INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

ANTAGÓNICAS

Clase Nº 06

DR.Q.F. LUIS MORENO EXEBIO

1
 ANTAGONISMO
ES LA DISMINUCION O ANULACION DE LA ACCION
FARMACOLOGICA DE UNA DROGA POR ACCION
DE OTRA DROGA.

CUANDO UN FARMACO INTERACCIONA CON UN

RECEPTOR PARA INHIBIR LA ACCION DE UN
AGONISTA.

LA ACTIVIDAD INTRINSECA MOLECULAR MEDIA

ES IGUAL A 0.

2
 ANTAGONISMO

Rang y Dale Farmacologia 8a Ed.2016

3
ANTAGONISMO COMPETITIVO
REVERSIBLE
CUANDO UN FARMACO AGONISTA ES
DESPLAZADO O IMPEDIDO DE FIJARSE A SU
RECEPTOR, POR OTRO FARMACO
ANTAGONISTA DE ESTRUCTURA QUIMICA
SEMEJANTE Y FARMACOLOGICAMENTE
INACTIVO, IMPIDIENDO QUE EL PRIMERO
PUEDA PRODUCIR SU EFECTO
CARACTERISTICO.

4
ANTAGONISMO COMPETITIVO
REVERSIBLE

AGONISTA ANTAGONISTA
a=1 a=0

ENLACE DÉBIL
ACTIVACIÓN BLOQUEO
RECEPTOR

RESPUESTA SIN RESPUESTA

r=1

5
 ANTAGONISMO COMPETITIVO
REVERSIBLE
CARACTERISTICAS
TANTO A COMO B TIENEN LA MISMA AFINIDAD Y
ESPECIFICIDAD, COMPITIENDO POR EL MSIMO
RECEPTOR.
SOLO A TIENE ACTIVIDAD INTRINSECA.
EL ANTAGONISTA B NO POSEE ACTIVIDAD INTRINSECA.
SATURABILIDAD : SE CONSERVA EL EFECTO MAX. A
ALTAS DOSIS DEL AGONISTA.
ANTAGONISMO SUPERABLE Y REVERSIBLE : SE
EVIDENCIA EL FENOMENO DE MASAS, DEPENDIENTE DE
LA CONCENTRACION DE LAS 2 DROGAS EN LA BIOFASE.

6
 ANTAGONISMO COMPETITIVO
REVERSIBLE
UN ANTAGONISTA COMPETITIVO SOLO PRODUCE EFECTOS
“IN VIVO” SI LOS RECEPTORES SON ESTIMULADOS POR UN
AGONISTA ENDOGENO (Ach, Nad, Histamina, etc).
EJEMPLOS
ACETILCOLINA + ATROPINA : COMPITEN POR LOS
RECEPTORES COLINERGICOS MUSCARINICOS ( M1, M2 Y M3).

ADRENALINA + PROPRANOLOL : COMPITEN POR LOS

RECEPTORES ADRENERGICOS BETA (1, 2 Y 3)

HISTAMINA + ANTIHISTAMINICOS : COMPITEN POR LOS

RECEPTORES HISTAMINERGICOS (H1, H2 Y H3).

7
ANTAGONISMO COMPETITIVO
REVERSIBLE

8
 ANTAGONISMO COMPETITIVO
IRREVERSIBLE
OCURRE CUANDO UNA DROGA ANTAGONISTA
INACTIVA SE UNE IRREVERSIBLEMENTE A LOS
RECEPTORES DEL AGONISTA, IMPIDIENDO QUE
ESTE ULTIMO SE UNA AL RECEPTOR PARA
PRODUCIR SU EFECTO FARMACOLOGICO.

9
 ANTAGONISMO COMPETITIVO
IRREVERSIBLE

AGONISTA ANTAGONISTA
a=1 a=0

ENLACE FUERTE
BLOQUEO
NO HAY UNIÓN
RECEPTOR

SIN RESPUESTA

10
 ANTAGONISMO COMPETITIVO
IRREVERSIBLE
CARACTERISTICAS
TANTO A COMO B TIENEN LA MISMA AFINIDAD Y
ESPECIFICIDAD POR EL RECEPTOR.
SOLO A TIENE ACTIVIDAD INTRINSECA.
EL ANTAGONISTA B SE FIJA AL RECEPTOR POR MEDIO DE
ENLACES COVALENTES.
NO SE CUMPLE LA LEY DE ACCION DE MASAS.
SI HAY RECEPTORES DE RESERVA A  [ANTAGONISTA], SE
ASEMEJA A ANTAGONISMO COMPETITIVO Y NO  EFECTO
MAXIMO.
SI NO HAY RECEPTORES DE RESERVA, CON 
[ANTAGONISTA] SI HAY  EFECTO MAXIMO.

11
 ANTAGONISMO COMPETITIVO
IRREVERSIBLE

EJEMPLOS
ADRENALINA + FENOXIBENZAMINA : QUE
SE FIJA MEDIANTE ENLACES
COVALENTES DE GRUPOS ALQUILO A
LOS RECEPTORES  - ADRENERGICOS.
ADRENALINA + DIBENAMINA : IDEM.

12
 ANTAGONISMO
COMPETITIVO
IRREVERSIBLE

13
OTRAS FORMAS DE ANTAGONISMO
FARMACOLÓGICO

14
ANTAGONISMO NO COMPETITIVO

CUANDO DOS DROGAS DE ESTRUCTURA

QUIMICA DISTINTA OCUPAN RECEPTORES
DISTINTOS, DANDO LUGAR A EFECTOS
OPUESTOS QUE TIENDEN A ANULARSE
MUTUAMENTE.

15
ANTAGONISMO NO COMPETITIVO

AGONISTA A AGONISTA B
a=1 a=1

ACTIVACIÓN ENLACE DÉBIL ACTIVACIÓN ENLACE DÉBIL

RECEPTOR RECEPTOR
1 2

RESPUESTA FUNCIÓN RESPUESTA

r=1 r=1

16
 ANTAGONISMO NO COMPETITIVO

CARACTERISTICAS
TANTO EL AGONISTA A COMO EL B TIENEN
DISTINTA AFINIDAD, O SEA ACTUAN SOBRE
RECEPTORES DIFERENTES.
A Y B TIENEN ESTRUCTURA QUIMICA DISTINTA.
A Y B TIENEN ACTIVIDAD INTRINSECA EN SUS
RESPECTIVOS RECEPTORES, PROVOCANDO
EFECTOS OPUESTOS.
ES UN ANTAGONISMO INSUPERABLE
(FISIOLOGICO).

17
 ANTAGONISMO NO COMPETITIVO

EJEMPLOS
HISTAMINA + ADRENALINA : VASODILATACION,
CONTRACCION MUSCULO LISO INTESTINAL (H1)
VS VASOCONSTRICCION ( ), RELAJACION
MUSCULO LISO INTESTINAL.
CAFEINA + ALCOHOL : ESTIMULACION
SNC VS DEPRESION SNC.
ACETILCOLINA + NORADRENALINA :
 PA VS  PA.
FENOBARBITAL + PICROTOXINA :
DEPRESION SNC VS ESTIMULACION SNC.

18
 AGONISMO INVERSO

SE PRODUCE CUANDO DOS AGONISTAS

ACTUANDO SOBRE EL MISMO RECEPTOR, LO
ACTIVAN DE MANERA DIFERENTE Y PRODUCEN
EFECTOS CONTRARIOS ( a = 1 , a’
= -1 )
LA DROGA QUE SE ESTUDIO PRIMERO SE
DENOMINA AGONISTA Y LA OTRA DROGA CUYO
EFECTO ES CONTRARIO Y SE CONOCIO DESPUES
ES EL AGONISTA INVERSO.

19
 AGONISMO INVERSO

AGONISTA AGONISTA INVERSO

a=1 a=-1

ENLACE DÉBIL
ACTIVACIÓN + ACTIVACIÓN -
RECEPTOR

RESPUESTA 1 RESPUESTA 2
r=1 r=1

20
 AGONISMO INVERSO

EJEMPLO

BENZODIAZEPINAS +  - CARBOLINAS : AMBOS

INTERACTUAN SOBRE LOS RECEPTORES GABAA,
AUMENTANDO SU AFINIDAD POR EL GABA (BZD)
O DISMINUYENDOLA ( - CARBOLINAS).

21
 ANTAGONISMO QUÍMICO

Dos sustancias se combinan en solución y se pierde

por ello el efecto del fármaco activo

EJEMPLO

Dimercaprol + Metales pesados

Infliximab + TNF

22
 INTERRUPCIÓN ACOPLAMIENTO

Farmaco-Receptor

EJEMPLO

Ketamina + NMDA
Verapamilo + Calcio

23