Actividad intrínseca de

los fármacos

Josué Caro Parra

Introducción a la cronofarmacología
Universidad Veracruzana
 Definición de actividad intrínseca
• Capacidad de un solo complejo fármaco receptor para evocar
una respuesta
• Se expresa en unidades arbitrarias mediante el cociente entre el
efecto máximo de un agonista dado y el efecto máximo con que
responde en el sistema biológico objeto de estudio a un agonista
perfecto:
Tipos de actividad intrínseca

Agonistas: Fármacos
que se unen a un Antagonistas: Fármacos
receptor y activan una que se unen a un receptor
respuesta biológica. sin activarlo, bloqueando así
la respuesta biológica que
normalmente se produciría.
Factores que influyen en la actividad intrínseca

Afinidad por el receptor

Concentración en el sitio de acción

Presencia de otros fármacos o sustancias que

puedan interferir con su acción
 Salbutamol

Completo Receptores beta-

2 adrenérgicos
α=1
Agonista Buspirona

Parcial Receptor
5-HT1A
α=0↔1
Rimonabant

Inverso Receptores CB1

α=<0
 Antagonista

Competitivo o
reversible
Agonista o
α=0 ligando endógeno
Receptor

Antagonista
Antagonista Agonista

No competitivo,
alostérico o
irreversible