxicodona: es un fármaco perteneciente a la familia opioides, se indica para el

tratamiento del dolor moderado a intenso. Es de alto abuso común, ya que causa efectos
similares a los de la heroína y morfina. Su presentación por lo general es en solución oral,
formato inyectable o comprimidos. La dosis inicial de oxicodona era de 10 mg/12h
pudiendo alcanzar un máximo de 30 mg/12h con periodo de lavado de opioides y
analgésicos coadyuvantes a dosis estables. Por lo general estos tratamientos son indicados
en pacientes oncológicos. Y su nombre comercial son:

- Oxycontin.

- Oxynorm.

 ¿Cuándo se utilizan estos fármacos?

- Se indican generalmente para tratar dolores leves a moderados en caso de que no se

pueda indicar cierto momento. Por lo general este tipo de medicamentos son indicados
combinados con otros medicamentos (Por ejemplo: acetaminofén) esto se presenta
principalmente en los medicamentos sintéticos, en los naturales se extraen directamente
de la planta, y se usa su única fórmula. Por lo general son indicados para:

- Dolor leve ha moderado.

- Ansiedad pre-cirugía.

- Aliviar dolor pre y post cirugía.

- Se pueden usar algunos como anestésicos.

- Para tratar dolores a pacientes con alergias a determinado medicamento.

- Pacientes oncológicos.

- Procedimientos menores médicos.

- Entre otros.

Cabe recalcar que su inadecuada administración puede generar dependencia o adicción

a este tipo de medicamentos, ya que incluso se trafica de manera ilegal, causando un
indicio de muertes por su uso inadecuado. Se tiene que indicar con un profesional que
tenga conocimiento en esta área, ya que incluso puede generar dependencia en el
embarazo, generando el Síndrome de abstinencia al neonato. Y puede generar en
cualquier individuo reacciones adversas.
 Referencias Bibliográfica

 Valdivielso Serna, Cabeza Martín B. Analgesia, sedación y relajación. En: López-

Herce Cid J, Calvo Rey C, Baltodano Agüero A, et al. Manual de Cuidados
Intensivos. 4.ª edición. Madrid: Publimed; 2013.
 A. Valdivielso Serna; Farmacocinética y farmacodinamia de los analgésicos
opioides. An Esp Pediatr 1998;48:429-440.
 Osorio, J. H. (s. f.). OPIÁCEOS: MECANISMOS DE ACCIÓN, METABOLISMO,
Y RELACIÓN CON EL SÍNDROME DE ABSTINENCIA NEONATAL.
http://www.scielo.org.co/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1657-
95502009000100018#:~:text=Los%20opi%C3%A1ceos%20se%20caracterizan%20q
u%C3%ADmicamente,hasta%2026%20alcaloides%20naturales%20fenantr%C3%A9
nicos
 SOBRE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES. (s. f.).
http://analgesicosopioides.org/conociendo_sobre_los_analgesicos_opioides.html